FARMAKOLOGI-KLINIK

SUSUNAN SYARAF PUSAT :

Ns. Andrian Beo, M.Kep

SUSUNAN SYARAF
NERVOUS SYSTEM

SUSUNAN SYARAF PUSAT  CEREBRUM

 CEREBELLUM
 MEDULA SPINALIS
 ....................

SUSUNAN SYARAF TEPI  SERABUT SYARAF

CRANIALIS I – XII
 SERABUT SYARAF
SPINALIs
GANGLION PARA -
SPINALIS
 OBAT-OBAT  MENINGKATKAN
aktifitas neurotransmitter dengan
cara :
1. OBAT-OBAT RESEPTOR AGONISTS;
2. OBAT-OBAT YANG MENSTIMULASI
PELEPASAN NEUROTRANSMITTER,
3. OBAT-OBAT YANG MENGHAMBAT
METABOLISME / DEGRADASI
NEUROTRANSMITTER.

ARTI KLINIS BERKAITAN DENGAN

PENGGUNAAN OBAT-OBAT.
OBAT-OBAT  MENEKAN
Aktifitas neurotransmitter dengan
cara:

1. MEMBLOK SYARAF PRESYNAPTIC

2. ANTAGONIST RESEPTORS
3. GANGLION BLOCKERS
 Beberapa contoh
OBAT-OBATAN SYARAF OTONOM
SYMPHATIS / ADRENERGIK

A. SIMPATOMIMETIK LANGSUNG (direct symphatomimetic)

CATECHOLAMINES :
- epinephrine/adrenaline
- norepinephrine/noradrenaline
- isoproterenol
- dobutamine B. SIMPATOMIMETIK INDIREK dan MIXED :
- dopamine Obat-obat yang INDIRECT :
 amphetamine
NONCATECHOLAMINES :  methamphetamine
- phenylephrine
- metaproterenol MIXED SYMPHATOMIMETIC :
- methoxamine  ephedrine
- albuterol  hydroxyamphetramine
- terbutaline  mephenteramine
- bitoterol  metaraminol
 phenylpropanolamine
C. ADRENERGIC BLOCKER :
Yang bekerja pada secara SENTRAL :
- clonidine
- guanabenz
- guanefacine
- alpha-methyl-DOPA

Yang bekerja pada syaraf peripheral

(Perpheral Presynaptic Anti-
Adrenergic): D. ADRENERGIC ANTAGONIST:
- guanethidine - phenoxybenzamine ( alpha 1 & 2)
- bretyllium - phentolamine ( alpha 1 & 2)
- reserpine - prazosine ( selective alpha 1)
- terazosine ( selective alpha 1)
- labetalol (  alpha 1; beta 1 & 2 )
- propranolol (  beta 1 & 2 )
- nadolol (  beta 1 & 2 )
- timolol (  beta 1 & 2 )
- pindolol ( beta 1 & 2, ± intrinsic
symphatomimetic activity)
- metoprolol (  beta 1 specific )
- atenolol (  beta 1 specific )
- acebutolol (  beta 1 specific )
 LOKASI RESEPTOR ADRENERGIK
dan EFEK bila DIPACU (1)

Reseptor ALPHA-1 : Reseptor ALPHA-2 :

 ARTERIOLES & VENA  Terminal CNS POSTSYNAPTIC:

vasokonstriksi alur simpatis dari otak turun
 KELENJAR :  Terminal CNS PRESYNAPTIC:
sekresi turun pelepasan norepinephrine turun
 MATA:  sel BETA P.Langerhans di PANCREAS
kontraksi otot radial sekresi turun
 GASTROINTESTINAL :
motilitas turun Reseptor ALPHA yang belum diidentifikasi :

 KANDUNG KEMIH – otot sphincter kontraksi:

retensi urine
 UTERUS (Kehamilan)
kontraksi
 PENIS :
ejaculasi
 (2)

Reseptor BETA – 1 :
Reseptor BETA – 2 :
 JANTUNG :
- heart reat naik TRACHEA dan BRONCHIOLES :
- contractility naik - relaksasi
- alir konduksi naik UTERUS (HAMIL ataupun TIDAK):
- otomatisasi naik - relaksasi
 GINJAL: ARTERIOLES(kecuali : pada kulit dan otak)
- sekresi renin dan VENA :
meningkat - vasodilatasi

Reseptor BETA – belum teridentifikasi :

MATA :
relaksasi m. ciliaris (efek minimal)
KANDUNG KEMIH:
relaksasi m detrussor (efek minimal)
PARASYMPHATIC / CHOLINERGIC

NEUROTRANSMITTER : acetylcholine
RECEPTORS : Muscarinic type 1 (M1)  di lambung, ganglion, CNS
M2  jantung (S-A node), atria, A-V node, paru-paru, lambung,
kandung kemih, dan penis
M3  kelenjar-kelenjar, mata
Nicotinic  otot skelet, ganglion, CNS (Central Nervus Sysytem)
Metabolisme :
acetylcholinesterase asam asetat
acetylcholine
choline

ACETYLCHOLINESTERASE INHIBITOR (AChI)

