Nama : Viona Apriana Hidayat

NIM : 210101158

Kelas : C

Mata Kuliah : Farmakologi II

Tugas A

1. CARI GOLONGAN PENGHAMBAT ENZIM SODIUM GLUCOSE CO-TRANSPORTER 2

(SGLT2) : DAFAGLIPLOZIN DAN PROPANEDIOL
>>> SGLT2 menyebabkan penurunan reabsorbsi glukosa pada tubulus proksima ginjal. Glukosa
tersebut akan diekskresikan melalui urin.
Dapagliflozin memiliki efek positif terhadap kolesterol LDL dan HDL. Pada program DECLARE-
TIMI 5829 (Dapagliflozin Effect on Cardiovascular Events) menunjukkan bahwa obat ini
menurunkan HHF (Hypertensive Heart Failur) dan CVD (Cardiovascular Diseas).
Dapagliflozin mendapat persetujuan FDA pada Januari 2014. Obat ini diindikasikan pada pasien
dewasa dengan DM tipe 2 untuk meningkatkan kontrol glukosa darah selain diet dan olahraga.
Indikasi lainnya termasuk meminimalkan rawat inap yang disebabkan oleh gagal jantung pada pasien
DM tipe 2 dengan penyakit kardiovaskular yang mendasarinya atau beberapa faktor risiko
kardiovaskular, menurunkan risiko kematian akibat penyakit kardiovaskular dan rawat inap pada
pasien dewasa dengan penyakit kardiovaskular yang mendasarinya, dan menurunkan fraksi ejeksi
(EF) dengan New Klasifikasi York Heart Association (NYHA) II-IV. Dapagliflozin juga
diindikasikan untuk meminimalkan risiko penurunan berkelanjutan perkiraan laju filtrasi glomerulus
(eGFR), ESRD, kematian akibat penyakit kardiovaskular, dan rawat inap akibat gagal jantung pada
pasien penyakit ginjal kronis (CKD) yang berisiko mengalami penyakit progresif.

2. CARI GOLONGAN AGONIS RESEPTOR GLP1

>>> • EXENATIDE
GLP-1 RA pertama yang ada di pasaran, di tahun 2005; berasal dari air liur Gila monster, dan
memiliki kesamaan atau homologi sebesar 53% dengan GLP-1 endogen/native.16,17 Kesamaan
struktur ini menyebabkan exenatide mampu menempel pada reseptor GLP-1, yang
terbukti in vivo, menghasilkan sekresi insulin tergantung glukosa, dan mengembalikan respons
insulin fase pertama yang sering terganggu pada pasien DM tipe 2.16 Kadar puncak tercapai dalam
2,1 jam setelah injeksi subkutan; masih dapat diukur dalam ± 10 jam.
Pada studi farmakokinetik di kalangan individu sehat, exenatide dapat mengembalikan respons
insulin fase pertama setelah injeksi subkutan sebelum makan, dan bukan setelah makan.18 Exenatide
BID diberikan dua kali sehari subkutan dalam rentang 60 menit sebelum makan besar/utama dalam 1
hari. Untuk meminimalisir potensi hipoglikemia, tiap injeksi subkutan harus diberikan dengan
rentang 6 jam. Dosis awal 5 μg untuk meningkatkan tolerabilitas. Setelah periode 1 bulan, dilakukan
titrasi dosis menjadi 10 μg.18 Berdasarkan studi, didapatkan bahwa exenatide dosis 10 μg per hari
mampu menurunkan HbA1c sebesar 0,7%, sedangkan dosis 5 μg mampu menurunkan HbA1c
sebesar 0,5%.17,18 Umumnya dosis 5 μg dapat diberikan pada pasien yang tidak mampu
mentoleransi efek samping mual dan muntah, dengan efikasi penurunan HbA1c yang baik.
• LIRAGLUTIDE
Liraglutide menjadi GLP-1 RA kedua yang dipasarkan di AS, disetujui oleh FDA AS pada tahun
2010, sebagai bagian dari terapi DM tipe 2 bersama diet dan olahraga.16,17 Liraglutide tidak
diindikasikan sebagai terapi lini pertama dan tidak diberikan sebagai monoterapi.Liraglutide
memiliki 97% kesamaan/homologi dengan GLP-1 native, dan lebih mirip dibandingkan exenatide.19
Setelah diinjeksikan secara subkutan, mekanisme kerjanya dibagi menjadi 3 proses penting, yaitu:
self-association menyebabkan absorpsinya terjadi secara perlahan; mengalami ikatan dengan
albumin; dan memiliki stabilitas enzimatik lebih tinggi terhadap enzim DPP-4 dan neutral
endopeptidase (NEP), sehingga menghasilkan waktu paruh yang panjang, yaitu selama 13,1 jam.
Liraglutide cukup diberikan sekali sehari, dengan atau tanpa didahului makan.19 Setelah injeksi
subkutan, liraglutide terikat ke reseptor GLP-1, meningkatkan sekresi insulin dan menurunkan
glukagon postprandial. Dibandingkan exenatide, liraglutide memiliki efek penurunan HbA1c lebih
besar, mungkin karena waktu paruhnya lebih panjang dan efek lebih besar pada konsentrasi glukosa
plasma puasa.
Liraglutide dimulai dengan dosis 0,6 mg sekali sehari, injeksi subkutan selama 1 minggu dan
kemudian dititrasi menjadi 1,2 mg sekali sehari. Jika belum mencapai target glikemik yang
diinginkan dapat ditingkatkan menjadi 1,8 mg sekali sehari.

