PRINSIP FARMAKOLOGIS MATA

I.PENDAHULUAN

Bola mata terlindungi do dalam orbita tulang tengkorak, dikendalikan oleh saraf otak ketiga,
keempat, dan keenam dan dihubungkan oleh enam otot mata. Mata memiliki tiga lapisan : 1.Kornea
dan sklera 2.Korois, iris, dan korpus siliaris, dan 3.Retina.

Kornea, menutupi mata dari anterior, bentuknya yang transparan, sehingga dapat ditembus
oleh cahaya. Kornea, yang tidak memiliki pembuluh darah, menerima makanan dari Aquous
Humour. Kornea yang terluka mudah terkena infeksi. Hilangnya sifat transparan kornea biasanya
disebabkan oleh peningkatan tekanan intraokuler.

Sklera berbentuk opak, fibrosa putih yang membungkus mata. Didalam sklera terdapat
serambi anterior dan serambi posterior. Pada ruang posterior terdapat bintik buta (tidak sensitif
terhadap cahaya) yang letaknya disekitar saraf optikus. Lensa, dipertahankan pada tempat oleh
ligamen, memisahkan kedua serambi ini. Lensa yang normalnya transparan memfokuskan cahaya
keretina dengan mengubah bentuknya dalam suatu proses yang disebut akomodasi.

Serambi anterior, diiisi oleh Aqueous humor yang disekresikan oleh korpus Siliaria, terletak
di depan lensa. Cairan ini mengalir kedalam serambi anterior melalui celah diantara lensa dan iris.
Kelebihan cairan ini akan disalurkan melalui Canal Schlemm. Peningkatan tekanan intraokuler,
menimbulkan Glaukoma, hal ini terjadi karena peningkatan produksi atau berkurangnya
pengeluaran queous humor.

GAMBAR 1.
 II.OBAT-OBAT UNTUK GANGGUAN MATA

1.Alat bantu diagnostik

Alat bantu diagnostik sering dipakai untuk membantu menemukan tempat lesi atau benda asing dna
untuk memberikan anastesi lokal pada daerah tersebut. Obat-obat yang biasanya digunakan sebagai
alat bantu diagnostik sebagai berikut.

ALAT BANTU DIAGNOSTIK TUJUAN

Natrium Flouresein Goresan pada kornea menjadi hijau menyala, benda asing dikelilingi
oleh cincin hijau. Bagian konjungtiva yang hilang mennjukkan warna
kuning jingga. Zat warna muncul pada sekret hidung jika duktus
lakrimal paten (tidak ada sumbatan)
Fluress (Fluoresein dan Untuk mengambil benda asing pada Mata. Zat warna dan anastetik
Benoksinat) lokal.

2.Anastesi Topikal pada mata

Operasi mata dilakukan dengan berbagai teknik anestesi. Jenis anestesi untuk setiap operasi
mata tergantung pada sejumlah besar faktor seperti operasi pasien, sifat pembedahan dan
preferensi ahli bedah. Selama bertahun-tahun, anestesi okular telah berkembang dengan sangat
baik, dengan anestesi topikal (yang pertama kali digunakan pada tahun 1884) membuat comeback
dalam beberapa tahun terakhir. Pada artikel ini kita akan meninjau berbagai jenis anestesi yang
digunakan selama operasi oftalmik, teknik dan kemungkinan komplikasinya.

Dalam beberapa tahun terakhir, pergeseran anestesi dalam operasi oftalmik telah menuju
anestesi topikal. Operasi katarak sekarang telah menjadi tidak jelas dengan munculnya
phacoemulsification dan rehabilitasi visual yang cepat diharapkan terjadi. Agen topikal seperti
proparacaine 0,5% digunakan untuk menganalisa saraf. Semua komplikasi yang terkait dengan
suntikan orbital dapat dihindari. Ini adalah pilihan ideal untuk operasi hari yang sama, di mana
pasien dapat segera dipecat pasca operasi. Namun, anestesi terbatas pada konjungtiva, kornea dan
sklera anterior. Badan iris dan siliary tidak diberi anestesi. Ketergantungan pada kerja sama pasien
disertai toksisitas epitel merupakan kelemahan utama dalam penggunaan anestesi topikal.

