Anda di halaman 1dari 52

OBAT ANALGETIK &

ANTIPIRETIK

By: Ns. Syaifuddin Zainal, SKM, S.Kep, M.Kes


• Analgesik
Analgesik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan
rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.
Kebanyakan obat analgetik juga memberi efek antipiretik, dan
juga sebaliknya obat antipiretik juga dapat mengurangi rasa
sakit yang diderita. Masing-masing obat tergantung yang
mana efeknya paling dominan.
• Penggolongan Obat
Berdasarkan sistem kerja
farmakologisnya, analgesik dibagi dalam
dua kelompok besar, yaitu:
– Analgetik Perifer (non narkotik) 
– Analgetik Narkotik
ANALGETIKA

Analgetika atau obat penghilang rasa nyeri adalah zat-zat


yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran (perbedaan dengan
anastetika umum)
Analgesik adalah obat yang mengurangi
atau melenyapkan rasa nyeri tanpa
menghilangkan kesadaran.

Kebanyakan obat analgetik juga memberi


efek antipiretik, dan juga sebaliknya obat
antipiretik juga dapat mengurangi rasa
sakit yang diderita. Masing-masing obat
tergantung yang mana efeknya paling
dominan.
Atas dasar kerja farmakologisnya,
analgetik dibagi dalam 2 kelompok besar,
yaitu:
– Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri
dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik
dan tidak bekerja sentral.
– Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk
menghalau nyeri hebat seperti pada kanker.
Penanganan Rasa Nyeri
• Merintangi terbentuknya rangsangan pada
reseptor nyeri perifer dengan analgetik
perifer
• Merintangi penyaluran rangsangan di
saraf-saraf sensoris, misal dengan
anastetik lokal
• Blokade pusat nyeri di susunan saraf
pusat dengan analgetik sentral (narkotik)
atau dengan anastetik umum.
• Nyeri merupakan suatu mekanisme
perlindungan tubuh untuk melindungi dan
memberikan tanda bahaya tentang adanya
gangguan di tubuh. Mekanisme  
• nyeri adalah sebagai berikut rangsangan
diterima oleh reseptor nyeri, di ubah dalam
bentuk impuls yang di hantarkan ke pusat
nyeri di korteks otak. Setelah di proses
dipusat nyeri, impuls di kembalikan ke
perifer dalam bentuk persepsi nyeri.
• Rangsangan yang diterima oleh reseptor
nyeri dapat berasal dari berbagai faktor dan
dikelompokkan menjadi beberapa bagian,
yaitu:
– Rangsangan Mekanik : Nyeri yang di sebabkan
karena pengaruh mekanik
– Rangsangan Termal : Nyeri yang disebabkan
karena pengaruh suhu, Rata-rata manusia akan
merasakan nyeri jika menerima panas diatas 45
C, dimana mulai pada suhu tersebut jaringan
akan mengalami kerusakan
• Rangsangan Kimia : Jaringan yang mengalami
kerusakan akan membebaskan zat yang di
sebut mediator yang dapat berikatan dengan
reseptor nyeri antaralain
ANALGETIK PERIFER
• Parasetamol
• Salisilat : Asetosal, salisilamid, dan benorilat
• Penghambat prostaglandin (NSAID’S) ;
ibupropen
• Derivat-derivat Pirazolinon : aminofenazon
• Derivat-derivat antranilat : mefenaminat
• Lainnya : benzidamin
Penggunaan
• Efek Analgetik
Meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa
mempengaruhi susunan saraf pusat atau
menurunkan kesadaran, juga tidak menimbulkan
ketagihan (intensitas nyeri ringan sampai sedang)
• Efek antipiretik
Obat-obat ini akan menurunkan suhu badan hanya
pada keadaan demam. Daya antipiretiknya
berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur
kalor di hipotalamus yang mengakibatkan vasodilatasi
perifer (di kulit) dan bertambahnya pengeluaran kalor
dan disertai keluar keringat yang banyak.
• Efek anti radang atau anti inflamasi
Analgetik juga memiliki daya anti radang,
khususnya kelompok NSAID’S (Non-
Steroid Anti Inflamasi Drugs) termasuk
asetosal
Zat-zat ini digunakan untuk rasa nyeri
yang disertai peradangan
Efek Samping
• Efek samping yang paling umum adalah
