Anda di halaman 1dari 28

BIOFARMASETIKA

SEDIAAN ORAL

KELOMPOK 3
KELOMPOK 3

01 02 03
Mayla Cahya Ningrum Rizky Wulandari Dyah Aulia Ambaroh
207119001 207119004 207119012

04 05 06 07
Shinta Tiara Fargo Ajeng Yuli Safitri Ismi Valentina Rossi Darlene Nabila Zetta
207119013 207119014 20711025 20711030
RUANG LINGKUP
● Anatomi dan fisiologi saluran cerna.
● Pembuluh darah yang melewati saluran cerna.
● Komponen dan karakteristik cairan saluran cerna.
● Gerakan saluran cerna ata waktu transit.
● Faktor yang mempengaruhi proses biofarmasetik obat
pada pemberian secara oral.
● Evaluasi biofarmasetik sediaan oral.
ABSORBSI OBAT PER ORAL

Rute pemberian oral adalah rute Bentuk sediaan oral yang dirancang harus
yang paling umum dan popular memperhitungkan rentang pH ekstrim, ada atau
tidak adanya maknan, enzim degeneratif,
berbagai permeabilitas obat di berbagai daerah
usus, dan motilitas pada saluran cerna
ABSORBSI OBAT PER ORAL

Waktu transit total,


Obat yang diberikan secara oral termasuk Tempat yang paling
melewati berbagai bagian kanal pengosongan penting untuk absorbsi
enteral, termasuk rongga mulut, lambung,transit usus obat adlah usus kecil.
kerongkongan dan berbagai kecil, dantransit Waktu transit usus kecil
bagian saluran cerna. Residu kolon, berkisar 4-5 berkisar dari 3 sampai 4
akhirnya keluar dari tubuh hari. jam untuk subyek sehat
melalui anus.
ISI SALURAN CERNA

GARAM
MUSIN
EMPEDU
Merupakan Berperan dalam penurunan
mulopolisakarida alami tegangan permukaan
yang melapisi saluran
cerna

ION-ION
FLORA USUS
TERTENTU
Ca, Fe, Mg
ENZIM
WAKTU PARUH BOLOGIS
(T1/2)
Merupakan parameter nasib obat setelah
absorpsi yaitu merupakan proses :

• Metabolisme obat (biotransformasi)

• Eksresi obat
PILIHAN PASIEN DAN
KENYAMANAN
MENELAN
• Pasien memilih mengkonsumsi kapsul oval atau tablet
bulat, sebagian karena permukaan dan bentuknya halus
yang memudahkan untuk menelan.
• Kesulitan dalam menelan tablet besar meningkat diatas
usia 60 tahun.
• Ada kecenderungan diantara pasien untuk mengunyah
tablet dan kapsul dan mendispersikan pelet dalam makanan
dan minuman.
PENGARUH KONDISI
PENYAKIT PADA
TRANSIT
• Transit esofagus mungkin dipengaruhi oleh kondisipada saat sakit seperti
disfagia orofaringeal atau achalasia.
• Disfagia faring-oral disebabkan oleh disfungsi neurogenik, dengan stroke
menjadi penyebab paling umum, tetapi juga bisa disebabkan lesi struktur
lokal.
• Achalasia disebabkan oleh lesi struktural lokal dimana ketidakmampuan
sfinker esofagus atau ketidak mampuan sfinktre esofagus bawah untuk
bersantai.
• Selain itu, kelainan pada fungsi esofagus dapat terjadi sebagai akibat dari
berbagai kondisi sakit seperti diabetes mellitus, alkoholisme kronis, dan
sklerodemerma kerongkongan, meskipun kelainan bukan merupakan
prasyarat untuk adhesi dari bentuk sediaan.
• Disfungsi esofagus telah terbukti lebih sering terjadi pada penderita asma
daripada orang normal, seehingga obat-obatan seperti teofilin, dapat
menunjukan peningkatan insiden adhesi.
ABSORPSI OBAT DALAM
SALURAN PENCERNAAN
• Obat dapat diabsorpsi secara difusi pasif dari semua bagian
dari saluran pencernaan termasuk sublingual, bukal, GI,dan
absorpsi dubur.
• Bagi kebanyakan obat, tempat optimum untuk absorpsi
obat setelah pemberian oral adlah bagian atas dari usus
kecil atau duodenum.
• Anatomi unik duodenum menyediakan area permukaan
yang luas untuk obat berdifusi secara pasif.
ABSORPSI OBAT DALAM
SALURAN PENCERNAAN
• Area permumaan duodenum yang luas disebabkan oleh
adanya lipatan valvelike di membran mukus yang
merupakan proyeksi kecil yang dikenal sebagai vili
• Vili ini berisi bahman proyeksi lebih kecil dikenal sebagai
mikrovili
• Selain itu, daerah duodenum adalah sangat perfusi dengan
jaringan kapiler, yang membantu mempertahankan gradien
konsentrasi dari usus lumen dan sirkulasi plasma
MOTILITAS SALURAN
CERNA
• Setelah obat diberikan secara oral, lokasi yang tepat dan/atau
lingkungan dari produk obat dalam saluran pencernaan sulit untuk
dibedakan
• Motilitas GI cenderung menggerakkan obat melalui saluran
pencernaan, sehingga obat tidak mungkin tinggal di tempat absorpsi.
Untuk obat yang diberikan secara oral, anatomi jendela absorpsi
mungkin ada di dalam saluran pencernaan di mana obat ini diabsorpsi
secara efisien
• Obat yang terkandung dalam bentuk sediaan pelepasan terkendali
nonbiodegradable harus dilepaskan sepenuhnya ke jendela absorpsi
untuk diabsorpsi sebelum bentuk sediaan bergerak ke usus besar
WAKTU TRANSIT
• Waktu transit obat di dalam saluran pencernaan tergantung pada sifat
fitokimia dan farmakologi dari obat, jenis bentuk sediaan, dan faktor
fisiologis yang beragam
• Fisiologis pergerakan obat dalam saluran tergantung pada apakah
saluran pencernaan mengandung makanan yang baru dicerna (kondisi
pencernaan atau makan) atau dalam kondisi berpuasa atau
interdigestive
• Selama keadaan berpuasa atau interdigestive siklus alternatif kegiatan
yang dikenal sebagai motor bermigrasi kompleks (MMC) bertindak
sebagai pendorong gerakan yang mengosongkan saluran pencernaan
atau ke sekum
WAKTU TRANSIT

