Anti Inflamasi Steroid
Anti Inflamasi Steroid
Prednison
Prednisone adalah hormon kortikosteroid (glukokortikoid). Ini
mengurangi respon sistem kekebalan Anda terhadap berbagai
penyakit untuk mengurangi gejala seperti pembengkakan dan
reaksi alergi tipe. Hal ini digunakan untuk mengobati kondisi
seperti radang sendi, gangguan darah, masalah pernapasan,
kanker tertentu, masalah mata, penyakit sistem kekebalan tubuh,
dan penyakit kulit.
Efek utamanya sebagai glukokortikoid. Glukokortikoid alami
(hidrokortison dan kortison), umumnya digunakan dalam terapi
pengganti (replacement therapy) dalam kondisi defisiensi
adrenokortikal. Sedangkan analog sintetiknya (prednison)
terutama digunakan karena efek imunosupresan dan anti
radangnya yang kuat. Glukokortikoid menyebabkan berbagai
efek metabolik. Glukokortikoid bekerja melalui interaksinya
dengan protein reseptor spesifik yang terdapat di dalam
sitoplasma sel-sel jaringan atau organ sasaran, membentuk
kompleks hormon-reseptor. Kompleks hormon-reseptor ini
kemudian akan memasuki nukleus dan menstimulasi ekspresi
gen-gen tertentu yang selanjutnya memodulasi sintesis protein
tertentu. Protein inilah yang akan mengubah fungsi seluler organ
sasaran, sehingga diperoleh, misalnya efek glukoneogenesis,
meningkatnya asam lemak, redistribusi lipid, meningkatnya
reabsorpsi natrium, meningkatnya reaktivitas pembuluh terhadap
zat vasoaktif , dan efek anti radang. Apabila terapi prednison
diberikan lebih dari 7 hari, dapat terjadi penekanan fungsi
adrenal, artinya tubuh tidak dapat mensintesis kortikosteroid
alami dan menjadi tergantung pada prednison yang diperoleh
dari luar. Oleh sebab itu jika sudah diberikan lebih dari 7 hari,
penghentian terapi prednison tidak boleh dilakukan secara tiba-
tiba, tetapi harus bertahap dan perlahan-lahan. Pengurangan
dosis bertahap ini dapat dilakukan selama beberapa hari, jika
pemberian terapinya hanya beberapa hari, tetapi dapat
memerlukan berminggu-minggu atau bahkan berbulan-bulan
jika terapi yang sudah diberikan merupakan terapi jangka
panjang. Penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan
krisis Addisonian, yang dapat membawa kematian. Untuk pasien
yang mendapat terapi kronis, dosis berseling hari kemungkinan
dapat mempertahankan fungsi kelenjar adrenal, sehingga dapat
mengurangi efek samping ini. Pemberian prednison per oral
diabsorpsi dengan baik. Prednison dimetabolisme di dalam hati
menjadi prednisolon, hormon kortikosteroid yang aktif.
Betametason
Betametason adalah glukokortikoid sintetik yang mempunyai
efek sebagai antiinflamasi dan imunosupresan. Karena efek
retensi natriumnya (sifat mineralokortikosteroid) sangat sedikit,
maka bila digunakan untuk pengobatan insufisiensi
adrenokortikal, betametason harus dikombinasikan dengan suatu
mineralokortikoid.
Efek antiinflamasi terjadi karena betametason menstabilkan
leukosit lisosomal, mencegah pelepasan hidrolase perusak asam
dari leukosit, menghambat akumulasi makrofag pada daerah
radang, mengurangi daya pelekatan leukosit pada kapiler
endotelium, mengurangi permeabilitas dinding kapiler dan
terjadinya edema, melawan aktivitas histamin dan pelepasan
kinin dari substrat, mengurangi proliferasi fibroblast,
mengendapkan kolagen dan mekanisme lainnya. Durasi aktivitas
antiinflamasi sejalan dengan durasi penekanan HPA
(Hipotalamik-Pituitari-Adrenal) aksis. Obat dapat mengurangi
aktivitas dan volume limfatik, menghasilkan limpositopenia,
menurunkan konsentrasi imunologi reaktivitas jaringan interaksi
antigen-antibodi sehingga menekan respon imun.
Betametason juga menstimulasi sel-sel eritroid dari sumsum
tulang; memperpanjang masa hidup eritrosit dan platelet darah;
menghasilkan neutrofilia dan eosinopenia; meningkatkan
katabolisme protein, glukoneogenesis dan penyebaran kembali
lemak dari perifer ke daerah pusat tubuh. Juga mengurangi
absorbsi intestinal dan menambah ekskresi kalsium melalui
ginjal. Deksklorfeniramin maleat adalah antihistamin derivat
propilamin. Deksklorfeniramin menghambat aksi farmakologis
histamin secara kompetitif (antagonis histamin reseptor H1).
Mekanisme kerja :
1. Kortikosteroid bekerja dg mpgrhi kec. Sintesis protein. Induksi sintesis protein ini merupakan
perantara efek fisiologis steroid.
2. Aktivitas biologik kortikosteroid ditentukan seberapa besar efek retensi natrium dan
penyimpangan glikogen hepar atau besarnya khasiat antiinflamasi.
Penggolongan :
1. Glukokortikoid: efek utama pada penyimpanan glikogen hepar dan efek antiinflamasi
yang nyata. Cth: kortisol
2. Mineralokortikoid : efek utama terhadap keseimbangan air dan elektrolit. Cth:
deksoksikortikosteron
PREDNISON
NAMA GENERIK
Prednison
NAMA KIMIA
17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl- 7,8,9,10,12,13,14,15,16,17-decahydro-6H-
cyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione
KETERANGAN
Prednison merupakan pro drug, yang di dalam hati akan segera diubah menjadi prednisolon,
senyawa aktif steroid.
SIFAT FISIKOKIMIA
Prednison adalah serbuk kristalin berwarna putih, tak berbau. Sangat sedikit larut dalam air,
sedikit larut dalam etanol, methanol, kloroform, dan dioksan. BM 358,428 g/mol
FARMAKOLOGI
Efek utamanya sebagai glukokortikoid. Glukokortikoid alami (hidrokortison dan kortison),
umumnya digunakan dalam terapi pengganti (replacement therapy) dalam kondisi defisiensi
adrenokortikal. ;Sedangkan analog sintetiknya (prednison) terutama digunakan karena efek
imunosupresan dan anti radangnya yang kuat.;Glukokortikoid menyebabkan berbagai efek
metabolik.;Glukokortikoid bekerja melalui interaksinya dengan protein reseptor spesifik yang
terdapat di dalam sitoplasma sel-sel jaringan atau organ sasaran, membentuk kompleks hormon-
reseptor. ;Kompleks hormon-reseptor ini kemudian akan memasuki nukleus dan menstimulasi
ekspresi gen-gen tertentu yang selanjutnya memodulasi sintesis protein tertentu. Protein inilah
yang akan mengubah fungsi seluler organ sasaran, sehingga diperoleh, ;misalnya efek
glukoneogenesis, meningkatnya asam lemak, redistribusi lipid, meningkatnya reabsorpsi
natrium, meningkatnya reaktivitas pembuluh terhadap zat vasoaktif , dan efek anti radang.
