&
PHARMACOKINETICS
OBJEKT
IF
• Memberikan definisi
farmakodinamik dan
farmakokinetik.
• Menerangkan tentang mekanisma
dalam proses farmakodinamik.
• Menerangkan tentang mekanisma
dalam proses farmakokinetik.
Route of Drug Administration
Systemic Local
• Regulatory protein
– Reseptor terbaik.
– Perantara bagi tindakan
`endogenous' (seperti
neurotransmiter, hormon)
– Perantara bagi kebanyakkan bahan
terapeutik.
• Enzim - Reseptor yang kurang
digunakan dalam bonding
(ikat)untuk bahan ubat.
• Bahan pengangkutan (transport)
protein seperti molekul Na+ & K+.
• Protein (tubulin & bahan anti-
inflamotori).
• Tindakan agonist/ antagonist
ubat.
– Agonist - bahan yang membantu
ciri-ciri tindakan ubat yang
berlaku di permukaan reseptor
(chemical bonding)
– Antagonist - bahan yang
menghalang tindakan ubat dari
berlaku.
Soalan
1. Berikan definisi
farmakodinamik?
2. Senaraikan reaksi yang berlaku
dalam proses farmakodinamik?
3. Terangkan mekanisma tindakan
ubat?
Farmakokinetik
What the body does
to the drug?
Definisi
• Merujuk kepada interaksi
badan terhadap ubat yang
diambil.
• Cara badan mengendalikan
ubat.
• Apa yang tubuh lakukan pada
ubat.
• Ubat yang diambil akan melalui
proses-proses berikut:
– Absorption (Penyerapan)
– Distribution (Pengedaran)
– Metabolism (Metabolisma)
– Elimination (Penyingkiran)
“ADME”
Absorption (Penyerapan)
• Proses dimana ubat (bahan
kimia) di dalam salur gastro-
usus diserap masuk ke dalam
salur darah.
• Seterusnya dari salur darah ke
cecair badan dan ke tisu-tisu
badan.
Jenis-jenis Penyerapan
• Terdapat 4 jenis penyerapan:
1. Resapan Mudah (Simple difusion)
a. Resapan Aqua
b. Resapan Lipid
2. Resapan Pembawa khas
(Facilitated diffusion)
3. Pinositosis & Endositosis
4. Resapan Aktif (Active diffusion)
1. Resapan Mudah
(Simple difusion)
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12
Time since administration of drug
(hours)
Bioavailibiliti
• Peratusan ubat yang boleh meresap
masuk ke dalam sirkulasi sistemik
tanpa berubah.
• Kaedah pengambilan ubat akan
menentukan bioavailibiliti ubat
tersebut.
• Bioavailibiliti adalah paling segera
& spontan bagi pengambilan secara
parentral (suntikan).
• Bioavailibiliti bagi pengambilan secara
enteral (oral) adalah kurang kerana:
Oral Parenteral
Penyerapan tidak Ubat terus masuk salur
sempurna darah
Ubat mengalami Tiada metabolisma ubat
metabolisma sebelum sebelum masuk salur
masuk salur darah darah
• Bioavailibiliti boleh disukat melalui
ujian darah & urin.
• Bioavailibiliti dipengaruhi oleh
beberapa faktor:
– Kemampuan ubat untuk berada
dalam peredaran darah
– Tahap metabolisma ubat tersebut
oleh hepar
Kepentingan Bioavailibiliti
1. Oksidasi
2. Reduksi
3. Hidrolisasi
4. Sintesis
First Pass Effect
• Orally administered drugs are
absorbed from the GI tract.
• The blood from GI tract then
travels through the liver before
reaching other organs or cells.
• Many drugs that undergo liver
metabolism will be extensively
metabolized during this
passage.
• This is called as ‘First Pass
Effect’
Faktor yang mempengaruhi
Metabolisma
1.Perbezaan genetik (spesis,
jantina dan pertalian keluarga).
2.Status fisiologi (usia, status
hormon, pemakanan dan
penyakit).
3.Faktor sekitaran (tekanan
(stress), radiasi, & kesan kimia).
Soalan
1. Terangkan proses pengedaran?
2. Kenapakah ubat sukar masuk ke
CNS dan ke dalam kandungan?
Terangkan?
3. Beri definisi metabolisma?
4. Terangkan faktor-faktor yang
mempengaruhi proses
metabolisma?
Excretion (Penyingkiran)
• Proses dimana ubat disingkir
atau dibuang keluar dari badan.
• Sistem yang terlibat:
– Sistem Urinari
• (ginjal) – Urin
– Sistem Integumentari
• (Kulit) - Peluh
– Sistem Respiratori
• Peparu – Pernafasan
– Sistem Penghadaman
• Organ gastro-usus – Garam
hempedu dan najis
1.56%
• Perkara yang menentukan t ½ :
– Umur pesakit
– Kesihatan hepar
– Kesihatan ginjal
Clearence
• Adalah satu parameter utama
dalam menentukan sesuatu dos
atau regim terhadap pemberian
ubat.
• Sukatan terhadap keupayaan
badan dalam menyingkirkan
ubat.
• Clearence diukur dengan
membandingkan kadar
eliminasi ubat dalam urin
terhadap tahap kepekatan ubat
dalam darah/plasma.