MEKANISME AKSI / AKSI FARMAKOLOGI/ CARA KERJA ASAM TRANEKSAMAT

(TRANEXAMIC ACID)

Informasi obat di Obat Drug. Blog

Asam Traneksamat adalah obat yang mempengaruhi darah. Obat fibrinolitik yang menghambat
 pemutusan benang fibrin. Asam traneksamat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan
 pendarahan yang disebabkan fibrinolysis yang berlebihan dan angioedema hereditas.

Pemutusan Fibrin dapat terganggu oleh administrasi asam traneksamat, yang

menghambat fibrinolisis. Hal ini dapat digunakan untuk mencegah perdarahan atau untuk
mengobati perdarahan yang berhubungan dengan fibrinolisis yang berlebihan (misalnya dalam
operasi, ekstraksi gigi, gangguan obstetri, dan hyphaema trauma) dan dalam pengelolaan
menorrhagia. asam traneksamat juga dapat digunakan dalam angioedema herediter, epistaksis,
dan overdosis trombolitik.

Merek dagang yang mengandung asam traneksamat diantaranya

diantaranya : Asamnex, Clonex, Ditranex,
Intermic, Klanex, Lunex, Nexa, Nexitra, Plasminex, Pytramic, Ronex, Theranex, Tranexid,
Transamin, Tranxa,

MEKANISME AKSI ASAM TRANEKSAMAT

1
Asam traneksamat secara kompetitif menghambat aktivasi plasminogen (melalui mengikat
domain kringle), sehingga mengurangi konversi plasminogen menj adi plasmin (fibrinolisin),
suatu enzim yang mendegradasi fibrin pembekuan, fibrinogen, dan protein plasma lainnya,
termasuk faktor-faktor prokoagulan V dan VIII. Asam traneksamat juga lan gsung menghambat
aktivitas plasmin, tetapi dosis yang lebih tinggi diperlukan dari yang dibutuhkan untuk
mengurangi pembentukan plasmin.

{Drugbank}
2
Asam traneksamat bekerja dengan cara memblok ikatan plasminogen dan plasmin terhadap fibrin
; inhibisi terhadap plasmin ini sangat terbatas pada tingkat tertentu

{Depkes}

3
Membentuk kompleks reversibel yang menggantikan p lasminogen dari fibrin yang
mengakibatkan penghambatan fibrinolisis; itu juga menghambat aktivitas p roteolitik plasmin

{DIH}

Asam Traneksamat (Tranexamic Acid)

Asam Traneksamat (Tranexamic Acid)

ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID)

OBAT GENERIK ASAM TRANEKSAMAT

Antifibrinolitik hemostatic digunakan pada pendarahan serius.

KELAS TERAPI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Obat yang mempengaruhi darah

Agen Antifibrinolitik

NAMA KIMIA / IUPAC ASAM TRANEKSAMAT :

Trans-4-(aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid.

FORMULA KIMIA ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

C7H15NO2

FARMAKOLOGI / MEKANISME AKSI

ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIX ACID) :
Asam traneksamat bekerja dengan cara memblok ikatan plasminogen dan plasmin terhadap fibrin ;
inhibisi terhadap plasmin ini sangat terbatas pada tingkat tertentu.

Asam traneksamat secara kompetitif menghambat aktivasi plasminogen (melalui mengikat domain
kringle), sehingga mengurangi konversi plasminogen menjadi plasmin (fibrinolisin), enzim yang
mendegradasi pembekuan fibrin, fibrinogen, dan protein plasma lainnya, termasuk faktor-faktor
prokoagulan V dan VIII. Asam traneksamat juga langsung menghambat aktivitas plasmin, tetapi dosis yang
lebih tinggi diperlukan daripada yang dibutuhkan untuk mengurangi pembentukan plasmin.