;Apabila terapi prednison diberikan lebih dari 7 hari, dapat terjadi penekanan fungsi adrenal,
artinya tubuh tidak dapat mensintesis kortikosteroid alami dan menjadi tergantung pada
prednison yang diperoleh dari luar. ;Oleh sebab itu jika sudah diberikan lebih dari 7 hari,
penghentian terapi prednison tidak boleh dilakukan secara tiba-tiba, tetapi harus bertahap dan
perlahan-lahan. Pengurangan dosis bertahap ini dapat dilakukan selama beberapa hari, ;jika
pemberian terapinya hanya beberapa hari, tetapi dapat memerlukan berminggu-minggu atau
bahkan berbulan-bulan jika terapi yang sudah diberikan merupakan terapi jangka panjang.
Penghentian terapi secara tiba-tiba dapat menyebabkan krisis Addisonian,;yang dapat membawa
kematian. Untuk pasien yang mendapat terapi kronis, dosis berseling hari kemungkinan dapat
mempertahankan fungsi kelenjar adrenal, sehingga dapat mengurangi efek samping
ini;Pemberian prednison per oral diabsorpsi dengan baik. Prednison dimetabolisme di dalam hati
menjadi prednisolon, hormon kortikosteroid yang aktif.
STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan pada suhu 15� - 30� C
KONTRA INDIKASI
Infeksi jamur sistemik dan hipersensitivitas terhadap prednison atau komponen-komponen obat
lainnya.
EFEK SAMPING
Gangguan keseimbangan cairan dan elektrolit :;- Retensi cairan tubuh;- Retensi natrium;-
Kehilangan kalium;- Alkalosis hipokalemia;- Gangguan jantung kongestif;-
Hipertensi;Gangguan Muskuloskeletal :;- Lemah otot;- Miopati steroid;- Hilangnya masa otot;-
Osteoporosis;- Putus tendon, terutama tendon Achilles;- Fraktur vertebral;- Nekrosis aseptik
pada ujung tulang paha dan tungkai;- Fraktur patologis dari tulang panjang;Gangguan
Pencernaan :;- Borok lambung (peptic ulcer) kemungkinan disertai perforasi dan perdarahan;-
Borok esophagus (Ulcerative esophagitis);- Pankreatitis;- Kembung;- Peningkatan SGPT
(glutamate piruvat transaminase serum), SGOT (glutamate oksaloasetat transaminase serum),
dan enzim fosfatase alkalin serum. Umumnya tidak tinggi dan bersifat reversibel, akan turun
kembali jika terapi dihentikan.;Gangguan Dermatologis :;- Gangguan penyembuhan luka;- Kulit
menjadi tipis dan rapuh;- Petechiae dan ecchymoses;- Erythema pada wajah;- Keringat
berlebuhan;Gangguan Metabolisme :;- Kesetimbangan nitrogen negatif, yang disebabkan oleh
katabolisme protein;Gangguan Neurologis :;- Tekanan intrakranial meningkat disertai
papilledema (pseudo-tumor cerebri), biasanya setelah terapi;- Konvulsi;- Vertigo;- Sakit
kepala;Gangguan Endokrin :;- Menstruasi tak teratur;- Cushingoid;- Menurunnya respons
kelenjar hipofisis dan adrenal, terutama pada saat stress, misalnya pada trauma, pembedahan atau
Sakit;- Hambatan pertumbuhan pada anak-anak;- Menurunnya toleransi karbohidrat;-
Manifestasi diabetes mellitus laten;- Perlunya Peningkatan dosis insulin atau OHO (Obat
Hipoglikemik Oral) pada pasien yang sedang dalam terapi diabetes mellitus;- Katarak
subkapsular posterior;- Tekanan intraokular meningkat;- Glaukoma;- Exophthalmos;Lain-lain :;-
Urtikaria dan reaksi alergi lain, reaksi anafilaktik atau hipersensitivitas
INTERAKSI OBAT
1) Obat-obat yang menginduksi enzim-enzim hepatik, seperti fenobarbital, fenitoin, dan
rifampisin dapat meningkatkan klirens kortikosteroid. Oleh sebab itu jika terapi kortikosteroid
diberikan bersama-sama obat-obat tersebut, ;maka dosis kortikosteroid harus ditingkatkan untuk
mendapatkan hasil sebagaimana yang diharapkan.;2) Obat-obat seperti troleandomisin and
ketokonazol dapat menghambat metabolisme kortikosteroid, dan akibatnya akan menurunkan
klirens atau ekskresi kortikosteroid. Oleh sebab itu jika diberikan bersamaan, maka dosis
;kortikosteroid harus disesuaikan untuk menghindari toksisitas steroid.;3) Kortikosteroid dapat
meningkatkan klirens aspirin dosis tinggi yang diberikan secara kronis. Hal ini dapat
menurunkan kadar salisilat di dalam serum, dan apabila terapi kortikosteroid dihentikan akan
meningkatkan risiko toksisitas salisilat. ;Aspirin harus digunakan secara berhati-hati apabila
diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid pada pasien yang menderita hipoprotrombinemia.
;4) Efek kortikosteroid pada terapi antikoagulan oral bervariasi. Beberapa laporan menunjukkan
adanya peningkatan dan laporan lainnya menunjukkan adanya penurunan efek antikoagulan
apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid. ;Oleh sebab itu indeks koagulasi harus
selalu dimonitor untuk mempertahankan efek antikoagulan sebagaimana yang diharapkan.
PENGARUH ANAK
Dapat terjadi penghambatan pertumbuhan yang tak dapat pulih kembali, oleh sebab itu tidak
boleh diberikan jangka panjang.
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko kehamilan FDA : Katagori C
PENGARUH MENYUSUI
Tidak ada data mengenai penggunaan vaksin selama menyusui. World Health Organization
Rating menyebutkan kompatibel bagi ibu menyusui. Thomson Lactation Rating menyebutkan
risiko terhadap bayi kecil.2
BENTUK SEDIAAN
Tablet 5 mg, Kaptab 5 mg
PERINGATAN
Pasien yang sedang dalam terapi imunosupresan sangat rentan terhadap infeksi, antara lain
infeksi oleh virus, bakteri, jamur, protozoa, dan lain-lain. Oleh sebab itu harus benar-benar dijaga
agar terhindar dari sumber infeksi.;Kortikosteroid dapat menutupi gejala-gejala infeksi atau
penyakit lain, dan infeksi baru dapat saja terjadi dalam periode penggunaannya. ;Terapi
kortikosteroid jangka panjang dapat menyebabkan katarak subkapsular posterior, glaucoma,
yang juga dapat merusak syaraf penglihatan, dan dapat memperkuat infeksi mata sekunder yang
disebabkan oleh virus ataupun jamur. ;Pemberian vaksin hidup ataupun vaksin hidup yang
dilemahkan, merupakan kontraindikasi untuk pasien yang sedang mendapat terapi kortikosteroid
dosis imunosupresan. Vaksin yang dibunuh atau diinaktifkan dapat saja diberikan, ;tetapi
responnya biasanya tidak memuaskan. ;Pemberian kortikosteroid pada pasien hipotiroidism
ataupun sirosis biasanya menunjukkan efek kortikosteroid yang lebih kuat. ;Kortikosteroid harus
diberikan secara sangat berhati-hati pada pasien dengan herpes simpleks okular karena risiko
terjadinya perforasi kornea.
INFORMASI PASIEN
Pasien yang sedang mendapat terapi imunosupresan sedapat mungkin harus menghindari
sumber-sumber infeksi, sebab sistem imunnya sedang tidak berjalan baik. Apabila mendapat
infeksi, harus segera mendapat pertolongan medis tanpa tunda.
MEKANISME AKSI
Sebagai glukokortikoid, bersifat menekan sistem imun, anti radang.
