FARMAKOKINETIK

&
FARMAKODINAMIK
Oleh:
Taufan Arif, S.Kep., Ns., M.Kep
 THREE BASIC AREAS OF
PHARMACOLOGY

FARMASETIK

FARMAKOKINETIK

FARMAKODINAMIK
FARMASETIK
 Sekitar 80% obat diberikan melalui mulut: oleh karena itu, farmasetik
adalah fase pertama dari kerja obat. Dalam saluran gastrointesinal, obat-
obat perlu dilarutkan agar dapat diabsorbsi.
Fase
Disintegrasi

Farmasetik
Fase
Disolusi

Disintegrasi: pemecahan tabalet mjd partikel yg lbh kecil

Dissolusi : melarutnya partikel yg lebih kecil dlm cairan gastrointestinal utk diabsorbsi
PHARMASETIK
 FARMAKOKINETIK

 Farmakokinetik adalah proses pergerakan obat untuk mencapai kerja obat.

 suatu proses yang mencakup kondisi obat dalam tubuh yang mencakup ADME atau
Pengaruh organisasi hidup terhadap obat atau penanganan obat oleh organisme hidup
 TERDIRI ATAS Empat proses:
 Absorpsi
 Distribusi
INGAT:
 Metabolisme (atau biotransformasi) ADME
 Ekskresi (atau eliminasi).
 ADME

A Cara tubuh untuk menyerap obat

D Cara tubuh mengedarkan obat ke organ

M Cara tubuh mengolah obat yang masuk

E Cara tubuh mengeluarkan sisa bahan obat yang telah diolah

PROSES OBAT DIDALAM TUBUH
 ABSORPSI
 Pergerakan partikel-partikel obat dari saluran gastrointestinal ke dalam cairan
tubuh setelah melalui membran biologic
 Three basic routes of administration: enteral (GI tract), parenteral, and topical.
 Pergerakan partikel obat dari saluran cerna ke dalam tubuh melalui absorpsi aktif
dan pasif
 Bioavailabilitas ( lebih penting)  Jumlah obat yang mencapai sirkulasi sistemik
dalam bentuk utuh/aktif
 First pass metabolism/ elimination atau eliminasi pra sistemik
 Proses cepat/lambat absorpsi, dipengaruhi oleh rute, daya larut obat, bentuk obat,
interaksi dengan makanan dalam lambung dan karakteristik klien.
BIOAVAILIBILITAS : FRAKSI/KADAR OBAT YG MENCAPAI
SIRKULASI DARAH

Usus 12 Vena Porta

Obat Lambung Jari Hepatika

Seluruh Vena Cava

Tubuh Jantung Inferior Hepar
BIOAVAILIBILITAS
Kecepatan Absorpsi
 OBAT ORAL : dipengaruhi asam lambung, makanan dlm lambung,
kecepatan disintegrasi dan disolusi
 SUBCUTAN : absorpsi lambat dan konstan shg efek obat bertahan lama
 INTRAMUSKULAR : target. kelarutan obat dalam air
 INHALASI : absorpsi cepat dan terhindar first pass metabolism
 TOPIKAL : tergt. luas permukaan kulit dan kelarutan obat dlm lemak
 INTRAVENA : tidak mengalami absorpsi
Pharmacokinetics: Distribusi
Proses obat menjadi berada dalam cairan tubuh dan jaringan
tubuh dan akhirnya ke tempat kerja obat tersebut.
Dipengaruhi oleh:
Aliran darah (cardiac output)
Permeabilitas membran sel
Kekuatan ikatan obat dengan protein serum
Kadar Protein Dalam tubuh
 Sirkulasi dan Distribusi Obat dalam Tubuh
Jantung Jantung
Paru-Paru
Kanan Kiri

Obat
Lintas 1
Presistemik
Hepar Usus

Lintas 2
Sistemik Arteri Hepatica

V Seluruh Tubuh
nI Vena Arteri
t i ka
n
Su Suntikan IM
Ginjal
DISTRIBUSI & METABOLISME OBAT
Pharmacokinetics: Metabolisme
 Proses perubahan struktur kimia obat yg terjadi dalam tubuh dan dikatalis
oleh enzim
 Tempat Utama: hati
 Setelah obat di absorbsi dan didistribusikan ke tempat kerjanya, obat di
metabolisme menjadi bentuk tidak aktif dan di ubah menjadi zat yang larut dalam
air sehingga dapat di ekskresi (biotransformasi)
 Molekul obat dirubah menjadi lebih polar shg mudah larut dlm air dan mudah
diekskresi melalui ginjal
 Umumnya obat menjadi inaktif shg metabolesme sangat berperan dlm mengakhiri
kerja obat
WAKTU PARUH
WAKTU PARUH ( t ½ ) : WAKTU YG DIBUTUHKAN OLEH SEPARUH KONSENTRASI OBAT
UNTUK DIELIMINASI
EXP: bila waktu paruh 650 mg aspirin adalah 3 jam, tentukan dlm waktu berapa jam obat tersebut
dieliminasi seluruhnya dari tubuh:
3 jam 1 : 325 mg
3 jam 2 : 162.5 mg
3 jam 3 : 81.25 mg
3 jam 4 : 40.625 mg
3 jam 5 : 20. 3125 mg
3 jam 6 : 10.15.. Mg
3 jam 7 : 5.75 mg dst
Pharmacokinetics: Ekskresi

