Kimia Medisinal

Golongan Sefalosporin
kelompok 5
Nama Kelompok :
1. Ayuni Indah Pratiwi
2. Christ Nathalia S.R.T.S
3. Dinda Lestari
4. Lilis Widiawati
5. Putri Listyani
6. Rizka Adriani

Here is where we presentation begins

01
PENDAHULUA
N
PENDAHULUAN SEFALOSPORIN
Sefalosporin C merupakan antibiotik golongan β-laktam yang dihasilkan oleh kapang Cephalosporium
acremonium dan ditemukan oleh Giuseppe Brotzu pada tahun 1945 (Jobanputra & Vasait 2015,
Pollegioni et al. 2013). Sefalosporin C mempunyai aktivitas antibakteri moderat dengan konsentrasi
hambat minimum antara 25-100 μg/mL untuk bakteri gram positif dan 12-25 μg/mL untuk bakteri gram
negatif (Pollegioni et al. 2013) sehingga tidak potensial untuk pengobatan (Vasait & Jobanputra 2015).
Robert Morin menemukan proses secara kimia untuk mengubah sefalosporin C (CPC) menjadi asam 7-
aminosefalosporanat (7-ACA) sebagai prekursor untuk turunan sefalosporin semisintetik (Pollegioni et
al. 2013). Mekanisme kerja sefalosporin menghambat enzim transpeptidase, enzim yang berperan dalam
tahap akhir sintesis lapisan peptideglikan dinding sel bakteri (Golden et al. 2013).
PENDAHULUAN SEFALOSPORIN
Antibiotik sefalosporin dibagi menjadi dua kelompok, yaitu: sefalosporin yang berasal dari penisilin G
atau V dan sefalosporin yang berasal dari sefalosporin C. Umumnya turunan sefalosporin yang berasal
dari penisilin lebih mudah diabsorpsi saluran cerna dibandingkan turunan sefalosporin yang berasal
dari sefalosporin C (Barber et al. 2004). Sefalosporin mempunyai spektrum kerja yang luas, secara
klinis aktif terhadap bakteri gram positif dan negatif, tahan terhadap enzim β- laktamase, dan lebih
aman dibandingkan obat golongan penisilin (Jobanputra & Vasait 2015, Vasait & Jobanputra 2015).
Perkembangan generasi pertama, kedua, dan ketiga dari antibiotik sefalosporin terjadi karena adanya
resisten terhadap antibiotik. Sefalosporin generasi pertama aktif terhadap bakteri gram positif.
Modifikasi sefalosporin menghasilkan turunan sefalosporin yang mempunyai aktivitas antibakteri yang
lebih baik terutama untuk bakteri yang resisten. Program pengembangan turunan sefalosporin
dilakukan oleh beberapa industri farmasi menghasilkan turunan sefalosporin baru yang mempunyai
sifat farmakokinetik dan farmakodinamik yang lebih baik dibandingkan dengan generasi sebelumnya
(Barber et al. 2004).
.
 STRUKTUR SEFALOSPORIN
.

Sefalosporin C
Inti molekul dasar sefalosporin terdiri dari sistem dua cincin yang mencakup cincin β-laktam yang dikondensasi dengan
cincin dihidrotiazin. Inti sendiri juga dapat disebut sebagai asam 7-aminosefalosporat yang dapat diperoleh melalui hidrolisis
dari senyawa alami sefalosporin C. Senyawa kimia yang mengandung inti ini relatif stabil terhadap hidrolisis asam dan
toleransi terhadap β-laktamase . Cephalosporin C mengandung rantai samping yang berasal dari asam D-
aminoadipic. Modifikasi rantai samping pada posisi yang relevan telah digunakan untuk menciptakan kelas antibiotik
sefalosporin yang benar-benar baru. Modifikasi rantai samping pada posisi 7 cincin laktam tampaknya mempengaruhi
aktivitas antibakteri sedangkan posisi 3 cincin dihidrotiazin mengubah sifat farmakokinetik dan afinitas pengikatan reseptor.
02
SEFALOSPORIN GENERASI
PERTAMA
SEFALOSPORIN GENERASI
PERTAMA
.

