BAB 1

PENDAHULUAN
A. LATAR BELAKANG
Sefalosporin didapatkan oleh Brotza pada tahun 1948. Ini dihasilkan oleh jamur
Cephalosporium acremonium. Jamur ini menghasilkan 3 macam sefalosporin, yaitu
sefalosporin P, N, C. Dari ketiga macam antimikroba tersebut, dikembangkan
berbagai jenis derivat sefalosporin semisintetik, antara lain sefalosporin C. Inti dasar
sefalosporin C adalah asam 7- aminosefalosporonat (7-ACA, 7-aminosefalosporinic
acid) yang merupakan kompleks cincin dihidrotiazim dan cincin betalaktam (Staf
Pengajar Departemen Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Sriwijaya,
2008).

Sefalosporin C resisten terhadap pesinilinase, tetapi dirusak oleh sefalosporinase,

hidrolisis asam sefalosporin C menghasilkan 7-ACA yang kemudian dapat
dikembangkan menjadi berbagai macam antibiotik sefalosporin. Modifikasi R1 pada
posisi 7 cincin beta laktam dihubungkan dengan aktivitas antimikrobanya,
sedangkan R2 pada posisi 3 cincin dihidrootazin mempengaruhi metabolisme dan
farmakokinetiknya. Sefalosporin dibagi menjadi 4 generasi berdasarkan aktivitas
antimikrobanya yang secara tidak langsung juga sesuai dengan urutan masa
pembuatannya.

Seperti halnya antibiotik betalaktam lain, mekanisme kerja antimikroba

sefalosporin ialah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi
pembentukan dinding sel.

Sefalosporin aktif terhadap kuman Gram-positif maupun Gram-negatif, tetapi

spektrumanti mikroba masing-masing derivate bervariasi.

Sefalosporin generasi ketiga, golongan ini umumnya kurang aktif dibandingkan

dengan genrasi pertama terhadap Gram-