TUGAS IDK 2

Menyusun Penggolongan Obat-Obatan,Farmakodinamika dan

Farmakokinetika Interaksi Obat

Disusun oleh :

Nama : Esty Carla Augustyn

Npm : 12114201210057

FAKULTAS KESEHATAN
PROGRAM STUDI ILMU KEPERAWATAN
UNIVERSITAS KRISTEN INDONESIA MALUKU
AMBON
2022
Pendahuluan
FARMAKOLOGI

Pendahuluan
• Farmakologi?
kajian bahan-bahan yang berinteraksi dengan sistem kehidupan melalui proses
kimia (pengikatan molekul regulator, aktivasi/hambatan proses tubuh normal)

• bahan🡪 obat  toksik/terapeutik

terapeutik thd pasien
Toksik  thd mis.parasit

• Farmakologi medis: ilmu tentang bahan-bahan yang

digunakan untuk mencegah, mediagnosa dan mengobati
penyakit
• Toksikologi?
Cabang farmakologi yang mengutarakan tentang efek-efek yang tidak diinginkan
dari bahan kimia pada sistem kehidupan

Konsep dasar obat

• Obat?
Bahan aktif (Molekul aktif)/ zat kimia yang dapat membawa perubahan dalam
proses fisiologis tubuh manusia yang digunakan untuk mengobati, mengurangi,
mencegah dan mendiagnosis penyakit.
Syarat: Aman, Aktif, Karateristik

Bagaimana obat bekerja:

Obat berinteraksi dengan reseptor🡪 sebagian besar
Obat sebagai agen osmotik
Obat berupa bahan yang disintesis oleh tubuh , contoh?
Obat berupa bahan yang tidak disintesis oleh tubu (xenobiotik)
Racun??
Sifat dasar obat
• Obat berbentuk padat/cair/gas 🡪 menentukan rute
administrasi
• pH obat  menentukan bentuk sediaan/tempat absorbsi
• Ukuran obat selektif thd reseptor, dg bentuk,muatan
listrik dll  rata2 100-1000  terlalu besar sulit distribusi
• Reaktivitas obat dan ikatan reseptor
• Bentuk obat  sesuai dengan reseptor  chiral,
diastereomer (enantiomer) menentukan aktivitas dll 
cari contoh !
• Rancangan obat rasional  struktur molekul sesuai
reseptor

Interaksi obat – tubuh

• Farmakokinetika (nasib obat dalam tubuh)
Obat diberikan denga rute berbeda-beda
Tempat kerja obat (target kerja obat)
Absorbsi
Distribusi
Eleminasi
Metabolisme dan eksresi
• Farmakodinamika (efek obat terhadap tubuh)
obat harus berikatan dengan reseptor untuk menimbulkan efek
Interaksi obat-reseptor
Obat agonis/antagonis
Lama kerja obat
TUJUAN TEURAPEUTIK
• mencapai efek menguntungkan yang diinginkan dengan
efek merugikan yang minimal 🡪 dosis tepat
• Pendekatan rasional  hubungan dosis-efek 
Farmakodinamika  efek –konsentrasi
Menentukan respon maksimal dan kepekaan maksimal pada konsentrasi tertentu
Farmakokinetika  konsentrasi - dosis
A,D,M,E  menentukan kecepatan mencapai dan lama obat pada organ target

Kaitan antara dosis dan efek

Prinsip Farmakokinetika
• Farmakokinetika 🡪 efek tubuh terhadap obat (nasib obat
dalam tubuh)
• Proses yang dapat merubah farmakokinetika obat
Klirens :ukuran kemampuan tubuh untuk mengeleminasi obat
Volume distribusi :ukuran ruang tubuh yang dapat dimuati obat (plasma, cairan
intra/ekstraseluler)
 Contoh??

Absorbsi
Absorpsi : perpindahan obat dari tempat pemberian menju ke
sirkulasi darah (sistemik) dan target
Berkaitan dengan rute Pemberian Obat dan mempengaruhi
bioavaibilitas obat dalam tubuh
Rute pemberian obat 🡪 intravaskular , ekstravaskular (oral, rektal,
dll)
Bioavailabilitas : bagian (fraksi) dari obat yang tidak berubah yang
mencapai siskulasi sistemik setelah pemberian jalur apa pun.