gangguan lambung-usus (salisilat,
penghambat prostaglandin=NSAID’S,
derivat-derivat pirazolinon), kerusakan
darah (parasetamol, salisilat, derivat
antranilat, derivat pirazolinon), kerusakan
hati dan ginjal (parasetamol, penghambat
prostaglandin), dan juga reaksi alergi pada
kulit.
• Efek samping ini terutama terjadi pada
penggunaan lama atau dalam dosis tinggi.
ANALGETIK ANTI RADANG
(NSAID’S)
• NSAID’S (Non Steroid Anti InflamasiDrugs)
berkhasiat analgetik, antipiretik dan anti radang
dan sering digunakan untuk menghalau gejala
penyakit rema, seperti arthritis rheumatica,
artrosis.
• Obat ini juga efektif untuk peradangan lain
akkibat trauma (pukulan, benturan,
kecelakaan). Juga pada setelah
pembedahan atau memar akibat olah
raga. Intinya obat ini mencegah
pembengkakan bila diminum sedini
mungkin dalam dosis yang cukup tinggi.
Penggolongan
• Salisilat : asetosal, benorilat dan diflunisal
Dosis anti radang 2-3 kali lebih tinggi dari pada dosis
analgetik. Tetapi karena resiko efek samping
sehingga jarang digunakan dalam obat rema.
• Asetat : diklofenak, alklofenak, indometasin, sulindac
Alklofenak jarang digunakan lagi karena
menimbulkan reaksi kulit.
Indometasin termasuk obat yang terkuat daya anti
radangnya. Tetapi lebih sering menyebabkan
keluhan lambung.
• Propionat: Ibupropen, ketopropen,
naproksen
• Oxicam : piroksikam, tenoxicam,
meloxicam
• Antranilat: mefenaminat, nifluminat dan
meclofenamic acid
• Pirazolon : (oxy) fenilbutazon,
azapropazon
• Lainnya : Nabumeton, benzidamin kream
3%, bufexamac kream 5%
Benzidamin berkhasiat anti radang tetapi
kkurang efektif pada gangguan rematik
Mekanisme Kerja
• Cara kerja NSAID’S sebagian besar
berdasarkan hambatan sintesa
prostaglandin dimana kedua jenis ciklo-
oksigenase diblokir
• NSAID’S idealnya hanya menghambat
ciklo-oksigenase II/COX-II (peradangan)
dan tidak COX-I (perlindungan mukosa
lambung)
Efek Samping
• Efek ulcerogan : mual, muntah, nyeri lambung,
gastritis
• Obat yang banyak menimbulkan keluhan
lambung serius adalah indometasin,
piroksikam.
• Gangguan fungsi ginjal: insufisiensi, kelainan
pada regulasi elektrolit dan air (udem,
hiperkalemia). Prostaglandin (PG) memelihara
volume darah yang mengalir melalui ginjal
(perfusi) karena terhambatnya sintesa PG
maka perfusi dan laju filtrasi glomeruler
berkurang dengan efek-efek tersebut.
• Agregasi trombosit dikurangi, sehingga
masa perdarahan dapat diperpanjang.
Efek ini reversible kecuali asetosal.
• Reaksi kulit : ruam dan urtikaria
(diklofenak dan sulindac)
• Lain-lain : bronkokontriksi, efek sentral,
gangguan fungsi hati (diklofenak)
ANALGETIK NARKOTIK
• Disebut juga OPIOIDA (=mirip opiat) adalah
zat yang bekerja terrhadap reseptor opioid
khas di susunan saraf pusat (SSP) hingga
persepsi nyeri dan respon emosional
terhadap nyeri berubah (dikurangi).
• Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya
sendiri, yakni zat endorfin (adalah kelompok
polipeptida endogen yang terdapat di cairan
cerebrospinal (CCS) dan dapat
menimbulkan efek yang menyerupai efek
morfin).
Berdasarkan Kerjanya:
• Agonis Opiat
– Alkaloid candu : morfin, kodein, heroin, nicomorfin
– Zat sintesis : metadon dan derivat-derivatnya
(propoksifen), petidin dan derivatnya serta
tramadol
Cara kerja obat ini sama dengan morfin, hanya
berbeda mengenai potensi dan lama kerjanya, efek
samping serta resiko habituasi dan adiksi.
• Antagonis Opiat : Nalokson, nalorfin, pentazosin
Bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat
menduduki reseptor
• Kombinasi
Zat ini juga dapat mengikat pada reseptor opioid,
tetapi tidak mengaktivasi kerjanya dengan sempurna
Mekanisme Kerja
• Endorfin bekerja dengan jalan menduduki
reseptor-reseptor nyeri di susunan saraf pusat
hingga perasaan nyeri dapat diblokir.

