Streptokinase

Adalah suatu protein (tetapi bukan enzim itu sendiri) yang disentesis oleh streptococus yang
bergabung dengan plasminogen proaktivator. Komplek enzim ini mengkatalisis konversi dari
plasminogen inaktif menjadi plasmin aktif.
a. Farmakokinetik :
Absorbsi, diberikan secara iv atau langsung ke dalam arteri koroner atau kanula,
menghasilkan ketersediaan hayati yang cepat dan sempurna.
Distribusi, tidak menembus plasenta.
Metabolisme dan eksresi, dibersihkan dengan cepat dari sirkulasi oleh antibodidan sistem
retikuloendotelial dan sirkulasi setelah pemberian iv.
Waktu paruh, 23 menit ( kompleks streptokinase atau plasmin ).
b. Indikasi :
Infark miokard akut,trombosis vena dalam (DVT),emboli paru,trombosis arteri perifer
akut/subakut,penyakit subatan arteri kronis,sumbatan arteri/vena retina sentral.
c. Efeksamping
Seperti obat lain yang mempengaruhi hemostasis, efek yang tidak diharapkan pada streptokinase
adalah perdarahan. Risiko perdarahan ini tergantung pada banyak variabel, termasuk dosis,
penggunaan obat-obat lain yang mempengaruhi hemostasis, ;dan predisposisi pasien (termasuk
hipertensi). Efek lisis yang cepat terhadap trombus pada penggunaan obat trombolisis dapat
menyebabkan aritmia artrial atau ventrikular karena terjadinya reperfusi yang cepat.;>10% :
hipotensi, pendarahan pada lokasi penyuntikan.;1%-10% : demam, perubahan warna pada kulit
karena luka, rash, pruritus, pendarahan gastrointestinal,mual, muntah,pendarahan genitouriner,
anemia, sakit otot, pendarahan mata, edema periorbital, bronkospasma, epitaksis,diaforesis.;<
1%: nekrosis tubular akut, reaksi alergi, syok anafilaktik, reaksi anafolaktoid, anafilaksis, edema
angioneurotik, sakit punggung, embolisasi kolesterol, erysipelas like rash, hemarthrosis,
pendarahan intrakarnial, edema laringeal, ;morbiliform,pemdarahan perikardial, depresi
pernapasan, pendarahan retroperitonial, ruptur splenik, peningkatan transaminase, urtikaria.
d. Dosis :
250,000 iu IV infus selama 30 menit,di ikuti dengan dosis pemeliharaan
100,000iu/jam.pada infark miokard akut: terapi tidak lebih dari 5 hari.infark miokard akut dosis
 bolus 20,000 iu dengan infus intra koroner.di ikuti dengan dosis pemeliharaan 2,000-4,000 iu
pada interval 3-5 menit . terapi ini dapat diteruskan sampai total dosis adalah 120,000 iu.

