4.

Profil Farmakologi : ( mekanisme kerja ), ( ADME ), dosis, dan efek samping dari obat di
bawah ini.

1. As. Traneksamat

2. Ethamsylate

3. Vit. K

Jawab :

1. Asam Traneksamat ( Tranexamic acid )

Mekanisme kerja : Sebagai anti plasmin, bekerja menghambat aktivitas dari
aktivator plasminogen dan plasmin. Sebagai hemostatik, bekerja mencegah degradasi
fibrin, meningkatkan agregasi platelet memperbaiki kerapuhan vaskular dan
meningkatkan aktivitas factor koagulasi.
Farmakokinetik
Diabsorpsi secara cepat di plasma darah, sedangkan melalui sistem gastrointestinal
hanya 50%, dan dosis puncak sekitar 1-5 jam. Asam traneksamat berikatan dengan
protein dan didistribusikan melalui plasma ke jaringan. Hanya sebagian kecil obat
yang dimetabolisme, dan kemudian dieliminasi melalui filtrasi di glomerulus ginjal.
Absorbsi
Injeksi asam traneksamat diabsorbsi secara cepat di plasma darah. Sedangkan asam
traneksamat oral diabsorbsi di sistem gastrointestinal hanya sebesar 50%, dan akan
masuk peredaran darah. Onset asam traneksamat untuk bekerja mencapai puncaknya
adalah sekitar 1-5 jam.
Distribusi
Jumlah asam traneksamat yang berikatan dengan protein harus mencapai minimal 3%
supaya dapat memberikan efek terapeutik, sedangkan asam traneksamat dapat
berikatan penuh dengan plasminogen. Namun, asam traneksamat tidak berikatan
dengan albumin. Oleh protein, asam traneksamat akan beredar di plasma dan
selanjutnya dibawa ke jaringan. Asam traneksamat dapat menembus ke sawar darah
plasenta. Selain itu, juga dapat berdifusi ke membran sinovial dan cairan sendi dengan
konsentrasi yang sama dengan di plasma. Sebagian kecil asam traneksamat juga
ditemukan di air susu ibu (ASI) dengan konsentrasi seperseratus dari total, menembus
sawar darah otak dan ditemukan di cairan serebrospinal dengan konsentrasi
sepersepuluh, dan aqueous humor dengan konsentrasi sepersepuluh. Asam
 traneksamat juga terdeteksi ditemukan di cairan semen dan menghambat fibrinolisis,
namun tidak mempengaruhi migrasi semen. Konsentrasi asam traneksamat yang
ditemukan di jaringan lebih rendah dibandingkan di plasma darah.
Metabolisme
Hanya sebagian kecil asam traneksamat yang mengalami metabolisme. Total hanya
5% sisa metabolisme yang ditemukan di urin selama 72 jam.
Eliminasi
Eliminasi asam traneksamat terjadi di ginjal tepatnya melalui filtrasi di glomerulus.
Sebanyak 40% dari dosis oral, dan 95% dari dosis intravena akan dikeluarkan melalui
urin dalam waktu 24 jam. Klirens ginjal sama dengan klirens plasma, yaitu 110-116
ml/menit. Waktu paruh asam traneksamat adalah sekitar 2 sampai 11 jam.
Dosis
500-1000 mg dengan injeksi lambat 1ml/mnt 3x1
1. Pendarahan abdominal pasca Op : 1g 3x1 ada 3 hari pertama, lanjut oral 1g 3-
4x1 Selama 7 hari
2. Pendarahan pasca Op. Gigi pen.hemofilia : sblm op injeksi 10mg/kg BB,
setelah op 25mg/kg BB oral 3-4x1 selama 6-8hari.

Efek samping : Nyeri kepala, hidung berair dan tersumbat, nyeri abdomen, dan
myalgia.

2. Ethamsylate
Mekanisme kerja : Etamsilat bekerja pada langkah pertama hemostasis dengan
meningkatkan daya rekat platelet dan memulihkan resistensi kapiler.
Farmakokinetik

Ds : Menorrhagia: 500 mg sebanyak 4 kali/hari, dikonsumsi selama

menstruasi.Setelah operasi: 250-500 mg/4-6 jam.
3. Vit. K
Mekanisme kerja: pada orang normal vitamin k tidak mempunyai aktivitas
farmakodinamik, tetapi pada penderita defisiensi vitamin k, vitamin ini berguna
untuk meningkatkan biosintesis beberapa faktor pembekuan darah yang berlangsung
di hati. Sebagai hemostatik, vitamin k memerlukan waktu untuk dapat menimbulkan
efek, sebab vitamin k harus merangsang pembentukan faktor-faktor pembekuan darah
lebih dahulu.