• Awalnya, saluran pencernaan adalah diam. Kemudian, kontraksi tidak


teratur diikuti oleh kontraksi reguler dengan amplitudo tinggi
(bergelombang) mendorong setiap isi sisa distal atau jauh di bawah
saluran pencernaan
• Dalam kondisi makan, kompleks motor bermigrasi digantikan oleh
kontraksi tidak teratur, yang memiliki efek pencampuran isi usus dan
memajukan aliran usus menuju kolon pada segmen pendek
• Pilorus dan katup ileocecal mencegah regurgitasi atau gerakan
makanan dari distal ke arah proksimal
WAKTU PENGOSONGAN
LAMBUNG
• Secara anatomis, obat tertelan cepat mencapai lambung. Akhirnya,
perut mengosongkan isinya ke dalam usus kecil
• Karena duodenum memiliki kapasitas terbesar bagi absorpsi obat dari
saluran GI, penundaan dalam waktu pengosongan lambung untuk obat
untuk mencapai duodenum akan memperlambat laju dan mungkin
selama absorpsi obat sehingga memperpanjang waktu obat, onset
obat
• Beberapa obat, seperti penisilin, tidak stabil dalam asam dan terurai
jika pengosongan lambung tertunda
WAKTU PENGOSONGAN
LAMBUNG
• Obat-obatan lain, seperti aspirin, dapat mengiritasi mukosa lambung
selama kontak berkepanjangan
• Beberapa faktor yang cenderung menunda pengosongan lambung
antara lain konsumsi makanan tinggi lemak, minuman dingin, dan obat-
obatan antikolinergik
• Cairan dan partikel kecil kurang dari 1 mm umumnya tidak disimpan di
dalam lambung
• Partikel-partikel kecil ini diyakini dikosongkan karena tekanan basal
sedikit lebih tinggi di lambung atas duodenum
FAKTOR YANG MEMPENGARUHI SISTEM ADME
(ABSORSI,DISTRIBUSI, METABOLISME) PADA OBAT SEDIAAN ORAL