• EXENATIDE QW
Diperkenalkan di AS pada tahun 2012, exenatide kerja panjang menjadi GLP-1 RA pertama yang
diberikan seminggu sekali (QW). Memiliki komposisi farmakologi sama dengan exenatide BID,
exenatide QW dilepaskan ke sirkulasi darah melalui metode poly microsphere di atas periode 10
minggu, menghasilkan durasi kerja yang panjang. Ada 2 konsentrasi puncak, puncak inisial pada
minggu kedua karena pelepasan ikatan permukaan exenatide, dan puncak berikutnya pada minggu
ke-7, akibat pelepasan microsphere. Kadar stabil tercapai pada minggu ke-7. Pemberian secara injeksi
subkutan dengan dosis 2 mg seminggu sekali.
Dalam uji klinik, efek samping saluran cerna lebih rendah setelah pemberian exenatide QW
dibandingkan formulasi BID, mungkin karena peningkatan konsentrasi plasma yang lambat namun
stabil. Exenatide QW ini meningkatkan kenyamanan, meningkatkan kepatuhan, memperbaiki
kualitas hidup, dan berkurangnya persepsi akan beban terapi pasien diabetes.

• ALBIGLUTIDE
Albiglutide mendapatkan ijin pemasaran di tahun 2014, dan menjadi GLP-1 RA kerja panjang kedua
yang mendapatkan persetujuan FDA. Durasi kerja panjang albiglutide karena adanya 2 kopi asam
amino yang terikat pada albumin in vivo, mengakibatkan waktu paruh obat ini kurang lebih 5 hari.
Dosis awal albiglutide adalah 30 mg, injeksi subkutan seminggu sekali, dengan atau tanpa makan.
Konsentrasi terapeutik albiglutide tercapai dalam 3-5 hari setelah dosis awal, konsentrasi kadar
mantap tercapai setelah 28-35 hari. Jika pasien belum mencapai target glikemik, dosis dinaikkan
menjadi 50 mg sekali seminggu.