• Khasiat analgetik opioida berdasarkan


kemampuannya menduduki sisa-sisa reseptor
nyeri yang belum ditempati endorfin.

• Tetapi bila analgetik tersebut digunakan terus-


menerus. Pembentukan reseptor-reseptor baru
distimulasi dan produksi endorfin di ujung saraf di
rintangi. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan
ketagihan.
Penggunaan
• Tangga analgetik. WHO telah menyusun suatu program
penggunaan analgetik untuk nyeri hebat (misal pada kanker),
digolongkan dalam 3 kelas :
1. Non-opioid : NSAID’S, termasuk asetosal dan kodein
2. Opioida lemah : d-propoksifen, tramadol dan kodein atau
kombinasi parasetamol+kodein
3. Opioida kuat : morfin dan derivatnya serta zat sintesis
opioida.

• Pertama obat 4 dd 1 g Parasetamol (4 kali sehari 1 gram


parasetamol), bila efeknya kurang ke 4-6 dd kodein 30-60 mg
(bersama parasetamol). Bila tidak juga baru opioida kuat :
morfin (oral, subkutan, kontinu, IV). Tujuannya di buat suatu
tangga pengobatan teresbut diatas untuk menghindari resiko
habituasi dan adiksi untuk opioida.
Efek Samping Umum
• Supresi SSP, mual sedasi, menekan pernafasan, batuk,
pada dosis lebih tinggi mengakibatkan menurunnya
aktivitas mental dan motoris.
• Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipansi),
kontraksi sfingter kandung empedu (kolik batu empedu)
• Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus
dari sfingter kandung kemih)
• Saluran nafas : bronkokontriksi,
pernafasan menjadi lebih dangkal dan
frekuensinya turun
• Sistem sirkulasi : vasodilatasi, hipertensi,
bradikardia
• Kebiasaan : dengan resiko adiksi pada
penggunaan lama.
• Analgesik
Analgesik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan
rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.
Kebanyakan obat analgetik juga memberi efek antipiretik, dan
juga sebaliknya obat antipiretik juga dapat mengurangi rasa
sakit yang diderita. Masing-masing obat tergantung yang
mana efeknya paling dominan.
• Penggolongan Obat
Berdasarkan sistem kerja
farmakologisnya, analgesik dibagi dalam
dua kelompok besar, yaitu:
• Analgetik Perifer (non narkotik) 
• Analgetik Narkotik
• Analgetik Perifer (non narkotik) 
Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan
tidak bekerja central. Obat-obat ini dinamakan juga
analgetika perifer, karena tidak mempengaruhi Sistem
Saraf Pusat, tidak menurunkan kesadaran atau
mengakibatkan ketagihan.
• Klasifikasi non narkotik Analgesik: 
• Salisilat
• Asam organik
• Para aminofenol
• Firazolon
• Quinolon
• Sediaan obat analgesik perifer
Contoh obat : ASPIRIN

Komposisi :
Setiap tablet Aspirin mengandung 0,5 g asam asetilsalisilat.
 
