Farmakokinetika & Farmakodinamika

Noor Cahaya,S.Si,M.Sc,Apt.
farmakokinetika
Mempelajari perjalanan obat selama berada di dalam
tubuh atau proses yg dialami oleh obat di dalam tubuh
yaitu absorpsi, distribusi, biotransformasi dan ekskresi baik
kualitatif maupun kuantitatif.
Pemberian obat
Enteral
Obat mencapai target melalui saluran cerna
 Enteral :
Peroral enema
kapsul
tablet Bukal Dan Sublingual
Perektal

Kapsul lepas lambat

Tablet salut gula

sirup
Sirup suspensi
Sirup kering
Parenteral
Pemberian obat dengan cara selain melalui saluran cerna
dan bertujuan untuk mendapatkan efek yang cepat
Ex: intravena, intraarterial, intramuskular dan intraperitoneal

Pemberian parenteral dapat juga untuk terapi lokal

Ex: intrakutan, subkutan dan intrasinovial

Cara parenteral meliputi pemberian obat perinhalasi, injeksi

intravena (iv), intraarterial(ia), intramuskuler(im),
intraperitoneal (ip), subkutan (sc), intrakutan (ic),
intracardial, epidural,subdural,& intrasinovial atau
pervaginam
 inhalasi

Intra kutan

Intradermal, sub kutan, intra muskular

injeksi
absorpsi
Proses masuknya obat dari tempat pemberian ke dalam
aliran darah
distribusi
Di dlm aliran darah, obat dapat berada dalam keadaan
bebas atau dapat juga terikat oleh komponen darah
ex: protein plasma (albumin)

Hanya obat bebas (yg tdk terikat protein plasma) yg dapat

menembus dinding pembuluh darah sampai ke tempat
obat beraksi atau ke tempat biotransformasi,ke tempat
ekskresi (ginjal) atau ke jaringan lain
ex:jaringan penyimpan
METABOLISME

PERUBAHAN OBAT OLEH AKTIVITAS BIOLOGIK

BERTUJUAN UNTUK MEMUDAHKAN EKSKRESI
OBAT YG BERSIFAT LIPOFILIK (NONPOLAR) DIUBAH MENJADI
ZAT/SENYAWA LAIN YG LEBIH BERSIFAT HIDROFILIK DAN POLAR
SEHINGGA LEBIH SUKAR DIREABSORPSI OLEH SEL TUBULUS GINJAL DAN
AKHIRNYA MUDAH DIEKSKRESI
 CONT....
• Senyawa hasil proses metabolisme disebut metabolit
• Organ yang bertanggung jawab dalam metabolisme obat
a.l hati, paru, ginjal, mukosa dan sel darah merah
• Metabolisme merupakan proses perubahan obat oleh
aktivitas biologik sehingga proses ini disebut juga
biotransformasi
EKSKRESI
EKSKRESI
• Merupakan perpindahan obat dari sirkulasi
sistemik (darah) menuju organ ekskresi
• Obat mengalami ekskresi untuk keperluan
detoksifikasi
• Jalur utama ekskresi obat adalah urine dengan
organ utama ginjal melalui mekanisme filtrasi
glomerulus, sekresi tubular aktif dan reabsorpsi
tubular
• Jalur lain ex: empedu, usus, saliva, paru, keringat
dan air susu
 MEKANISME EKSKRESI
• Mekanisme ekskresi melalui ginjal melalui 3 tahap yaitu : filtrasi
glomerulus, sekresi atau reabsorpsi tubulus aktif dan difusi pasif
menembus epitelium tubular
• Mekanisme ekskresi melalui empedu juga memiliki mekanisme
yang mirip dengan tubulus renal yg juga melibatkan P-
glikoprotein
• Berbagai konjugat obat hidrofilik berada dalam empedu dan
dipindahkan menuju usus dimana glukuronat dihidrolisis,
menghasilkan obat bebas dan aktif
• Obat aktif tsb mengalami reabsorpsi menuju sirkulasi sistemik yg
disebut sirkulasi enterohepatik
farmakodinamika
Efek biologis obat pada tubuh
Jika suatu obat (dgn dosis tertentu) diberikan
kepada seorang individu,maka dapat timbul
efek (pengaruh obat pada tubuh) atau
respon (tanggapan tubuh pada pemberian
obat) pada individu tsb
 Farmakodinamika
Organisme
obat hidup
Farmakokinetika

farmakodinamika FARMAKOKINETIKA

Studi tentang Studi tentang

tempat, mekanisme absorpsi, distribusi,
kerja, efek obat metabolisme dan
terhadap ekskresi
organisme hidup
Perubahan kondisi yang mengakibatkan
timbulnya efek (respon)

Aksi/kerja obat
 Perubahan fungsi,struktur
atau proses sebagai akibat
aksi/kerja obat

Yang Diinginkan
(Efek Utama)

Efek obat Yang Tidak Diinginkan

(Efek Samping)
Mekanisme aksi obat

• Bagaimana obat bekerja hingga timbul efek ???

NON SPESIFIK
SPESIFIK
Tidak diperantarai oleh interaksi obat-reseptor
(target obat spesifik), didasarkan pada sifat
fisika maupun kimia obat

Mekanisme NON SPESIFIK

Ex fisika : kaolin & karbon aktif bekerja dgn
mekanisme adsorpsi sebagai pengobatan pada
penyakit diare
Ex kimia : antasida bersifat basa bekerja dengan
menetralisasi kelebihan asam lambung
 diperantarai oleh interaksi obat-reseptor
(target obat spesifik)

SPESIFIK
Target aksi spesifik obat a.l: enzim, kanal
ion, transporter, reseptor
Obat-obat yg bekerja sbg inhibitor enzim
Nama Obat Target Enzim Indikasi Penggunaan

Inhibitor Kompetitiif

Lovastatin,pravastin, HMG-CoA reduktase Menurunkan kolesterol

ACEI Angiotensin converting Menurunkan tekanan

enzyme darah
metotreksat Dihidrofolat reduktase Sitostatika,

Inhibitor
nonkompetitif
etoposide Topoisomerase II Antikanker

takrin asetilkolinesterase alzheimer

 Reseptor sebagai target obat
Suatu makromolekul yg secara spesifik dan
langsung berikatan dgn agonis/ligan
(obat,hormon,neurotransmitter) untuk
memicu signaling kimia antara dan dalam
sel sehingga menimbulkan efek
Ligan ??
• Molekul spesifik (obat) yg dapat mengikat reseptor

• Afinitas : kemampuan ligan utk mengikat reseptor

• Afinitas besar berarti semakin mudah berikatan dengan
reseptor
• Efikasi : perubahan/efek maksimal yg dapat dihasilkan
oleh suatu obat
Agonis & antagonis
• Agonis : ligan/obat yg dapat berikatan dgn
reseptor dan menghasilkan efek
• Agonisme : agonisme langsung & tidak langsung

• Antagonis : ligan yg dapat berikatan dengan

reseptor tapi tdk menghasilkan efek
antagonis
• Suatu senyawa yg dapat menurunkan aksi suatu
agonis atau ligan dalam menghasilkan efek
 Lokasi reseptor
 Di dalam membran = reseptor membran
 Ex : reseptor kolinergik, reseptor adrenergik

• di dalam sel = reseptor intraseluler

• Ex : reseptor hormon steroid, tiroksin