Deksametason
nama dagang
- Corsona
- Cortidex
- Danasone
- Decilone Forte
- Dellamethasone
- Dexa M
- Dexamethasone
- Etason
- Faridexon/Faridexon Forte
- Fortecortin
- Indexon
- Inthesa-5
- Kalmethasone
- Lanadexon
- Licodexon
- Mercoxon
- Molacort
- Nufadex M 0,5/Nufadex M 0,75
- Oradexon
- Prodexon
- Pycameth
- Scandexon
- Cetadexon
dosis
Pemberian oral :
o Dewasa : Awal, 0,75-9 mg/hr PO,
terbagi dalam 2-4 dosis. Penyesuaian
dapat dilakukan tergantung respon
pasien.
o Anak-anak : 0,024-0,34 mg/kg/hari PO
atau 0,66-10 mg/m2/hari PO, terbagi
dalam 2-4 dosis.
Pemberian parenteral :
o Dewasa : Awal, 0,5-9 mg/hr IV atau
IM, terbagi dalam 2-4 dosis.
Penyesuaian dapat dilakukan
tergantung respon pasien.
o Anak-anak : 0,06-0,3 mg/kg/hr atau
1,2-10 mg/m2/hr IM atau IV dalam
dosis terbagi tiap 6-12 jam.
indikasi
kontraindikasi
interaksi
mekanisme kerja
bentuk sediaan
nama dagang
- -
- Benczema - Betopic
Betnovate Betodermin
- Celestoderm - - Diproson
- Corsaderm
V Cleniderm OV
- Mesonta - Metonate - Molason - Orsaderm
- Oviskin - Skizon - Vason - Alphacort
dosis
Pemberian Topikal :
Anak - anak :
Dewasa :
indikasi
kontraindikasi
efek samping
interaksi
Dengan Makanan : -
mekanisme kerja
bentuk sediaan
Krim 0,1%
parameter monitoring
Retensi cairan pada ibu hamil
stabilitas penyimpanan
informasi pasien
© Medicatherapy.com 2013
TRIAMSINOLON
NAMA GENERIK
Triamsinolon
NAMA KIMIA
9α-fluoro-[6a-hidroksi-prednisolon] (11β,16α)-9-fluoro-11,16,17,21-tetrahidroksipregna-1,4-
diena-3,20-dion
STRUKTUR KIMIA
C21H27FO6
GB STRUKTUR KIMIA
282
KETERANGAN
Tidak ada data
SIFAT FISIKOKIMIA
Kristal putih, tidak berbau. Tidak larut dalam air, kloroform, atau eter, sedikit larut dalam etanol
atau metanol, larut dalam dimetilformamida. Titik lebur 266� C.
KELAS TERAPI
Hormon, obat endokrin lain dan kontraseptik
FARMAKOLOGI
Dapat diabsorpsi (sistemik) melalui penggunaan topikal. Dapat melintasi sawar plasenta. Terikat
pada protein darah (albumin plasma) namun dalam konsentrasi yang lebih rendah dibandingkan
hidrokortison. Waktu paruh eliminasi sekitar 2-5 jam. Diekskresi melalui urin dan feses.
STABILITAS PENYIMPANAN
Lindungi dari cahaya
KONTRA INDIKASI
Tuberkulosis aktif, laten, atau menyembuh, psikosis akut, infeksi jamur sistemik, infeksi mulut
dan atau tenggorokan yang disebabkan oleh jamur, bakteri, atau virus, serta hipersensitivitas
terhadap triamsinolon.
EFEK SAMPING
Sakit tenggorokan, batuk, hidung berdarah, dan sakit kepala berat. Dapat timbul reaksi alergi,
antara lain berupa kulit merah dan gatal-gatal, bengkak, dan sesak nafas. Triamsinolon dosis
tinggi dapat menyebabkan myopathy proximal. Efek Triamsinolon dalam retensi natrium dan air
lebih rendah daripada prednisolon. Pada wanita, dapat timbul efek samping makin panjangnya
siklus menstruasi.
INTERAKSI MAKANAN
Triamsinolon mempengaruhi absorpsi kalsium
INTERAKSI OBAT
Banyak obat dapat berinteraksi dan meningkatkan efek triamsinolon, yang dapat menyebabkan
sedasi berat. Sebaliknya, klirens triamsinolon dapat ditingkatkan oleh siklosporin, karbamazepin,
fenitoin, senyawa-senyawa barbiturat, dan rifampisin. Triamsinolon menurunkan absorpsi
salisilat, meningkatkan risiko terjadinya perdarahan pada penggunaan NSAID, menurunkan efel
hipoglikemik dari obat-obat antidiabetik, meningkatkan risiko terjadinya hiperkalaemia pada
penggunaan amfoterisin B, β agonists, β-blockers, dan diuretika. Triamsinolon juga berinteraksi
dengan obat-obat jantung, hormon-hormon seks perempuan termasuk kontraseptif oral, dan lain-
lain.
PENGARUH ANAK
Umumnya senyawa-senyawa`kortikosteroid yang diberikan melalui inhalasi atau intra nasal
dapat menyebabkan penurunan kecepatan tumbuh tinggi anak-anak (sekitar 0,3-1,8 centimeter
per tahun), bergantung pada besar dosis dan lama pemberian. Oleh sebab itu pada pemberian
dosis besar dan atau jangka panjang pada anak-anak harus dilakukan pemantauan monitoring
tumbuh tinggi secara rutin.
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko C
PENGARUH MENYUSUI
Belum diketahui dengan pasti apakah triamsinolon diekskresikan dalam air susu ibu, namun
senyawa-senyawa kortikosteroid lainnya seperti prednison dan prednisolon diekskresikan dalam
air susu ibu.
PARAMETER MONITORING
Tidak ada data
BENTUK SEDIAAN
Tablet (4 mg). Disamping itu triamsinolon terdapat dalam bentuk inhaler (untuk asma), nasal
spray (untuk mengobati rinitis karena alergi), injeksi (untuk pengobatan osteoartritis, rheumatoid
arthritis, bursitis, penyakit Gout, epicondylitis, tenosynovitis), krim dan salep (untuk pengobatan
pada kulit seperti atopic dermatitis, eksim, psoriasis, seborrheic dermatitis), dan krim atau pasta
gigi (untuk mengobati beberapa keluhan dalam mulut).
PERINGATAN
Pemberian triamsinolon pada penderita hipertensi, diabetes melitus, dan gangguan ginjal harus
diawasi dengan hati-hati. Protein harus dikonsumsi dengan cukup selama terapi. Pemberian
kortikosteroid kepada penderita diabetes, hipertensi, osteoporosis, glaukoma, katarak, atau
tuberkulosis, harus selalu dilakukan dengan hati-hati. Jangan gunakan pembalut atau penutup
kulit pada lesi yang eksudatif. Hentikan pemakaian jika terjadi iritasi kulit atau yang mungkin
mengalami dermatitis kontak, jangan digunakan pada pasien yang mengalami penurunan
sirkulasi kulit, hindari penggunaan steroid potensi tinggi pada wajah
KASUS TEMUAN
Tidak ada data
INFORMASI PASIEN
Konsumsi kortikosteroid dapat menimbulkan berbagai efek samping, mulai yang ringan sampai
berat, maka penggunaan triamsinolon sebaiknya dilakukan hanya apabila benar-benar
diperlukan.
MEKANISME AKSI
Sebagai hormon glukokortikoid, triamsinolon bekerja menghambat migrasi leukosit
polimorfonuklear dan menurunkan permeabilitas pembuluh darah kapiler, sehingga menekan
reaksi radang. .