1. Absorpsi

Absorbsi merupakan proses masuknya obat dari tempat pemberian kedalam darah.
Faktor-faktor yang mempengaruhi absorsi obat adalah sebagai berikut.
● Metode absorpsi 
● Transport pasif. Transport pasif tidak memerlukan energi, sebab hanya dengan
proses difusi obat dapat berpindah dari daerah dengan kadar konsentrasi tinggi
ke daerah dengan konsentrasi rendah. Transport pasif dapat terjadi selama
molekul-molekul kecil dapat berdifusi sepanjang membran dan berhenti bila
konsentrasi pada kedua sisi membran seimbang.
● Transport Aktif. Transport aktif membutuhkan energi untuk menggerakkan
obat dari daerah dengan konsentrasi obat rendah ke daerah dengan
konsentrasi obat tinggi.
● Kecepatan Absorpsi.
● Apabila pembatas antara obat aktif dan sirkulasi sistemik hanya sedikit sel,
maka absorpsi terjadi cepat dan obat segera mencapai level pengobatan
dalam tubuh. Waktu untuk berbagai cara absorpsi obat adalah: 
● Detik s/d menit: IV, inhalasi 
● Lebih lambat: oral, IM, topical kulit, lapisan intestinal, otot 
● Lambat sekali, berjam-jam/berhari-hari: per rektal/sustained release .
● Faktor yang mempengaruhi penyerapan obat adalah:
● Aliran darah ke tempat absorpsi 
● Total luas permukaan yang tersedia sebagai tempat absorpsi 
● Waktu kontak permukaan absorpsi
● Kecepatan Absorpsi dapat:
● diperlambat oleh nyeri dan stress, nyeri dan stress mengurangi aliran darah,
mengurangi pergerakan saluran cerna, retensi gaster; 
● makanan tinggi lemak, makanan tinggi lemak dan padat akan menghambat
pengosongan lambung dan memperlambat waktu absorpsi obat;
● faktor bentuk obat, absorpsi dipengaruhi formulasi obat seperti tablet, kapsul,
cairan, sustained release, dan lain-lain; dan 
● kombinasi dengan obat lain, interaksi satu obat dengan obat lain dapat
meningkatkan atau memperlambat absorpsi tergantung jenis obat.
2. Distribusi

● Distribusi obat yang telah diabsorpsi tergantung beberapa faktor yaitu:


● Aliran darah. Setelah obat sampai ke aliran darah, segera terdistribusi ke organ
berdasarkan jumlah aliran darah. Organ dengan aliran darah terbesar adalah
jantung, hepar, dan ginjal. Sedangkan distribusi ke organ lain seperti kulit,
lemak, dan otot lebih lambat
● b)Permeabilitas kapiler. Distribusi obat tergantung pada struktur kapiler dan
struktur obat.
● c)Ikatan protein. Obat yang beredar di seluruh tubuh dan berkontak dengan
protein dapat terikat atau bebas. Obat yang terikat protein tidak aktif dan tidak
dapat bekerja. Hanya obat bebas yang dapat memberikan efek. Obat
dikatakan berikatan protein tinggi bila >80% obat terikat protein.
3. Metabolisme

● Faktor-faktor yang mempengaruhi metabolisme adalah sebagai berikut.


● Kondisi Khusus. Beberapa penyakit tertentu dapat mengurangi metabolisme,
antara lain penyakit hepar seperti sirosis.
● b)Pengaruh Gen. Perbedaan gen individual menyebabkan beberapa orang
dapat memetabolisme obat dengan cepat, sementara yang lain lambat.
● Pengaruh Lingkungan. Lingkungan juga dapat mempengaruhi metabolisme,
contohnya: rokok, keadaan stress, penyakit lama, operasi, dan cedera
● Usia.Perubahan umur dapat mempengaruhi metabolisme, yaitu usiabayi
versus dewasa versus orang tua.
4. EKSKRESI

Terdapat banyak faktor yang mempengaruhi laju atau kecepatan pembersihan obat pada
ginjal sehingga menjadi lebih lambat agar tidak terjadi toksisitas maka dosis obat harus
diturunkan .
Fakator faktor tersebut diantaranya :
• Faktor usia mempengaruhi fungsi ginjal ( pada lansia dan baru lahir).
• Faktor Jenis kelamiin( wanita 20% dari pada pria .
• Faktor penyakit ( penyakit ginjal dan jantung).
• Faktor obat obatan yaitu pasien yang menggunakan obat yang menghambat sekresi
(aspirin, probenecid).
KELEBIHAN DAN KEKURANGAN SEDIAAN ORAL