Indikasi:
• Untuk meringankan rasa sakit, terutama sakit kepala dan
pusing, sakit gigi, dan nyeri otot serta menurunkan demam.

• Dosis :
Bila tidak ada petunjuk khusus dari dokter
Dewasa : 1 tablet bila perlu 3 kali sehari
Anak 5 tahun ke atas : Vi -1 tablet bila perlu 3 kali sehari
• Aturan pakai:
Dianjurkan agar tablet diminum sesudah makan.
Sebaiknya tablet dilarutkan dulu dalam air dan diminum
dengan air yang cukup banyak.

• Mekanisme kerja obat:


Asam Asetil Salisilat menghambat pengaruh dan
biosintesa daripada zat-zat yang menimbulkan rasa
nyeri dan demam (Prostaglandin). Daya kerja antipiretik
dan analgetik Aspirin diperkuat oleh pengaruh langsung
terhadap susunan saraf pusat. Jangan digunakan pada
penderita varicella cacar air/chicken pox dan gejala flu
serta penderita yang hipersensitif.
• Efek Samping

Efek-efek samping yang biasanya muncul


adalah gangguan-gangguan lambung-usus,
kerusakan darah, kerusakan hati, dan ginjal dan
juga reaksi-reaksi alergi kulit. Efek-efek samping
ini terutama terjadi pada penggunaan lama atau
pada dosis besar, maka sebaiknya janganlah
menggunakan analgetika ini secara terus-
menerus.
• Analgetik Narkotik 
Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali
dengan tingkat kerja yang terletak di Sistem Saraf Pusat.
Umumnya mengurangi kesadaran dan menimbulkan perasaan
nyaman (euforia). Dapat mengakibatkan toleransi dan
kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan psikis dan fisik
(ketagihan adiksi) bila pengobatan dihentikan.
• Misalnya, nyeri pada kanker umumnya
diobati menurut suatu skema bertingkat
empat, yaitu :
• Obat perifer (non Opioid) peroral atau
rectal, parasetamol, asetosal.
• Obat perifer bersama kodein atau
tramadol.
• Obat sentral (Opioid) peroral atau rectal.
• Obat Opioid parenteral.
• Efek Samping
Umumnya mengurangi kesadaran (sifat meredakan
dan menidurkan) dan menimbulkan perasaan
nyaman (euforia). Dapat mengakibatkan toleransi
dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan
psikis dan fisik (ketagihan adiksi) dengan gejala-
gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan .

• Sediaan Obat Analgesik Narkotik


Contoh obat : MST CONTINUS
Morfin sulfat tiap pil mengandung 10 mg, 15 mg, 30
mg, 60 mg dan 100 mg.
Dosis : awal 10-15 mg
aturan pakai :telan utuh/jangan dikunyah
• Interaksi Obat
No Nama Obat Nama Obat Interaksi Obat Efek
Asli Bandingan

1 Alfentanil Erythromycin, erythromycin, fluconazole Alfentanil dapat


(Alfenta®) Troleandomycin, and troleandomycin segera di
Fluconazole menghambat cytochrome eliminasi dari
P450 isoenzyme dalam tubuh
CYP3A3/4 di hati yang
berfungsi memetabolisme
alfentanil.
2 Caffeine Caffeine meningkatkan Kadar aspirin
Aspirin or absorbs aspirin dalam meningkat
darah
Salicylates
3 Methadone Ciprofloxacin Lonorxicam menghambat Kadar
metabolism ciprofloxacin ciprofloxacin
meningkat
• ANTIPIRETIK
Antipiretik adalah golongan obat yang dipergunakan
untuk menurunkan suhu tubuh bila demam. Cara kerja
antipiretik antara lain dengan melebarkan pembuluh
darah di kulit, sehingga terjadi pendinginan darah oleh
udara luar. Obat antipiretik juga bersifat analgesik maka
sering kali disebut golongan obat analgesik-antipiretik,
karena memiliki fungsi yang sama hanya saja
susunanya berbeda.
• CONTOH OBAT
Acetaminophen atau Paracetamol
Obat-obat tersebut efek antipiretiknya lebih besar dari
pada analgetiknya.
• Mekanisme Kerja
Menghambat kerja enzim siklookcygenasi, yaitu enzim yang
berperan dalam mengubah asam arakhidonat menjadi
prostaglandin.