Struktur dasar sefalosporin generasi pertama

Sefalosporin generasi pertama merupakan sefalosporin pertama yang beredar di pasaran. Mereka
memiliki aktivitas antimikroba yang baik terhadap bakteri gram positif tetapi aktivitasnya terbatas
terhadap spesies gram negatif. [25] Struktur kimia sefalosporin generasi pertama cukup
sederhana. Sebagai contoh tiga obat dari golongan ini ( cefalexin , cefradine dan cefadroxil ) semuanya
memiliki gugus metil tunggal pada posisi C-3. Gugus samping yang umum pada C-3 untuk sefalosporin
kelas
.
satu adalah gugus kecil yang tidak bermuatan seperti metil. [5] Gugus metil pada posisi C-3
memberikan afinitas rendah terhadap PBP umum yang sebagian dapat menjelaskan aktivitas obat
pertama yang relatif rendah.
 SEFALOSPORIN GENERASI
PERTAMA
Namun Cefaclor memiliki gugus Cl pada posisi C-3 yang membuatnya lebih baik dalam mengikat PBP
.
sehingga memiliki aktivitas antimikroba yang lebih baik. Belum ada kesepakatan untuk mengklasifikasikan
cefaclor sebagai sefalosporin generasi pertama karena gugus Cl berada pada posisi C-3 dan oleh karena itu
aktivitasnya meningkat, namun sering diklasifikasikan demikian karena rantai samping C-7 yang lebih terkait
dengan generasi pertama dibandingkan generasi kedua. Semua sefalosporin generasi pertama memiliki gugus
α-amino pada posisi C-7. Struktur ini membuat mereka rentan terhadap hidrolisis oleh β-laktamase.

. Contoh sefalosporin generasi pertama : A) cefradine ; B) sefadroksil ; C) sefaleksin

03
SEFALOSPORIN GENERASI KEDUA
 SEFALOSPORIN GENERASI KEDUA
.

Struktur dasar sefalosporin generasi kedua

Sefalosporin generasi kedua awal memiliki struktur dasar yang sangat mirip dengan generasi pertama.
Namun Loracarbef tidak memiliki cincin dihidrotiazin normal tetapi merupakan karbasehem yang
memiliki atom karbon di dalam cincinnya, bukan atom belerang sehingga menjadikannya cincin
tetrahidropiridin. Sifat kimia ini memberikan loracarbef stabilitas yang lebih baik dalam plasma sambil
mempertahankan karakteristik penyerapan oral dan afinitas.
SEFALOSPORIN GENERASI KEDUA
untuk mengikat PBP. 7- fenil - glisin membuatnya tersedia secara oral dan klorin pada posisi C-3
membuatnya sama aktifnya dengan cefaclor. Perubahan struktural penting dalam pengembangan
sefalosporin generasi kedua adalah pengenalan gugus α-iminometoksi ke rantai samping C-7. Hal ini
memberikan peningkatan resistensi terhadap β-laktamase karena pemblokiran stereokimia pada cincin
beta-laktam. Cefuroxime adalah sefalosporin pertama yang menggunakan rantai samping ini. Kelompok
lain yang sangat penting pada generasi kedua adalah cincin aminotiazol pada rantai samping C-
3. Perkembangan ini secara drastis meningkatkan afinitas pengikatan terhadap PBP dan meningkatkan
aktivitas antimikroba. Cincin aminothiazole dapat dilihat pada struktur cefotiam.
SEFALOSPORIN GENERASI KEDUA
.

