Tugas makalah mandiri

ANTIPARKINSON
LEVODOPA

Rizki Amallia
I1A005038

Deskripsi
Nama dan struktur kimia
(S)-2-amino-3-(3,4-dihidroksifenil) asam
propanoat.

Levodopa berasal dari asam amino L-tirosin melalui

kerja enzim tirosin hidroksilase. Dopamine dibentuk
melalui proses dekarboksilasi levodopa.

 Mekanisme Kerja
Mekanisme kerja levodopa pada gejala
parkinsonisme diduga berdasarkan pengisian
kembali kekurangan dopamin korpus striatum.
Konversi
levodopa
menjadi
dopamine
membutuhkan adanya dekarboksilase asam Lamino aromatik.

 Indikasi
untuk mengobati penyakit parkinson, gejala
parkinsonisme (post ensepalitis, serebral
arteriosklerosis,
keracunan),
kecuali
parkinsonisme yang disebabkan oleh obat.

 Kontraindikasi
Hipersensitif
Gangguan endokrin, ginjal, hati dan jantung
yang berat
Penderita psikosis & psikoneurosis berat
Penderita dengan usia < 25 tahun
Wanita hamil dan laktasi
Dikombinasi dengan MAOI, kecuali selegiline
Malignant melanoma.

 Bentuk Sediaan
Tablet immediet release
Contoh : Sinemet. Komposisi karbidopa 10 mg
dan levodopa 100 mg.
Tablet sustained release
Contoh : Sinemet CR. Komposisi karbidopa 25
mg dan levodopa 100 mg.
Kapsul

Nama dagang
Bendopa - Dopar - Eldopar Laradopa
Larodopa Levopa Cidandopa - Deadopa
Dopaflex Dopaidan Dopal Dopalina
Doparkine Doparl Dopasol - Dopaston
Dopastral Doprin Eldopal - Eldopatec
Eurodopa Ledopa Maipedopa - Parda
Veldopa

Dosis
Terapi dimulai dengan dosis kecil, dinaikkan secara berangsurangsur, tetapi sebaiknya tidak melebihi 8 gram sehari. Bagan
berikut merupakan salah satu pedoman penentuan dosis untuk
pasien yang berobat jalan.
Masa Pengobatan
Minggu ke 1
Minggu ke 2
Minggu ke 3
Minggu ke 4
Minggu ke 5
Minggu ke 6
Minggu ke 7
Minggu ke 8

Dosis
125 mg
125 mg
250 mg
500 mg
500 mg
500 mg
1g
1g

Frekuensi Pemberian
2 x sehari
4 x sehari
4 x sehari
3 x sehari
4 x sehari
5 x sehari
3 x sehari
3 x sehari + 500 mg di
malam hari

Selanjutnya bila diperlukan dosis harian dapat ditambah 500 mg tiap

minggu

Cara dan Lama Pemberian

Cara Pemberian : per oral
Lama Pemberian : bisa mencapai 8 minggu,
atau
sampai
dosis
limitasi
yang
menampakkan efek merugikan sebelum
pasien tidak memiliki respon lagi terhadap
pengobatan dengan levodopa. Evaluasi oleh
neurolog sebaiknya dilakukan setiap 6
sampai 12 bulan (minimal)

Efek Samping

Hipotensi, terutama bila diberikan dengan dosis tinggi

Aritmia, namun tidak umum terjadi
Mual
Perdarahan gastrointestinal
Gangguan respirasi
Alopesia
Disorientasi dan kebingungan
Stres emosional, kecemasan, libido meningkat
Insomnia
Halusinasi audio dan atau visual
Somnolence dan narkolepsi

Interaksi Obat
Anestetik : risiko aritmia dengan anestetika cairan yang mudah
menguap seperti halotan
Antidepresan : krisis hipertensi dengan MAOI (mis. isocarboxazid,
nialamide). Dihindari selama setidaknya 2 minggu setelah
penghentian MAOI
Antihipertensi : meningkatkan efek hipotensif
Antipsikotik : efek antagonisme
Ansiolitik dan hipnotik : efek antagonism
Besi : absorbsi menurun
Metoklopramid dan domperidon : kadar plasma levodopa naik
Vitamin : efek levodopa dilawan oleh piridoksin, kecuali bila inhibitor
dekarboksilase diberikan. Oleh karena, piridoksin merupakan
kofaktor enzim dopa dekarboksilase.
Antasida : mempercepat waktu pengosongan, sehingga lambung,
penggunaan antasida sebelum pemberian levodopa akan
memperbaiki penyerapan levodopa

Farmakokinetik
Absorbsi : cepat diabsorbsi secara aktif di saluran cerna, terutama di
usus halus (jejunum).
Distribusi : levodopa yang dapat mencapai sirkulasi sekitar 22-30%
dosis oral. Diperkirakan hanya 1 % dari dosis yang diberikan mencapai
SSP.
Metabolisme : sekitar 60% atau lebih levodopa mengalami
biotransformasi di saluran cerna dan hati. Oleh karena di hati banyak
mengandung enzim dopa-dekarboksilase (dekarboksilase asam aminol-aromatik, DC).
Eksresi : melalui ginjal sekitar 7080%

Stabilitas Penyimpanan
Disimpan dalam wadah tertutup,
terlindung dari cahaya.12

TERIMA KASIH