Anastesi topikal digunakan dalam aspek-aspek tertentu dari pemeriksaan mata lengkap dan
pada pengangkatan benda asing dari mata. Dua obat anastesi topikal yang paling sering digunakan
adalah Proparakain Hidroklorida (Oftain, Oftetik) dan Tetrakain Hidroklorida (Pentokain).
 Anastesi kornea diperoleh dalam waktu 1 menit dan umumnya bertahan sampai 15 menit.
Refleks mengedip untuk sementara akan hilang karena itu epitel kornea tidak dipertahankan untuk
tetap basah. Obat ini tidak untuk digunakan sendiri oleh klien. Dosis ulangan hanya diberikan
dibawah pengawasan medis yang ketat. (Kurang reaksi obatnya) dan dosis

2.1 Tetrakain Hidroklorida

Tetrakain Hidroklorida adalah anestesi lokal yang kuat dari kelompok ester. Hal ini terutama
digunakan secara topikal dalam oftalmologi dan sebagai antipruritic, dan telah digunakan dalam
anestesi spinal.

FARMAKOLOGI KLINIS

Dalam penelitian biomedis, tetrakain digunakan untuk mengubah fungsi saluran rilis kalsium
(reseptor Ryanodine) yang mengontrol pelepasan kalsium dari sel intraseluler. Tetracaine adalah
blocker alosterik channel. Pada konsentrasi rendah, tetrakain menyebabkan penghambatan awal
kalsium spontan, sedangkan pada konsentrasi tinggi, blok tetracaine melepaskan sepenuhnya.

Hidroklorida tetracaine diindikasikan untuk produksi anestesi spinal, untuk prosedur

membutuhkan dua sampai tiga jam. Pemberian parenteral tetrakain hidroklorida menstabilkan
membran neuronal dan mencegah inisiasi dan transmisi impuls saraf sehingga mempengaruhi
anestesi lokal. Onset kerja cepat, dan durasi yang lama (hingga dua atau tiga jam atau lebih dari
anestesi bedah) .Tetracaine hidroklorida didetoksifikasi oleh esterase plasma untuk aminobenzoic
acid dan diethylaminoethanol. http://m.indonesian.healthyanabolicsteroids.com/sale-8792815d-local-anesthetic-drugs-tetracaine-hcl.html

2.2 Proparakain hidroklorida

Proparakain hidroklorida dirancang secara kimia sebagai 2- (Diethylamino) ethyl 3-amino-4-

propoxybenzoate monohydrochloride. Bahan aktif diwakili oleh rumus struktural:

FARMAKOLOGI KLINIS
 Proparacaine Hydrochloride Ophthalmic Solution adalah anestesi lokal dengan kerja cepat
yang sesuai untuk penggunaan oftalmik. Dengan satu tetes, awitan anestesi dimulai dalam 30 detik
dan berlanjut selama 15 menit atau lebih.

Situs utama tindakan anestesi adalah membran sel syaraf dimana proparakain mengganggu
peningkatan transien besar pada permeabilitas membran pada ion natrium yang biasanya dihasilkan
oleh depolarisasi sedikit membran. Karena tindakan anestetik berkembang secara progresif dalam
saraf, ambang batas untuk stimulasi listrik berangsur-angsur meningkat dan faktor keamanan untuk
konduksi menurun. Bila tindakan ini cukup berkembang, blok konduksi dihasilkan.

Mekanisme yang tepat dimana proparakain dan anestesi lokal lainnya mempengaruhi
permeabilitas membran sel belum diketahui. Namun, beberapa penelitian menunjukkan bahwa
anestesi lokal dapat membatasi permeabilitas ion natrium dengan menutup pori-pori yang
melaluinya ion bermigrasi di lapisan lipid membran sel saraf. Keterbatasan ini mencegah perubahan
mendasar yang diperlukan untuk menghasilkan potensi aksi.

