HUBUNGAN MASSA JENIS DAN RANCANG

BANGUN DAN FORMULASI OBAT

DOSEN PENGAJAR :
ARLITA WULAN YUNIAR., S.Farm., Apt
MATA KULIAH :
FARMASI FISIK
NAMA KELOMPOK :

1. IQBAL FIRMANDANA (18650153)

2. FIONA IKHO RICHAWANTYE K. (18650157)
3. USWATUN HASANAH (18650158)
4. NUR HIDAYAH (18650159)
5. NELINHA NELCI SANCHES R. (18650162)
Pengertian

• Polimorfisme adalah fase kristal suatu senyawa sebagai hasil

kemungkinan dari dua atau lebih susunan molekul yang
berbeda dalam isi kristalnya sehingga suatu senyawa berada
pada satu atau beberapa bentuk sistem kristal.
• Produk farmasi diformulasikan dari bahan aktif farmasi (BAF)
dengan sejumlah bahan tambahan dan sebagian besar berupa
sediaan padatan.
• Senyawa polimorf umumnya memiliki perbedaan signifikan
pada sifat farmasetiknya seperti kelarutan, laju disolusi, dan
sifat termal (misalnya titik lebur)
• Bentuk polimorfisme hanya dapat dibedakan dalam
keadaan padat, salah satunya dengan metode difraksi
sinar X, sedangkan dalam bentuk larutan maupun uap
mempunyai sifat fisikokimia yang identik.
• Suatu senyawa menunjukkan fenomena polimorfisme
apabila senyawa tersebut dapat membentuk sistem
kristal yang berbeda ketika dikristalkan.
 Hubungan Polimortisme Dengan
Rancang Bangun Atau Formulasi
Produk Obat
• Bentuk polimorf ini pada umumnya dibagi atas dua
golongan besar yakni :
1. Bentuk stabil
2. Bentuk metastabil

• Bentuk stabil lebih dikenal sebagai “ kristal “ sedangkan

bentuk metastabil lebih popular dengan sebutan “ amorf
“.Bentuk amorf ini biasanya tidak stabil oleh karena didalam
proses pembuatan ataupun proses
penyimpanannya bentuk amorf dapat berubah menjadi
bentuk kristal yang lebih stabil. Perubahan bentuk amorf
menjadi kristal bisa disebabkan oleh beberapa faktor
seperti suhu, tekanan dalam waktu cepat atau lambat.
• Dalam pemilihan zat berkhasiat yang berupa kristal
diperhatikan juga apakah kristal tersebut bentuk amorf
ataukah bentuk kristalnya, sebab kekeliruan didalam
pemilihan ini dapat menyebabkan tidak stabilnya bentuk
sediaan farmasi.
• Walaupun bentuk amorf umumnya lebih mudah larut
sehingga efek bioavailabilitasnya lebih besar
dibandingkan dengan bentuk kristal , tetapi karena
sifatnya yang bisa mengalami perubahan bentuk menjadi
stabil maka disarankan untuk tidak menggunakan bentuk
kristal amorf didalam sediaan farmasi.
• Perbedaan yang nyata dari bentuk kristal dan amorf
ini adalah perbedaan didalam hal kelarutan , titik
leleh dan pola difraksi sinar X nya. Beberapa
senyawa yang memiliki bentuk polimorf ini adalah
Kortison asetat dengan 4 bentuk polimorf , dimana
satu bentuk diantaranya stabil dalam media cair.
• Penentuan bentuk polimorf dari zat berkhasiat / bahan
pembantu dapat menggunakan alat antara lain :
• Difraksi sinar X, analisa infra merah dll.
 Contoh…
• Asam salisilat memiliki polimorf kedua yang
sulit dipahami yang pertama ditemukan oleh
vishweshwar et al, detail struktur halus
diberikan oleh Bond et al. jenis kristal baru
diitemukan setelah percobaan kristalisasi
bersama aspirin dan levetiracetam dari
asetonitril panas.
• Dalam bentuk I, dua molekul aspirin
membentuk dimer centrosymmetric melalui
kelompok asetil dengan proton metil (asam)
menjadi ikatan karbonil hidrogen , dan dalam
bentuk II, setiap molekul aspirin membentuk
ikatan hidrogen yang sama, tetapi kemudian
dengan dua molekul tetangga, bukan satu.
TERIMA KASIH
 PERTANYAAN

- Alasan mengapa menggunakan sinar-X pada polimorf bentuk padat/ kristal

(Annastya)
Jawab: Karena suatu kristal memiliki susunan atom yang tersusun secara teratur dan
berulang, memiliki jarak antar atom yang ordenya sama dengan panjang gelombang
sinar-X. Akibatnya, bila seberkas sinar-X ditembakkan pada suatu material kristalin
maka sinar tersebut akan menghasilkan pola difraksi khas.Pola difraksi yang dihasilkan
sama dengan susunan atom pada kristal tersebut.

- Perbedaan bentuk kristal dan amorf ?

(Fitrani)
Jawab: Perbedaan utama antara amorf dan kristal adalah amorf tidak memiliki
struktur yang tersusun sedangkan kristal memiliki struktur yang sangat tersusun.

- Pengertian Bioavailabilitas ?
(Leony Chika)
Jawab: Bioavailabilitas ialah jumlah relatife persentase dari obat yang masuk ke
sirkulasi sistematik sesudah pemberian obat dalam sediaan tertentu,serta kecepatan
peningkatan kadar obat dalam sirkulasi sistemik.
- Jelaskan fungsi polimorfisme rancang bangun pada sediaan obat
(Sintya)
Jawab: Untuk mengetahui sifat dan karakteristik polimorf bahan aktif farmasi,
karena bahan aktif farmasi juga tersedia dalam bentuk kristal yang berbeda, atau yang
disebut polimorf.

- Apa yang dimaksud dengan fonomena polimorfisme dan apa senyawa dimer centro
symmetri ?
(Sandy)
Jawab: Polimorfisme adalah fasa kristal suatu senyawa sebagai hasil kemungkinan
dari dua atau lebih susunan molekul yang berbeda dalam kisi kristalnya sehingga suatu
senyawa dapat berada pada satu atau beberapa bentuk sistem kristal. Dimer adalah
sebuah molekul yang disusun oleh dua subsatuan (monomer) yang identik dan terikat
bersama-sama. Centrosymmetric bukan senyawa akan tetapi molekul yang memiliki
pusat simetri di pusatnya.

- Contoh bentuk stabil dan metastabil

(Nanda)
Jawab: Bentuk stabil yaitu bentuk kristal, sedangkan metastabil yaitu padatan amorf,
kristal cair, mineral, dll.