FARMAKOKINETIKA

HENGKI BAEHAKI, S.FARM,

APT.
FARMAKOKINETIKA VS
FARMAKODINAMIKA
FARMAKOKINETIKA
 Ilmu yang mempelajari tentang disposisi obat
yang terdiri dari ADME
 Absorption
 Distribution
 Metabolism
 Excretion
ABSORBSI
Faktor yang mempengaruhi
absorbsi obat
Faktor yang berkaitan dengan obat

Faktor yang berkaitan dengan tempat

aplikasi
Faktor obat
Ukuran molekul
Kelarutan dalam lemak
Tingkat ionisasi
Bentuk sediaan
Bentuk garam/base, bentuk kristal/solvat
Ukuran partikel
Pembentukan kompleks
Efek farmakologi obat
Konsentrasi obat
Faktor tempat aplikasi
 Aliran darah pada tempat
aplikasi

 Tempat absorbsi
Faktor obat
1. Bobot molekul
Terdapat hubungan antara bobot molekul
dengan absorbsi obat : jika bobot molekul
meningkat, kecepatan absorbsi menurun

2. Kelarutan obat dalam lemak berkaitan

dengan koefisien partisi lemak air. Jika koefisien
partisi lemak air tinggi, kelarutannya semakin
tinggi
Faktor obat
3. tingkat ionisasi
absorbsi tergantung pada tingkat ionisasi obat. obat
yang bersifat asam lemah akan berada dalam bentuk
tidak terionisasi ketika bila kontak dengan medium
yang bersifat asam sehingga kecepatan absorbsi
meningkat dan sebaliknya

4. bentuk sediaan
Bentuk sediaan akan mempengaruhi kecepatan
absorbsi obat. Bentuk sediaan larutan akan lebih cepat
diabsorbsi dibandingkan dengan bentuk padat/tablet
dengan obat yang sama
Faktor obat
5. bentuk garam, bentuk kristal dan bentuk solvat
Garam dari asam lemah dan basa lemah akan lebih
mudah diabsorbsi dibandingkan dengan bentuk
basenya
Struktur amorf dari obat mempunyai disolusi yang
lebih tinggi dibandingkan dengan struktru kristalin
Bentuk solvat : umumnya bentuk hidrat lebih larut
dibandingkan dengan solvat (ikatan padatan dan
pelarut organic)
Faktor obat
6. Ukuran partikel
Semakin kecil ukuran partikel maka akan semakin
cepat disolusinya dan absorbsinya
7. Pembentukan kompleks
Kelarutan obat yang kurang dapat ditingkatkan
dengan cara pembentukan kompleks dengan molekul
lain
Faktor obat
8. Efek farmakologi obat
Efek pada aliran darah ( vasokonstriksi,
vasodilator dan obat2 jantung pada tempat
absorbsi)

9. Konsentrasi obat
Peningkatan konsentrasi obat pada tempat
pemberian, akan meningkatkan kecepatan
absorbsi obat
Faktor tempat aplikasi
1. Aliran darah pada sisi aplikasi
Jika aliran darah semakin tinggi, maka
kecepatan absorbsi akan semakin meningkat

2. Area absorbsi
Jika area absorbsi luas, maka absorbsi akan
semakin meningkat
Distribusi
Faktor-faktor yang mempengaruhi distribusi obat :

a. Kecepatan difusi
b. Afinitas obat dengan jaringan
c. Kecepatan perfusi
d. Pengikatan obat dengan protein plasma
Distribusi
a. Kecepatan difusi
Terdapat korelasi positif antara difusi dan
distribusi dimana semakin cepat difusi maka
distribusinya semakin cepat

b. Afinitas obat di dalam jaringan

terdapat obat yang terkonsentrasi di dalam
jaringan
Distribusi
c. Kecepatan perfusi (pengiriman darah ke kapiler)
Terdapat korelasi positif antara kecepatan
perfusi darah dengan distribusi obat.
Ginjal, hati, otak, jantung mempunyai perfusi
yang tinggi sehingga distribusi obat semakin
tinggi sedangkan kulit, tulang dan otot
mempunyai perfusi yang rendah
Konsentrasi obat meningkat pada organ yang
perfusinya tinggi