INDIKASI DAN PENGGUNAAN

Proparacaine Hydrochloride Ophthalmic Solution diindikasikan untuk anestesi topikal dalam

praktik oftalmik. Prosedur oftalmik perwakilan di mana persiapan memberikan anestesi lokal yang
baik meliputi pengukuran tekanan intraokular (tonometri), pengangkatan benda asing dan jahitan
dari kornea, perkakas konjungtiva dalam diagnosis dan pemeriksaan gonioskopi. Hal ini juga
ditunjukkan untuk digunakan sebagai anestesi topikal sebelum operasi pembedahan seperti
ekstraksi katarak.

KONTRAINDIKASI

Persiapan ini dikontraindikasikan pada pasien dengan hipersensitivitas yang diketahui

terhadap komponen larutan apa pun.

PERINGATAN

Obat ini digunakan tidak untuk Injeksi, hanya untuk obat tetes mata saja. Penggunaan
anestesi okular topikal yang berkepanjangan dapat menyebabkan opasitas permanen dengan
hilangnya penglihatan.

PENCEGAHAN

Umum
 Proparacaine harus digunakan dengan hati-hati dan hemat pada pasien dengan alergi,
penyakit jantung, atau hipertiroidisme yang diketahui. Toksisitas proparacaine jangka panjang tidak
diketahui;Penggunaan yang berkepanjangan mungkin bisa menunda penyembuhan luka. Meskipun
sangat jarang dengan aplikasi oftalmik anestetik lokal, harus diingat bahwa toksisitas sistemik (yang
ditunjukkan oleh stimulasi sistem saraf pusat yang diikuti oleh depresi) dapat terjadi.

Perlindungan mata dari bahan kimia yang menjengkelkan, benda asing dan gosok selama
periode anestesi sangat penting. Tonometers yang direndam dalam larutan sterilisasi atau deterjen
harus dibilas dengan benar dengan air suling steril sebelum digunakan. Pasien harus disarankan
untuk menghindari menyentuh mata sampai anestesi telah memudar. Jangan sentuh ujung penetes
ke permukaan karena hal ini dapat mencemari solusinya.

Karsinogenesis, Mutagenesis, Penurunan Kesuburan

Studi jangka panjang pada hewan belum dilakukan untuk mengevaluasi potensi
karsinogenik, mutagenisitas, atau kemungkinan penurunan kesuburan pada pria atau wanita.

Efek Teratogenik pada Kehamilan

Penelitian reproduksi hewan belum dilakukan dengan Proparacaine Hydrochloride

Ophthalmic Solution. Juga tidak diketahui apakah proparakain hidroklorida dapat menyebabkan
kerusakan janin bila diberikan kepada wanita hamil atau dapat mempengaruhi kapasitas
reproduksi. Proparakain hidroklorida harus diberikan kepada wanita hamil hanya jika dibutuhkan
dengan jelas.

Ibu menyusui

Tidak diketahui apakah obat ini diekskresikan dalam susu manusia. Karena banyak obat
diekskresikan dalam susu manusia, kehati-hatian harus dilakukan saat hidroklorida proparakain
diberikan kepada seorang wanita menyusui.

Pediatric Use

Studi klinis terkontrol belum dilakukan dengan Proparacaine Hydrochloride Ophthalmic

Solution untuk menetapkan keamanan dan efektivitas pada pasien anak-anak; Namun, literatur
mengutip penggunaan proparacaine hydrochloride sebagai agen anestesi oftalmik topikal pada
pasien anak-anak.
 REAKSI ADVERSE

Dilatasi pupil atau efek cycloplegic jarang diamati dengan proparakain hidroklorida. Obat
tersebut tampaknya aman untuk digunakan pada pasien yang sensitif terhadap anestesi lokal
lainnya, namun sensitivitas lokal atau sistemik kadang terjadi. Penembusan proparakain di mata
pada konsentrasi dan dosis yang dianjurkan biasanya menghasilkan sedikit atau tidak ada iritasi
awal, menyengat, membakar, kemerahan konjungtiva, lakrimasi atau peningkatan
pengeditan. Namun, beberapa iritasi dan stinging lokal mungkin terjadi beberapa jam setelah
penyembuh.