FARMAKODINAMIC ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC

ACID) :
Asam traneksamat merupakan antifibrinolytic yang kompetitif menghambat aktivasi plasminogen
menjadi plasmin. Asam traneksamat merupakan inhibitor kompetitif aktivasi plasminogen, dan pada
banyak konsentrasi yang lebih tinggi, inhibitor nonkompetitif plasmin, yaitu tindakan yang mirip dengan
asam aminokaproat. Asam traneksamat adalah sekitar 10 kali lebih kuat daripada in vitro aminokaproat.
Asam traneksamat mengikat lebih kuat daripada asam aminokaproat untuk kedua reseptor yang kuat dan
lemah dari molekul plasminogen dalam rasio yang sesuai dengan perbedaan potensi antara senyawa.
Asam traneksamat dalam konsentrasi 1 mg per ml tidak agregat trombosit in vitro. Pada pasien dengan
angioedema herediter, penghambatan pembentukan dan aktivitas plasmin oleh asam traneksamat dapat
mencegah serangan angioedema dengan mengurangi aktivasi plasmin diinduksi protein komplemen
pertama (C1).

SIFAT FISIKA KIMIA ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC

ACID) :
PEMERIAN ASAM TRANEKSAMAT :

Serbuk kristal berwarna putih. Larut baik dalam air dan dalam asam asetat glasial.

Keterangan lain

Larutan 5% dalam air mempunyai pH : 7.0 - 8.0

BOBOT MOLEKUL ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Rata rata: 157.2102

Monoisotopic: 157.110278729

TITIK LEBUR / MELTING POINT ASAM TRANEKSAMAT

(TRANEXAMIC ACID) :
>300 °C
MATERIAL SAFETY DATA SHEET (MSDS) ASAM TRANEKSAMAT
(TRANEXAMIC ACID) :
Baca dan download Material safety data sheet (MSDS) ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID)
dengan klik MSDS ASAM TRANEKSAMAT

SMILES ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID):

NC[C@H]1CC[C@@H](CC1)C(O)=O

BENTUK SEDIAAN ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Kapsul 250 mg,

Tablet 500 mg,

Injeksi 50 mg/ml

MEREK / NAMA DAGANG ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID):

Asamnex

Clonex

Ditranex

Intermic

Kalnex

Lunex

Pytramic

Ronex

Theranex

Tranexid

Transamin

Tranxa
NAMA GENERIK:
Asam Traneksamat

SINONIM ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Acide tranexamique

Acido tranexamico

Acidum tranexamicum

Cyklokapron

Tranexamsaeure

Tranexmic acid

Tranhexamic acid

Trans AMCHA

trans-4-(Aminomethyl)cyclohexanecarboxylic acid

trans-4-aminomethylcyclohexane-1-carboxylic acid

trans-Amcha

trans-Tranexamic acid

NAMA GENERIK:
Asam Traneksamat

PENGGUNAAN /INDIKASI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) (KOTRIMOKSAZOL)

Asam traneksamat adalah obat antifibrinolitik yang menghambat pemutusan benang fibrin. Asam
traneksamat digunakan untuk profilaksis dan pengobatan pendarahan yang disebabkan fibrinolysis yang
berlebihan dan angiodema hereditas.

Untuk digunakan pada pasien dengan hemofilia untuk penggunaan jangka pendek (2-8 hari) untuk
mengurangi atau mencegah perdarahan dan mengurangi kebutuhan untuk terapi penggantian selama
dan setelah pencabutan gigi. Hal ini juga dapat digunakan untuk perdarahan yang berlebihan dalam kasus
menstruasi, operasi, atau trauma.

DOSIS DAN ADMINISTRASI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

ADMINISTRASI

Administrasi secara oral, injeksi IV atau I V infusion.

DOSIS

Dosis oral :  1-1.5 gram (atau 15-25 mg/kg) 2 sampai 4 kali sehari.

Dosis injeksi intravena perlahan :  0.5 -1 g (atau 10 mg/kg) 3 kali sehari.

Dosis infus kontinyu :  25-50 mg/kg setiap hari.

Dosis anak :  25 kg/mg melalui oral atau 10 mg/kg melalui intra vena setiap 2 at au 3 kali sehari.

PERHATIAN

KONTRAINDIKASI

Pasien tromboembolik
PERINGATAN / PENCEGAHAN

Peringatan

Kurangi dosis pada gangguan ginjal pada pengobatan jangka panjang secara ter atur lakukan
pemeriksaan mata regular dan uji fungsi hati.

TOKSISITAS ASAM TRANEKSAMAT

LD50 oral pada tikus adalah > 10 gm / kg. Gejala overdosis mungkin mual, muntah, gejala ortostatik dan
/ atau hipotensi.

