Farmakodinamik

OLEH :
ARIFFATUL LAILATUS. S (10112026)
DANI PRASETYO (10112012)
KHARISMA JAYAK. P (10112095)
SITI MUFTIKA (10112021)
M. SUPRAPTO (10112066)
OKTAVIANUS (10112071)
HADI WIDODO (10112037)
HAVID SANDRO (10112090)
 Farmakodinamik

Mekanisme kerja obat: efek obat timbul karena interaksi obat dg

reseptor pada sel suatu organisme. Interaksi ini mencetuskan
perubahan biokimiawi dan fisiologi yg merupakan respon khas
untuk obat itu
Obat bekerja tidak spesifik: contoh anestesi inhalasi &
disinfektantergantung sifat lipofil
Obat bekerja spesifiktgt ikatan obat dg reseptor(hub. Struktur molekul
obat & hubungan dg afinitas thd reseptor)
Reseptor obat merupakan komponen makromolekul fungsional yg
mencakup 2 konsep penting:
Obat dpt mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh
Obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru yg sudah ada
Efek obat berbanding lurus dengan fraksi reseptor yg
diduduki/dikatnya dan intensitas obat mencapai maksimal jika
seluruh reseptor diduduki oleh obat
 Antagonisme:
Antagonisme kompetitif : tidak punya efek, agonis berefek
sempurna
Antagonisme non kompetitif: melemahkan efek agonis
Antagonisme fisiologik:terjadi pd organ yg sama tapi pd sistem
reseptor yg berlainan, misal efek bronkokontriksi histamin dapat
dilawan dg pemberian adrenalin yg bekerja pd adrenorseptor beta
Antagonisme pada reseptor:antagonis mengikat reseptor ditempat
ikatan agonis shg terjadi antagonisme antara agonis dg antagonisnya
Agonis: obat yg jika menduduki reseptor menimbulkan efek
farmakologi secara intrinsik, sedang antagonis adalh obat
yg menduduki reseptor yg sama tapi secra intrinsik tidak
mampu menimbulkan efek farmakologi
Obat spesifik: jika kerjanya terbatas pada 1 jenis
reseptor
Obat selektif :jika menghasilkan suatu efek pada
dosis rendah atau efek lain timbul pada dosis yg
lebih tinggi.
Selektivitas obat dinyatakan sbg hubungan antar
dosis terapi dg dosis obat yg menimbulkan
efek=indeks terapi atau batas keamanan
obat/margin of safty
Hipersensitif: efek yg berhubungan dg alergi obat
Hiporeaktif: penderita yg memerlukan dosis tinggi
sekali untuk menimbulkan efek
 Efek obat yang tidak diinginkan
Efek samping: segala sesuatu khasiat obat yg tidak
diinginkan untuk tujuan terapi pada dosis yg dianjurkan
Kebanyakan obat memiliki efek lebih dari satu macam. Misal atropin
untuk premedikasi anestesi guna mengurangi sekresi dahak dan
ludah juga bisa berefek ubtuk parkinson
Efek samping kadang tidak bisa dihindarkan misal, mual pada
pemberian digoksin dosis lebih
Efek samping kadang merupakan kelnjutan efek utama sampai
tingkat yg tidak diinginkan
Efek/kerja tambahan/sekunder: efek tak langsung dari akibat kerja
utama obat, misal pemberian antibiotik spektrum luas aka
mengganggu keseimbangan flora usus shg menyebabkan defisiensi
protein
Idiosinkrasi: efek yg secara kualitatif berlainan dari
efek normalnya, biasanya karena kelainan genetik,
misal anemia hemolitik pada pemberian primakuin
pada pengobatan malaria; pemberian neuroleptika
untuk menenangkan tapi malah timbul
gelisah/cemas; anemia aplastika pada pemberian
klorampenikol
Hipersensitifitas/alergi:pembentukan antibodi
karena masuknay antigen(yg berupa ikatan antara
obat(sebagai hapten) dg protein tubuh)
Fotosensitasi:kepekaan berlebihan terhadap
cahaya karena terutama topikal9dan oral),misal
tetrasiklin menimbulkan fotoensitasi pd per oral.
5A yg sering menyebabkan fotosensitasi:
antibiotik, antiseptik, anestetik lokal,
antimikotik&antihistamin.
Efek toksik: efek keracunan karena dosis
berlebihan
Teratogen: obat yg pada dosis terapetik untuk ibu
menimbulkan cacat pada janin, misal focomelia pada
pemakaian talidomid
Obat yg dicurigai menimbulkan efek teratogen: barbital, antasida
lambung, asetosal, amfetamin, besi dan sulfonamid
Androgen&progesteron jika diberikan pd hamil
tuamenimbulkan sifat jantan pada bayi wanita,
tetrasiklin menimbulkan gangguan pertumbuhan tulang
pada gigi, klorokuin &CPZ dikumulasi pada fetus&dapat
merusak retina, antidiabetik oral&sulfonamid dicurigai
dpt menimbulkan efek yg tidak diinginkan
 Toleransi:peristiwa dimana dosis obat harus dinaikkan terus menerus untuk
mendapatkan efek terapetik yg sama
Toleransi primer/bawaan:sejak lahir
Toleransi sekunder: timbul setelah obat digunakan beberapa waktudisebut
habituasi/kebiasaan, dengan mekanisme sbb:
Induksi enzim
Reseptor reseptor sekunder yg dibentuk ekstra oleh obat tertentu misal
morfin
Hambatan resorpsi setelah pemberian oral misal arsen
Toleransi silang: timbul pada obat dg struktur yg
mirip(fenobarbital&butobarbital) atau bisa juga struktur
berlainan(alkohol&barbital)
Tachifilaksis: toleransi yg timbul dalam waktu cepat(beberapa jam) jika
pemberian obat diulang dalam waktu pendek, misal efedrin&propanolol
dalam tetes mata pd glukoma
Adiksi/ketergantungan:adanya ketergantunga fisik&mental dan jika obat
dihentikan mendadak timbul efek hebat secara fisik&mental(gejala
abstinensia) misal sakaw pada pengehentian pemberian mendadak pil koplo
 Dosis
Merupakan takaran pemberian obat
Dipengaruhi umur& berat badan
Pada bayi baru lahir fungsi hati&ginjal dan enzim-2 nya
belum sempurna sehingga sangat peka dan mudah
overdosis/toksik, misal pemberian klorampenikol pd bayi
bisa tooksik karena enzim glukoronid (yg menginaktivasi
klorampenikol tersebut)belum sempurna, ;eliminasi
sulfonamid yg lamabat pd BBL mudah terjadi keracunan
Orang tua lebih peka tehadap obat karena sirkulasi
darahnya berkurang, fungsi hati dan ginjalnya juga sudah
berkurang
65-74 th: dosis biasa -10%
75-84 th: dosis biasa 20%
>84 tahun: dosis biasa 30%
 Dosis pada anak