KELEBIHA
N
1. Mudah

2. Murah

3. Aman

4. Nyaman bagi pasien

5. Untuk membantu absorpsi, maka pemberian obat per oral


dapat disertai dengan pemberian air putih
KEKURANGAN

1. Aksinya yg lambat sehingga cara ini tidak dapat di pakai pada keadaan gawat (30 sampai dengan
45 menit sebelum di absropsi dengan efek puncak dicapai setelah 1 sampai 1,5 menit)

2. Rasa dan bau obat yang tidak enak sering mengganggu pasien

3. Cara per oral tidak dapat di pakai pada pasin yang mengalami mual, muntah, pasien yang akan
menjalani penginapan cairan lambung serta pada pasien yang mempunyai gangguan menelan
KESIMPULAN
 Dapat disimpulkan sebagai berikut :
1. Sediaan per oral adalah pemberian obat melalui mulut yang paling lazim karena penggunaannya yang 
sangat praktis, mudah dan aman. Sediaan dalam bentuk oral paling banyak digunakan karena kepraktisan pen
ggunaannya. Diharapkan sediaan per oral ini dapat memberikan efek sistemik dari obat setelah proses penyer
apan disaluran cerna.
2. Organ
organ yang terlibat pada pemberian obat secara per oral yaitu mulut,esofagus, lambung, usus halus (duo
denum, jejenum dan ileum) dan usus besar.Proses penyerapan obat terjadi pada usus halus.
3. Faktor
faktor yang mempengaruhi pemberian obat per oral yaitu faktor fisiologi dan faktor patologi. 
-Faktor fisiologi meliputi permukaan penyerap, umur, laju pelewatandan waktu tinggal dalam lambung, 
pH dan perubahan pH karena formulasi, tegangan permukaan, kekentalan serta isi saluran cerna
 yang dapat mengubah aksi zat aktif.
-Faktor patologi meliputi gangguan fungsi penggetahan, gangguan transit dangangguan penyerapan
Berita Acara
1. Penanya : (Lilis 207119019)
Apa yang dimaksud dengan pH ektrim pada Bentuk sediaan oral

Penjawab : Darlene Nabila Zetta 20711930


Ph oral memiliki rentang ph 5,5-7,5 sehingga yang dimaksud ph ekstrim adalah ph yang berada di
bawah atau di atas rentang tersebut.

2. Penanya : (Ranika Julia Putri 207119015)


Apa yang di maksud dengan lipatan valvelike dan apakah lipatan valvelike berpengaruh dengan
absorpsi obat dalam saluran pencernaan ?

Penjawab : Ismi Valentina Rossi 20711925


Valve adalah suatu lipatan membran didalam sebuah saluran yang mencegah reflkus isi yang
melewatinya;struktur alami atau buatan dimana keduanya sama-sama terletak pada pembuluh
yang fungsinya menghalangi alirab masuk kembali
3. Penanya (Nazla Widya Setyawati 207119011)
Jelaskan mengapa pemberian obat secara oral lebih optimal pada usus kecil bagian atas pada proses absobsi

Penjawab Ajeng Yuli Safitri


Sebab tempat absorpsi makanan dan obat sangat besar,usus halus memiliki mikrovilli permukaan yang sangat
besar untuk absorpsi obat dan makanan.
4. Penanya (Sintya Cahya Eka Ningsih 207119028)
jika terjadi kendala pada proses adma pemberian obat oral, apa yang akan terjadi

Penjawab : Shinta Tiara Fargo 20711913


Tidak menimbulkan efek farmakologi yang diharapkan dan gangguan sistem pencernaan.

5. Penanya (Imroatul Azizah 207119021)


Jelaskan hal-hal yang mempengaruhi bioavabilitas pemberian obat oral terhadap sistem ADME?

Penjawab: Mayla Cahya Ningrum 207119001


Faktor Absorbsi: Aliran darah ketempat absorbsi,Total luas permukaan yang tersedia
Faktor Distribusi: Alirah darah,Permeabilitas kapiler,Ikatan protein
Faktor Metabolisme: Penyakit tertentu,Pengaruh gen,Usia
Faktor Ekresi: Berupa Kelarutan,Tekanan Uap

6.Penanya (Abdurahman Musa Hamam 207119008 )


Dimanakah letak Katup Ileocecal, dan pilorus itu ?

Penjawab: Rizky Wulandari 20711902


Ileocaecal adalah jalan antara usus besar dan usus kecil.Pilorus adalah bagian paling akhir dari lambung
THANKS!

CREDITS: This presentation template was created by Slidesgo, including icons


by Flaticon, infographics & images by Freepik and illustrations by Stories

Anda mungkin juga menyukai