Urokinase
Adalah suatu enzim manusia yang disintesis oleh ginjal yang mengubah plasminogen
menjadi plasmin aktif secara langsung. Plasmin yang dibentuk didalam trombus oleh aktivator
ini dilindungi dari antiplasmin plasma yang memungkinkan plasmin untuk menghancurkan
trombus itu dari dalam. merupakan enzim yang dihasilkan dari biakan jaringan sel ginjal manusia
a. Farmakokinetik :
Bila diberikan infus intravena urokinase mengalami klirens yang cepat oleh hati. Masa paruh
sekitar 20 menit. Sejumlah kecil obat diekskresi dalam empedu dan urin.
b. Indikasi:
Untuk mengobati gumpalan darah dalam paru-paru.
c. Efek Samping:
Efek hematologis (pendarahan khususnya dari luka tusukan, perdarahan internal yang parah,
pendarahan intrakarnial); Reaksi alergi (ruam, kulit kemerah-merahan, urticaria,
dan anaphylatic yang agak jarang dan serum penyakit seperti gejala-gejala); Efek lainnya
(demam, kedinginan dengan sakit di bagian punggung dan perut); Efek GI (N/V); sindrom
Guillain-Barre.Pemberian infus mungkin dihubungkan dengan hipotensi (baik secara langsung
maupun sebagai hasil dari reperfusi), bradycardia, dan arrhythmias bisa terjadi karena
reperfusi.Menghancurkan gumpalan adakalanya menyebabkan emboli dimanapun. Reaksi alergi
yang serius lebih mungkin terjadi dengan penggunaan Urokinase daripada Streptokinase.
d. Dosis :
IV (infus) permula 250.000 iu dalam larutan Nacl/glukosa selama 15 menit,lalu 100-250.000 iu
selama 8-12 jam.Dosis yang dianjurkan adalah dosis muat 1000-4.500 IU/kg BB Secara IV
dilanjutkan dengan infu IV 4.400 IU/kgBB.
Asam aminokaproat merupakan penawar spesifik untuk keracunan urokinase. Dosis biasa
dimulai dengan 5 g(oral/IV) diikuti dengan 1,25 g tiap jam sampai pendarahan teratasi. Dosis
tidak boleh melebihi 30 g dalam 24 jam. Penyuntikan IV cepat dapat menyebabkan hipotensi,
bradikardia dan aritmia.
 Meiselase
a. Definisi :
Excelase-E Kapsul 10, Informasi obat kali ini akan menjelaskan jenis obat enzim pankreas,
yang diantaranya menjelaskan dosis obat, komposisi atau kandungan obat, manfaat atau
kegunaan dan khasiat atau dalam bahasa medis indikasi, aturan pakai Excelase-E Capsul, cara
minum/makan atau cara menggunakannya, juga akan menerangkan efek samping atau kerugian,
pantangan atau kontra indikasi serta bahayanya, over dosis atau keracunan, dan farmakologi serta
meknisme kerja dan harga dari obat Excelase-E,
b. Komposisi:
Amylase, sanactase 50 mg, protease 60 mg, lipase 20 mg, meicelase 50 mg, pancreatin
167.74 mg.
c. Indikasi:
Terapi pengganti pada defisiensi enzim pankreas.
d. Dosis:
Dewasa : 1 kapsul 3 kali/hari Pemberian Obat: Diberikan segera sesudah makan.

Sanaktase
a. Definisi :

b. Contoh sediaan :
Excelase – E
c. Indikasi :
terapi pengganti pada defisiensi enzim pankreas
d. Dosis :
dewasa 1 kaps 3xhr
e. Farmakokinetik:

Protease
Protease ( pelarut protein ) yang penting dalam daya tangkis tubuh terhadap
kanker,diantaranya enzim-enzim yang terdapat pada getah pankreas.protease berdaya
mengurangi selubung fibrin ( efek fibrinolitis) sehingga sel-sel sistem imun diberi kesempatan
 untuk memmusnahkan sel-sel ganas yang diselubunginya.protease juga mampu memasuki
langsung sel-sel (pre-tumor) dan melarutkannya dari dalam (efek sitolitis) disamping itu zat ini
berdaya merombak imun kompleks yang dapat memblokir efek sitotoksis dari limfosit
Efek samping:
dapat memengaruhi kepatuhan terhadap terapi atau memimpin kepada penghentian terapi
secara dini. Pemahaman dari keparahan dan pengelolaan efek samping adalah penting untuk
mengelola efek samping secara optimal pada pasien yang menggunakan terapi hepatitis C di
perawatan klinis rutin.
Xepazym
komposisi :
pankreatin 170 mg
amilase 5500 IU
lipase 6500 IU
Protease 400 IU dimetilpolisiloksan 80mg
a. indikasi :
gangguan hati, insufisiensi pankreas , kelenjar empedu
b. dosis :
1-2 kaplet pada waktu makan

Lipase
a. Definisi :
Lipase adalah enzim yang dapat larut dalam air dan bekerja dengan mengkatalisis.hidrolisis
ikatan ester dalam substrat lipid yang tidak larut air seperti trigliserida berantai panjang.Dengan
demikian, lipase tergolong dalam enzim esterase.Enzim ini juga mampu mengkatalisasi
pembentukan ikatan ester (esterifikasi) dan pertukaran ikatan ester (transeterifikasi) pada media
bukan air. Lipase diproduksi pada karbon berlipid, seperti minyak, asam lemak, dan gliserol.
Lipase dari bakteri kebanyakan diproduksi secara ekstraselular.[Kebanyakan lipase dapat bekerja
pada kisaran pH dan temperatur yang bervariasi, walaupun lipase dari bakteri yang bersifat basa
lebih umum.[Lipase adalah serina hidrolase dan mempunyai stabilitas yang tinggi dalam larutan
organik.
b. Contoh sediaan :
 Cotazym forte
Komposisi :
Enzim pankreas (lipase, amilase) 170 mg
Ekstrak empedu sapi (ox bile) 65mg
Selulosa 10mg
c. Indikasi :
defisiensi enzim pankreas ralatif / mutlak.
d. Dosis :
tablet saat atau sesudah makan