MONITORING
Tidak ada data
DAFTAR PUSTAKA
1. Martindale : The Complete Drug Reference 35th edition 2. BNF 54th ed (electronic version) 3.
Triamcinolone Drug Information Provided by Lexi-Comp, accessed on line at 27th May 2009
from http://www.merck.com/mmpe/lexicomp/triamcinolone.html 4. MIMS Indonesia, accessed
from http://www.mims.com/page.aspx?menuid=mng&name=triamcinolone at at 30 May 2009.
5. Informatorium Obat Nasional Indonesia 2000. Departemen Kesehatan Republik Indonesia
Direktorat Jenderal Pengawasan Obat dan Makanan, 2000. 6. Informasi Spesialite Obat
Indonesia. Penerbit Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia, Vol. 43-2008.
HIDROKORTISON
NAMA GENERIK
Hidrokortison
NAMA KIMIA
11,17,21-trihydroxy-,(11beta)-pregn-4-ene-3,20-dione
GB STRUKTUR KIMIA
110
SIFAT FISIKOKIMIA
Hidrokortison merupakan serbuk kristalin berwarna putih. BM 362,47
FARMAKOLOGI
Hidrokortison memiliki efek imunosupresan, efek anti radang yang kuat,serta meningkatkan
tekanan darah dan kadar gula darah.;Hidrokortison bekerja sebagai antagonis fisiologis untuk
insulin dengan meningkatkan glikogenolisis (penguraian glikogen), lipolisis (penguraian
lipid),dan proteinolisis (penguraian protein), menurunkan pembentukan glikogen di hati,
;meningkatkan mobilisasi, asam amino dan badan keton ekstrahepatik. Ini akan meningkatkan
kadar glukosa di dalam darah. Oleh karena itu, pemberian hidrokortison yang berlebihan dapat
menyebabkan hiperglikemia.;Hidrokortison meningkatkan tekanan darah dengan jalan
meningkatkan kepekaan pembuluh darah terhadap epinefrin dan norepinefrin.Pemberian
hidrokortison topikal menyebabkan vasokonstriksi. Apabila kekurangan kortisol di dalam darah,
;maka terjadi vasodilatasi secara meluas.Hidrokortison menekan sistem imun dengan jalan
menghambat proliferasi sel T.;Hidrokortison menurunkan pembentukan tulang,oleh sebab itu
pemakaian jangka panjang dapat menyebabkan osteoporosis. Hidrokortison dapat diserap dengan
baik pada pemberian per oral. ;Hidrokortison juga dapat diserap melalui kulit. Tingkat absorpsi
melalui kulit dipengaruhi oleh berbagai faktor,antara lain jenis zat pembawa, integritas sawar
epidermal, dan penggunaan pembalut. Pembalut umumnya akan meningkatkan
absorpsi.;Kortikosteroid topikal dapat diserap melalui kulit utuh normal.Adanya radang atau
penyakit lain di kulit dapat meningkatkan absorpsi melalui kulit. Pada pemberian per
rektal,hidrokortison diserap hanya sebagian, sekitar 30-50%. ;Setelah diserap, hidrokortison yang
diberikan secara topikal akan mengalami nasib sama seperti hidrokortison per oral atau per
parenteral. ;Di dalam darah, sebagian besar(lebih kurang 95%) hidrokortison terikat pada protein
antara lain CBG (corticosteroid binding globulin) dan albumin serum. ;Hanya hidrokortison
dalam bentuk bebas yang dapat berikatan dengan reseptor dan menimbulkan efek.;Senyawa-
senyawa kortikosteroid terutama dimetabolisme di hati, merupakan substrat dari enzim CYP450:
3A4. Ekskresi terutama melalui ginjal, namun sebagian kortikosteroid yang diberikan secara
topikal dan metabolitnya juga diekskresikan ke dalam empedu.
STABILITAS PENYIMPANAN
Simpan dalam wadah aslinya, dalam ruang dengan suhu kamar, jauhkan dari lembab, panas, dan
sinar matahari langsung.
KONTRA INDIKASI
Infeksi jamur sistemik, ileocolostomi pasca operasi, serta hipersensitivitas terhadap hidrokortison
atau komponen-komponen obat lainnya.
EFEK SAMPING
Gangguan keseimbangan cairan dan elektrolit : Retensi cairan, retensi natrium;Gangguan jantung
kongestif : Kehilangan kalium, Alkalosis hipokalemia, Hipertensi.;Gangguan Muskuloskeletal :
da ujung tulang paha dan tungkai,fraktur patologis dari tulang panjang.;Lemah otot : miopati
steroid, hilangnya masa otot, osteoporosis, putus tendon, terutama tendon Achilles, fraktur
vertebral, nekrosis aseptik pa;Gangguan Pencernaan : Iritasi dan rasa tidak enak di lambung,
kembung, borok lambung (peptic ulcer) kemungkinan disertai perforasi dan perdarahan, borok
esophagus (Ulcerative esophagitis), pankreatitis.;Gangguan dermatologis : ;Gangguan
penyembuhan luka : Kulit menjadi tipis dan rapuh.;Petechiae dan ecchymoses : Erythema pada
wajah, Keringat berlebihan.;Gangguan Metabolisme : Keseimbangan nitrogen negatif, yang
disebabkan oleh katabolisme protein;Gangguan Neurologis : Tekanan intrakranial meningkat
disertai papilledema (pseudo-tumor cerebri), biasanya setelah terapi, konvulsi, vertigo, sakit
kepala, pusing, depresi, rasa cemas berlebihan.;Gangguan Endokrin : Menstruasi tak teratur,
Cushingoid, menurunnya respons kelenjar hipofisis dan adrenal, terutama pada saat stress,
misalnya pada trauma, pembedahan atau sakit.;Hambatan pertumbuhan pada anak-anak
menurunnya toleransi karbohidrat, manifestasi diabetes mellitus laten. ;Perlunya peningkatan
dosis insulin atau OHO (Obat Hipoglikemik Oral) pada pasien yang sedang dalam terapi diabetes
mellitus;Katarak subkapsular posterior, tekanan intraokular meningkat, glaukoma.
INTERAKSI MAKANAN
Ketika dalam terapi dengan hidrokortison sistemik, sebaiknya kurangi konsumsi garam, dan
makan makanan yang banyak mengandung kalium dan tinggi protein
INTERAKSI OBAT
Obat-obat yang menginduksi enzim-enzim hepatik, seperti fenobarbital, fenitoin, dan rifampisin
dapat meningkatkan klirens kortikosteroid.;Oleh sebab itu jika terapi kortikosteroid diberikan
bersama-sama obat-obat tersebut,maka dosis kortikosteroid harus ditingkatkan untuk
mendapatkan hasil sebagaimana yang diharapkan. Obat-obat seperti troleandomisin dan
;ketokonazol dapat menghambat metabolisme kortikosteroid, dan akibatnya akan menurunkan
klirens atau ekskresi kortikosteroid. Oleh sebab itu jika diberikan bersamaan, maka dosis
kortikosteroid harus disesuaikan untuk menghindari toksisitas steroid.;Kortikosteroid dapat
meningkatkan klirens aspirin dosis tinggi yang diberikan secara kronis. Hal ini dapat
menurunkan kadar salisilat di dalam serum, dan apabila terapi kortikosteroid dihentikan akan
meningkatkan risiko toksisitas salisilat. ;Aspirin harus digunakan secara berhati-hati apabila
diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid pada pasien yang menderita hipoprotrombinemia.
;Efek kortikosteroid pada terapi antikoagulan oral bervariasi. Beberapa laporan menunjukkan
adanya peningkatan dan laporan lainnya menunjukkan adanya penurunan efek antikoagulan
apabila diberikan bersama-sama dengan kortikosteroid. ;Oleh sebab itu indeks koagulasi harus
selalu dimonitor untuk mempertahankan efek antikoagulan sebagaimana yang diharapkan.
