Candesartan adalah turunan tetrazol (cincin heterosiklik beranggota lima

dengan 4 atom nitrogen). Secara klinis digunakan dalam bentuk ester

prodrug-Candesartan cilexetil. Candesartan cilexetil secara kimiawi 2-etoksi-
3- [21- (1H-tetrazol-5-yl) biphenyl-4 ylmethyl] -3H-benzoimiadazole-4-
carboxylic acid 1-cyclo-hexyloxycarbonyloxy ethyl ester (Struktur 1), dengan
formula kimia C33 dan berat molekul 610,67. Bubuk ini berwarna putih
hingga tidak berwarna putih dengan titik leleh 157-160 ° C. Ini praktis tidak
larut dalam air dan sedikit larut dalam metanol. Candesartan cilexetil adalah
campuran rasemat yang mengandung satu pusat kiral pada kelompok ester
sikloheksiloksil-karboniloksil-etil (Etinger et al., 2006). Kelarutan dalam
benzyl alkohol adalah 0,3 M, dan kelarutan dalam air adalah <8 × 10-8M.
Koefisien partisi (Coctanol / Caqueous) pada pH 1,1, 6,9 & 8,9 adalah> 1000
yang menunjukkan karakter hidrofobik yang tinggi. Ini memiliki nilai pKa
6,0 (Cagigal et al., 2001)

OSIS DAN TOLERABILITAS

Dosis
Dosis awal Candesartan yang disarankan untuk sebagian besar orang dewasa
dengan tekanan darah tinggi (hipertensi) adalah Candesartan 16 mg sekali
sehari. Berdasarkan pada respon tekanan darah atau efek samping
Candesartan, dosis dapat ditingkatkan atau dikurangi. Dengan setiap
perubahan dosis, mungkin diperlukan beberapa minggu untuk melihat efek
penuh Candesartan pada menurunkan tekanan darah.
Kebanyakan orang memerlukan dosis akhir Candesartan 2 mg hingga 32 mg
baik sebagai satu dosis harian atau dua dosis lebih kecil. Ini tersedia dalam 4
mg, 8 mg, 16 mg, dan 32 mg (produk monografi ATACAND®).
Jurnal Ilmu Farmasi Terapan 01 (10); 2011: 12-17

ABSTRACT
Candesartan Cilexetil adalah produk yang diesterifikasi dari Candesartan,
sebuah antagonis reseptor angiotensin II tipe-1 (AT1) non-peptida yang
digunakan dalam pengobatan hipertensi dan gagal jantung kongestif.
Candesartan memenuhi persyaratan potensi tinggi tetapi kurang diserap ketika
diberikan secara oral. Karena itu, prodrug Candesartan Cilexetil
dikembangkan. Ini larut dalam metilen klorida, waktu paruh 5,1-10,5 jam dan
bioavailabilitas 15%. Dipasarkan sebagai tablet konvensional. Dalam karya
ini, diformulasikan sebagai tablet rilis langsung dengan mengubah konsentrasi
bahan. Untuk banyak zat obat, formulasi pelepasan segera konvensional
memberikan terapi yang efektif secara klinis sambil mempertahankan
keseimbangan yang diperlukan dari profil farmakokinetik dan farmakodinamik
dengan tingkat keamanan yang dapat diterima oleh pasien. Formulasi pelepasan
segera Candesartan Cilexetil disiapkan dengan metode granulasi basah untuk
memberikan onset aksi yang cepat. Untuk mengoptimalkan formulasi terbaik,
sepuluh percobaan berbeda dikembangkan. Bahan utama yang digunakan dalam
formulasi adalah laktosa monohidrat, PEG, kalsium CMC dan PKS. Variasi berat,
ketebalan, kerapuhan, waktu hancur, pelepasan in-vitro, pengujian farmasi
dipelajari sebagai variabel respons. Formulasi yang mengandung 38% MCC
dipilih sebagai produk yang dioptimalkan di mana sifat-sifat fisik yang
berbeda dan profil pelepasan in-vitro menunjukkan hasil yang sebanding dengan
produk inovator. Kata kunci: Candesartan Cilextil, Granulasi basah, antagonis
reseptor Angiotensin

NTRODUCTIONCilexetil candesartan adalah produk yang diesterifikasi dari

candesartan, sebuah antagonis reseptor angiotensin II tipe 1 (AT1) nonpeptida
yang digunakan dalam pengobatan hipertensi dan gagal jantung kongestif.
Tujuan dari proyek ini adalah untuk mengembangkan formulasi rilis segera
candesartan cilexetil untuk memberikan onset tindakan yang cepat untuk
pengobatan hipertensi dan gagal jantung kongestif. 5. Untuk mengembangkan
tablet rilis langsung Candesartan Cilexetil (32mg) yang sebanding dengan
formulasi yang dipasarkan. dan komunitas farmasi melihat peluang dan manfaat
yang meningkat untuk kemampuan memberikan bentuk sediaan lepas segera. Tujuan
Utama: 1.Untuk merumuskan dan mengevaluasi segera sediaan tablet Candesartan
cilexetil (32mg) Tujuan Sekunder: 1. Untuk melakukan studi pra-formulasi
termasuk kompatibilitas obat-penerima obat study.2.Untuk mengembangkan
berbagai formulasi dengan eksipien yang berbeda.3.Untuk mempelajari efek
konsentrasi eksipien pada tabletcharacteristics.4.Untuk menetapkan kepatuhan
rilis invitro dengan kriteria yang ditetapkan.5.Untuk mencapai profil rilis
segera untuk formulasi yang dikembangkan.6.Untuk membangun kestabilan
formulasi.7.Untuk meningkatkan respon terapeutik.BAHAN DAN
METODECilexetilCandesartan adalah sampel hadiah dari farmasi aurobindho,
Hyderabad. Laktosa, pati pregelatinized, polietilen glikol, kalsium CMC,
semprot kering laktosa, pati jagung magnesium, oksida besi dari SD bahan
kimia halus Mumbai