MAKALAH

“ ANALISA KUALITATIF DAN KUANTITATIF

SEDIAAN TABLET CANDESARTAN“
DOSEN PENGAMPU : BUDI MULYATNO, Drs., M.Si., Apt..

DISUSUN OLEH :

Niko Alghifari (201751235)

PROGRAM STUDI
INSTITUT SAINS DAN TEKNOLOGI ALKAMAL
Jalan Raya Al Kamal No.2, RT.7/RW.3, Kedoya Selatan, Kebon Jeruk,  Kota Jakarta Barat,
Daerah Khusus Ibukota Jakarta 11520.
 BAB I

Pendahuluan

Candesartan adalah suatu obat anti hipertensi sebagai selektif antagonis angiotensin-2
pada subtipe AT1. Candesartan menjaga pembuluh darah dari penyempitan yang mengurangi
tekanan darah dan meningkatkan aliran darah. Candesartan kadang diberikan bersamaan
dengan obat tekanan darah lainnya. Dalam formulasi oral, obat ini tersedia dalam bentuk
ester, candesartan cilexetil (C33H34N6O6, BM= 610,67 g/mol) (Tjandrawinata, 2013).

Gambar 1. Struktur kimia Candesartan cilexetil (CAS 139481-59-7)

Konsentrasi plasma dari angiotensin-1, angiotensin-2 dan aktivitas plasma renin

meningkat tergantung pada pemberian dosis tunggal dan dosis berulang candesartan pada
subjek yang sehat, dan juga untuk pasien hipertensi dan yang mengalami kegagalan jantung.
Tidak ada indikasi hipotensi serius atau berlebihan atau efek balik setelah pengobatan
dihentikan. Respon tekanan darah tergantung pada rentang dosis 2-32 mg, biasanya dosis
yang disarankan adalah 16 mg/hari. Kebanyakan efek dari candesartan dapat dilihat pada 2
minggu pertama dan efek maksimal dapat dilihat dalam waktu 4-6 minggu setelah
pengobatan. Pada pasien dengan kerusakan hati atau ginjal, candesartan harus diberikan pada
dosis rendah dan dalam pengawasan medis yang ketat (Tjandrawinata, 2013).

Pada jalur pemberian secara peroral, candesartan cilexetil yang merupakan sebuah
prodrug, diubah menjadi zat aktifnya (candesartan) dengan hidrolisis ester selama absorpsi
obat dalam gastrointestinal. Setelah pemberian dosis tunggal dan berulang, profil
farmakokinetik dari candesartan menunjukkan hasil yang linear untuk dosis peroral sampai
dosis 32 mg. Candesartan dan metabolit inaktifnya tidak terakumulasi dalam serum di atas
dosis perhari yang berulang. Bioavailabilitas absolut dari candesartan adalah 15% mengikuti
rute administrasi dari candesartan cilexetil sebagai tablet. Puncak konsentrasi plasma (Cmax)
dicapai dalam waktu 4,64 jam (4–8 jam) setelah pemberian. Lebih dari 99% candesartan
berikatan dengan protein plasma dan volume distribusinya pada manusia sehat adalah 0,13
L/kg. Total klirens dari candesartan adalah 0,37 mL/menit/kg, dengan klirens ginjal 0,19
mL/menit/kg. Candesartan diekskresikan melewati urin dan feses. Pada manusia sehat, 67%
dari dosis oral diekskresikan dalam feses dan hanya sekitar 5% sampai 10% diekskresikan
melalui urin. in the urine within 24 hours. Waktu paruh (t1/2) dari candesartan kurang lebih
sekitar 9,7 jam (Tjandrawinata, 2013).

Efektivitas suatu senyawa obat pada pemakaian klinik berhubungan dengan

farmakokinetiknya, dan farmakokinetik suatu senyawa dari suatu bentuk sediaan ditentukan
oleh ketersediaan hayatinya (bioavailabilitasnya). Bioavailabilitas suatu senyawa obat dari
sediaannya ditentukan/dipengaruhi oleh berbagai macam faktor seperti: kualitas dan sifat
fisiko-kimia bahan baku zat aktif yang dipakai, jenis dan komposisi bahan pembantu, teknik
pembuatan. Dengan demikian, sediaan-sediaan obat yang mengandung zat aktif yang sama
dalam bentuk sediaan yang sama ("pharmaceutical equivalent") tetapi diproduksi oleh pabrik
yang berbeda bisa menghasilkan efektivitas klinik yang berbeda (Sumirtapura, 1997).

Penelitian ini akan menguji bioavailabilitas dari dua formulasi tablet oral candesartan
yang berbeda dengan dosis tunggal pada manusia dewasa sehat untuk membuktikan
bioekivalensi diantara kedua formulasi tersebut. Untuk obat yang dipertimbangkan memiliki
bioekivalensi yang sama terhadap obat referensi, Area Under Curve (AUC) dan Cmax dari
obat tersebut harus dalam rentang 80%–125% untuk AUC dan Cmax dari obat referensi.

BAB II

Analisa Kulitatif Dan Kuantitatif Sediaan Tablet Candesartan