PENGARUH ANAK
Dapat terjadi penghambatan pertumbuhan yang tak dapat pulih kembali, oleh sebab itu tidak
boleh diberikan jangka panjang.
PENGARUH KEHAMILAN
Faktor risiko : C
PENGARUH MENYUSUI
Distribusi hidrokortison di dalam air susu tidak diketahui, gunakan dengan perhatian.
BENTUK SEDIAAN
Tablet, Salep, Krim, Serbuk untuk Injeksi
PERINGATAN
Gunakan dengan perhatian pada pasien hipertiroidisme, sirosis,kolitis ulseratif non spesifik,
hipotensi, osteoporosis, tromboembolik, gagal jantung kongestif, myasthenia
gravis,tromboflebitis, peptic ulcer, diabetes, glaukoma, ;katarak, tuberkulosis,gangguan hati.
INFORMASI PASIEN
Menurunkan inflamasi dengan menekan migrasi leukosit polimorfonuklear, dan peningkatkan
permeabilitas kapiler
Metil Prednisolon
nama dagang
- Urbason - Cortesa
dosis
indikasi
Gangguan endokrin:
Symptomatic sarcoidosis
Loeffler's syndrome yang tidak dapat
dikendalikan dengan cara lain
Berylliosis
Tuberkulosis yang parah, tetapi harus
diberikan bersama dengan kemoterapi anti
tuberculosis yang sesuai
Aspiration pneumonitis
Penyakit-penyakit Hematologis :
Edema :
Lain-lain :
kontraindikasi
Gangguan Dermatologis
Gangguan Metabolisme
Gangguan Neurologis
Lain-lain
interaksi
Dengan Makanan :
mekanisme kerja
Sifat glukokortikoid adalah pleitropik, sehingga memiliki banyak efek samping di antaranya
retardasi pada anak-anak, imunosupresan, hipertensi, penghambatan luka, osteoporosis, dan
gangguan metabolik.
Glukokortikoid (GC) masuk menembus sel secara langsung karena sifatnya yang lipofilik. GC
berikatan dengan reseptornya (GR) yang berada di sitoplasma. GR ini berfungsi sebagai faktor
transkripsi yang akan mengaktivasi gen target di dalam inti sel.
Fig. 1. Hormone signaling through the glucocorticoid receptor (GR). Glucocorticoid receptor
(GR), like progesterone receptor (PR), estrogen receptor (ER), and androgen receptor (AR),
responds to hormone by shedding heat shock protein, homodimerizing, and binding inverted
repeat DNA sequences known as hormone response elements (HREs) or sites of ubiquitous
transacting factors within the promoter regions of target genes. GR and other steroid hormone
receptors recruit the BRG1 complex which provides an essential chromatin remodeling activity
that facilitates formation of the transcription initiation complex and transcriptional activation
METABOLISME STEROID
Kecuali progestin, androgen adalah prekursor obligat dari semua hormon steroid sehingga androgen
dibuat di seluruh jaringan penghasil steroid termasuk testis, ovarium dan kelenjar adrenal. Androgen
utama dalam sirkulasi pada pria adalah testosteron yang diproduksi testis. Kerja hormonal androgen
dihasilkan secara langsung melalui pengikatan ke reseptor androgen atau secara tidak langsung setelah
konversi menjadi DHT-dihydrotestosteron dalam jaringan target. Testosteron berkeja pada saluran
genitalia interna janin laki laki dan otot untuk memacu pertumbuhan. Pada pria dewasa, DHT bekerja
secara lokal untuk mempertahankan maskulinisasi genitalia eksterna dan cic seksual sekunder seperti
rambut wajah dan pubis.
Jenis androgen lain pada pria adalah : androstenedione, androstenediol, dehidroepiandrosterone (DHEA)
dan dehidroepiandrosteron sulfat (DHEA-S).
Semua jenis androgen dijumpai dalam sirkulasi wanita, kecuali androstenedione, konsentrasi androgen
pada wanita lebih sedikit dibanding pada pria. Androstenedione pada wanita berperan sebagai
prohormon dan dikonversi dalam jaringan target menjadi testosteron, estron dan estradiol.
Estradiol (E2) adalah estrogen utama yang disekresi ovarium. Estron (E1 ) juga di sekresi oleh ovarium
dalam jumlah banyak. Estriol ( E3) tidak dihasilkan oleh ovarium namun diproduksi dari estradiol dan
estron di jaringan perifer, dari androgen plasenta ; estriol diperkirakan adalah metabolit kurang aktif
dari estrogen.
Kelenjar adrenal merupakan sumber utama steroid seks pada pria dan wanita. Androgen adrenal
berperan penting pada wanita pasca menopause.
Progestin dalam sirkulasi yang paling banyak adalah progesteron. Progesteron dihasilkan oleh
ovarium,testis, plasenta dan kelenjar adrenal. 17-hidroksiprogesteron dari adrenal dan ovarium adalah
jenis yang paling banyak dijumpai dalam sirkulasi
EKSKRESI STEROID
Ekskresi steroid terjadi melalui urine dan empedu. Sebelum di eleminasi, terjadi konjugasi sebagai sulfat
atau glukoronida. Beberapa jenis konjugat dalam bentuk seperti DHEA-S di sekresi secara aktif.
Hormon yang di konjugasi tersebut berperan sebagai prekursor terhadap metabolit hormon aktif pada
jaringan target yang memiliki enzim untuk melakukan hidrolisis ikatan ester yang terlibat dalam
konjugasi.
Glukokortikoid
Salah satu jenis hormon glukokortikoid adalah hormon kortisol. Khasiat hormon ini antara lain:
Mineralokortikoid
Salah satu jenis hormon mineralokortikoid adalah hormon aldosteron. Khasiat hormon ini antara
lain :
Efek samping Kortikosteroid terutama pada penggunaan lama dengan dosis tinggi ada tiga
kelompok :
Glukokortikoid
Gejala Chusing, penumpukan lemak di bahu dan tengkuk, kulit tipis dan timbul garis
kebiru-biruan
Kelemahan otot
Osteoporosis (rapuh tulang )
Merintangi pertumbuhan pada anak-anak
Atrofia kulit dengan striae (garis kebiru-biruan) akibat pendarahan dibawah kulit
Luka sukar sembuh akibat efek katabol ( penghambatan pembentukan jaringan granulasi
)
Hiperglikemia, memperhebat diabetes
Imunosupresi ( menekan reaksi tangkis tubuh )
Antimitosis ( menghambat pembelahan sel )
Mineralokortikoid
Efek umum
Efek sentral ( SSP ) berupa gelisah, rasa takut, sukar tidur dan depresi
Efek androgen seperti agne, gangguan haid
Cataract ( bular mata ), resiko glaukoma meningkat bila digunakan sebagai tetes mata
Bertambahnya sel-sel darah : Erytrocytose dan granulocytose
Nafsu makan meningkat
Reaksi hipersensivitas
Seiring perkembangan IPTEK , dibuat sintesis kortikosteroid yang bertujuan meningkatkan efek
glukokortikoid dan menghilangkan efek mineralokortikoid. Derivat-derivat yang kini tersedia
dibagi secara kimiawi dalam dua kelompok :
Dengan mengetahui khasiat dan efek samping obat kortikosteroid, hendaknya sebelum
menggunakan obat golongan ini lebih diperhitungkan lagi seberapa perlukah menggunakan obat
kortikosteroid untuk pengobatan.