Serratiopeptidase
7
a. Definisi :
Serratiopeptidase adalah enzim yang diisolasi dari enterobacterium non-patogenik disebut
Serratia E15 yang umum ditemukan pada ulat sutera. Meskipun ulat sutera menggunakan enzim
untuk membubarkan kepompong mereka, serratiopeptidase telah digunakan di Asia dan Eropa
selama hampir 40 tahun dalam kasus-kasus arthritis, trauma, operasi, sinusitis, bronkitis,
pembekuan darah, sindrom carpal tunnel dll.
b. contoh sediaan :
Nutriflam
komposisi :
serratiopeptidase 5mg
pancreatin 25 mg
lesitin 100 mg
c. indikasi :
inflamasi pada semua kondisi pembedahan dan infeksi
d. dosis :
dewasa 3x sehari 1-2 kapsul

Papain
a. Definisi :
 Papain adalah enzim jenis protease yang terdapat pada getah pepaya. Cairan putih kental
layaknya susu ini banyak dijumpai pada bagian batang, buah maupun daunnya. Volume getah
pepaya ini jauh lebih banyak pada bagian yang muda ketimbang yang tua. Sebagai enzim, papain
sangat ampuh memecah molekul protein.
b. contoh sediaan :
Papaven
komposisi :
ekstrak daun graphtophyllum pictum 200mg
ekstrak trokserutin 200mg
papain 100mg
c. indikasi :
pengobatan ambeien, varises membantu meredakan nyeri.
d. dosis ;
sehari 3x1 kaplet
e. contoh sediaan
Vitazym
komposisi :
pancreatin 50mg
papain 10mg
empedu sapi 50mg
kunyit 35mg
ekstrak hati 50mg
f. indikasi :
gangguan pencernaan yang disertai perut mual,perih dan susah bab.
g. dosis :
anak-anak 3x1 tab. dewasa : 3x1-2 tab sesudah makan
VITAZYM merupakan kombinasi zat-zat yang berguna untuk membantu proses pencernaan dan
metabolisme di dalam tubuh, yang tersusun atas:
Enzim pencernaan: amilase mengubah karbohidrat menjadi molekul gula, lipase mengubah
lemak menjadi asam lemak dan gliserol, protease berfungsi untuk mengurai protein. Amilase,
lipase dan protease merupakanenzim pencernaan yang sangat baik untuk mencerna bahan
 makanan di dalam lambung dan usus kecil. Dimethylpolysiloxane membantu penyerapan gas
dalam lambung.
h. Contoh sediaan :
Librozym/librozymplus
Komposisi ;
Librozym (diastase) 200mg
Pankreatin 100mg
Pepsin 50mg
Powd rhiz.curcuma xanth 100mg
i. Indikasi :
pencegahan dan pengobatan gangguan pencernaan
j. Dosis :
1-2 dragee sesudah makan
k. Kontra Indikasi :
Penderita yang hipersensitif terhadap salah satu komponen obat.Penderita dengan kerusakan
pada saluran empedu.

Bromelain
a. Definisi :
Bromelin adalah enzim proteolitik yang ditemukan pada bagian batang dan buah nanas (Ananas
comosus). Enzim ini diproduksi sebagai hasil sampingan dari pabrik jus nanas.Dalam
memproduksi bromelin, beberapa senyawa yang dapat digunakan untuk presipitasi
(pengendapan) enzim ini adalah amonium sulfat dan alcohol
b. Contoh sediaan
Benozym (bernofarm)
Komposisi :
pankreatin 150mg
Bromelain 50mg
Ox bile 30mg
c. Indikasi :
 gangguan pencernaan lemak, karbohidrat dan protein, pengobatan pengganti pada defisiensi
enzim pencernaan dan pancreas
d. Dosis :
1 dragee saat makan atau sesudah makan
Elsazym
Komposisi :
Pankreatin 400 mg
Bromelain 50 mg
Dimetilpolisiloksan 40mg
e. Indikasi :
dispepsia, rasa penuh dilambung dan perut, pengobatan tambahan setelah operasi saluran cerna.
f. Dosis :
1 dragee saat /sesudah makan