Berdasar usia:
Rumus Young= n
XD
n+12
n:usia dalam tahun
D: dosis dewasa
- Rumus Augsberger (berdasar luas permukaan badan)
- Usia 2-12 bulan: (m+13)% dari D
- Usia 1-11 th : (4n+ 20)% dari D
- 12-16 th : (5n+10)% dari D
Dimana : m=bulan, n usia (tahun)
Berdasar berat badan= rumus Clark (w/68)D, dimana w=berat badan
(kg), D= dosis dewasa
Berdasar luas permukaan badan:paling tepat, karena ada hubungan
antara luas permukaan badan dg kecepatan metabolismetabel
prosentuil dari Denekamp
 Waktu menelan obat
Kebanyakan obat waktu ditelannya obat tidak bergitu
penting apakah setelah/sebelum makan, tapi sebagai obat
lain waktu etrsebut sangat penting
Resorpsi obat paling cepat jika lambung kosong(1jam
sebelum makan atau 2jam setelah makan)
Antibiotika
penisilin,sefalosforin,eritromisin,sfiramisin,linkomisin,klindamisin,
rifampisin,(tetrasiklin:2jam p.c karena merangsang )
Obat yg merangsang lambung diberikan waktu
makan/setelah makan(langsung)
Kortikosteroid, AINS, obat diabetik, obat cacing&antasida(1/2jam
p.c),vasodilator, kemoterapika(kotrimoksasol, asamm nalidiksad,
metronidazole dll)
 Indeks terapi

Hampir semua obat pd dosis besar menimbulkan

efek toksik(disebut TD/toxyc dose atau LD/lethal
dose)
Dosis pada obat yg diinginkan =dosis terapetik
ED50(efective dose 50: dosis yg menyebabkan 50%
hewan uji ter-efek) dan LD50(lethal dose 50:dosis
yg menyebabkan 50% hewan uji
mati.Perbandingan ED50 dg LD50 =Indeks terapi
Semakin besar indeks terapi semakin aman obat
(batas antara dosis terapi dg dosis toksik lebar)
 Kombinasi obat(pemakain 2/>obat bersamaan)

Antagonisme:kegiatan obat pertama dikurangi/ditiadakan

oleh obat ke-2 yg punya efek farmakologi bertentangan,
misal adrenalin dg histamin);antagonisme kompetitif: 2
obat bersaing secara reversibel untuk reseptor yg sama,
misal nalorfin&morfin)
Sinergisme2 obat/> yg efeknya saling menguatkan
Adisi/sumasi:efek kombinasi yg mencerminkan jumlah kegiatan dari
masing masing obat misal asetosal dg parasetamol
potensiasi:kegiatan obat diperkuat dg obat ke-2. kedua obat tersebut
bisa memilki efek yg sama (misal estrogen&progesteron,
sulfametoksazol&trimetoprim) atau satu obat tidak memilki efek yg
bersangkutan (misal analgaetik dg klorpromazin)
 Interaksi obat(pemberian 2/lebih obat bersamaan)

Interaksi kimia: obat saling berinteraksi secara kimiawi misal

pengikatan fenitoin oleh kalsium, penisilamin oleh Cu,Pb.
Kompetisi untuk protein plasma, misal analgetik, klofibrat&kinidin
akan mendesak obat lain dari ikatannya dg protein shg memperkuat
efeknya misal salisilat mempotensiasi kegiatan
tolbutamid&metotreksat
Induksi enzim: obat menstimulir pembentukan enzim hati sehinga
akan mempercepat perombakan obat lain &memperlemah efeknya,
misal hipnatik barbital akan memperlanjar biotransformasi
antikoagulan &antidpresan trisiklik dan akan memperlemah efeknya
Inhibisi enzim: zat yg mengganggu fungsi hati&enzim enzimnya, misal
alopurinol memblokir xantinoksidase pd sinstesis asam urat shg
mempotensiasi efek turunan purin(misal merkaptopurin)
TERIMA KASIH