Contoh sefalosporin generasi ke-2 : A) loracarbef ; B) sefuroksim ; C) sefotia

04
SEFALOSPORIN GENERASI
KETIGA
SEFALOSPORIN GENERASI KETIGA
.

Struktur dasar sefalosporin generasi ketiga

Mayoritas sefalosporin generasi ketiga memiliki gugus aminotiazol pada posisi C-7. Kelompok yang
berbeda ditemukan pada posisi 7-α seperti kelompok 7-α-iminohydroxy dan 7-α-iminomethoxy. Namun
Ceftibuten memiliki gugus 7-α-ethylidene. Kelompok ini memberikan ceftibuten resistensi yang lebih
tinggi terhadap peningkatan spektrum β-laktamase. Banyak sefalosporin generasi ketiga oral merupakan
ester bentuk parenteral dan dihidrolisis oleh esterase di saluran pencernaan ( cefteram pivoxil). Beberapa
obat
.
generasi ketiga dapat diserap secara oral tanpa memerlukan esterifikasi . Hal ini misalnya dilakukan
pada cefixime dan cefdinir dengan meletakkan vinyl group pada posisi C-3
SEFALOSPORIN GENERASI KETIGA
.

Contoh sefalosporin generasi ke-3 : a) cefdinir ; B) sefiksim ; C) ceftibuten

05
SEFALOSPORIN GENERASI
KEEMPAT
 SEFALOSPORIN GENERASI
KEEMPAT
.
Sefalosporin generasi keempat memiliki aktivitas lebih besar melawan bakteri gram negatif
dibandingkan generasi kedua dan ketiga. Perbedaan ini disebabkan karena keduanya merupakan
senyawa zwitterion ionik dipolar . Rantai samping C-7 mirip dengan sefalosporin generasi ketiga yang
biasanya mengandung gugus iminometoksi-aminotiazol atau dalam kasus cefclidin suatu
aminothiadiazole. Karena nitrogen kuaterner bermuatan positif dalam rantai samping C-3, sefalosporin
generasi keempat dapat berdifusi melalui membran bakteri gram negatif lebih mudah dibandingkan
sefalosporin sebelumnya. Diperkirakan bahwa muatan positif mengarahkan molekul obat ke pintu
masuk saluran porin.

.
SEFALOSPORIN GENERASI
KEEMPAT
.

Contoh sefalosporin generasi ke-4 : A) sefozopran ; B) cefclidin ; C) sefepime

06
SEFALOSPORIN GENERASI
KELIMA
 SEFALOSPORIN GENERASI
KELIMA
Saat ini hanya ada dua obat dalam kategori ini, ceftobiprole dan ceftaroline . Obat baru ini juga
.
merupakan satu-satunya antibiotik β-laktam yang efektif melawan Staphylococcus aureus yang resisten
terhadap metisilin (MRSA). Ceftobiprole adalah pirolidinon -3- ylidenemethyl cephem. Rantai samping
C-3 dirancang khusus untuk memiliki afinitas pengikatan yang kuat terhadap PBP2a dan PBP2x. PBP2a
diketahui memberikan resistensi stafilokokus terhadap obat β-laktam lainnya dan PBPx melakukan hal
yang sama terhadap pneumokokus . Ceftobiprole juga memiliki rantai samping aminothiazoil-
hydroxyimino pada posisi C-7 yang diketahui memberikan ketahanan yang baik terhadap β-laktamase
dari S. aureus . Bersama-sama kelompok aktif ini membuat ceftobiprole bersifat bakterisidal terhadap
MRSA. Ceftobiprole memiliki kelarutan dalam air yang buruk dan oleh karena itu diberikan secara
intravena sebagai prodrug ester yang disebut ceftobiprole medocaril. Ini dengan cepat dipecah menjadi
ceftobiprole aktif oleh esterase plasma. [27] Ceftaroline dikembangkan dari cephalosporin cefozopran
generasi keempat . Ia mempertahankan gugus alkoksiimino pada posisi C-7 dari generasi sebelumnya
sehingga
. cukup stabil dengan adanya banyak β-laktamase
 SEFALOSPORIN GENERASI
KELIMA
Karena MRSA dan Streptococcus pneumoniae yang resisten terhadap penisilin memiliki resistensi
.
terhadap PBP jenis baru, PBP2a, dan PBP2x, baik ceftaroline maupun ceftobiprole memiliki rantai
samping C-3 yang dirancang khusus untuk mengikat PBP baru ini. Dalam kasus ceftaroline, rantai
samping ini mengandung hubungan spacer 2-thioazolythio yang dioptimalkan untuk aktivitas anti-
MRSA. Ceftaroline memiliki kelarutan dalam air yang rendah tetapi masalah ini diatasi dengan
menempelkan gugus N -fosfonoamino pada molekul pembuatan prodrug ceftaroline fosamil
intravena. Prodrug mengalami defosforilasi dalam plasma untuk membentuk ceftaroline aktif.