Efek-efek Kortikosteroid
A. Glukokortikoid
1. Merangsang glikogenolisis (katalisa glikogen menjadi glukosa) dan glikoneogenolisis (katalisa lemak /
protein menjadi glukosa) sehingga kadar gula darah meningkat dan pembentukan glikogen di dalam hati
dan jaringan menurun. Kadar kortikosteroid yang meningkat akan menyebabkan gangguan distribusi
lemak, sebagian lemak di bagian tubuh berkurang dan sebagian akan menumpuk pada bagian muka
(moonface), tengkuk (buffalo hump), perut dan lengan.
2. Meningkatkan resistensi terhadap stress. Dengan meningkatkan kadar glukosa plasma, glukokortikoid
memberikan energi yang diperlukan tubuh untuk melawan stress yang disebabkan, misalnya oleh
trauma, ketakutan, infeksi, perdarahan atau infeksi yang melemahkan. Glukokortikoid dapat
menyebabkan peningkatan tekanan darah dengan jalan meningkatkan efek vasokontriktor rangsangan
adrenergik pada pembuluh darah.
3. Merubah kadar sel darah dalam plasma. Glukokortikoid menyebabkan menurunnya komponen sel-sel
darah putih / leukosit (eosinofil, basofil, monosit dan limfosit). Sebaliknya glukokortikoid meningkatkan
kadar hemoglobin, trombosit dan eritrosit.
4. Efek anti inflamasi. Glukokortikoid dapat mengurangi respons peradangan secara drastis dan dapat
menekan sistem imunitas (kekebalan).
5. Mempengaruhi komponen lain sistem endokrin. Penghambatan umpan balik produksi kortikotropin oleh
peningkatan glukokortikoid menyebabkan penghambatan sintesis glukokortikoid lebih lanjut.
8. Efek pada sistem lain. Hal ini sangat berkaitan dengan efek samping hormon. Dosis tinggi glukokortikoid
merangsang asam lambung dan produksi pepsin dan dapat menyebabkan kambuh berulangnya
(eksaserbasi) borok lambung (ulkus). Juga telah ditemui efek pada SSP yang mempengaruhi status
mental. Terapi glukokortikoid kronik dapat menyebabkan kehilangan massa tulang yang berat
(osteoporosis). Juga menimbulkan gangguan pada otot (miopati) dengan gejala keluhan lemah otot.
B. Mineralokortikoid
Efek mineralokortikoid mengatur metabolisme mineral dan air. Mineralokortikoid membantu kontrol
volume cairan tubuh dan konsentrasi elektrolit (terutama Na dan K), dengan jalan meningkatkan
reabsorbsi Na+, meningkatkan eksresi K+ dan H+. Efek ini diatur oleh aldosteron (pada kelenjar adenal)
yang bekerja pada tubulus ginjal, menyebabkan reabsorbsi natrium, bikarbonat dan air. Sebaliknya,
aldosteron menurunkan reabsorsi kalium, yang kemudian hilang melalui urine. Peningkatan kadar
aldosteron karena pemberian dosis tinggi mineralokortikoid dapat menyebabkan alkalosis (pH darah
alkalis) dan hipokalemia, sedangkan retensi natrium dan air menyebabkan peningkatan volume darah
dan tekanan darah.
Indikasi Pemberian Kortikosteroid
1. Terapi pengganti (substitusi) pada insufisiensi adrenal primer akut dan kronis (disebut Addison’s
disease), insufisiensi adrenal sekunder dan tersier.
2. Diagnosis hipersekresi glukokortikoid (sindroma Cushing).
3. Menghilangkan gejala peradangan : peradangan rematoid, peradangan tulang sendi
(osteoartritis) dan peradangan kulit, termasuk kemerahan, bengkak, panas dan nyeri yang
biasanya menyertai peradangan.
4. Terapi alergi. Digunakan pada pengobatan reaksi alergi obat, serum dan transfusi, asma
bronkhiale dan rinitis alergi
Efek samping terjadi umumnya pada terapi dosis tinggi atau penggunaan jangka panjang
kortikosteroida. Adapun efek samping dan komplikasi yang dapat terjadi meliputi :
1. Metabolisme glukosa, protein dan lemak; Atropi otot, osteoporosis dan penipisan kulit.
2. Elektrolit ; Hipokalemia, alkalosis dan gangguan jantung hingga terjadi gagal jantung (cardiac
failure).
3. Kardiovaskular; Aterosklerosis dan gagal jantung
4. Tulang; Osteoporosis dan patah tulang yang spontan
5. Otot; Kelamahan otot dan atropi otot.
6. SSP dan Psikis; Gangguan emosi, euforia, halusinasi, hingga psikosis.
7. Elemen pembuluh darah; Gangguan koagulasi dan menurunkan daya kekebalan tubuh
(immunosupresi)
8. Penyembuhan luka dan infeksi; Hambatan penyembuhan luka dan meningkatkan risiko infeksi
9. Pertumbuhan; Mengganggu pertumbuhan anak, kemunduran dan menghambat perkembangan
otak
10. Ginjal; Nokturia (ngompol), hiperkalsiuria, peningkatan kadar ureum darah hingga gagal ginjal.
11. Pencernaan; Tukak lambung (ulcus pepticum).
12. Pankreas; Peradangan pankreas akut (pankreatitis akut).
13. Gigi; Gangguan email dan pertumbuhan gigi.
Timbulnya efek samping dan komplikasi terkait dengan beberapa faktor, yaitu :