1. Carbamyl ester inhibition
2. Competitive acetylcholinesterase
3. Organophosphorus inhibitor
 PARASYMPHATIS / CHOLINERGIC

AGONIST CHOLINERGIK /
PARASYPMPHATOMIMETIC/
CHOLINOMIMETICS :

1. AGONIST CHOLINERGIC LANGSUNG:

- acetylcholine
DERIVAT CHOLIN :
- carbachol 2. INHIBITOR ENZ. ACETYLCHOLINESTERASE :
- methacholine - physostigmin  carbamyl
- bethanechol - demecarium  organophosphorus
ALKALOID : - echothiophate  organophosphorus
- pilocarpin - diisopropyl-fluorophosphate  organophosphorus
- muscarine - neostigmine (prostigmine)  carbamyl
- nicotine - edrophonium  competitive (pada anionic)
- ambenorium  carbamyl
- pyridostigmin  carbamyl
- parathion  organophosphorus
- malathion  organophosphorus
 ANTAGONISTS CHOLINERGIC :

1. ANTAGONIST MUSCARINIC
2. GANGLION BLOCKERS
3. NEUROMUSCULAR BLOCKER
2. GANGLION BLOCKERS :
1. ANTAGONISTS MUSCARINIC. - hexamethonium
ALKALOID : - mecamylamine
-atropine - trimethephan
-scopolamine
SINTETIK tertiary & quarternary 3. NEUROMUSCULAR BLOCKERS.
compunds : NONDEPOLARIZING BLOCK :
- dicyclomine - vecuronium
- oxybutinin - atracurium
- trihexyphenidyl - pancuronium
- benztropine - d-tubocurarine
- propantheline (probanthene) - mivacurium
BENZODIAZEPINE: - pipecuronium
- pirenzepine (gastrozepine) - gallamine and decamethonium
DEPOLARIZING BLOCK:
- succinylcholine
 SUSUNAN SYARAF
PUSAT /
CENTRAL
 ORGAN DENGAN JUTAAN NEURON YANG SALING
BERKONDUKSI
DENGAN NERVOUS SYSTEM
PERANTARA NEUROTRANSMITER KIMIA

 SIRKUIT NEURON  SINYAL-SINYAL YANG MENGATUR

GERAKAN,
DENYUT JANTUNG, BERPIKIR, EMOSI dsbnya.

 SINYAL DIOTAK SEJAJAR DENGAN SISTEM SYARAF

OTONOM
(ACETYLCHOLIN dan NORADRENALIN) DAN BEBERAPA
PEPTIDA.
 NEUROTRANSMITTERS
pada SUSUNAN SYARAF PUSAT

 NORADRENALINE / NOREPINEPHRINE
 DOPAMINE
 5-HYDROXYTRYPTAMIN / SEROTONIN
 ACETYLCHOLIN
 GABA (Gamma-amino Butyric Acid)
 EXCITATORY AMINO ACIDS (EAA)
 GLUTAMATE ASPARTATE
 GLYCINE
 HISTAMINE
 OPIOIDS PEPTIDES
 TACHYKININE
NORADRENALINE / NOREPINEPHRINE.
Badan sel terletak : - pons
- medula oblongata

Reseptor : alpha -1 agonist : phenylephrine

antagonist : prazosin

alpha -2 agonist : clonidine

antagonist : yohimbine

beta -1 agonist : isoproterenol; dobutamine

antagonist : atenolol; practolol

beta -2 agonist : salbutamol

antagonist : butoxamine
DOPAMINE

Badan Sel terletak : semua tingkat di CNS;

koneksi dengan neuron lain: dapat pendek,
sedang maupun panjang

Reseptor : D1
agonist : ??
antagonist : phenothiazine

D2
agonist : bromocriptin
antagonist : phenothiazine, butyrophenones
ACETYLCHOLINE.

Badan sel terletak : pada semua tingkat, dapat pendek atau

panjang
sel sinapsis Motoneuron-Renshaw

Reseptor : Muscarinic (M1)

agonist : muscarine
antagonist : pirenzepine, atropine

Muscarinic (M2)
agonist : muscarine, betanechol
antagonist : atropine, methoctramine

Nicotinic
agonist : nicotine
antagonist : dihydro-β-erythroidine,
α-bungarotoxin
GABA (Gamma-amino-butyric acid)

Badan sel terletak : supraspinal dan interneuron spinal ikut berperan

inhibisi pre- dan postsynaptic

Resptor : GABAA
agonist : muscimol
antagonist : bicuculline, pcrotoxin

GABAB
agonist : baclofen
antagonist : 2 – OH saclofen
 Glutamate
Badan sel terletak : Sebagai relay neurons pada semua tingkat dan
beberapa interneuron.

Reseptor : NMDA (N-Methyl-D-aspartate)

agonist : NMDA
antagonist : 2-Amino-5-phosphonovalerate,
dizocilp[ine

AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methylisoxasole-4-propionic acid)

agonist : AMPA
antagonist : CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)

Kainate
agonist : kainic acuid, domoic acid
antagonist : ??