.
SEFALOSPORIN GENERASI
KELIMA
.

Contoh sefalosporin generasi ke-4 : A) ceftobiprole; B) ceftaroline;

07
CONTOH OBAT GOL
SEFALOSPORIN
( CEFALOSFOROM)
 1. CEFALEXIN
Cephalexinadalah antibiotik sefalosporin generasi pertama, yang dipilih sebagai kandidat obat model
.
untuk mendapatkan dosis dengan stabilitas yang lebih baik, palatabilitas dan keanggunan pediatrik yang
menarik, hemat biaya dengan kemudahan pemberian. Sefalosporin banyak digunakan untuk pengobatan
infeksi kulit karena profil keamanannya, dan aktivitasnya yang luas terhadap mikroorganisme gram
positif dan gram negatif. Cephalexin juga digunakan untuk pengobatan infeksi artikular sebagai
pengobatan lini pertama yang rasional untuk selulitis. Ini adalah alternatif yang berguna untuk
hipersensitivitas penisilin, dan dianggap aman pada pasien dengan alergi penisilin; namun kehati-hatian
harus selalu diambil, karena sefaleksin dan sefalosporin generasi pertama lainnya diketahui memiliki
alergi silang ringan pada pasien dengan hipersensitivitas penisilin.

.
 1. CEFALEXIN
Selain itu, sefaleksin juga efektif dan digunakan dalam pengobatan infeksi tenggorokan streptokokus β-
.
hemolitik. Cephalexin bekerja dengan mengganggu pembentukan dinding sel bakteri, menyebabkan
dinding sel pecah, sehingga membunuh bakteri. Senyawa tersebut adalah zwitterion; mengandung gugus
basa dan asam, titik isoelektrik sefaleksin dalam air kira-kira 4,5 hingga 5. Sefaleksin memiliki profil
farmakokinetik yang baik sehingga diserap dengan baik, 80% diekskresikan tidak berubah melalui urin
dalam waktu 6 jam setelah pemberian . Waktu paruh sefaleksin adalah 0,5-1,2 jam dan
diekskresikan melalui ginjal. Ini digunakan untuk pengobatan infeksi termasuk otitis media, faringitis
streptokokus, infeksi tulang dan sendi, pneumonia, selulitis dan ISK.
 1. CEFALEXIN
Antibiotik kelompok ini dicirikan oleh rantai samping 7-β-asilamino. Cephalexin dan cephalothin
.
memiliki fungsi serupa. Sefalosporin generasi pertama memiliki aktivitas antibakteri yang lebih
rendah. Mereka terutama bekerja melawan bakteri Gram-positif (GPB)
seperti Streptococci , Staphylococci , dan Enterococci ( Bradley dan Green, 2009; Kalman dan Barriere,
1990 ). Karena spektrum aktivitasnya sempit, obat ini tidak memiliki aktivitas melawan S.
aureus (MRSA) yang resisten terhadap Methisilin dan Streptococcus pneumoniae yang resisten terhadap
penisilin . Mereka hanya efektif terhadap beberapa bakteri ( Escherichia coli , Proteus mirabilis ,
dan Klebsiella pneumoniae ) dari kelompok Gram negatif ( Ganière dan Denuault, 2009 ). Cefalxin
seharusnya menjadi molekul paling efektif di antara sefalosporin generasi pertama.
1. CEFALEXIN
Cephalexin, USP adalah antibiotik sefalosporin semisintetik yang ditujukan untuk pemberian
.
oral. Ini adalah 7-(D-α-Amino-α-phenylacetamido)-3-metil-3-cephem-4-asam karboksilat
monohidrat. Cephalexin memiliki rumus molekul C 16 H 17 N 3 O 4 S H 2 O dan berat molekul
365,41.
1. CEFALEXIN
Inti dari sefaleksin berhubungan dengan antibiotik sefalosporin lainnya. Senyawa tersebut adalah
.
zwitterion; yaitu, molekul tersebut mengandung gugus basa dan asam. Titik isoelektrik sefaleksin
dalam air kira-kira 4,5 hingga 5.