•DULAGLUTIDE
Dulaglutide mendapatkan persetujuan dari FDA di tahun 2014, sebagai terapi tambahan DM tipe 2.
Dosis awal adalah 0,75 mg, dapat ditingkatkan menjadi 1,5 mg seminggu sekali untuk mencapai
target glikemik. Konsentrasi terapeutik tercapai lebih cepat dengan dulaglutide dibandingkan GLP-1
RA sekali seminggu lainnya, yaitu dalam 1-3 hari. Konsentrasi kadar mantap tercapai dalam 2-4
minggu setelah injeksi seminggu sekali. Kerja panjang dulaglutide akibat modifikasi rangkaian asam
amino yang resisten terhadap degradasi DPP-4, selain itu juga memiliki ukuran molekul besar yang
akan mengurangi klirens ginjal.
 •LIXISENATIDE
Lixisenatide dipasarkan sebagai terapi kombinasi dengan obat oral ataupun insulin basal pada pasien
DM tipe 2 yang tidak terkontrol. Lixisenatide diberikan injeksi subkutan 10 μg sekali sehari,
kemudian dititrasi menjadi 20 μg setelah 2 minggu. Lixisenatide memiliki waktu paruh 1,5 – 3 jam.
Dengan pemberian sekali sehari, lixisenatide memiliki efek pada fase pertama dan kedua respons
insulin, menghasilkan penurunan konsentrasi glukosa puasa dan postprandial

3. CARI INTERAKSI OBAT-OBAT DM

>>>

Tugas B

Bromokriptin
Nama obat : bromocriptine
Nama dagang : cripsa,parlodel
Bentuk sediaan : tablet , kapsul
 Aturan pakai : Dosis bromocriptine yang diberikan oleh dokter tergantung pada kondisi kesehatan
dan usia pasien. Berikut rincian dosis bromocriptine berdasarkan kondisi yang ditangani:

• Kondisi: Gejala hiperprolaktinemia, seperti hipogonadisme, kemandulan, atau galaktorea (keluarnya

cairan menyerupai ASI dari puting payudara yang tidak berhubungan dengan kehamilan)

Dewasa: Dosis awal adalah 1–1,25 mg per hari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 2–2,5 mg setelah 2–3
hari. Selanjutnya, dosis ditingkatkan sebanyak 1–2,5 mg setiap 2–3 hari sekali. Dosis maksimal 30 mg per
hari.

•Kondisi: Prolaktinoma

Dewasa: Dosis awal adalah 1–1,25 mg per hari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 2–2,5 mg setelah 2–
3 hari, kemudian 2,5 mg tiap 8 jam sekali, 2,5 mg tiap 6 jam sekali, dan 5 mg tiap 6 jam sekali. Dosis
maksimal 30 mg per hari.
Anak-anak usia 7–17 tahun: Dosis awal adalah 1 mg, 2–3 kali sehari. Bagi anak usia 7–12 tahun, dosis
maksimal 5 mg per hari. Bagi anak usia di atas 13 tahun, dosis maksimal 20 mg per hari.

• Kondisi: Penyakit Parkinson, sebagai obat tambahan di samping levodopa

Dewasa: dosis minggu pertama: 1–1,25 mg, pada malam hari. Minggu kedua: 2–2,5 mg, pada
malam hari. Minggu ketiga: 2,5 mg, 2 kali sehari. Minggu keempat: 2,5 mg, 3 kali sehari.
Selanjutnya, dosis ditambah sebanyak 2,5 mg tiap 3–14 hari, sesuai kebutuhan. Dosis
perawatan adalah 10–30 mg per hari.

• Kondisi: Akromegali

Dewasa: Dosis awal adalah 1–1,25 mg per hari. Dosis dapat ditingkatkan menjadi 2–2,5 mg
setelah 2–3 hari, kemudian 2,5 mg tiap 8 jam sekali, 2,5 mg tiap 6 jam sekali, dan 5 mg tiap 6
jam sekali.
Anak usia 7–17 tahun: Dosis awal adalah 1,25 mg, 2 kali atau 3 kali sehari. Bagi anak usia 7–
12 tahun, dosis maksimal 10 mg per hari. Bagi anak usia >13 tahun, dosis maksimal 20 mg per
hari.