Absorbsi
Mekanisme Absorpsi :
• Difusi dalam medium air 🡪 perbedaan konsentrasi
• Difusi lemak 🡪
barier pemisah kompartemen tubuh
Koefisien partisi lemat air obat
Sifat asam basa obat  bergantung pH medium , (obat asam lemah akan larut
lemak pada pH asam, contoh??)
• pembawa khusus🡪 tidak larut lemak atau molekul terlalu
besar (aa, peptida, gula)
contoh: Levodopa (L-dopa) ~transport asam amino
• Endositosis dan eksositosis
Endositosis : molekul terlalu besar diliputi membran sel dan dibawa kedalam sel ,
ex: besi dan vitamin B12
Eksositosis: sekresi bahan dari sel, ex: neurotransmiter

Faktor-faktor yang mempengaruhi

absorbsi
• Luas permukaan
• Sirkulasi darah
• Tempat Absorpsi
• Bentuk obat
• pH
• Kelarutan obat
Hidrofilik: tidak dapat menembus dinding lipid membran
Lipofilik: susah larut air
• Adanya reverse transporter : glikoprotein P
• Di dinding usus, obat dapat dimetabolis enzim CYP3A4
• Setelah melalui usus, obat diserap ke vena porta, masuk
ke hati 🡪 organ metabolisme utama (first past
metabolism)

Distribusi
Distribusi : Pendistribusian obat ke sistem peredaran darah menuju
tempat kerja
Obat akan didistribusikan dan diikat oleh protein plasma
(Albumin, Globulin, dll) dan diikat secara reversibel

Faktor yang mempengaruhi

distribusi
• Permeabilitas membran kapiler terhadap molekul obat.
karena membran kapiler kebanyakan terdiri dari lemak,
obat yang larut dalam lemak juga akan mudah
terdistribusi.
2. Fungsi kardiovaskuler
3. Ikatan obat dengan protein plasma
karena obat yang dapat menembus membran adalah
obat dalam bentuk bebas, maka kuat atau lemahnya
ikatan obat dengan protein plasma akan
mempengaruhi distribusi.
4. Adanya hambatan fisiologi tertentu

Metabolisme (biotrasformasi)
Suatu proses kimia dimana suatu obat diubah menjadi
metabolitnya
Organ metabolisme utama: hati
Hasil metabolisme: obat lebih atau kurang aktif, tidak
berubah, inaktif
Tujuan Utama Metabolisme : Mengeluarkan obat dalam
bentuk yang paling mudah, terbagi atas :
• Fase I : Pengubahan bentuk menjadi lebih polar
• Fase II : Proses konjugasi dengan asam glukoronat,
asam sulfat, asam asetat, atau suatu asam amino lain
yang dibantu oleh enzim sitokrom P 450.

Metabolisme
EKSKRESI
Obat dieleminasi dalam bentuk metabolitnya atau bentuk
tidak berubah
Organ ekskresi utama: ginjal
Yang lain: keringat, feses, asi, liur dll
Cara kerja ginjal ??
Variabel farmakokinetika
• Absorbsi
jumlah obat yang masuk ke dalam tubuh bergantung pada aturan pakai dan
banyaknya obat (dosis) yang dibawa dari tempat pemberian ke darah 🡪
kepatuhan meminum obat
• Klirens
abnormal bila ada gangguan ginjal, hati atau jantung
Klirens kreatinin dijadikan indikator fungsi ginjal
• Volume distribusi
Menunjukkan keseimbangan ikatan pada jaringan dan ikatan plasma
• Waktu paruh
(T ½): Waktu yang dibutuhkan untuk mengubah jumlah obat dalam tubuh
menjadi separuhnya selama eliminasi
Waktu paruh dapat menurun jika terjadi penurunan volume distribusi seiring usia