1. Cara pemberian
2. Jumlah pemberian
3. Lama pemberian
4. Dosis pemberian
5. Cairan yang diberikan
6. Kadar albumin dalam darah
7. Penyakit bawaan.
MEKANISME KERJA
Kortikosteroid bekerja dengan mempengaruhi kecepatan sintesis protein. Molekul hormon memasuki
jaringan melalui membran plasma secara difusi pasif di jaringan target, kemudian bereaksi dengan
reseptor steroid. Kompleks ini mengalami perubahan bentuk, lalu bergerak menuju nukleus dan
berikatan dengan kromatin. Ikatan ini menstimulasi transkripsi RNA dan sintesis protein spesifik. Induksi
sintesis protein ini merupakan perantara efek fisiologis steroid. Pada beberapa jaringan, misalnya hepar,
hormon steroid merangsang transkripsi dan sintesis protein spesifik; pada jaringan lain, misalnya sel
limfoid dan fibroblas hormon steroid merangsang sintesis protein yang sifatnya menghambat atau toksik
terhadap sel-sel limfoid, hal ini menimbulkan efek katabolik
Contoh Obat-obat Kortikosteroid
Aktivitas 1)
Obat (Generik) Contoh (Patent) Anti- Retensi Bentuk Sediaan
Topikal
Inflamasi Na
Glukokortikoid kerja
singkat (8-12 jam)
Hidrokortison Cortef 1 1 1 Oral, suntikan, topikal
Kortison Cortone 0,8 0 0,8 Oral, suntikan, topikal
Glukokortikoid kerja
sedang (18-36 jam)
Prednison Hostacortin 4 0 0,3 Oral
Prednisolon Delta-Cortef, Prelone 5 4 0,3 Oral, suntikan, topikal
Metilprednisolon Medrol, Medixon 5 5 0 Oral, suntikan, topikal
Triamsinolon Kenacort, Azmacort 5 5 0 Oral, suntikan, topikal
Fluprednisolon Cendoderm 15 7 0 Oral, topikal
Glukokortikoid kerja
lama (1-3 hari)
Betametason Celestone 25-40 10 0 Oral, suntikan, topikal
Deksametason Oradexon, Decadron 30 10 0 Oral, suntikan, topikal
Parametason Dillar, Monocortin 10 0 Oral, suntikan
Mineralokortikoid
DAFTAR PUSTAKA
; ISO Indonesia; Volume XXXV; Ikatan Sarjana Farmasi Indonesia; PT. AKA; Jakarta; 2001
Harkness, Richard; Interaksi Obat; Penerbit ITB; Bandung; 1989
Kasan, Umar; Hormon Kortikosteroid; Penerbit Hipokrates; Jakarta; 1997
Katzung, G. Bertram; Farmakologi Dasar dan Klinik; Edisi keenam; EGC; Jakarta; 1998
Kee, Joyce L dan Hayes, Evelyn R; Farmakologi, Pendekatan Proses Keperawatan; EGC; Jakarta; 1996
Mutschler, Ernst, Dinamika Obat, Edisi Kelima, Penerbit ITB, Bandung, 1991
Mycek, J. Mary, Harvey, A. Richard dan Champe, C. Pamela; Farmakologi, Ulasan Bergambar; Edisi kedua;
Widya Medika; Jakarta 2001
Tan, Hoan, Tjay dan Rahardja, Kirana; Obat-obat Penting; Edisi Keempat; 1991
Woodley, Michele dan Whelan, Alison; Pedoman Pengobatan; Edisi Pertama; Yayasan Essentia Medica dan Andi
Offset; Yogyakarta; 1995
Tabel I.1
Ringkasan hormon-hormon utama yang dihasilkan oleh kelenjar endokrin
Sel sasaran
Kelenjar Hormon yang
kelenjar Fungsi utama hormon
endokrin dihasilkan
endokrin
Hipofisis TSH Sel folikel tiroid Merangsang sekresi T3
Anterior dan T4
ACTH Zona fasikular Merangsang sekresi
dan zona kortisol
retikularis
korteks adrenal
Gonad Wanita: folikel Merangsang
FSH/ICSH ovarium perkembangan sel-sel
folikel dalam ovarium
untuk berkembang dan
menghasilkan hormon
wanita sebelum ovulasi
Pria: sel Merangsang sel-sel
inyerstisium dalam jaringan testis
Leydig di testis untuk menghasilkan
hormon testosteron dan
produksi sperma
Gonad LH Wanita: folikel Memainkan peranan
ovarium dan penting dalam
korpus luteum menimbulkan proses
ovulasi; juga
menimbulkan sekresi
hormon wanita (estrogen
dan progesteron) oleh
ovarium
Pria: tubulus Merangsang sel-sel
seminiferus di dalam jaringan testis
testis untuk menghasilkan
hormon testosteron
Hormon Tulang; jaringan Esensial tetapi bukan
pertumbuhan lunak satu-satunya penyebab
(GH) pertumbuhan;
merangsang
pertumbuhan tulang dan
jaringan lunak; pengaruh
metabolik mencakup
anabolisme protein,
mobilisasi lemak dan
konservasi glukosa
Hati Merangsang sekresi
somatostatin
Prolaktin Kelenjar Mendorong
mammalia perkembangan payudara,
merangsang sekresi air
susu
Hipofisis Oksitosin Uterus Membuat uterus
Posterior berkontraksi selama
proses persalinan
Kelenjar Membuat sel-sel
mammalia mioepitelial dalam
payudara berkontraksi,
sehingga mengeluarkan
air susu dari payudara
sewaktu bayi menghisap
Vasopresin Tubulus di ginjal Merangsang pipa-pipa
nefron dalam ginjal
untuk menyerap kembali
air yang disaring,
sehingga air kemih
menjadi pekat
Arteriol Mengatur kontraksi otot
arteri kecil sehingga
dapat meningkatkan
tekanan darah
Hipotalamus TRH, CRH, Hipofisis Mengontrol pengeluaran
GHRH, GnRH, Anterior hormon-hormon hipofisis
PIH, GHIH anteriol
Sel folikel Tiroksin (T4) Sebagian besar Meningkatkan kecepatan
kelenjar tiroid dan sel reaksi kimia, sehingga
triiodotironin meningkatkan tingkat
(T3) metabolisme tubuh
Sel C kelenjar Kalsitonin Tulang Menurunkan konsentrasi
tiroid kalsium dalam cairan
ekstraseluler
Kelenjar Parathormon Tulang, ginjal, Mengatur konsentrasi ion
paratiroid (HPT) usus kalsium dalam cairan
ekstraseluler dengan cara
mengatur absorpsi
kalsium dalam usus,
ekskresi kalsium oleh
ginjal dan pelepasan
kalsium dari tulang
Korteks adrenal Zona Tubulus di ginjal Mengurangi ekskresi
glomerolusa: natrium oleh ginjal dan
Aldosteron meningkatkan ekskresi
kalium, sehingga
meningkatkan jumlah
natrium tubuh disamping
menurunkan jumlah
kalium tubuh
Zona Sebagian besar Meningkatkan kadar
fasikulata: sel glukosa darah dengan
Kortisol mengorbankan simpanan
protein dan lemak
Zona Wanita: tulang Berperan dalam lonjakan
retikularis: dan otak pertumbuhan masa
Androgen puberitas
Medula Adrenal Epinefrin dan Reseptor Berfungsi memperkuat
norepinefrin simpatis di sistem saraf simpatis,
seluruh tubuh berperan dalam adaptasi
terhadap stress dan
pengaturan tekanan
darah
Organ Lambung Gastrin Kelenjar Merangsang sekresi
dan Duo denum eksokrin dan kelenjar pencernaan
otot polos di lambung
saluran
pencernaan
Sekretin Kelenjar Merangsang sekresi
eksokrin dan kelenjar pankreas
otot polos di
pankreas
Kolesitokinin Kelenjar Merangsang pelepasan
eksokrin dan cairan empedu dari
otot polos di hati kantung empedu
dan kantung
empedu
Pulau Insulin (sel β) Sebagian besar Mengatur kadar glukosa
Langerhans sel dalam darah, mendorong
penyerapan dan
penggunaan nutrien oleh
sel
Glukagon (sel Sebagian besar Mengubah glikogen
α) sel menjadi glukosa apabila
kadar glukosa dalam
darah sedikit,
mempertahankan kadar
nutrien dalam darah
selama fase pasca
absorptif
Somatostatin Sistem Menghambat pencernaan
(sel D) pencernaan, sel dan penyerapan nutrien,
pulau pankreas menghambat sekresi
semua hormon pankreas
Gonadotropin Estrogen Organ sex Perkembangan
Wanita: Ovarium wanita, tubuh karakteristik sekunder
secara dan merangsang
keseluruhan pertumbuhan uterus dan
payudara
Tulang Mendorong penutupan
lempeng epifisis
Progesteron Uterus Mempersiapkan rahim
untuk kehamilan
Gonadotropin Testosteron Organ sex pria, Merangsang produksi
Pria: testis tubuh secara sperma, bertanggung
keseluruhan jawab untuk
perkembangan
karakteristik sex
sekunder dan
meningkatkan dorongan
sex
Tulang Meningkatkan lonjakan
pertumbuhan pada masa
puberitas dan mendorong
penutupan lempeng
epifisis
Organ plasenta Estrogen dan Organ sex Membantu
progesteron wanita mempertahankan
kehamilan dan
mempersiapkan payudara
untuk menyusui
Gonadotropik Korpus luteum Mempertahankan korpus
korionik ovarium luteum kehamilan
Organ ginjal Renin Zona Sekresi aldosteron (RAA
(angiotensin) glomerolusa sistem)
korteks adrenal
Eritropoietin Sumsum tulang Merangsang produksi
eritrosit
Kelenjar Timus Timosin Limfosit T Meningkatkan poliferasi
dan limfosit T sehingga
setelah bertambah besar
atau beranjak dewasa
mampu berperan dalam
sistem pertahanan tubuh
Kelenjar Pineal Melatonin Hipofisis Menghambat
anterior, organ gonadotropin, mulainya
reproduksi masa puberitas
disebabkan karena
penurunan sekresi
melatonin
B. SINTESIS KORTIKOSTEROID
Tempat kerjanya masing-masing hidroksilase 11-, 17-, 21- ditunjukan. Kekurangan hidroksilase
21 yang ringan merusak sintesis kortisol dan mungkin aldosteron, tetapi bila berat dapat
memutuskan seluruh sintesis steroid tersebut
C. FUNGSI GLUKOKORTIKOID
Walaupun hormon mineralokortikoid dapat menyelamatkan hidup seekor hewan yang
sudah dibuang kelenjar adrenalnya, hewan itu masih jauh dari normal. Sebaliknya, sistem
metabolisme hewan tersebut untuk penggunaan protein, karbohidrat dan lemak tetap sangat
kacau. Oleh karena itu, seperti halnya hormon mineral okortikoid, hormon glukokortikoid
dikatakan mempunyai fungsi yang sama pentingnya dalam memperpanjang hidup seekor hewan.