Lybrozym
Per tablet :
Diastase 200 mg, Pankreatin 100 mg, Pepsin 50 mg, serbuk akar rimpang
Curcumaexanthorrhizae.
a. indikasi
Pengobatan & pencegahan gangguan pencernaan.
b. KEMASAN
Tablet salut gula 100 biji.
c. DOSIS
1-2 tablet pada saat makan atau setelah makan.
d. Penyajian
Dikonsumsi bersamaan dengan makanan
e. Farmakologi :.
Setiap enzim bekerja mencerna terhadap masing-masing makanan di saluran pencernaan :
Diastase mencernakan karbohidrat di dalam usus halus. Pancreatin mencernakan karbohidrat,
lemak dan protein pada pH 7,0 – 9,0.
Peran enzim dalam metabolisme dan pemanfaatannya di
bidang diagnosis dan pengobatan
10 Feb 2011 1 Comment

by ratu belqis in teknologi kimia

Enzim merupakan biomolekul yang mengkatalis reaksi kimia, di mana hampir semua enzim
adalah protein. Pada reaksi-reaksi enzimatik, molekul yang mengawali reaksi disebut substrat,
sedangkan hasilnya disebut produk.[1] Cara kerja enzim dalam mengkatalisis reaksi kimia
substansi lain tidak merubah atau merusak reaksi ini.[2]

Peran enzim dalam metabolisme

Metabolisme merupakan sekumpulan reaksi kimia yang terjadi pada makhluk hidup untuk
menjaga kelangsungan hidup.[3] Reaksi-reaksi ini meliputi sintesis molekul besar menjadi
molekul yang lebih kecil (anabolisme) dan penyusunan molekul besar dari molekul yang lebih
kecil (katabolisme). Beberapa reaksi kimia tersebut antara lain respirasi, glikolisis, fotosintesis
pada tumbuhan, dan protein sintesis. Dengan mengikuti ketentuan bahwa suatu reaksi kimia akan
berjalan lebih cepat dengan adanya asupan energi dari luar (umumnya pemanasan), maka
seyogyanya reaksi kimia yang terjadi pada di dalam tubuh manusia harus diikuti dengan
pemberian panas dari luar. Sebagai contoh adalah pembentukan urea yang semestinya
membutuhkan suhu ratusan derajat Celcius dengan katalisator logam, hal tersebut tidak mungkin
terjadi di dalam suhu tubuh fisiologis manusia, sekitar 37° C. Adanya enzim yang merupakan
katalisator biologis menyebabkan reaksi-reaksi tersebut berjalan dalam suhu fisiologis tubuh
manusia, sebab enzim berperan dalam menurunkan energi aktivasi menjadi lebih rendah dari
yang semestinya dicapai dengan pemberian panas dari luar. Kerja enzim dengan cara
menurunkan energi aktivasi sama sekali tidak mengubah ΔG reaksi (selisih antara energi bebas
produk dan reaktan), sehingga dengan demikian kerja enzim tidak berlawanan dengan Hukum
Hess 1 mengenai kekekalan energi.[4] Selain itu, enzim menimbulkan pengaruh yang besar pada
kecepatan reaksi kimia yang berlangsung dalam organisme. Reaksi-reaksi yang berlangsung
selama beberapa minggu atau bulan di bawah kondisi laboratorium normal dapat terjadi hanya
dalam beberapa detik di bawah pengaruh enzim di dalam tubuh.[5]

Pemanfaatan enzim sebagai alat diagnosis

Pemanfaatan enzim untuk alat diagnosis secara garis besar dibagi dalam tiga kelompok:

1. Enzim sebagai petanda (marker) dari kerusakan suatu jaringan atau organ akibat penyakit
tertentu.

Penggunaan enzim sebagai petanda dari kerusakan suatu jaringan mengikuti prinsip bahwasanya
secara teoritis enzim intrasel seharusnya tidak terlacak di cairan ekstrasel dalam jumlah yang
signifikan. Pada kenyataannya selalu ada bagian kecil enzim yang berada di cairan ekstrasel.
Keberadaan ini diakibatkan adanya sel yang mati dan pecah sehingga mengeluarkan isinya
(enzim) ke lingkungan ekstrasel, namun jumlahnya sangat sedikir dan tetap. Apabila enzim
intrasel terlacak di dalam cairan ekstrasel dalam jumlah lebih besar dari yang seharusnya, atau
mengalami peningkatan yang bermakna/signifikan, maka dapat diperkirakan terjadi kematian
(yang diikuti oleh kebocoran akibat pecahnya membran) sel secara besar-besaran. Kematian sel
ini dapat diakibatkan oleh beberapa hal, seperti keracunan bahan kimia (yang merusak tatanan
lipid bilayer), kerusakan akibat senyawa radikal bebas, infeksi (virus), berkurangnya aliran darah
sehingga lisosom mengalami lisis dan mengeluarkan enzim-enzimnya, atau terjadi perubahan
komponen membrane sehingga sel imun tidak mampu lagi mengenali sel-sel tubuh dan sel-sel
asing, dan akhirnya menyerang sel tubuh (penyakit autoimun) dan mengakibatkan kebocoran
membrane.

Contoh penggunaan enzim sebagai petanda adanya suatu kerusakan jaringan adalah sebagai
berikut:

 Peningkatan aktivitas enzim renin menunjukkan adanya gangguan perfusi darah ke

glomerulus ginjal, sehingga renin akan menghasilkan angiotensin II dari suatu protein
serum yang berfungsi untuk menaikkan tekanan darah
 Peningkatan jumlah Alanin aminotransferase (ALT serum) hingga mencapai seratus kali
lipat (normal 1-23 sampai 55U/L) menunjukkan adanya infeksi virus hepatitis,
peningkatan sampai dua puluh kali dapat terjadi pada penyakit mononucleosis infeksiosa,
sedangkan peningkatan pada kadar yang lebih rendah terjadi pada keadaan alkoholisme.
 Peningkatan jumlah tripsinogen I (salah satu isozim dari tripsin) hingga empat ratus kali
menunjukkan adanya pankreasitis akut, dan lain-lain.

2. Enzim sebagai suatu reagensia diagnosis.

Sebagai reagensia diagnosis, enzim dimanfaatkan menjadi bahan untuk mencari petanda
(marker) suatu senyawa. Dengan memanfaatkan enzim, keberadaan suatu senyawa petanda yang
dicari dapat diketahui dan diukur berapa jumlahnya. Kelebihan penggunaan enzim sebagai suatu
reagensia adalah pengukuran yang dihasilkan sangat khas dan lebih spesifik dibandingkan
dengan pengukuran secara kimia, mampu digunakan untuk mengukur kadar senyawa yang
jumlahnya sangat sedikit, serta praktis karena kemudahan dan ketepatannya dalam mengukur.
Contoh penggunaan enzim sebagai reagen adalah sebagai berikut:

 Uricase yang berasal dari jamur Candida utilis dan bakteri Arthobacter globiformis dapat
digunakan untuk mengukur asam urat.
 Pengukuran kolesterol dapat dilakukan dengan bantuan enzim kolesterol-oksidase yang
dihasilkan bakteri Pseudomonas fluorescens.
 Pengukuran alcohol, terutama etanol pada penderita alkoholisme dan keracunan alcohol
dapat dilakukan dengan menggunakan enzim alcohol dehidrogenase yang dihasilkan oleh
Saccharomyces cerevisciae, dan lain-lain.

3. Enzim sebagai petanda pembantu dari reagensia.

Sebagai petanda pembantu dari reagensia, enzim bekerja dengan memperlihatkan reagensia lain
dalam mengungkapkan senyawa yang dilacak. Senyawa yang dilacak dan diukur sama sekali
bukan substrat yang khas bagi enzim yang digunakan. Selain itu, tidak semua senyawa memiliki
enzimnya, terutama senyawa-senyawa sintetis. Oleh karena itu, pengenalan terhadap substrat
dilakukan oleh antibodi. Adapun dalam hal ini enzim berfungsi dalam memperlihatkan
keberadaan reaksi antara antibodi dan antigen. Contoh penggunaannya adalah sebagai berikut:

 Pada teknik imunoenzimatik ELISA (Enzim Linked Immuno Sorbent Assay), antibodi
mengikat senyawa yang akan diukur, lalu antibodi kedua yang sudah ditandai dengan
enzim akan mengikat senyawa yang sama. Kompleks antibodi-senyawa-antibodi ini lalu
direaksikan dengan substrat enzim, hasilnya adalah zat berwarna yang tidak dapat
diperoleh dengan cara imunosupresi biasa. Zat berwarna ini dapat digunakan untuk
menghitung jumlah senyawa yang direaksikan. Enzim yang lazim digunakan dalam
teknik ini adalah peroksidase, fosfatase alkali, glukosa oksidase, amilase, galaktosidase,
dan asetil kolin transferase.
 Pada teknik EMIT (Enzim Multiplied Immunochemistry Test), molekul kecil seperti obat
atau hormon ditandai oleh enzim tepat di situs katalitiknya, menyebabkan antibodi tidak
dapat berikatan dengan molekul (obat atau hormon) tersebut. Enzim yang lazim
digunakan dalam teknik ini adalah lisozim, malat dehidrogenase, dan gluksa-6-fosfat
dehidrogenase.

Pemanfaatan enzim di bidang pengobatan

Pemanfaatan enzim dalam pengobatan meliputi penggunaan enzim sebagai obat, pemberian
senyawa kimia untuk memanipulasi kinerja suatu enzim dengan demikian suatu efek tertentu
dapat dicapai (enzim sebagai sasaran pengobatan), serta manipulasi terhadap ikatan protein-ligan
sebagai sasaran pengobatan.

1. Penggunaan enzim sebagai obat biasanya mengacu kepada pemberian enzim untuk mengatasi
defisiensi enzim yang seyogyanya terdapat di dalam tubuh manusia untuk mengkatalis rekasi-
reaksi tertentu. Berdasarkan lamanya pemberian enzim sebagai pengobatan, maka keadaan
defisiensi enzim dapat diklasifikasikan menjadi dua yaitu keadaan defisiensi enzim yang bersifat
sementara dan bersifat menetap. [6] Contoh keadaan defisiensi enzim yang bersifat sementara
adalah defisiensi enzim-enzim pencernaan. Seperti yang diketahui, enzim-enzim pencernaan
sangat beragam, beberapa di antaranya adalah protease dan peptidase yang mengubah protein
menjadi asam amino, lipase yang mengubah lemak menjadi asam lemak, karbohidrase yang
mengubah karbohidrat seperti amilum menjadi glukosa serta nuklease yang mengubah asam
nukleat menjadi nukleotida.[7] Adapun defisiensi enzim yang bersifat menetap menyebabkan
banyak kelainan, yang biasanya juga disebut sebagai kelainan genetic mengingat enzim
merupakan protein yang ditentukan oleh gen. Contoh kelainan akibat defisiensi enzim antara lain
adalah hemofilia. Hemofilia adalah suatu keadaan di mana penderita mengalami kesulitan
penggumpalan darah (cenderung untuk pendarahan) akibat defisiensi enzim-enzim terkait
penggumpalan darah. Saat ini telah diketahui ada tiga belas faktor, sebagian besar adalah
protease dalam bentuk proenzim, yang diperlukan dalam proses penggumpalan darah. Pada
penderita hemofilia, terdapat gangguan/defisiensi pada faktor VIII (Anti-Hemophilic Factor),
faktor IX, dan faktor XI. Kelainan ini dapat diatasi dengan transfer gen yang mengkode faktor
IX.[8] Diharapkan gen tersebut dapat mengkode enzim-enzim protease yang diperlukan dalam
proses penggumpalan darah.

2. Enzim sebagai sasaran pengobatan merupakan terapi di mana senyawa tertentu digunakan
untuk memodifikasi kerja enzim, sehingga dengan demikian efek yang merugikan dapat
dihambat dan efek yang menguntungkan dapat dibuat. Berdasarkan sasaran pengobatan, dapat
dibagi menjadi terapi di mana enzim sel individu menjadi sasaran dan terapi di mana enzim
bakteri patogen yang menjadi sasaran.

a) Pada terapi di mana enzim sel individu sebagai sasaran kinerja terapi, digunakan senyawa-
senyawa untuk mempengaruhi kerja suatu enzim sebagai penghambat bersaing. Contoh penyakit
yang dapat diobati dengan terapi ini adalah:

 Diabetes Melitus. Pada penyakit Diabetes Melitus, senyawa yang diinduksikan adalah
akarbosa (acarbose), di mana akarbosa akan bersaing dengan amilum makanan untuk
mendapatkan situs katalitik enzim amilase (pankreatik α-amilase) yang seyogyanya akan
mengubah amilum menjadi glukosa sederhana. Akibatnya reaksi tersebut akan terganggu,
sehingga kenaikan gula darah setelah makan dapat dikendalikan.[9]
 Penumpukan cairan. Enzim anhidrase karbonat merupakan enzim yang mengatur
pertukaran H dan Na di tubulus ginjal, di mana H akan terbuang keluar bersama urine,
sedangkan Na akan diserap kembali ke dalam darah. Adalah senyawa turunan
sulfonamida, yaitu azetolamida yang berfungsi menghambat kerja enzim tersebut secara
kompetitif sehingga pertukaran kation di tubulus ginjal tidak akan terjadi. Ion Na akan
dibuang keluar bersama dengan urine. Sifat ion Na yang higroskopis menyebabkan air
akan ikut keluar bersamaan dengan ion Na; hal ini membawa keuntungan apabila terjadi
penumpukan cairan bebas di ruang antar sel (udem). Dengan kata lain senyawa
azetolamida turut berperan dalam menjaga kesetimbangan cairan tubuh.[10]
 Pengendalian tekanan darah diatur oleh enzim renin-EKA dan angiosintase. Enzim renin-
EKA berperan dalam menaikkan tekanan darah dengan menghasilkan produk angiotensin
II, sedangkan angiosintase bekerja terbalik dengan mengurangi aktivitas angiotensin II.
 Untuk menghambat kenaikan tekanan darah, maka manipulasi terhadap kerja enzim
khususnya EKA dapat dilakukan dengan pemberian obat penghambat EKA (ACE
Inhibitor).
 Mediator radang prostaglandin yang dibentuk dari asam arakidonat melibatkan dua
enzim, yaitu siklooksigenase I dan II (cox 1 dan cox II). Ada obat atau senyawa tertentu
yang mempengaruhi kinerja cox 1 dan cox II sehingga dapat digunakan untuk
mengurangi peradangan dan rasa sakit.
 Dengan menggunakan prinsip pengaruh senyawa terhadap enzim, maka enzim yang
berfungsi untuk memecah AMP siklik (cAMP) yaitu fosfodiesterase (PD) dapat dihambat
oleh berbagai senyawa, antara lain kafein (trimetilxantin), teofilin, pentoksifilin, dan
sildenafil. Teofilin digunakan untuk mengobati sesak nafas karena asma, pentoksifilin
digunakan untuk menambah kelenturan membran sel darah merah sehingga dapat
memasuki relung kapiler, sedangkan sildenafil menyebabkan relaksasi kapiler di daerah
penis sehingga aliran darah yang masuk akan bertambah dan tertahan untuk beberapa
saat.
 Penyakit kanker merupakan penyakit sel ganas yang harus dicegah penyebarannya. Salah
satu cara untuk mencegah penyebarannya adalah dengan menghambat mitosis sel ganas.
Seperti yang diketahui, proses mitosis memerlukan pembentukan DNA baru (purin dan
pirimidin). Pada pembentukan basa purin, terdapat dua langkah reaksi yang melibatkan
formilasi (penambahan gugus formil) dari asam folat yang telah direduksi. Reduksi asam
folat ini dapat dihambat oleh senyawa ametopterin sehingga sintesis DNA menjadi tidak
berlangsung. Selain itu penggunaan azaserin dapat menghambat biosintesis purin yang
membutuhkan asam glutamate. 6-aminomerkaptopurin juga dapat menghambat
adenilosuksinase sehingga menghambat pembentukan AMP (salah satu bahan DNA).
 Pada penderita penyakit kejiwaan, pemberian obat anti-depresi (senyawa) inhibitor
monoamina oksidase (MAO inhibitor) dapat menghambat enzim monoamina oksidase
yang mengkatalisis oksidasi senyawa amina primer yang berasal dari hasil dekarboksilasi
asam amino. Enzim monoamina oksidase sendiri merupakan enzim yang mengalami
peningkatan jumlah ada sel susunan saraf penderita penyakit kejiwaan.