Prinsip Farmakodinamika
Reseptor
• Syarat reseptor: selektif terhadap ligan (obat), harus bs
mengubah fungsi ikatannya menjadi fungsi biologis
(efek farmakologis)
• Reseptor menentukan hubungan kuantitatif antara dosis
atau konsentrasi obat dan efek farmakologi : efek
bergantung afinitas dan jumlah reseptor
• Reseptor menentukan selektivitas tindakan obat:
ukuran, bentuk dan muatan ion elektrik obat
menentukan ikatan thd reseptor🡪 perubahan struktur
kimia, reseptor dapat berubah dan efek berbeda
• Reseptor menentukan kerja obat antagonis

reseptor
Reseptor obat merupakan komponen makromolekul
fungsional yang mencakup 2 konsep penting :
• Obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh.
• Obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru, tetapi
hanya memodulasi fungsi yang sudah ada.

KERJA OBAT TANPA

PERANTARAAN RESEPTOR
• Efek non spesifik dan gangguan
pada membran
• Perubahan sifat osmotik (urea, manitol, MgSO4)
• Perubahan sifat asam-basa (antasida, NH4Cl, NaHCO3)
• Kerusakan non spesifik (antiseptik-desinfektan)
• Gangguan fungsi membran (anestesi volatile)

• Interaksi dengan molekul kecil atau

ion (CaNa2EDTA- Pb2+)
• Masuk ke dalam komponen sel (obat
kanker)
Jenis reseptor
Reseptor 🡪 protein regulator
• G-protein coupled receptors
• Ion channels
• Enzymatic receptors
• Intracellular receptors (regulates gene expression)

Interaksi obat-reseptor
Interaksi antara suatu senyawa dengan reseptor dalam tubuh
dapat dibedakan menjadi agonis dan antagonis.
Obat agonis berikatan dengan reseptor menghasilkan efek:
langsung (pembukaan saluran ion, akitvasi enzim) /tidak
langsung

Obat agonis
• Agonis adalah obat yang memiliki baik afinitas ataupun
aktivitas intrinsik terhadap suatu reseptor.
• Agonis dapat dibedakan menjadi:
Agonis sempurna :memiliki aktivitas intrinsik relatif sempurna atau efek obat
yang dihasilkan sama dengan efek maksimum yang dapat dihasilkan
agonis parsial berarti obat tersebut aktivitas intrinsik relatifnya tidak sempurna,
atau efek obat yang dihasilkan kurang dari efek maksimum yang dapat
dihasilkan
Obat Agonis

Obat agonis
⚫ Setiap obat yang terikat ke
resepor dan menghasilkan
aktivitas fungsional
⚫ Ex: Ach
Agonis Parsial
Antagonis
Obat bersifat antagonis jika senyawa
tersebut menurunkan atau mencegah
sama sekali efek agonis
dapat dibedakan menjadi :
• Antagonis kompetitif: memiliki
afinitas,tetapi tidak memiliki
aktivitas intrinsik, dapat diatasi dengan
peningkatan dosis
• Antagonis non kompetitif: mampu
melemahkan kerja agonis dengan
cara yang berbeda.
• Interaksi fisiologis (antagonis
fisiologis)  bekerja pada organ
yang sama, reseptor berbeda
Cari contoh !

Antagonis
⚫ ex: Atropine (an anticholinergic
drug)
Mekanisme kerja obat
Obat terikat reseptor🡪 sinyal transmembran  efek
Mekanisme dasar sinyalisasi transmembran:
dosis-respon
Kurva dosis respon

equal efficacies, Differ In

Potency:
Agonists That Differ in
Efficacy
Indeks terapi
Indeks terapi 🡪LD50 terhadap ED50 yang menunjukkan
seberapa selektif obat dalam menghasilkan efek yang
diinginkan dibandingkan dengan efek merugikan
ED50 🡪dosis obat yang diperlukan untuk menghasilkan efek
tertentu pada 50% populasi merupakan dosis efektif median
LD50 🡪 dosis letal median yaitu dosis obat yang memberikan
efek letal pada 50% populasi pada uji praklinis.
Semakin besar IT🡪 obat semakin aman
Obat Ideal = LD1/ED99🡪 ≥ 1

Contoh
The end