Bentuk kristal sefaleksin yang tersedia adalah monohidrat. Ini adalah padatan kristal putih dengan rasa
pahit. Kelarutan dalam air rendah pada suhu kamar; 1 atau 2 mg/mL mungkin mudah larut, namun
konsentrasi yang lebih tinggi diperoleh dengan kesulitan yang semakin besar.
1. CEFALEXIN
Sefalosporin berbeda dari penisilin dalam struktur sistem cincin bisikliknya. Cephalexin memiliki
.
gugus D -fenilglisil sebagai substituen pada posisi 7-amino dan gugus metil tak tersubstitusi pada
posisi 3.

Tiap kapsul mengandung sefaleksin monohidrat setara dengan 250 mg atau 500 mg
sefaleksin. Kapsulnya juga mengandung laktosa anhidrat, gelatin, magnesium stearat, bedak dan
titanium dioksida. Kapsulnya dicetak dengan tinta yang dapat dimakan yang mengandung oksida besi
hitam
2. CEFUROXIME
.

Cefuroxime adalah sefalosporin generasi kedua dengan aktivitas antimikroba yang luas terhadap
organisme Gram positif dan Gram negatif. Ia memiliki aktivitas in vitro yang sangat baik terhadap
strain stafilokokus, strain streptokokus (selain enterococci), N. gonorrhoeae, H. influenzae dan N.
meningitidis . Ia juga memiliki aktivitas in vitro yang sangat baik terhadap anggota
Enterobacteriaceae kecuali Serratia dan Proteus indole-positif. hal. aeruginosa dan B.
fragilis resisten. Cefuroxime relatif bebas efek samping yang serius. Ini stabil secara metabolik, dan
sebagian besar diekskresikan tidak berubah melalui urin. Tiga perempatnya didistribusikan di
kompartemen ekstravaskular.
2. CEFUROXIME
Kadar dalam darah melebihi konsentrasi penghambatan minimum in vitro untuk banyak patogen gram
.
negatif yang penting. Studi klinis menunjukkan cefuroxime menjadi terapi yang efektif untuk infeksi
jaringan lunak, saluran pernapasan, saluran kemih, saluran genital (disebabkan oleh N. gonnorrhoeae )
dan sistem saraf pusat. Superinfeksi dengan Ps. strain aeruginosa dan enterococcal dapat
menimbulkan masalah. Meskipun difusinya sangat baik ke dalam jaringan tulang dan sendi, data klinis
yang tersedia masih terlalu terbatas untuk memberikan rekomendasi penggunaannya pada infeksi
tulang dan sendi
3. CEFTRIAXONE
.

antibiotik sefalosporin spektrum luas yang steril, semisintetik, untuk pemberian intravena atau
intramuskular . Natrium seftriakson adalah (6 R ,7 R )-7-[2-(2Amino-4-thiazolyl)glyoxylamido]-8-
oxo-3-[[(1,2,5,6-tetrahydro-2-methyl-5 ,6-dioxo- sebagai triazin-3-yl)thio]methyl]-5-thia-1-
azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid, 7 2 - ( Z ) ( O -methyloxime ), garam dinatrium,
sesquaterhidrat.
Rumus kimia natrium ceftriaxone adalah C 18 H 16 N 8 Na 2 O 7 S 3 •3,5H 2 O. Ia memiliki berat
molekul terhitung 661,59
4. CEFEPIME
Cefepime
.
adalah sefalosporin generasi keempat berspektrum luas dengan aktivitas melawan banyak
patogen Gram-positif dan Gram-negatif yang menyebabkan infeksi nosokomial. Pertama kali disetujui
pada tahun 1993 di Eropa dan tahun 1996 di AS dengan indikasi pneumonia, infeksi saluran kemih
dengan komplikasi, infeksi kulit dan jaringan lunak, infeksi intra-abdomen dengan komplikasi, dan
demam neutropenia [1], pengalaman dengan cefepime kuat di antara mereka yang saat ini digunakan .
sefalosporin. Di rumah sakit, cefepime adalah antibiotik kesembilan yang paling umum digunakan
untuk semua indikasi dan merupakan antibiotik keenam yang paling umum digunakan untuk
pengobatan infeksi aktif [ 2 ]. Farmakokinetik (PK) dan farmakodinamik (PD) sefepime telah
dikarakterisasi dengan baik dan pedoman kerentanan telah menetapkan strategi pemberian dosis
populasi yang efektif dengan skema pemberian dosis cefepime standar dan dosis lebih tinggi. Namun,
masih kurang jelas mengenai hubungan paparan-respon terhadap efek samping neurotoksik dan
toksisitas lainnya. Tinjauan kontemporer ini berfokus pada hubungan paparan-respons yang diketahui
untuk cefepime.
4. CEFEPIME
.