Kondisi: Menghentikan produksi ASI (karena alasan medis)

2,5 mg selama 2–3 hari, kemudian ditingkatkan menjadi 2,5 mg 2 kali sehari selama 14 hari.

Kondisi: Mencegah produksi ASI setelah melahirkan (karena alasan medis)

2,5 mg, diberikan pada saat hari melahirkan, kemudian dilanjutkan dengan dosis 2,5 mg, 2 kali sehari
selama 14 hari.

• peringatan

Beri tahu dokter jika Anda memiliki alergi terhadap bromokriptin atau obat ergot lainnya, seperti
ergotamin atau methylergometrine maleate.

Anda tengah mengonsumsi obat resep dan obat non resep, vitamin, suplemen gizi, dan produk
herbal.

Memiliki tekanan darah tinggi atau sakit kepala migrain yang menyebabkan pingsan.
Beri tahu dokter bila Anda hendak menjalani operasi, termasuk operasi gigi.

Tanyakan pada dokter Anda tentang penggunaan yang aman dari minuman beralkohol saat Anda
mengambil bromocriptine.

Jika Anda hendak menggunakan obat ini, jangan menyusui.

Bromocriptine dapat membuat Anda mengantuk dan menyebabkan Anda tiba-tiba jatuh tertidur.
Jangan mengendarai mobil atau mengoperasikan mesin sampai Anda tahu bagaimana obat ini
mempengaruhi Anda,

Obat bromocriptine dapat menyebabkan pusing, mual, berkeringat, dan pingsan ketika Anda bangun
terlalu cepat dari posisi berbaring. Jadi setelah bangun tidur, istirahatlah kaki Anda di lantai selama
beberapa menit sebelum berdiri.

• interaksi obat brimocriptine dengan obat lain

Berikut adalah beberapa obat yang diketahui dapat berinteraksi dengan bromokriptin.

Obat antijamur.

Obat antihistamin.

Warfarin atau obat pengencer darah.

Obat HIV.

Obat diabetes.

Antibiotik makrolida.

Obat antidepresan.

Kelebihan : Pada
pasien yang mengalami Parkinson, obat bromokriptin akan
mengatasi otot kaki yang kaku dan meredakan tremor. Obat ini juga bisa
membuat pasien Parkinson lebih mudah berjalan ketimbang sebelumnya.
Bromocriptine juga dapat menurunkan kondisi tidak bisa bergerak (on-off
syndrome).
Kekurangan :
Penglihatan kabur
nyeri dada atau ketidaknyamanan
kesulitan dalam berbicara
pusing atau sakit kepala ringan, terutama saat bangun tiba-tiba dari posisi berbaring atau duduk
penglihatan ganda
merasakan, melihat, atau mendengar sesuatu yang sebenarnya tidak ada
perasaan gerakan konstan diri atau lingkungan
merasa bahwa orang lain memperhatikan Anda atau mengendalikan perilaku Anda
merasa bahwa orang lain dapat mendengar pikiran Anda
sakit kepala
ketidakmampuan untuk menggerakkan lengan, kaki, atau otot wajah
ketidakmampuan untuk berbicara
kekurangan atau kehilangan kekuatan
mual
kegugupan
rasa sakit atau ketidaknyamanan di lengan, rahang, punggung, atau leher
berdebar-debar di telinga
sensasi berputar
suasana hati yang parah atau perubahan mental
gemetar dan berjalan tidak stabil
detak jantung lambat atau cepat
ucapan lambat
berkeringat
kesulitan bernapas
kesulitan tidur
ketidakstabilan, gemetar, atau masalah lain dengan kontrol atau koordinasi otot
perilaku yang tidak biasa
muntah

Gambar bentuk sediaan :

Literatur :
https://www-mayoclinic-org.translate.goog/drugs-supplements/bromocriptine-oral-route/side-
effects/drg-20062385?p=1&_x_tr_sl=en&_x_tr_tl=id&_x_tr_hl=id&_x_tr_pto=tc