Metabotropic
agonist : ACPD (trans-1-amino-cyclopentile-1,3-dicarboxylate),
quisqualate
antagonist : MCPG (α-methyl-4-carboxyphenylglycine)
Serotonine ( 5-Hydroxytryptamine / 5-HT )

Badan sel terletak : midbrain dan pons yang menyebar kesemua

tingkat

Reseptor : 5-HT1A
agonist : LSD (lysergic acid diethylamide)
antagonist : metergoline, spiperone

5-HT2A
agonist : LSD
antagonist : ketanserine

5-HT3
agonist : 2-metrhyl-5-HT
antagonist : odensetron

5-HT4 ???
Histamin

Badan sel terletak : bagian ventral posterior dari hypothalamus

Reseptor : H1
agonist : 2(m-fluorophenyl)-histamine
antagonist : mepyramine

H2
agonist : dimaprit
antagonist : ranitidine

H3
agonist : R-α-methyl-histamine
antagonist : thioperamide
Peptida opioid.

Badan sel terletak : pada setiap tingkat, serabut panjang dan pendek

Reseptor : Mu
agonist : bendorphin
antagonist : naloxone

Delta
agonist : enkaphalin
antagonist : naloxone

Kappa
agonist : dynorphin
antagonist : naloxone
PEMAKAIAN OBAT-OBAT YANG BEKERJA PADA
SUSUNAN SYARAF PUSAT / SSP
(CENTRAL NERVOUS SYSTEM / CNS)
DI KLINIK.

1. ANESTESI UMUM ( GENERAL ANESTHETICS )

2. ANTICONVULANTS ( ANTIEPILEPTICS )
3. ANTIDEPRESSANTS
4. ANTIPSYCHOTICS ( NEUROLEPTICS )
5. ANTI-PARKINSONS
6. ANTIEMETICS & VERTIGO
7. ANTIANXIETYS (ANXIOLYTICS) & HYPNOTICS
8. ANALGETICS SENTRAL
9. PSYCHOMOTOR STIMULANTS
 Obat Napza
• NapzaBahan/Zat yg Mempengaruhi
Kejiwaan dan Fisik
 Pikiran, perasaan dan perilaku.

• Napza: Narkotika, Psikotropikan, dan Zat

Adiktif lainnya.
 Golongan Narkotika
• Menurut UU RI No 22/1997
• Narkotik yi Zat (dari tanaman/ sintetis)

• Penurunan kesadaran, Hilangnya Rasa,

Mengurangi atau menhilangkan Nyeri dan
dapat menimbulkan ketergantungan
 Napza Gol I
Pengembangan Ilmu Pengetahuan
 Tidak digunakan dalam pengobatan
Ex: Heroin, Kokan, Ganja
 Napza Gol II
Berkhasiat pengobatan pilihan terakhir
krn berpotensi tinggi menimbulkan
ketergantungan
Pengembangan Ilmu Pengetahuan
Ex: Morfin Petidin
 Golongan III
Berkhasiat pengobatan
Pengembangan ilmu pengetahuan
Potensi ketergantungan ringan
Ex: Kodein.
 Obat Psikotropika
• Zat atau Obat bukan narkotik
(alamiah/sintetis)
• Khasiat: Psiko aktif melalui pengaruh
selektif pada SSP
• Perubahan khas pada aktifitas mental
perilaku.
 Psikotropika Gol I
• Hanya digunakan untuk tujuan ilmu
pengetahuan dan tidak untuk terapi
• Potensi kuat mengakibatkan sindrom
ketergantungan.

• Ex: Ekstasi
 Golongan II
• Psikotropika  Berkhasiat pengobatan
dan dapat digunakan untuk terapi dan
untuk tujuan pengobatan
• Potensi kuat untuk ketergantungan
• Ex: Amphetamin
 Gol III
• Berkhasiat pengobatan dan untuk terapi
• Untuk Ilmu pengetahuan
• Potensi sedang dalam menimbulkan
ketergantungan

• Ex: phenobarbital
• Psikotropika untuk pengobatan dan ilmu
pengtahuan
• Potensi Ringan dalam menimbulkan
ketergantungan

• Ex: Diazepam, Nitrazepam.

 Zat Adiktif
• Zat selain Narkotik dan Psikotropika yang
dapat menimbulkan pengaruh psikoaktif
• Ex:
Alkohol,
Pelarut Organik dan Zat Solfen (lem,
tinner, dll)
Tembakau
 Efek Napza
Downer  golongan Depresan
Ex: Opioida, Sedative,
Hipnotik,Transquilizer
Upper Golongan Stimulan
Ex: Amphetamin, Kokain
Halotan Gol Halusinogen
Ex: Kanabis (ganja)
 Narkotik dalam Kesehatan
• Opium  analgetik
• Narkotik  analgetik kuat
• Morfin
• Petidin
• Metadon adiksi
 Obat Psikotropika
• Amfetamin
 Zat Adiktif dalam kesehatan
• Alkohol
• Solvent
 Diagnosa Keperawatan
• Resiko bunuh diri
• Isolasi sosial
• Perilaku kekerasan
• Halusinasi
• Waham
• Kecemasan
• Kurang perawatan diri
• Gannguan pola tidur