Anti-kolinergik

Cholinesterase Inhibitors
Inhibitor kolinesterase (agen antikolinesterase) menonaktifkan atau menghambat
asetilkolinesterase (AChE) dan pseudocholinesterase, meningkatkan tingkat ACH
sinaptik, dan mengintensifkan aktivitas ACh endogen. Contoh obatnya adalah
physostigmine, neostigmine, dan edrophonium.
 Farmakodinamik
Obat ini bekerja mencegah enzim menghidrolisi Acetylcholine. Pada saluran
pencernaan physostigmine dan neostigmine menyebabkan kontraksi otot kecil,
sehingga meningkatkan motilitas dan gerakan peristaltic. Pada mata,
physostigmine menyebabkan penyempitan pupil ketika diterapkan secara lokal
pada mata atau ketika disuntikkan untuk efek sistemik.
 Farmakokinetik
Physostigmine, pyridostigmine, neostigmine, dan edrophonium dapat
digunakan untuk membalikkan efek nondepolarisasi obat penghambat
neuromuskuler pada otot polos. Inhibitor AChE digunakan dalam terapi anjing
tetapi jarang pada kucing, dengan miastenia gravis (MG). Selain itu, edrophonium
intravena kadang-kadang juga memakai acuan MG. MG merupakan hasil dari
tidak adanya reseptor nikotinik bawaan yang jarang ditemukan pada
neuromuskuler atau sebagai penyakit autoimun yang didapat yang mengakibatkan
kerusakan dan defisiensi AChR.
 Efek Samping
Dosis terapeutik physostigmine atau neostigmine tidak menghasilkan efek
yang jelas pada fungsi kardiovaskular. Efek-efek dari komplikasi tinggi dengan
rumit dapat menstimulasi ganglion dan efek musinik pada jantung serta pembuluh
darah. Biasanya dapat menyebabkan hipotensi dan bradikardia. Otot polos
kandung kemih dipersarafi secara kolinergik dan karenanya dapat dipengaruhi
oleh inhibitor kolinesterase. Begitupun dengan otot polos bronkiolar.
 Dosis
Dosis pada anjing dengan MG, pyridostigmine bromide diberikan sebanyak 0,5-3,0
mg/ kg per oral sebanyak dua sampai tiga kali dalam sehari.
Muscarinic Receptors Antagonist
Antagonis reseptor muskarinik berinteraksi dengan reseptor muskarinik sel
efektor, mencegah ACh mengikat reseptor. Respon fisiologis terhadap impuls saraf
parasimpatis ada namun dilemahkan. Blokade reseptor muskarinik otot polos, otot
jantung, dan kelenjar oleh obat-obatan seperti atropin melibatkan antagonisme kompetitif
dan dosis besar obat Chorother cholinomimetic (misalnya, carbachol,
cholinesteraseinhibitor) dapat mengatasi efek penghambatan dari obat ini.
 Farmakodinamik
Antagonis reseptor muskarinik dapat digunakan sebagai antispasmodik atau
spasmolitik untuk mengendalikan kejang otot polos. Antispasmodik dapat
digunakan untuk mengurangi atau menghapus hipermotilitas GI dan menekan
hipertonisitas uterus, kandung kemih, ureter, saluran empedu, dan bronkiolus.
Obat-obatan antimuskarinik tidak seefektif epinefrin atau amina adrenergik
lainnya dalam melebarkan bronkiolus, tetapi atropin efektif dalam menghambat
stimulasi berlebih ke kolinergik.
 Farmakokinetik
Atropin yang diberikan secara sistemik digunakan terutama untuk mengobati
bradiaritmia yang berhubungan dengan efek signifikan pada frekuensi jantung
dan/ atau tekanan darah sistemik. Mengingat bahwa durasi efek pada detak
jantung adalah sekitar 30-60 menit, batas pengawetan ketingkat penggunaan awal
dari bradaritmia atau lebih sering, pengobatan untuk bradikardia disebabkan oleh
opioid agrokis atau penghambat asetilkolinesterase. Penggunaan rutin obat
antikolinergik sebagai obat anestesi tidak direkomendasikan, dan pengobatan
bradikardia yang terkait dengan obat yang meningkatkan resistensi pembuluh
darah, seperti dexmedetomidine dapat dikontraindikasikan.
 Efek Samping
Efek samping dari penggunaan topical atropine yaitu salivasi dan muntah
yang berlebihan, disebabkan karena rasa pahit obat jika diberikan secara per oral.
Atropin dapat menyebabkan peningkatan tekanan intraokular dan dapat
menurunkan produksi air mata, oleh karena itu harus dihindari pada pasien
dengan glaucoma atau kerato conjunctivitis sicca
Dapus
Riviere, Jim E., Papich, Mark G. 2018. Veterinary Pharmalogical and Therapeutics. 10th
Edition.
USA: Wiley – Blackwell.