IK

AM
IN
O D
AK
R M
FA
DEFINISI
Farmakodinamik merupakan subdisiplin farmakologi
yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat
sertamekanisme kerjanya.
Tujuan mempelajari mekanisme kerja obat adalah
untuk meneliti efek utama obat, mengetahui
interaksi obatdengan sel dan mengetahui urutan
peristiwa sertaspektrum efek dan respon
yangterjasi.
MEKANISME KERJA OBAT
Kebanyakan obat menimbulkan efek melalui interaksi
dengan reseptornya pada sel organisme. Interaksi obat
dengan reseptornya ini mencetuskan perubahan
biokimiawi dan fisiologi yang merupakan respon khas
untuk obat tersebut.
Reseptor obat adalah makro molekul seluler tempat obat
terikat untuk menimbulkan efeknya. Reseptor obat
merupakan komponen makromolekul fungsional, hal ini
mencakup 2konsep pentingyaitu pertama obat
dapatmengubah kecepatan kegiatan faal tubuh. Kedua,
obat tidak menimbulkan fungsi baru, tetapi hanya
memodulasi fungsiyang sudah ada
BEBERAPA ISTILAH DALAM FARMAKODINAMIK
 Agonis : obat yang efeknya menyerupai senyawa endogen
 Agonis kuat : Agonis yang menyebabkan efek maksimal
sekalipun agonis itu hanya menempati fraksi kecil
reseptor dalam sebuah sel
 Agonis lemah : Agonis yang harus terikat dengan lebih
banyak reseptor dibanding agonis kuat untuk
menimbulkan efek yang sama.
 Agonis parsial : Obat yang tidak dapat membuat efek
maksimal, bahkan ketika semua reseptor ditempati oleh
agonis parsial tersebut.
 Antagonis : Obat yang menghambat atau memblok
respon yang disebabkan oleh agonis
 Antagonis kompetitif : antagonis mengikat reseptor
ditempat ikatan agonis secara reversibel sehingga
dapat digeser oleh agonis kadar tinggi
 Antagonis nonkompetitif : Hambatan efek agonis oleh
antagonis non kompetitif tidak dapat diatasi dengan
meningkatkan kadar agonis. Akibatnya efek maksimal
yang dicapai akan berkurang, tetapi afinitas agonis
terhadap reseptornya tidak berubah
HAL YANG PERLU DIPERHATIKAN DALAM PEMBERIAN
OBAT
FORMULASI OBAT
Obat2an yang berguna secara klinis diformulasikan oleh
pabrik obat menjadi sediaan obat yang dapat diberikan
secara oral, intravena atau dengan cara lain.
Formulasi bergantung pada :
 Penghalang yang dapat dilewati oleh obat: obat iv
disuntikkan secara langsung kedalam pembuluh darah
sedangkan obat oral harus melewati sal. Cerna dan
dinding pembuluh darah sebelum masuk kealiran darah.
NEXT.....
• Keadaan saat obat akan digunakan : misalnya preparat iv cocok digunakan
untuk pembedahan sedangkan preparat oral cocok untuk pemberian di
rumah.
• Mendesaknya situasi medis : situasi darurat memerlukan pemberian obat iv
• Kestabilan obat : obatyang didenaturasi oleh asam tidak dapat digunakan
secara oral karena dapat dirusak oleh asam lambung.
• Efek lintasan pertama : darah dari saluran cerna melintasi hati sebelum
memasuki organ lain. Selama lintasan pertama melalui hati sebagian obat
dimetabolisme menjadi derivat yang tidak aktif maupun kurang aktif.
Inaktivasi beberapa obat sedemikian besar sehingga obat tidak bermanfaat
bila diberikan secara oral.
REGIMEN DOSIS
 Kadar terapeutik obat dapat dicapai lebih cepat dengan
memberikan dosis muatan/loading dose yang diikuti dosis
meantenance dose/rumatan
 Dosis muatan/loading dose adalah dosis awal obat yang
lebih tinggi dari dosis2 selanjutnya dengan
tujuanmencapai kadar obat terapeutik dalam serum
dengan cepat.
 Dosis rumatan/maintenance adalah dosis obat yang
mempertahankan konsentrasi plasma dalam keadaan
stabil pada rentang terapeutik.
PENGARUH REGIMEN DOSIS PADA KADAR OBAT
DALAM PLASMA
Dosis Tunggal
Konsentrasi obat dalam plasma meningkat pada saat obat
didistribusikan kedalam aliran darah, kemudian turun saat
obat didistribusikan ke jaringan, dimetabolisme dan
diekskresi.
Obat yang diberikan secara oral mencapai konsentrasi plasma
puncak lebih lambat daripada obat iv.
Obat2an oral harus diabsorbsi melalui mukosa sal. Cerna dan
dinding kapiler sebelum masuk kedalam aliran darah
PROFIL PASIEN
Dalam meresepkan obat maka perlu memperhatikan profil
pasien :
 Usia ; enzim2 yang memetabolisme obat sering tidak
terbentuk pada bayi dan tertekan pada orang tua. Karena
tidak mudah dimetabolisme, maka obat dapat
terakumulasi hingga kadar toksisk. Sehingga pemberian
obat harus berdasarkan regimen dosis untuk pediatri dan
geriatri.
 Status kehamilan dan menyusui: Pemberian obat harus
memperhatikan status kehamilan dan menyusui
 Kebiasaan merokok dan minum alkohol : dapat
menginduksi enzim hati P450. Enzim ini mempercepat
metabolisme sejumlah obat.
 Penyakit hati atau ginjal : pengurangan dosis mungkin
penting untuk pasien dengan gangguan fungsi hati atau
ginjal
 Faktor psikososial : ketidaktaatan pasien dalam berobat
merupakan penyebab banyaknya kegagalan obat.
Sebelum meresepkan obat, pertimbangkan biaya
kemudahan pemberian dan jadwal dosis obat