EFEK SAMPING UMUM ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Mual, muntah, diare, pusing dan rash.

POPULASI KHUSUS pada penggunaan ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID):

KEHAMILAN

Kategori B.

LAKTASI

Tidak diketahui

INTERAKSI ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

Obat Khusus dan Tes Laboratorium

Obat yang berfungsi untuk menjaga hemostasis tidak diberikan bersamaan de ngan obat antifibrinolitik.
Pembentukan thrombus akan meningkat dengan adanya oestrogen, atau mekanisme antifibrinolitk
diantagonis oleh senyawa trombolisis.
FARMAKOKINETIK ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

ABSORPSI

Penyerapan asam traneksamat setelah pemberian oral pada manusia mewakili sekitar 30 sampai 50%
dari dosis yang tertelan dan bioavailabilitas tidak terpengaruh oleh asupan makanan.

DISTRIBUSI

Kecepatan

9 to 12 Liter

Ikatan Protein Plasma

Protein plasma mengikat asam traneksamat adalah sekitar 3% pada tingkat plasma terapi dan
tampaknya sepenuhnya dijelaskan oleh apa yang mengikat plasminogen (tidak mengikat albumin
serum).

METABOLISME

Hanya sebagian kecil dari obat dimetabolisme (kurang dari 5%)

ELIMINASI

Rute Eliminasi

Ekskresi melalui Urin merupakan rute utama eliminasi filtrasi glomerulus

Waktu Paruh (Half life)

Waktu paruh biological pada cairan sendi sekitar 3 jam.

Populasi Khusus

Pasien dengan gangguan fungsi ginjal: Half-life baik sulfametoksazol dan trimetoprim mungkin
diperpanjang.

Klirens

110  – 116 mL/min

STABILITAS ASAM TRANEKSAMAT (TRANEXAMIC ACID) :

PENYIMPANAN

Oral

Tablet dan Kapsul

Disimpan ditempat yang sejuk

Parenteral

Disimpan ditempat yang sejuk

Fungsi
Apa itu asam traneksamat?

Asam traneksamat adalah obat untuk mencegah dan mengurangi pendarahan akibat pencabutan
gigi. Obat ini juga digunakan untuk jangka pendek pada orang dengan jenis gangguan
 pendarahan hemofilia, untuk mengendalikan pendarahan saat operasi atau cedera, saat mimisan,
atau saat menstruasi.

Asam traneksamat bekerja dengan membantu darah menggumpal dengan normal untuk
mencegah dan menghentikan perdarahan yang lama. Obat ini termasuk dalam kelas obat yang
dikenal anti-fibrinolytics.

Dosis asam traneksamat dan efek samping asam traneksamat akan dijelaskan lebih lanjut di
 bawah ini.
Bagaimana aturan pakai asam traneksamat?

Minum asam traneksamat biasanya 2-3 kali sehari atau sesuai arahan dokter Anda.

Dosis dan lama pengobatan adalah berdasarkan kondisi medis Anda dan respon pengobatan.
Dosis juga berdasarkan berat badan. Jangan naikkan dosis, jangan gunakan lebih sering, atau
menggunakan lebih lama dari resep yang diberikan.

Gunakan obat ini secara teratur untuk mendapatkan manfaat terbaik. Untuk membantu Anda
mengingat, gunakan pada waktu yang sama setiap harinya.
Bilang pada dokter Anda jika kondisi Anda berlangsung lama atau memburuk.

Bagaimana cara penyimpanan asam traneksamat?

Obat ini paling baik disimpan pada suhu ruangan, jauhkan dari cahaya langsung dan tempat yang
lembap. Jangan disimpan di kamar mandi. Jangan dibekukan. Merek lain dari obat ini mungkin
memiliki aturan penyimpanan yang berbeda. Perhatikan instruksi penyimpanan pada kemasan
 produk atau tanyakan pada apoteker Anda. Jauhkan semua obat -obatan dari jangkauan anak-anak
dan hewan peliharaan.

Jangan menyiram obat-obatan ke dalam toilet atau ke saluran pembuangan kecuali bila
diinstruksikan. Buang produk ini bila masa berlakun ya telah habis atau bila sudah tidak
diperlukan lagi. Konsultasikan kepada apoteker atau perusahaan pembuangan limbah lokal
mengenai bagaimana cara aman membuang produk Anda.

