OBAT SISTEM

SYARAF
PUSAT (SSP)
Veterinary Medicine UNDIKMA
29 April 2021
 Sistem Syaraf Pusat (SSP) atau
Central Nervus System (CNS)
• CNS terdiri dari
otak
medulla spinalis

• Otak terdiri dari

cerebrum,
cerebellum,
medulla oblongata

Baca fisiologi sistem syaraf!

Bagaimana neuron
bekerja?
Contoh mekanisme neuron
bekerja pada rasa nyeri :
• Transduksi
• Transmisi
• Modulasi
• Perception
Impuls neuron diperantarai oleh
neurotransmitter
NEUROTRANSMITER adalah senyawa endogenous yang
membawa sinyal antar neuron, terbungkus vesikel sinapsis,
sebelum dilepaskan bertepatan dengan datangnya potensi aksi
 Neurotransmitter pada SSP
Semua neurotransmitter dilepaskan dari ujung-ujung saraf (potensial aksi) dibangkitkan.
Potensial aksi menimbulkan influks ion kalsium yang menyebabkan vesikel-vesikel sinaptik
bergabung dengan membran prasinaptik neurotransmitter dikeluarkan ke celah sinaptik.
 KLASIFIKASI NEUROTRANSMITTER
• Golongan biogenic amine :
a. Acethylcholine
b. Monoamine :
• Katekolamin : Dopamine,
Norepineprine, Epineprine
• Serotonin
• Golongan asam amino :
a. Glutamate (eksitatori)
b. GABA (inhibitori)
c. Glysine (inhibitori)
 Neurotransmitter golongan katekolamin

1. Dopamine
2. Norepineprine
3. Epineprine

Ketiga neurotransmitter ini memiliki :

• Jalur sintesis dan struktur sama
• Vesikuler transporter dan reuptake sama
• Jalur degradasi sama
 Dopamine
• Lokasi : otak dan ginjal • Di ginjal : meningkatkan sodium dan
ekskresi urine
• Fungsi :
• Di pancreas: menurunkan produksi
• Perilaku
insulin
• Memory
• Di GIT: menurunkan motilitas ,
• Perhatian
melindungi mukosa usus
• Penghambatan prolactin
• Mood
• Pengaturan tidur • Eksitatorik atau inhibitorik
• motivasi
Sintesis, release dan degradasi Dopamine
 Sintesis, release dan degradasi Dopamine
Sintesis dan release :
• Tirosin diproduksi di otak, dan ginjal
• Tirosin akan dikonversi menjadi 3-4- dihidroxyphenylalanine (L-DOPA) oleh enzim tyrosine
hydroxylase
• L-DOPA dikonversi menjadi dopamin oleh enzim dopa decarboxylase.
• Dopamin disimpan dalam granula-granula di ujung presinaptik saraf dan akan dilepaskan
apabila ada ransangan

Degradasi Dopamin :
• Dopamin dapat diangkut keluar dari celah sinaptik dan kembali ke neuron presinaptik (re
uptake) melalui transporter dopamin (DAT), di mana dapat dikemas ulang untuk penggunaan
selanjutnya atau, dopamin dapat dipecah secara ekstrasel melalui enzim catechol-O-methyl-
transferase (COMT).
• Enzim lain yang memecah dopamin adalah monoamine oxidase A (MAO-A) dan monoamine
oxidase B (MAO-B), yang ada di mitokondria dalam neuron presinaptik dan sel lain seperti glia
 Serotonin
• 5-Hydroxytriptamine (5HT) • 5HT1A: neural inhibisi, regulasi of
sleep, feeding, thermoregulasi,
• Lokasi : otak, GIT hiperaktivity (anxiety &depression)
• Fungsi utama serotonin (5HT) : • 5HT1D:locomotion, muscle tone
• Pengaturan tidur • 5HT2A:neural excitation, learning
• Perilaku
•
• 5HT2B: stomatch contraction
Mood
• Nafsu makan • 5HT3: nausea, vomit, anxiety
• Rasa sakit
• Reseptor  7 tipe : • Eksitatorik
5HT1 sampai 5HT7
Sintesis, release dan degradasi Serotonin
 Neurotransmitter golongan asam amino
• Glutamate (eksitatotik)
• GABA (Gama Amino Butiric Acid) inhibitorik
• Glysine (inhibitorik)

Sintesis dan degradasi Glutamate

 GABA (γ Amino Butiric Acid)
Adalah neurotransmitter inhibitorik pada syaraf
Lokasi : otak

Sintesis dan degradasi:

• Pada jaringan syaraf, α ketoglutarate dihaslkan oleh
siklus krebs diubah menjadi glutamate
• Glutamat diubah menjadi GABA (gama amino butyric
acid) oleh enzim glutamic acid dekarboksilase
• Degradasi GABA oleh enzim GABA transaminase
 Obat yang bekerja dengan neurotransmitter
GABA (γ Amino Butiric Acid)
• Reseptor GABA : α,β,γ
• Reseptor GABA ini terkait dengan kanal Cl
 GABA (γ Amino Butiric Acid)
• Mekanisme aksi GABA:
1. GABA lepas dari ujung saraf
2. berikatan dengan reseptor GABA
3. membuka kanal Cl
4. Cl masuk
5. hiperpolarisasi
6. penghambatan transmisi saraf
7. depresi CNS.
 Blood barrier brain (BBB)
• Adalah struktur membrane yang melindungi otak dari bahan kimia
dalam darah
• Obat SSP mampu melewati Blood Barier Brain (BBB)
• Penyebab obat yang bekerja pada SSP dapat masuk ke BBB :
a. obat larut lemak,
b. ukuran molekul kecil,
c. lemah berikatan dengan protein
d. Tidak terionisasi sehingga mudah masuk otak
 Sifat obat pada SSP

●
Stimulan cerebral
Stimulan SSP ●
Stimulan medulla oblongata
●
Stimulan medula spinalis

●
Sedative
●
Transquilizer
Hipnotik
Depres SSP
●

●
Anti konvulsi
●
Anestesi
●
Analgesik
 KLASIFIKASI OBAT PADA SISTEM
SYARAF PUSAT
1. ANTIKONVULSI
2. TRANSQUILIZER, SEDATIVE
3. ANASTESI
4. ANALGESIK
5. STIMULAN SSP (Analeptika)
 ANTI KONVULSI / ANTI EPILEPTIK
• Obat yang bekerja mencegah dan megurangi kejang-kejang (seizure),
epilepsy
• Penyebab kejang-kejang : Pelepasan muatan listrik yang cepat dan
mendadak dan berlebihan dari neuron neuron tertentu di otak
• Neurotransmitternya GABA (GABA terletak di otak dan medulla spinalis)
• Prinsip kerja antikonvulsi :
a. Menghambat proses inisiasi dan penyebaran kejang
b. Membatasi proses penyebaran kejang
Maka bekerja dengan cara peningkatan inhibisi atau penurunan eksitasi
 OBAT OBAT ANTI KONVULSI
Mekanisme kerja obat antikonvulsi 
mendepres SSP dengan cara :
• Meningkatkan GABA dengan memblok Ca2+
channel, Na channel
• Menghambat enzim GABA transaminase
Tingkatan depresi SSP :
sedasi hypnosis  koma  kematian
 Obat anti konvulsi
Golongan Barbiturat : Golongan benzodiazepine :
• Phenobarbital • Clonazepam
• Penthobarbital • Diazepam
• Mephobarbital
• Lorazepam
• Pirimidone (deoxybarbiturate)
• Oxazepam
• Clorazepate
Golongan Hydantoins :
• Phenytoin
• Mephenytoin Golongan Alephatic carboxylate acid :
• Ethotoin • Calopric acid
• Fosphenytoin • Sodium valproate
 Obat anti konvulsi
Golongan Bromides : Golongan Miscellaneous agent :
• Protasium bromide • Topiramate
• Sodium bromide • Lamotrigine
• Valpromide
• Beclamide
Golongan Succimides :
• Lacosamide
• Ethoximide • Paraldehyde
• Methoximide • Tiagabine
• Phenoximide • Striripentol
• Mesoximide • Vanoctamide
 Obat anti konvulsi
Golongan Sulphonamides: Golongan Carxamide :
• Zonisamide • Carbamazepine
• Acetasolamide • Oxarbazepine
• Methezolamide • Eslicarbazepine
• Sultiome • Rufinamide

Golongan Phyrrolidine : Golongan Oxazolidinediones :

• Levetiracetam • Trimethadione
• Brivacetam • Paramethadione
• Seletracetam • Etadione
 Obat anti konvulsi
Golongan GABA analog :
• Gabapetin
• Vigabatin
• Pregabatin
• Progabide
• Tiagabine

Golongan Dicarbamate :
• Felbamate
• Meparobamate
 Klasifikasi barbiturate menurut
durasi dan aplikasi
KLASIFIKASI TERDIRI DARI APLIKASI KLINIS
Ultra short acting Thiopentol, thiamylal, Anestesi umum
thialbarbitat,
hexobarbital,
methohexital
Short acting Phentobarbital, Hypnotic, pre anestesi,
secobarbotal manajemen anestesi
seizure

Intermediate acting Amobarbital, Hypnotic, pre anestesi,

aprobarbotal, manajemen anestesi
mephobarbital seizure

Long acting Barbital, phenobarbital Antikonvulsi, sedative

Phenobarbital
• Penggunaan oral , IM, IV
• Mekanisme kerja : mengaktivkan GABA gate CL Chanel
hiperpolarisasi
• Digunakan untuk control seizure, namun onset kerja lama (20 menit)
• Farmakokinetik : absorbsi pada 4-6 jam pemberian oral, t 1/2 : anjing
32–90 jam;kucing 34–43 jam; kuda 13–18 jam, metabolism utama di
hepar
• Efek samping : Sedation, polydipsia, polyuria, polyphagia,
hepatotoxicity
Primidone (golongan deoxybarbiturat)
• Umum digunakan untuk antiepilepsi pada anjing
• Penggunaan oral 4–5 mg/kgbb pada anjing
• Farmakokinetik : absorbs lambat pada anjing, metabolism di hepar
• Efek samping : penggunaan lama merusak hepar, menurunkan
albumin
 Obat golongan benzodiazepine
• Meliputi :Clonazepam, Diazepam, Lorazepam, Oxazepam, Clorazepate,