• Efek Samping
Dapat menimbulkan reaksi hipersensitivitas dan
kelainan darah. Pada penggunaan kronis dari 3-4 g
sehari dapat terjadi kerusakan hati dan pada dosis
diatas 6 g mengakibatkan necrosis hati yang tidak
reversibel. Dosis dari 20 g sudah berefek fatal. Selain
itu dapat meningkatkan risiko ulkus (luka) lambung,
perdarahan, hingga perforasi (kebocoran akibat
terbentuknya lubang di dinding lambung).
• Sediaan Obat Antipiretik
Contoh obat :
Asam mefenamat 250 mg dan 500 mg
berbentuk kaplet
Dosis : pemula 500 mg, lalu 3-4 dd 250 mg p.c.
Parasetamol 500 mg dan 120 mg
dosis : dewasa 3-4 dd 500 mg,
anak-anak 3 dd 120 mg/5 ml
• Anestetik (Anasthesi)
Kata anasthesi berasal dari bahasa yunani yang
berarti keadaan tanpa rasa sakit, atau dengan kata
lain yaitu zat -zat yang dapat mengurangi atau
menghilangkan rasa nyeri dengan menghilangkan
kesadaran.

• Penggolongan Obat
Anasthesi dibagi menjadi 2 kelompok yaitu
Anasthesi Lokal dan Anasthesi Umum.
• Anestesia Lokal
Anesthesi lokal merupakan tindakan
memanfaatkan obat bius yang cara kerjanya hanya
menghilangkan rasa di area tertentu yang akan
dilakukan tindakan.
Anesthesi lokal menghasilkan blokade konduksi
pada dinding saraf yang bersifat sementara.
Setelah kerja obat habis maka obat akan keluar
dari sel saraf tanpa menimbulkan kerusakan pada
struktur sel saraf tersebut.

• Contoh obatnya adalah Aethylischloridum atau


Chloraethyl yaitu suatu cairan yang disemprotkan
pada tempat lokal. Sering digunakan untuk
memotong preputium atau sunat, pencabutan gigi
susu atau atau gigi anak yang goyang.
• Penggolongan Anasthesi Lokal
Berdasarkan jenis ikatan yang terdapat di dalam
struktur kimia anestetik lokal, maka digolongkan
menjadi dua golongan, yaitu :
1. Senyawa ester (terdapatnya ikatan ester).
Contohnya : Kokain, Prokain, tetrakain dan Benzokain
2. Senyawa amida (terdapatnya ikatan amida).
Contohnya : Lidokain, Dibukain,
Mepivakain dan Prilokain.
• Mekanisme Kerja
Isyarat dalam serabut saraf dihantarkan melalui
impuls listrik yang terbentuk pada awalnya di
setiap membran sel syaraf. Setiap membran sel
syaraf ( demikian juga semua membran sel
tubuh lainnya ) mempunyai potensial listrik
sebesar -90 mV pada keadaan istirahat.
Potensial listrik ini terbentuk karena adanya
perbedaan konsentrasi ion natrium di dalam dan
di luar membran sel, dimana konsentrasi di luar
membran ( 142 mEq/L) lebih besar daripada di
dalam membran sel ( 14 mEq/L), sementara
konsentrasi anionnya sama ( 150 mEq/L).
Keadaan ini menyebabkan suasana di dalam
membran sel lebih negatif ketimbang di luar.
• Efek Samping
Seharusnya obat anestesi lokal diserap dari tempat pemberian obat.
Jika kadar obat dalam darah meningkat terlalu tinggi, maka akan timbul
efek pada berbagai sistem organ.
a) Sistem Saraf Pusat
Efek terhadap SSP antara lain ngantuk, kepala terasa ringan,
gangguan visual dan pendengaran, dan kecemasan. Pada kadar yang
lebih tinggi, akan timbul pula nistagmus dan menggigil.
b) Sistem Saraf Perifer (Neurotoksisitas)
Bila diberikan dalam dosis yang berlebihan, semua anasthesi lokal
akan menjadi toksik terhadap jaringan saraf.  
c) Sistem Kardiovaskular
Dapat menghambat saluran natrium jantung sehingga menekan
aktivitas pacu jantung, eksitabilitas, dan konduksi jantung menjadi
abnormal.
d)     Darah
Pemberian prilokain dosis besar selama anestesi regional akan
menimbulkan penumpukan metabolit o-toluidin, suatu zat pengoksidasi
yang mampu mengubah hemoglobin menjadi methemeglobin. Bila
kadarnya cukup besar maka warna darah menjadi coklat.
• Anasthesi  Umum
Anestesi Umum adalah tindakan menghilangkan rasa
nyeri/sakit secara sentral disertai hilangnya kesadaran dan
dapat pulih kembali (reversibel). Terjadi hambatan susunan
syaraf pusat. Biasanya digunakan pada operasi besar.
Contoh obat: Aether, Cloroform,
Prosedur pemakaian: dihisap melalui hidung dengan
masker.

