Reseptor Dopamin

Discussion topic
• Definisi dan struktur dopamin
• Fungsi dopamin
• Reseptor dopamin ( D1 dan D2
family)
• Pengaturan dopamin
 Definisi Dopamin
•Suatu bahan kimia yang secara alami yang diproduksi
tubuh
•Salah satu sel kimia dalam otak berbagai
jenis hewan vertebrata dan invertebrata
•Di dalam otak, dopamine berfungsi sebagai
neurotransmiter
•Juga merupakan suatu hormon yang
dihasilkan oleh hipotalamus
 Struktur dopamin
• (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2)
• 4-(2-aminoethyl)benzene-1,2-diol and
it is abbreviated "DA.“
Struktur Reseptor Dopamin
 Reseptor Dopamin
• Ada lima jenis dopamin receptors.D1, D2, D3, D4, D5
• Kita bisa mengkategori reseptor
dopamin dalam dua dua subtipe utama :
• D1 seperti keluarga reseptor: protein Gs yang terlibat dan
adenilat adenilil akan diaktifkan. Tindakan enzim penyebab
konversi adenosin trifosfat cyclic adenosine monophosphate
(cAMP)
• D2 seperti keluarga reseptor: yang merupakan reseptor
menggabungkan dengan protein Gi dan diaktifkan alpha-
subunit yang kemudian menghambat adenilat adenilil
sehingga konsentrasi cAMP berkurang
 Reseptor Dopamin
• Ada 5 subtipe reseptor dopamin yang telah diklon
• Reseptor D5 dan D1 terkait erat,dan pasangan untuk
alpha Gs dan merangsang aktivitas adenilat adenilil
• Sebaliknya, D2, D3 dan D4 beberapa reseptor untuk
alpha Gi dan menghambat pembentukan dari cAMP
 Reseptor D1
• Dopamin reseptor D 1, juga dikenal sebagai DRD1,
adalah protein pada manusia yang dikodekan oleh
DRD1 gen
• Paling banyak reseptor di sistem saraf pusat
• disajikan dalam ganglia basal
• Stimulasi AC dan mengaktifkan protein kinase
tergantung AMP-siklik
• mengatur pertumbuhan neuronal dan pengembangan,
memediasi respon perilaku
• 446 aa
 Reseptor D5
• Sedikit intron
• 447 aa dan 50 % homolog dengan D1
• Kromosom 4
• Ekspresi dalam inti talamus
• Stimulasi AC
 Reseptor D2
• Memiliki 7 intron
• Ketiga sitoplasma domain adalah panjang dan ujung
karboksil pendek
• Kromosom 11
• menghambat AC, omset phospoinositide
• Aktivasi saluran kalium, potensiasi pelepasan asam
arakidonat
• Dua isoform; D2L dan D2s oleh splicing alternatif
• disajikan dalam ganglia basal, accumbes inti septi,
ventral daerah tegmental
 Reseptor D3
• Memiliki 5 intron, memproduksi gerakan fisik
• 446aa dan kromosom 3
• Sebagai reseptor fungsional masih belum pasti
 Reseptor D4
• 4 intron
• 387aa
• 41 % homolog dengan D2
• 39 % homolog dengan D3
• reseptor diaktifkan menghambat enzim adenilat
siklase, sehingga mengurangi konsentrasi intraselular
dari utusan kedua AMP siklik
 Reseptor Agonis D1
•Fenoldopam
•Piribedil
•Ibopamine
•SKF 3893
•Apomorphine
Terapi penggunaan DA1 Agonis
Reseptor
• Mengurangi resistensi perifer
• Menurunkan tekanan kenaikan darah arteri di dalam
denyut jantung dan peningkatan nada simpatik
• Peningkatan kegiatan sistem renal aldosteron
 Reseptor Agonis D2
• Bromocriptine
• Pergolid
• Lisuride
• Guinpirole
• Carmoxirole
Terapi penggunaan DA2 Agonis
Reseptor
• Digunakan untuk mengobati penyakit Parkinson
• Menghambat protactinrelease (yang mengurangi
ukuran tumor)
 DA 1 Receptor Antagonists

• SCH23390
•Clozapine( used for treating
schizophrenia)
 DA 2 Receptor Antagonists

• Metoclopramid
• Sulpiride
• Haloperidol
• Gastric motility disorders