• Mekanisme aksi : meningkatkan afinitas reseptor terhadap GABA

sehingga pembukaan kanal Cl lebih lama, begitu pula mekanisme yang
terjadi pada obat golongan barbiturat

• Penggunaan klinis :
• Sedative,
• Hypnotic,
• Muscle relaxant,
• Anticonvulsant. ,
• Preanesthetic,
• Antianxiety
 TRANSQUILIZER , SEDATIVE
• Obat Sedative bekerja menurunkan aktivitas, membuat tenang
dengan cara mendepres aktivitas SSP  menenangkan  mengantuk
• Indikasi penggunaan sedative :
• Restrain
• Handling & transport
• Kontrol perilaku
• Gatal-gatal
• Sedative = non spesifik depress SSP
a. Hipnotic sedative (sedative klasik)
b. Transquilizer sedative/ transquilizer (ataractics, neuroleptic)
 OBAT TRANSQUILIZER, SEDATIVE
Derivat phenothiazine : Derivat Butyrophenenes :
• Chlorpromazine • Azaperone
• Acepromazine • Droperidol
• Promazine • Fluanisone
• Piperacetazine
• Triflupromazine

Derivat Thioxanthenes
• Chlorprothixine
• Clopenthixol
• Thiothixene
 Derivat phenotiazine
• Meliputi : Chlorpromazine, Acepromazine , Promazine,
Piperacetazine, Triflupromazine
• Mekanisme aksi : Memblok reseptor D2 dopaminergik, reseptor α1-
adrenergik , reseptor 5HT serotonergik, reseptor H1
• Penggunaan klinis : kontrol nervous, Preanastesi, Anti
pruritik,antistress pada transport hewan
• Efek samping : inkoordinasi , mulut kering, konstipasi, hipotensi,
penurunan suhu
 STIMULAN SISTEM SYARAF PUSAT (SSP)
• Derivate Methylxanthines
• Meliputi : Caffeine, Theophylline and Aminophlline.
• Mekanisme aksi : antagonis reseptor adenosin pada otak sehingga
menstimulus SSP
• Efek farmakologis :
• Menstimulasi SSP dan menurunkan fatigue, meningkatkan aktivitas motorik
• Menstimulasi jantung dan menyebabkan vasodiliatasi
• Merelaskasi otot polos (teophyline utk asma)
• Meningktalan sekreasi asam lambung
 STIMULAN SSP
• Amphetamin
• Mekanisme aksi : menstimulasi SSP
dengan meningkatkan pelepasan
norepineprin dan dopamine
• Fungsi Dopamin merelaxasi
• Fungsi NE meningkatkan motivasi
 STIMULAN MEDULA OBLONGATA
• Doxapram
• Mekanisme aksi : menstimulasi
pusat respirasi pada medula dan
menyebabkan stimulasi respirasi
• Pengggunaan klinis :
• 1.Antagonizes the respiratory
depressant action of Barbiturates.
2.Antagonizes the sedative action of
xylazine.
•Pentylenetetrazole
•Mekanisme aksi :stimulan respirasi dengan
meningkatan respirasi
•Dosis tinggi menyebabkan konvulsi
4-aminopyridine
Stimulan respirasi dan antagonis efek
sedative pada xylazine
Nikethamide
Stimulan respirasi short acting
 STIMULAN MEDULA SPINALIS

•Strychnine
•Mekanisme aksi : Antagonis respetor glysine pada spinal
cord.

•Indikasi :
1.Meningkatkan nafsu makan (sedikti)
2.Menidurkan anjing liar (TIDAK ANIMAL WELFARE)
 Gangguan perilaku pada hewan
• Perilaku adalah fenomena komplek sehingga sulit menentukan normal
dan abnormal perilaku hewan
• Perilaku hewan dipengaruhi oleh habitat alami hewan
• Klasifikasi gangguan perilaku pada hewan dapat disebabkan karena
adanya gangguan pada :
a. Genetika
b. Perkembangan masa pertumbuhan
c. Insting dan spesies
d. Sifat sosialisasi dan adaptasi
Contoh gangguan perilaku pada hewan

• Gangguan perilaku erat hubungannya disebabkan oleh adanya perubahan

beberapa neurotransmitter : biogenic amino, Ach, AA eksitatori, AA inhibitori
• Terapi menggunakan obat psikotropik : antikonvulsan, preparat hormone, obat
stimulant SSP, artifisial feromone, miscelanus drugs
ANASTHESIA

NEXT WEEK