Proses eliminasi obat dari dalam tubuh

Sebagian besar terjadi di ginjal, dan sebagian kecil
juga melalui hepatic empedu, feses, kelenjar keringat,
kulit dan paru
 Fase
Ekskresi
 FARMAKODINAMIK
 Merupakan cabang ilmu farmakologi yang mempelajari tentang cara kerja obat terhadap
organisme hidup
 Farmakodinamik mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia selular dan
mekanisme kerja obat.
 Respons obat dapat menyebabkan efek fisiologis primer atau sekunder atau kedua-
duanya.
 Efek primer adalah efek yang diinginkan.
 Efek sekunder mungkin diinginkan atau tidak diinginkan.
 Berhubungan Mula/awal, puncak, dan lama kerja obat.
FARMAKODINAMIK
 mempelajari efek obat terhadap fisiologi dan biokimia seluler, serta
mekanisme kerja obat
drug + receptor  dr  efek
d r
Paramater Kerja Obat:
 mula kerja : obat memasuki plasma sampai dgn tercapainya konsentrasi
efektif minimum / minimum effective concentration (mec )
 lama kerja : lama obat mempunyai efek farmakologis
 puncak kerja : terjadi pada saat obat mencapai konsentrasi tertinggi
dalam darah atau plasma
FARMAKODINAMIK
Kons. obat MDR

MEC
T0 T1 T2 T3 T

Kunci: T0-T1: Mula T0-T2: Puncak T1-T3: Lama

Gambar: Kurva respon waktu mengevaluasi 3 parameter dari kerja obat (mula,puncak lama kerja)
Hub ant respon wkt dg pemberian obat, jika kadar obat dlm plasma/serum menurun dibwh ambang /MEC dosis
obat yg memadai tdk tercapai
Kadar obat yg terlalu tinggi dpt menyebabkan toksisitas
EFEK OBAT
 Reseptor :
protein/glikoprotein,
terdapat pada membran
TYPE OF RECEPTORS sel, organel di dlm
sel/dlm sitoplasma
berfungsi mengikat obat
shg membentuk kompleks
obat-reseptor (dr)

Type of receptor: Beta 1

Beta 2
Alpha 1
Alpha 2
Dopaminergic
DRUG RECEPTOR INTERACTION
 Agonis : obat berikatan dengan reseptor dan menimbulkan respon
Contoh agonis : Isoproterenol merangsang reseptor B1
 Antagonis : obat berikatan dengan reseptor menghambat respon atau
mencegah obat berikatan dengan reseptor
Contoh antagonis : Simetidin menghambat reseptor H2 shg mencegah
sekresi asam lambung yang berlebihan
 Hampir semua obat agonis/antagonis kurang mempunyai efek spesifik dan
selektif
ALPHA RECEPTORS
 Alpha 1 receptors
 Postsynaptic receptor located on effector organs
 Stimulate constraction of smooth muscle  Results increase in BP
 Alpha 2 receptors
 Found on presynaptic and postsynaptic nerve endings
 Inhibit further release of NE  BP Decrease
 Mediate vasoconstriction
 Ex: metildopa dan clonidine
BETA RECEPTOR
 Beta 1 receptors
 Located primarily in the heart

 Beta 2 receptors
 Located primarily in the lungs
 Dilated bronchioles and blood vessels
 Relax smooth muscles

 Drug that effect dopaminergic receptors are classified as

 Those that release dopamine
 Those that increase brain levels of dopamine
FARMAKODINAMIK

Antialergi
Efek Primer:
Antihistamin
difenhidramin Antiradang
(Benadryl)
Efek
Sekunder: Mengantuk
Menekan SSP
PERBEDAAN FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK
 EFEK OBAT

1. Efek terapeutik : Merupakan respon fisiologis obat yang diharapkan atau yang diperkirakan timbul

Contoh :- Morfin sulphat : analgesia  anti nyeri

- Captopril: menurunkan tekanan darah

2. Efek samping : Efek sekunder yang tidak diinginkan, biasanya dapat diprediksi. Mungkin tidak
berbahaya atau bahkan menimbulkan cedera

contoh : Digitalis : meningkatkan konstraksi miokard. ES : mual, muntah, kantuk

 EFEK OBAT

3. Efek toksik
Minum obat dosis tinggi dalam jangka waktu yang lama, obat
terakumulasi dalam darah akibat kerusakan metabolisme atau ekskresi

4. Reaksi idiosinkratik
Timbulnya efek yang tidak diperkirakan, meliputi klien bereaksi
berlebihan, tidak bereaksi atau bereaksi tidak normal terhadap obat
 EFEK OBAT

5. Reaksi alergi
Reaksi antigen antibodi yang terjadi pada individu yang
pernah terpapar obat sebelumnya dan tubuh membentuk
antibodi melawan obat tersebut.
Manifestasinya bisa ringan (skin rash, urticaria, sakit kepala,
mual, muntah) dan berat (anaphilaksis)
 EFEK OBAT
6. Toleransi obat
Terjadi pada seseorang yang mempunyai respon fisiologis
rendah terhadap obat dan memerlukan peningkatan dosis untuk
mencapai efek terapeutik
Contoh ; opiat : menghilangkan nyeri
- morphine
TERIMA KASIH