Kortikosteroid :

Methylprednisolone
Penggolongan Umum
Bagian kortex anak ginjal menghasilkan:

glukokortikoid (cth : kortisol Deksametason) yang berperan

mengendalikan metabolisme karbohidrat, lemak, dan protein,
juga bersifat anti inflamasi dengan cara menghambat pelepasan
fosfolipid, serta dapat pula menurunkan kinerja eosinofil.

mineralokortikoid (cth :
aldosteron), yang berfungsi mengatur
kadar elektrolit dan air, dengan cara
penahanan garam di ginjal.
 Penggolongan kortisol
sintesis
Deltakortikoida fluorkortikoida
 Contoh obat : prednison,
 Contoh obat : betametason,
metilprednisolon, deksametason, triamnisolon
desonida.
 Merupakan turunan fluor
dari prednisolon.
 daya glukokortikoid 5x  Daya glukokortikoid dan
lebih kuat dan
antiradangnya 10 -30x lebih
 daya mineralokortikoid kuat
lebih ringan dibandingkan  daya mineralonnya praktis
dengan kortisol, hilang sama sekali.
 lama kerjanya 2x lebih
panjang
 Methyl Prednisolon
Methylprednisolone : kortikosteroid untuk meredakan
peradangan pada tubuh.

stuktur kimia memiliki tiga cincin sikloheksana dan satu

cincin siklopentana.
Farmakodinamik

 Menghambat sintesis prostaglandin dan leukotrien

 Menghambat reaksi radikal superoksida neutrofil
dan monosit, mencegah migrasi sel monosit,
limfosit sehingga dapat mencegah respon imun.
 Memiliki efek anti inflamasi dan imunosupresan.
 Metilprednisolon tidak mempunyai aktivitas retensi
natrium seperti glukokortikosteroid yang lain.
 Penemuan dan pengembangn

 Isolasi dan identifikasi struktur pertama dari prednison

dan prednisolon  thn 1950 oleh Arthur Nobile.

 Sintesis secara komersial pertama prednison dilakukan

pada tahun 1955 di laboratorium Schering Corporation,
oleh Arthur Nobile dan rekan kerja.
Penemuan dan pengembangan

 Penemuan : kortison secara mikrobiologis teroksidasi

menjadi prednison oleh simpleks bakteri
Corynebacterium.

 Prednison dan prednisolon diperkenalkan pada tahun

1955 oleh Schering dan Upjohn, di bawah nama merek
Meticorten dan Delta-Cortef, masing-masing.
 Pengembangan deltakortikoid

Prednisolon R1 = OH
R2 = H

Methyl R1 = OH
prednisolon R2 = CH3
R1
R1
Klorprednison R1 = OH
R2 = Cl

F
Budisonida R1= OH
R2 = H
R2

Pengembangan dilakukan dengan memodifikasi R1 dan R2

 Pengembangan fluorkortikoid

Triamsinolon R1 = H
R2 = OH
R1
deksametason R1 = H R2
R2 = C
F

Pengembangan dilakukan dengan memodifikasi R1 dan R2

 Mekanisme kerja
Kortikosteroid dan derivatnya berikatan dengan
reseptor di sel dan dapat ditranspor ke dalam inti
sel, dimana akan berinteraksi dengan respon unsur
respon glukokortikoid pada berbagai gen 
mempengaruhi sintesa protein
 Farmakokinetik
 Reabsorbsinya dari usus setelah satu jam dan bertahan 7
jam,
 PP (pengikatannya pada protein) kuat,
 plasma t½ nya panjang
 Ekskresinya terutama melalui urin.
 Sifat fisika kimia

 Methylprednisolone merupakan serbuk kristalin

berwarna putih, tidak berbau,
 Meleleh pada suhu 215° dengan sedikit penguraian
 Larut dalam dioksan, sedikit larut dlm aseton, etanol,
metanol, kloroform dan sedikit larut dlm eter, praktis
tidak larit dalam air.
 Analysis
Analysis penetapan kadar methyl prednisolon dapat
diketahui dengan cara kromatografi lapis tipis