Mekanisme kerja.

• dapat menstabilkan sel mast sehingga dapat

mencegah pelepasan histamin dan mediator kimia
lainnya; juga ada yang menunjukkan
penghambatan terhadap ekspresi molekul adhesi
(ICAM-1) dan penghambatan adhesi antara eosinofil
dan neutrofil pada sel endotel.
• Contoh obat  Difenhindramin HCl, Dimenhidrinat
• Efek histamin timbul melalui aktivasi reseptor
histaminergik H1, H2 dan H3
• Reseptor H1 : sel otot polos, endotel dan otak.
• Reseptor H2 : mukosa lambung "pada
sel parietal,otot jantung, sel mast, dan otak.
• Reseptor H3 : presinaptik "di otak, pleksus
mienterikus dan saraf lainnya.
 farmakodinamik
• Antagonisme terhadap histamin  H1 menghambat efek
histamin pada pembuluh darah, bronkus dan otot polos, AH1
bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensivitas / keadaan
pelepasan histamin endogen berlebihan.
• Otot polos  AH1 efektif menghambat kerja histamin pada otot
polos, usus dan bronkus.
• Permeabilitas kapiler  Peninggian permeabilitas kapiler dan
edema akibat histamin, dapat dihambat dengan efektif oleh
AH1
• Kelenjar eksokrin efek perangsangan histamine terhadap
sekresi cairan lambung tidak dapat dihambat oleh AH1. AH1
dapat menghambat sekresi saliva dan sekresi kelenjar eksokrin
lain akibat histamin.
 farmakokinetik
• Pemberian antihistamin H1 secara oral efeknya timbul 15-30
menit, maksimal 1-2 jam
• mencapai konsentrasi puncak plasma rata-rata dalam 2 jam
• Ikatan dengan protein plasma berkisar antara 78-99%.
• Kadar tertinggi pada paru- paru sedangkan pada limpa, ginjal,
otak,
• otot, dan kulit kadarnya lebih rendah.
• Sebagian besar antihistamin H1 dimetabolisme melalui hepatic
microsomal mixed-function oxygenase system
• dieksresi melalui urin setelah 24 jam, terutama dalam bentuk
metabolitnya
 Obat-obat antihistamin
• generasi pertama :
– Chlorpheniramine
– Cyproheptadine
– Hydroxyzine
– Ketotifen
– Promethazine
• generasi kedua :
– Desloratadine
– Fexofenadine
– Levocetirizine
– Cetirizine
– Loratadine.
 Efek samping yang umumnya terjadi
• Mengantuk
• Mulut kering
• Disfagia
• Pusing
• Sakit kepala
• Nyeri perut
• Sulit buang air kecil
• Mudah marah
• Penglihatan kabur.
Indikasi Kontraindikasi

• digigit serangga, • Ibu hamil, ibu menyusui,

• rinitis alergi atau wanita yang sedang
• rinitis vasomotor, merencanakan kehamilan,
• pruritus, • pederita gangguan ginjal,
• konjungtivitis gangguan hati, tukak
• Pada pasien dengan gejala lambung, obstruksi usus,
alergi infeksi saluran kemih,
pembengkakan prostat, dan
• gejala alergi akibat flu seperti glaukoma.
hidung tersumbat, bersin-
bersin, dan batuk • Hati-hati pemberian pada
anak