Cefepime adalah obat bakterisida yang bekerja dengan menghambat sintesis dinding sel
bakteri. Cefepime memiliki spektrum aktivitas in vitro yang luas yang mencakup berbagai bakteri
Gram positif dan Gram negatif. Di dalam sel bakteri, target molekuler cefepime adalah protein
pengikat penisilin (PBP).
5. CEFTOLOZANE / TAZOBACTAM
.

Ceftolozane adalah sefalosporin generasi kelima spektrum luas semi-sintetik. 10 Telah disetujui oleh
FDA pada tahun 2014 untuk digunakan dalam kombinasi dengan Tazobactam untuk pengobatan
infeksi serius, seperti infeksi intra-abdomen dan infeksi saluran kemih yang rumit. Produsen obat
ini adalah Cubist Pharmaceuticals. 3 Baru-baru ini, pada bulan Juni 2019, ceftolozane-tazobactam
disetujui untuk pengobatan pneumonia bakterial yang didapat di rumah sakit dan pneumonia
bakterial terkait ventilator
5. CEFTOLOZANE / TAZOBACTAM
Ceftolozane
.
secara struktural mirip dengan ceftazidime tetapi memiliki afinitas yang lebih besar
terhadap protein pengikat penisilin 1b, 1c, 2, dan 3. Dan afinitas yang berkurang terhadap AmpC β-
laktamase, dan merupakan substrat yang lemah untuk pompa efluks.
Ceftolozane/tazobactam telah disetujui pada pasien dewasa untuk pengobatan infeksi intra-abdominal
yang rumit (cIAI), infeksi saluran kemih yang rumit (cUTI) termasuk pielonefritis, dan pneumonia
yang didapat di rumah sakit (HAP) termasuk pneumonia terkait ventilator (VAP). Baru-baru ini, FDA
dan EMA telah menyetujui penggunaan ceftolozane/tazobactam untuk pasien anak dengan
pengecualian HAP dan VAP. Dosis yang dianjurkan untuk pasien anak adalah 20 mg/kg ceftolozane
dan 10 mg/kg tazobactam hingga dosis maksimum 1 g ceftolozane dan 0,5 g tazobactam diinfuskan
selama 1 jam setiap 8 jam.
6. CEFOTAXIME
.