• Penggolongan Anasthesi Umum


Menurut penggunaanya anestesia umum dapat
digolongkan menjadi  2 yaitu :
a.    Anestesia inhalasi, diberikan sebagai uap melalui
saluran pernafasan, contohnya eter, dll. 
b.        Anestesia injeksi (intravena), contohnya diazepam,
barbital ultra short acting (thiopental dan heksobarbital), dll.
• Mekanisme Kerja
a. Anestesi inhalasi
Anestesi inhalasi bekerja secara spontan menekan dan
membangkitkan aktivitas neuron berbagai area di dalam
otak. Sebagai anestesi inhalasi digunakan gas dan cairan
terbang yang masing-masing sangat berbeda dalam
kecepatan induksi, aktivitas, sifat melemaskan otot
maupun menghilangkan rasa sakit. Untuk mendapatkan
reaksi yang secepat-cepatnya, obat ini pada permulaan
harus diberikan dalam dosis tinggi, yang kemudian
diturunkan sampai hanya sekadar memelihara
keseimbangan antara pemberian dan pengeluaran.
Keuntungan anestesi inhalasi dibandingkan dengan
anestesi intravena adalah kemungkinan untuk dapat lebih
cepat mengubah kedalaman anestesi dengan
mengurangi konsentrasi dari gas / uap yang diinhalasi.
• b. Anestesi injeksi (intravena)
Obat-obat intravena seperti thiopental, etomidate, dan propofol
mempunyai mula kerja anestetis yang lebih cepat
dibandingkan terhadap senyawa gas inhalasi yang terbaru,
misalnya desflurane dan sevoflurane. Senyawa intravena ini
umumnya digunakan untuk induksi anestesi. Kecepatan
pemulihan pada sebagian besar senyawa intravena juga
sangat cepat.

• Cara pemberian anestesi umum:


a. Parenteral (intramuskular/intravena)
Digunakan untuk tindakan yang singkat atau induksi anestesi.Untuk
tindakan yang lama anestesi parenteral dikombinasikan dengan
cara lain.
b.Perektal
Dapat dipakai pada anak untuk induksi anestesi atau tindakan
singkat.
c.Anestesi Inhalasi
Anestesi dengan menggunakan gas atau cairan anestesi yang
mudah menguap sebagai zat anestesi melalui udara pernapasan.
• Efek Samping
a. Menekan pernafasan, paling kecil pada N2O, eter
dan trikloretikan.
b. Mengurangi kontraksi jantung, selama halotan dan
metoksifluran yang paling ringan pada eter.
c.Merusak hati, oleh karena tidak digunakan lagi seperti
senyawa klor (kloroform).
d. Merusak ginjal, khususnya metoksifluran.

Anda mungkin juga menyukai