Sedikitnya 95% aktivitas glukokortikoid dari bahan sekresi adrenokortikal merupakan
sekresi dari kortisol, yang dikenal juga sebagai hidrokortison.
Efek samping kortikosteroid kepada beberapa tingkat:
Efek Epidermal Penipisan epidermal yang disertai dengan peningkatan aktivitas kinetik
dermal,suatu penurunan ketebalan rata-rata lapisan keratosit, dengan pendataran
darikonvulsi dermo-epidermal. Efek ini bisa dicegah dengan penggunaan tretino intopikal
secara konkomitan. Inhibisi dari melanosit, suatu keadaan seperti vitiligo, telah
ditemukan.Komplikasi ini muncul pada keadaan oklusi steroid atau injeksi steroid
intrakutan.
Efek Dermal Terjadi penurunan sintesis kolagen dan pengurangan pada substansi dasar.
Inimenyebabkan terbentuknya striae dan keadaan vaskulator dermal yang lemah
akanmenyebabkan mudah ruptur jika terjadi trauma atau terpotong. Pendarahan
intradermalyang terjadi akan menyebar dengan cepat untuk menghasilkan suatu blot
hemorrhage. Ininantinya akan terserap dan membentuk jaringan parut stelata, yang
terlihat seperti usiakulit prematur.
Efek Vaskular Efek ini termasuk Vasodilatasi yang terfiksasi. Kortikosteroid pada
awalnya menyebabkanvasokontriksi pada pembuluh darah yang kecil di superfisial.
Fenomena rebound. Vasokontriksi yang lama akan menyebabkan pembuluh darahyang
kecil mengalami dilatasi berlebihan, yang bisa mengakibatkan edema,inflamasi lanjut,
dan kadang-kadang pustulasi.
Ketergantungan atau Rebound: sindrom penarikan kortikosteroid adalah kejadian sering
terlihat, juga disebut “Sindrom Kulit Merah”. Penghentian total steroid adalah wajib dan,
sementara reversibel, dapat menjadi proses yang berkepanjangan dan sulit diatasi
Terlalu sering menggunakan steroid topikal dapat menyebabkan dermatitis. Penarikan
seluruh penggunaan steroid topikal dapat menghilangkan dermatitis.
Dermatitis perioral: Ini adalah ruam yang terjadi di sekitar mulut dan daerah mata yang
telah dikaitkan dengan steroid topikal.
Efek pada mata. Tetes steroid topikal yang sering digunakan setelah operasi mata tetapi
juga dapat meningkatkan tekanan intra-okular (TIO) dan meningkatkan risiko glaukoma,
katarak, retinopati serta efek samping sistemik
Tachyphylaxis: Perkembangan akut toleransi terhadap aksi dari obat setelah dosis
berulang tachyphylaxis signifikan dapat terjadi dari hari ke hari 4 terapi. Pemulihan
biasanya terjadi setelah istirahat 3 sampai 4 hari. Hal ini mengakibatkan terapi seperti 3
hari, 4 hari libur, atau satu minggu pada terapi, dan satu minggu off terapi.
Efek samping lokal: Ini termasuk hipertrikosis wajah, folikulitis, miliaria, ulkus kelamin,
dan granuloma infantum gluteale.
Penggunaan jangka panjang mengakibatkan Scabies Norwegia, sarkoma Kaposi, dan
dermatosis yang tidak biasa lainnya.
Jamkhedkar Preeta dkk tahun 1996 pernah melakukan studi untuk mengevaluasi
keamanan dan tolerabilitas fluticasone ini dalam terapi eksim dan psoriasis. Fluticasone
propionate 0.05% dibandingkan dengan krim betamethasone valerate 0,12%. Ada 107
pasien yang menyelesaikan studi, 61 menderita psoriasis dan 46 menderita eksim.
Secara efikasi dan afinitas, fluticasone propionate maupun betamethasone valerate
menunjukkan hasil yang setara. Penipisan kulit, setelah dilakukan ultrasound atau biopsi
tidak signifikan dibandingkan placebo dalam terapi lebih dari 8 minggu, dengan sekali
terapi sehari. Fluticasone propionate sama sekali tidak menimbulkan efek samping
sistemik berupa supresi HPA-axis.
Studi untuk menilai efek samping penggunaan fluticasone propionate, dalam hal ini
supresi HPA-axis, dilakukan oleh Hebert dkk dari University of Texas-Houston Medical
School. Studi dilakukan pada anak-anak (3 bulan-6 tahun) penderita dermatitis atopik
skala luas, yakni hampir 65% permukaan kulit mendapat terapi. Penilaian studi adalah
absennya supresi adrenal dengan pemberian fluticasone propionate 0,05%. Ternyata tidak
ada perbedaan signifikan dalam kadar kortisol rata-rata, sebelum dan setelah terapi. Pada
pasien usia 3 bulan, fluticasone tidak berimbas pada fungsi HPA axis serta tidak
menyebabkan penipisan kulit meskipun diberikan fluticasone secara ekstensif.
Kortikosteroid topikal tidak seharusnya dipakai sewaktu hamil kecuali dinyatakan perlu
atau sesuai oleh dokter untuk wanita yang hamil. Percobaan pada hewanmenunjukkan
penggunaan kortikosteroid pada kulit hewan hamil akan menyebabkan abnormalitas pada
pertumbuhan fetus. Percobaan pada hewan tidak ada kaitan dengan efek pada manusia,
tetapi mungkin ada sedikit resiko apabila steroid yang mencukupi diabsorbsi di kulit
memasuki aliran darah wanita hamil. Oleh karena itu, penggunaan kortikosteroid topikal
pada waktu hamil harus dihindari kecuali mendapat nasehat daridokter untuk
menggunakannya. Begitu juga pada waktu menyusui, penggunaankortikosteroid topikal
harus dihindari dan diperhatikan. Kortikosteroid juga hati-hati digunakan pada anak-ana
Fungsi dan peran:
4. Efek neuropsychiatrik
Glukokortikoid mempunyai pengaruh terhadap tingkah laku seperti pola tidur, kognitif dan penerimaan
input sensoris. Pada penelitian-penelitian yang dilakukan pada penderita yang mendapatkan steroid
exogen sering menunjukkan euphoria, mania bahkan psikosis.
Penderita dengan insuffisiensi adrenal juga dapat menunjukkan gejala-gejala psikiatris terutama depresi,
apati dan letargi.