Natrium sefotaksim steril adalah antibiotik sefalosporin spektrum luas semisintetik untuk
pemberian parenteral. Ini adalah garam natrium dari 7-[2-(2-amino-4-thiazolyl) glyoxylamido]-3-
(hydroxymethyl)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene -2-karboksilat 72 (Z)-(o-metiloksim),
asetat (ester). Cefotaxime untuk Injeksi, USP mengandung sekitar 50,5 mg (2,2 mEq) natrium per
gram aktivitas sefotaksim. Larutan sefotaksim untuk injeksi berkisar dari kuning sangat pucat
hingga kuning muda tergantung pada konsentrasi dan pengencer yang digunakan. PH larutan injeksi
biasanya berkisar antara 4,5 hingga 6,5. Rumus molekulnya adalah C 16 H 16 N 5 NaO 7 S 2 dan
berat molekul 477,45. Nomor Registri CAS adalah 64485-93-4.
 GENERASI
Sefalosporin Generasi Pertama
Sefalosporin Generasi Kedua
Sefalosporin Generasi Ketiga
Sefalosporin Generasi Keempat
Sefalosporin Generasi Kelima
PERBEDAAN (EFEKTIVITAS)
Sangat efektif untuk menangani bakteri gram positif
Dapat bekerja pada beberapa jenis bakteri gram positif dan
bakteri gram negatif. Namun, sefalosporin generasi ini kurang
efektif untuk membunuh bakteri gram positif dibandingkan
dengan sefalosporin generasi pertama.
Efektif untuk melawan bakteri gram negatif dibandingkan
generasi pertama dan kedua. lebih aktif melawan bakteri yang
sudah kebal terhadap dua generasi sefalosporin sebelumnya
Efektif untuk melawan bakteri gram positif dan bakteri gram
negatif
Dapat melawan bakteri Staphylococcus aureus dan spesies
.
Streptococcus yang sudah kebal terhadap penisilin. Tidak efektif
untuk melawan Pseudomonas aeruginosa yang merupakan
bakteri gram negatif.
 GENERASI
Sefalosporin Generasi Pertama
Sefalosporin Generasi Kedua
Sefalosporin Generasi Ketiga
Sefalosporin Generasi Keempat
Sefalosporin Generasi Kelima
PERBEDAAN (MEKANISME)
Mengganggu sintesis dinding sel bakteri dengan dengan membuat aktivitas
enzim yang bertanggung jawab untuk membuat peptidoglikan, komponen
penting dari dinding sel bakteri terikat dan terblokir.
Bekerja dengan membuat biosintesis dinding sel bakteri menjadi terhambat
dengan mengikat pada satu atau lebih protein pengikat penisilin
Mengikat satu atau lebih protein pengikat penisilin (PBP) yang melalui
sintesis peptidoglikan di dinding sel bakteri akan membuat langkah
transpeptidasi akhir menjadi terhambat.
Bekerja dengan membuat aktivitas enzim yang bertanggung jawab untuk
membuat peptidoglikan, komponen penting dari dinding sel bakteri terikat
dan terblokir.
Membuat sintesis dinding sel bakteri menjadi terhambat dengan mengikat
protein .pengikat penisilin (PBPs) 1-3 dan membuat biosintesis dinding sel
terhambat sehingga akan membuat kematian sel bakteri.
 GENERASI
Sefalosporin Generasi Pertama
Sefalosporin Generasi Kedua
Sefalosporin Generasi Ketiga
Sefalosporin Generasi Keempat
Sefalosporin Generasi Kelima
PERBEDAAN (TERAPI)
Senyawa yang sangat baik untuk infeksi kulit dan jaringan lunak
akibat S. aureus dan S. pyogene.
Sefalosporin generasi kedua telah digantikan oleh senyawa
generasi ketiga untuk berbagai penyakit infeksi. Sefalosporin
generasi kedua dapat digunakan untuk mengobati infeksi saluran
pernapasan,
Dipertimbangkan sebagai obat pilihan untuk infeksi berat yang
disebabkan oleh spesies Klebsiella, Enterobacter, Proteus,
Providencia, Serratia dan Haemophilus.
Diindikasikan untuk pengobatan empiris infeksi nosokomial,
ketika sudah diantisipasi terjadinya resistensi antibiotik akibat β-
laktamase dengan spektrum diperluas atau β-laktamase yang
. secara kromosomal.
diinduksi
Belum diketahui pasti
 KESIMPULAN
Perkembangan sefolosporin selama dasawarsa yang lalu membuat

sistem klasifikasi lebih diperlukan. Klasifikasi berdasarkan generasi

didasarkan pada ciri umum aktivitas antibiotik. Perubahan golongan

sefalosforin dari setiap generasi dipengaruhi dari setiap perubahan

struktur kimia.
.