Sakarin diproduksi pertama kali pada tahun 1879, oleh Constantin Fahlberg , seorang

ahli kimia yang mengerjakan turunan tar batubara di laboratorium Ira Remsen di Universitas

JohnsHopkins .  Fahlberg memperhatikan rasa manis di tangannya pada suatu malam, dan
menghubungkannya dengan senyawa benzoicsulfimide yang digunakannya hari itu.  Fahlberg
dan Remsen menerbitkan artikel tentang benzoicsulfimide pada tahun 1879 dan 1880.  Pada
tahun 1884, kemudian bekerja sendiri di New York City , Fahlberg mengajukan permohonan
paten di beberapa negara, menjelaskan metode produksi zat ini yang dia beri nama
sakarin.  Dua tahun kemudian, ia mulai memproduksi zat tersebut di sebuah pabrik di
pinggiran Magdeburg di Jerman. Fahlberg akan segera menjadi kaya, sementara Remsen
hanya menjadi jengkel, percaya dia pantas mendapatkan pujian untuk zat yang diproduksi di
laboratoriumnya. 
Meskipun sakarin dikomersialkan tidak lama setelah ditemukan, hingga terjadi
kekurangan gula selama Perang Dunia I , penggunaannya tidak meluas. Popularitasnya
semakin meningkat selama 1960-an dan 1970-an di kalangan pelaku diet, karena sakarin
adalah pemanis bebas kalori . Di Amerika Serikat, sakarin sering ditemukan di restoran
dalam kemasan merah muda ; merek paling populer adalah " Sweet'n Low ".
Lebih banyak kontroversi muncul pada tahun 1969 dengan ditemukannya file dari
investigasi FDA tahun 1948 dan 1949. Investigasi ini, yang awalnya menentang penggunaan
sakarin, terbukti sedikit membuktikan tentang sakarin yang berbahaya bagi kesehatan
manusia. Pada tahun 1977, FDA melakukan upaya untuk melarang sepenuhnya zat
tersebut,  mengikuti penelitian yang menunjukkan bahwa zat tersebut menyebabkan kanker
kandung kemih pada tikus. Larangan percobaan tidak berhasil karena penolakan publik yang
didorong oleh iklan industri,  dan sebaliknya label berikut diamanatkan: "Penggunaan produk
ini mungkin berbahaya bagi kesehatan Anda. Produk ini mengandung sakarin yang telah
ditentukan dapat menyebabkan kanker pada hewan laboratorium". Persyaratan itu dicabut
pada tahun 2000 menyusul penelitian baru yang menyimpulkan bahwa manusia bereaksi
berbeda dari tikus dan tidak berisiko terkena kanker pada tingkat asupan yang khas.  Pemanis
terus digunakan secara luas di Amerika Serikat dan sekarang menjadi pemanis buatan paling
populer ketiga di belakang sukralosa dan aspartam .