Dosis
Informasi yang diberikan bukanlah pengganti dari nasihat medis. SELALU konsultasikan
pada dokter atau apoteker Anda sebelum memulai pengobatan.

Bagaimana dosis asam traneksamat untuk orang dewasa?

Untuk penanganan perdarahan dalam jangka pendek:

Tablet oral: Minum 1-1,5 atau 15-25 mg/kg 2-3 kali sehari

Suntikan intravena: 0.5-1 gr atau 10mg/kg 3 kali sehari atau 25-50 mg/kg dalam per harinya
dalam cairan infus kontinyu

Untuk penanganan angioedema turunan:

Tablet oral: 1-1.5 gr 2-3 kali sehari

Bagaimana dosis asam traneksamat untuk anak-anak?

Untuk penanganan perdarahan dalam jangka pendek:

Tablet oral: Minum 25 mg/kg 2-3 kali sehari

Suntikan intravena: 10 mg/kg 2-3 kali sehari

Untuk penanganan angioedema turunan:

Tablet oral: 25 mg/kg 2-3 kali sehari

Dosis asam traneksamat untuk pengobatan perdarahan siklus menstruasi berat pada
remaja (usia 12-18 tahun):

Minum 1,300 mg (dua 650 mg tablet) tiga kali per hari (3,900 mg/hari) unt uk maksimal 5 hari
saat menstruasi bulanan.

Dalam dosis apakah asam traneksamat tersedia?

Injeksi 100 mg/mL

Efek Samping
Efek samping apa yang dapat dialami karena asam traneksamat?

Efek samping asam traneksamat yang umum terjadi adalah:

 Mual, muntah-muntah, diare

Berhenti menggunakan obat ini dan hubungi dokter segera jika Anda memiliki efek samping
serius seperti:

 Masalah penglihatan (termasuk warna)

 Lemah tiba-tiba, khususnya di salah satu bagian tubuh
 Tiba-tiba sakit kepala berat, bingung, masalah dengan penglihatan, bicara, atau keseimbangan
 Sakit dada, batuk tiba-tiba bersin-bersin, nafas cepat, batuk berdarah
 Kedua kaki atau salah satunya nyeri, bengkak, hangat, atau kemerahan
 Kejang
 Sulit atau sakit buang air kecil
 Urin berdarah
 Merasa ingin pingsan
Tidak semua orang mengalami efek samping ini. Mungkin ada beberapa efek samping yang tidak
disebutkan di atas. Jika Anda khawatir tentang efek sampingnya, silakan konsultasikan dengan
dokter atau apoteker Anda.

Pencegahan & Peringatan

Apa saja yang harus diketahui sebelum menggunakan asam traneksamat?

Sebelum menggunakan obat tertentu, pertimbangkan risiko dan manfaatnya terlebih dahulu. Ini
adalah keputusan yang harus dibuat Anda dan dokter Anda. Untuk obat ini, perhatikan hal
 berikut:

Alergi

Beri tahu dokter jika Anda mengalami reaksi tak biasa atau alergi pada obat ini atau obat lain.
Beri tahu dokter juga jika Anda memiliki alergi tipe lain seperti pada makanan, pewarna,
 pengawet, atau alergi hewan. Untuk produk tanpa resep, baca label pada ke masan secara
saksama.

Anak-anak 

Tidak ada informasi yang tersedia antara hubungan usia dengan efek Tranexamic Acid pada
 pasien anak. Keamanan dan kemanjuran belum ditetapkan.

Manula

Tidak ada informasi yang tersedia antara hubungan usia dengan efek oxytocin pasien pasien
manula. Namun, pasien manula lebih memiliki masalah yang berkaitan dengan usia seperti
ginjal, hati, atau jantung, yang mungkin membutuhkan peringatan dan pengaturan dosis pada
 pasien yang diinjeksi Tranexamic Acid.

Apakah asam traneksamat aman untuk ibu hamil dan menyusui?