Jarang ditemukan reaksi kornea yang parah, tampaknya hiper alergik dapat terjadi yang
meliputi keratitis epitelial akut, intens dan menyebar; tampilan abu-abu dan kaca; peluruhan area
epitel nekrotik yang luas; filamen kornea dan kadang kala iritis dengan descemetitis. Dermatitis
kontak alergi dengan pengeringan dan pengerasan pada ujung jari telah dilaporkan. Pelunakan dan
erosi epitel kornea dan konjungtiva kongesti dan perdarahan pernah dilaporkan.

DOSIS DAN ADMINISTRASI

Deep anestesi seperti pada ekstraksi katarak:

1 tetes ke mata setiap 5 sampai 10 menit selama 5 sampai 7 dosis.

Pelepasan jahitan:

1 atau 2 tetes ke mata 2 atau 3 menit sebelum pengangkatan jahitan.

Pengangkatan benda asing:

1 atau 2 tetes ke mata sebelum operasi.

Tonometri:

1 atau 2 tetes ke mata segera sebelum pengukuran.

3.Antiinfeksi pada mata

Antiinfeksi sering digunakan pada mata yang infeksi. Konjungtivitis (Peradangan dari membran tipis
yang menutupi bola mata dan lapisan dalam dari kelopak mata) dan iritasi topikal pada kulit dan
mata adalah efek samping yang mungkin disebabkan oleh obat antiinfeksi Optik Topikal. Tanyakan
apakah pasien ada riwayat reaksi alergi pada obat obatan.

Obat-obat antiinfeksi

OBAT DOSIS PEMAKAIAN DAN PERTIMBANGAN

ANTIBIOTIK
Gentamisin Sulfat D & A : 1-2 tts, setiap 4
(Garamycin- jam
Ophthalmic) O : b.i.d – q.i.d
Eritromisin (Ilotycin) O : 0,5% q.d – q.i.d Antiinfeksi yang paling sering dipakai. Untuk infeksi
mata superfisial dan pencegahan oftalmia neonatorum.
Polimiksin B Sulfat D & A : 1-2 tts, b.i.d- Untuk infeksi mata eksternal Superfisial
(Neomycin Sulfate, q.i.d Selama 7-10 hari
Bacitracin)
Sulfonamid ( Sodium L: 10 & 30 %. 1-2 tts, Obat yang paling sering dipakai untuk konjungtivitis
Sulamyd, gantrisin) Setiap 4 jam
O : 10%
ANTIJAMUR
Natamisin (Natacyn- L : 5 % Efektif terhadap Fusarium. Hindari reinfeksi akibat
Ophthalmic D & A : 1 tts, setiap 2 handuk muka.
jam selama 3-4 hari.
Kemudian 1 tts , setiap
2-4 jam pada malam
hari
ANTIVIRUS
Idoksuridin (IDV)- D & A : L : 0,1 % 1 tts, Jangan dioakai bersama asam borat. Simpan pada
(STOXIL) setiap 1-2 jam . Dan 1 tempat lemari pendingin . Jika tidak memberikan
tts , setiap 2-4 jam pada respon dalam 1 minggu langsung hentikan.
malam hari
O : 0,5 % Setiap 4 jam
 selama 1 minggu
Vidarabin (Vira A- D & A : O : 3 %, ½ in . , Efektif terhadap Virus DNA. Dipakai untuk
Ophthalmic) 5 Kali sehari keratokonjungtivitis

4.MIOTIK

Pada glaukoma sudut terbuka , miotik dipakai untuk menurunkan tekanan intraokuler. Miotik
meningkatkan aliran darah ke retina dan mengurangi kerusakan retina serta hilangnya penglihatan.
Kolinergik yang bekerja langsung dan penghambat kolinesterase, adalah dua tipe miotik, tetapi
berbeda dalam cara kerjanya.

Pada Prinsipnya, motik mempermudah keluarnya Aqueous Humor dengan menganglat iris menjauh
dari sudut filtrasi.

4.1 Farmakokinetik

Absorbsi sistemik mungkin terjadi tetapi jarang pada pemakaian miotik. Pilokarpin mengikat
jaringan mata, waktu paruhnya tidak diketahui. Metabolisme dan pengeluaran obat ini juga belum
diketahui.