b) Pada terapi di mana enzim mikroorganisme yang menjadi sasaran kerja, digunakan prinsip
bahwa enzim yang dibidik tidak boleh mengkatalisis reaksi yang sama atau menjadi bagian dari
proses yang sama dengan yang terdapat pada sel pejamu. Hal ini bertujuan untuk melindungi sel
pejamu, sekaligus meningkatkan spesifitas terapi ini. Karena yang dibidik adalah enzim
mikroorganisme, maka penyakit yang dihadapi kebanyakan adalah penyakit-penyakit infeksi.
Contoh terapi dengan menjadikan enzim mikroorganisme sebagai sasaran kerja antara lain:

 Pada penyakit tumor, sel tumor dapat dikendalikan perkembangannya dengan

menghambat mitosisnya. Mitosis sel tumor membutuhkan DNA baru (purin dan
pirimidin baru). Proses ini membutuhkan asam folat sebagai donor metil yang dapat
dibuat oleh mikroorganisme sendiri dengan memanfaatkan bahan baku asam p-
aminobenzoat (PABA), pteridin, dan asam glutamat. Suatu analog dari PABA, yaitu
sulfonamida dan turunannya dapat dimanfaatkan untuk menghambat pemakaian PABA
untuk membentuk asam folat.
 Penggunaan antibiotika, yaitu senyawa yang dikeluarkan oleh suatu mikroorganisme di
alam bebas dalam rangka mempertahankan substrat dari kolonisasi oleh mikroorganisme
 lain dalam memperebutkan sumber daya, juga berperan dalam terapi. Contohnya adalah
penisilin, suatu antibiotik yang menghambat enzim transpeptidase yang mengkatalisis
dipeptida D-alanil D-alanin sehingga peptidoglikan di dinding sel bakteri tidak terbentuk
dengan sempurna. Bakteri akan rentan terhadap perbedaan tekanan osmotik sehingga
gampang pecah.
 Perbedaan mekanisme sintesis protein antara mikroorganisme dan sel pejamu juga dapat
dimanfaatkan sebagai salah satu prinsip terapi. Penggunaan antibiotika tertentu dapat
menghambat sintesis protein pada mikroorganisme. Contohnya antara lain:

Ø Tetrasiklin yang menghambat pengikatan asam amino-tRNA pada situs inisiator subunit 30S
dari ribosom sehingga asam amino tidak dibawa oleh tRNA.

Ø Streptomisin yang berikatan langsung dengan subunit 50S dari ribosom sehingga laju sintesis
protein berkurang dan terbentuk protein yang tidak semestinya akibat kesalahan baca kodon
mRNA.

Ø Kloramfenikol yang menyaingi mRNA untuk duduk di ribosom

Ø Neomisin B yang mengubah pengikatan asam amino-tRNA ke kompleks mRNA ribosom.

3. Interaksi protein-ligan sebagai sasaran pengobatan. Pengobatan dengan sasaran interaksi

protein-ligan mengacu kepada prinsip interaksi sistem mediator-reseptor, di mana apabila
mediator disaingi oleh molekul analognya sehingga tidak dapat berikatan dengan reseptor,
sehingga efek dari mediator tersebut tidak terjadi. Contoh pengobatan dengan menjadikan
interaksi protein-ligan sebagai sasarannya antara lain:

a) Pengendalian tekanan darah yang diatur oleh hormon adrenalin. Reseptor yang terdapat pada
hormon adrenalin, yaitu α-reseptor dan β-reseptor dapat dihambat oleh senyawa-senyawa yang
berbeda. Penghambatan pada β-reseptor dapat menimbulkan efek pelemasan otot polos dan
penurunan detak jantung. Obat-obatan yang bekerja dengan cara tersebut dikenal sebagai β-
blocker.

b) Penggunaan antihistamin untuk tujuan tertentu. Histamin merupakan turunan asam amino
histidin yang berperan sangat luas, mulai dari neuromediator, mediator radang pada kapiler,
meningkatkan pembentukan dan pengeluaran asam lambung HCl, kontraksi otot polos di
bronkus, dan lain-lain. Tidak jarang ketika misalnya terjadi peradangan yang memicu
pengeluaran histamin, terjadi efek-efek lain seperti sakit perut dan lain-lain. Untuk itu
dikembangkan senyawa spesifik yang mampu bekerja sebagai pesaing histamin, yaitu
antihistamin. Dengan adanya antihistamin ini, maka respon yang ditimbulkan akibat kerja
histamin dapat ditekan