Tidak ada penelitian yang memadai mengenai risiko penggunaan obat ini pada ibu hamil atau
menyusui. Selalu konsultasikan kepada dokter Anda untuk mempertimbangkan potensi manfaat
dan risiko sebelum menggunakan obat ini. Obat ini termasuk ke dalam risiko kehamilan kategori
B menurut US Food and Drugs Administration (FDA).

Berikut referensi kategori risiko kehamilan menurut FDA :

 A= Tidak berisiko,
 B=Tidak berisiko pada beberapa penelitian,
 C=Mungkin berisiko,
 D=Ada bukti positif dari risiko,
 X=Kontraindikasi,
 N=Tidak diketahui
Interaksi
Obat-obatan apa yang mungkin berinteraksi dengan asam traneksamat?

Walau beberapa obat tidak boleh dikonsumsi bersamaan sama sekali, pada kasus lain beberapa
obat juga bisa digunakan bersamaan meskipun interaksi mungkin saja terjadi. Pada kasus seperti
ini, dokter mungkin akan mengganti dosisnya, atau melakukan hal-hal pencegahan lain yang
dibutuhkan. Beri tahu dokter jika Anda sedang mengonsumsi obat lain baik yang dijual bebas
maupun dari resep dokter.

Mengonsumsi obat ini dengan obat-obatan berikut tidak direkomendasikan. Dokter Anda
mungkin tak akan meresepkan obat ini kepada Anda atau akan mengganti beberapa obat yang
sudah Anda konsumsi.

 Desogestrel
 Dienogest
 Drospirenone
 Estradiol Cypionate
 Estradiol Valerate
 Ethinyl Estradiol
 EthynodiolDiacetate
 Etonogestrel
 Levonorgestrel
 Medroxyprogesterone Acetate
 Mestranol
 Norelgestromin
 Norethindrone
 Norgestimate
 Norgestrel

 Anti-Inhibitor Coagulant Complex

 Chlorpromazine
 Tretinoin

Apakah makanan atau alkohol dapat berinteraksi dengan asam traneksamat?

Obat-obatan tertentu tidak boleh digunakan pada saat makan atau saat makan makanan tertentu
karena interaksi obat dapat terjadi. Mengonsumsi alkohol atau tembakau dengan obat-obatan
tertentu juga dapat menyebabkan interaksi terjadi. Diskusikan penggunaan obat Anda dengan
makanan, alkohol, atau tembakau dengan penyedia layanan kesehatan Anda.

Kondisi kesehatan apa yang dapat berinteraksi dengan asam traneksamat?

Kondisi kesehatan lain yang Anda miliki bisa memengaruhi penggunaan obat ini. Selalu beri
tahu dokter jika Anda memiliki masalah kesehatan lain, terutama:
  Masalah perdarahan (perdarahan di otak)
 Darah menggumpal, aktif atau pernah
 Cedera kepala
 Masalah penglihatan (masalah melihat warna tertentu)  – Sebaiknya tidak digunakan pada pasien
dengan kondisi ini
 Masalah pembuluh darah
 Hematuria (darah dalam urin)
 Darah menggumpal di dalam mata
 Kejang
 Masalah pada saluran kencing  – gunakan dengan hati-hati. Dapat menyebabkan kondisi
memburuk.
 Masalah penggumpalan darah  – sebaiknya diobati di bawah supervisi ketat dari dokter
berpengalaman dalam mengobati penyakit ini
 Penyakit ginjal – gunakan dengan hati-hati. Efeknya dapat meningkat karena lamanya
penghilangan obat ini dari tubuh

Overdosis
Apa yang harus saya lakukan pada keadaan gawat darurat atau overdosis?

Pada kasus gawat darurat atau overdosis, hubungi penyedia layanan gawat darurat lokal (112)
atau segera ke unit gawat darurat rumah sakit terdekat.

Berikut yang termasuk gejala overdosis:

 Mual
 Muntah-muntah
 Diare
 Pusing
 Perubahan pada penglihatan
 Perubahan pada kebiasaan atau mood
 Getaran yang tidak bisa dikendalikan pada salah satu bagian tubuh
 Ruam

Apa yang harus saya lakukan bila melewatkan satu dosis?

Apabila Anda melupakan satu dosis obat ini, minum sesegera mungkin. Namun bila sudah
mendekati waktu dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupakan dan kembali ke jadwal dosis
yang biasa. Jangan menggandakan dosis.