4.2 Farmakodinamik

Pilokarpin mengakibatkan timbulnya miosis dan mengurangi tekanan intraokular. Awitan

kerja, uncak dan lama kerja bervariasi tergantung pada dosis, efek yang diinginkan, bentuknya.
Awitan kerja pilokarpin yang dierikan untuk membuat miosis adalah 10-30 menit, puncak kerjanya
tidak diketahui, dan lama kerjanya adalah 4-8 jam. Bila dipakai untuk menurunkan tekanan
intraokuler, pilokarpin pada mata memiliki awitan kerja yang tidak diketahui, waktu puncaknya
adalah 75 menit dan lama kerjanya dari 4-14 jam.

Dengan Sistem terapeutik mata Ocusert, awitan kerja tidak diketahui, puncaknya 1,5-2 jam
dan lama kerjanya 7 hari. Ocusert itu sendiri adalah lempeng tipis yang dapat melepasan pilokarpin
perlahan-lahan. Lempeng ini diganti setiap 7 hari. Klien harus memeriksa adanya lempeng ocusert
pada kantong konjungtiva setiap hari sebelum tidur dan waktu bangun pagi. Aliran Aqueous humor
yang terhambat menyebabkan pningkatan tekanan intraokular.
 4.3 Kontraindikasi

Kontraindikasi pilokarpin adalah terlepasnya retina, melekatnya iris dan lensa, dan infeksi
mata akut. Hati-hati pada klien yang memiliki keadaan berikut : Asma, Hipertensi, Abrasi Kornea,
Hipertiroid, Penyakit pembuluh darah koroner, Obstruksi saluran Urinaria, Obstruksi saluran
gastrointestinal, tukak, Parkinson, dan Bradikardi.

4.4 Interaksi Obat

Epinefrin mata, timolol, levobunolol, betaxolol, dan penghambat anhidrase karbonik sistenik
memiliki efek tambahan untuk menurunkan tekanan intraokuler. Siklopentolat, alkaloid beladona
mata, dan antidepresi bereaksi antagonis terhadap efek terapeutik.

Pemakaian bloker adrenergik beta, seperti betaxolol hidroklorida, levobunolol hidroklorida,

dan timolol maleat, adalah pendekatan terakhir untuk megobati glaukoma sudut terbuka.

4.5 Kerja dan Efek

KETERANGAN
L : Lama Kerja
PILOKARPIN
TIO : Tekanan Intra Okular
t 1/2 : Waktu paruh
Isopto-Carpine, Ocusert Pilo-20, P : waktu mencapai kadar puncak
Pilo-40 TD : Tidak Diketahui

Kontraindikasi Interaksi

Terlepasnya retina, perlekatan Epinefrin optalmik, timolol, levobunolol

Antara isris dan lensa, peradangan mata Betaxolol, penghambat karbonik anhidrase

Akut , alkaloid beladona, antidepresan.

FARMAKODINAMIK FARMAKOKINETIK
Untuk menimbulkan miosis, Absorbsi : Absorbsi Sistemik
Mula kerja Oftalmik : 10-30 menit.
sebagian
P: TD
L: 4-8 jam
Untuk menurunkan TIO : Metabolisme : t1/2 : TD : terikat
Mula kerja oftalmik : TD pada jaringan mata
P: 75 menit EFEK TERAPEUTIK
L: 4-14 jam Distribusi : Pengikatan pada protein
Menimbulkan miosis, menurunkan Eliminasi : TD
Ocusert : Mula Kerja : TD tekanan intraokular
P: 1,5 -2 jam
L : 7 Hari

EFEK SAMPING REAKSI YANG MERUGIKAN

Penglihatan kabur, nyeri pada mata, sakit Dispnea, Bronkospasme

kepala, iritasi mata, mual, muntah, diare,
bertambahnya ludah, bertambahnya
keringat, tremor otot, alergi kontak.
5.Inhibitor Karbonik Anhidrase

Inhibitor Karbonik Anhidrase mengganggu produksi asam karbonat, yang menyebabkan

berkurangnya pembentukan Aqueous humor dan menurunkan tekanan intraokular.