OLEH :

apt. Vina Purnamasari M, M.Sc

Biofarmasetika hubungan faktor farmaseutika (sifat fisika kimia zat aktif, faktor formulasi sediaan
an faktor teknologi) dengan berbagai proses yang dialami sediaan obat sampai masuk ke dalam sistem
eredaran darah (liberasi, disolusi, difusi, transfer, absorpsi)

Bioavailabilitas : kecepatan dan jumlah obat aktif

yang mencapai sirkulasi sistemik.

Biofarmaseutika bertujuan untuk mengatur pelepasan obat sedemikian rupa ke sirkulasi sistemik aga
diperoleh pengobatan yang optimal pada kondisi klinik tertentu.
 Difusi
erpindahan molekul suatu zat karena adanya perbedaan konsentrasi
elalui suatu batas/membran semipermeabel.
aktor yang mempengaruhi :
Perbedaan konsentrasi/gradien konsentrasi
Koefisien partisi
Ionisasi
Ikatan dengan makromolekul
Osmolalitas
Volume sediaan
Perbedaan/gradien konsentrasi
banyakan obat ditransfer melalui mekanisme difusi pasif, artinya obat berdifusi
rdasarkan perbedaan konsentrasi dari konsentrasi tinggi ke konsentrasi rendah
Koefisien partisi
olekul harus memiliki kelarutan dalam lemak, selain itu dipengaruhi oleh ukuran
olekul, suhu,viskositas
Ionisasi
banyakan obat bersifat asam lemah atau basa lemah. Obat terabsorpsi melalu
embran dalam bentuk netral bukan ionnya.
atu asam terionisasi menjadi
HA H+ + A-
gian yang memiliki kelarutan dalam lemak adalah HA. Dalam suasana asam,
setimbangan ionisasi HA akan bergeser ke arah HA (bentuk netralnya) maka
oporsi senyawa asamnya lebih besar, berarti absorpsinya seharusnya lebih
sar. Namun tidak selamanya seperti itu,hanya perkasus
 Lanjutan..
ontoh Na Diklofenak (asam lemah) dalam lambung (asam)
esetimbangan ionisasinya akan bergerak ke arah asamnya artinya
entuk netralnya lebih banyak,tapi karena bentuk asam dalam
aerah lambung kelarutannya rendah, maka meskipun yang dalam
entuk netralnya banyak,tetap saja absorpsinya sedikit.
 Ikatan dengan makromolekul
obat yang dapat memberikan efek adalah obat bebas atau obat yang
dak berikatan dengan senyawa makromolekul (protein)
eberpa kondisi fisiologis :
Umur ; neonatal:albuminnya rendah, AAG (α acid glikoprotein) normal
elderly: albumin rendah AAG tinggi
Obesitas ; AAG tinggi
Operasi ; albumin rendah, AAG tinggi

Albumin berikatan dengan obat yang bersifat asam

AAG berikatan dengan obat yang bersifat asam dan basah
 Osmolalitas
ipertonis dan Hipotonis akan mempengaruhi laju difusi.
 Volume sediaan
emakin banyak volume sediaan semakin lama laju difusi (persamaan
oyes and Withney)
Absorpsi sediaan Injeksi
Faktor yang mempengaruhi absorpsi sediaan parenteral :
 Rute pemberian
 Bentuk sediaan
 Faktor fisiologi
Faktor – faktor ini tidak hanya mempengaruhi absorpsi obat tapi juga
mempengaruhi kecepatan obat mencapai sisi target dalam tubuh
 Rute
pemberian..
aktor utama yang mempengaruhi absorpsi obat adalah rute di mana
bat akan diberikan
emberian secara IV memberikan akses yang cepat dengan jumlah
bat total ke sisi terget
erbeda dengan pemberian secara im dan sc, butuh beberapa
ahapan absorpsi sebelum obat mencapai sisi target.
amun karena pemberian iv distribusinya sangat cepat bahkan
ianggap tidak ada (orde 1) maka eliminasinya jg semakin cepat.
edangkan pemberian melalui rute im atau sc (orde 2) meskipun
bsorpsinya lambat, tetapi akan memberikan level obat dalam dalam
arah yang diperpanjang.
  Bentuk sediaan..

 Larutan dalam air

Untuk obat - obat yang kelarutannya baik dalam air. Absorpsinya
melalui im atau sc cepat. Dua tahapan absorpsi yang dibutuhkan
adalah :
1. Trensfer obat dari sediaan pada sisi injeksi ke membran biologi
2. Penetrasi obat ke sirkulasi sistemik
Faktor yang mempengaruhi absorpsi obat dari bentuk sediaan seperti
ini adalah viskositas sediaan, konsentrasi obat dan aktivitas pasien.
 Larutan dalam minyak
Untuk obat – obat yang tidak larut dalam air. Pilihan selain bentuk
suspensi karena suspensi memiiki beberapa kelemahan seperti ukuran
partikel yang tidak dapat dikontrol, ketidakstabilan kimia, perubahan
bentuk kristal bahan obat. Proses absorpsinya meliputi :
1. Trensfer obat dari sediaan ke dalam cairan tubuh
2. Transfer obat pada sisi injeksi ke membran biologi
3. Penetrasi obat ke sirkulasi sistemik
Faktor yang mempengaruhi absorpsi sama dengan larutan air
 Suspensi dalam air
Mengikuti kinetika orde nol,karena konsentrasi obat dalam tubuh
onstan. Proses absorpsinya meliputi :
Trensfer obat dari sediaan ke dalam cairan tubuh
Pelarutan obat dalam cairan tubuh rate determining step
Transfer obat pada sisi injeksi ke membran biologi
Penetrasi obat ke sirkulasi sistemik
aktor yang mempengaruhi absorpsi adalah viskositas pembawa dan
kuran partikel obat
 Suspensi dalam minyak
Proses absorpsi melalui beberapa tahap :
1. Trensfer obat dari sediaan ke dalam cairan tubuh
2. Pelarutan obat dalam cairan tubuh rate determining step
3. Transfer obat pada sisi injeksi ke membran biologi
4. Penetrasi obat ke sirkulasi sistemik
Faktor yang mempengaruhi sama dengan suspensi dalam air dan
larutan dalam minyak.
 Emulsi o/w atau w/o
Tahap absorpsi meliputi
1. Pelepasan obat dari fase dalam ke fase luar sediaan
2. Transfer obat ke dalam cairan tubuh
3. Transfer obat pada sisi injeksi ke membran biologi
4. Penetrasi obat ke sirkulasi sistemik
Faktor yang mempengaruhi absorpsi adalah viskositas dari fase luar
 Faktor fisiologi..

 Alirandarah
 Permeabilitas pembuluh kapiler
 Kepadatan massa otot pada sisi injeksi
 Derajat gerak/aktivitas tubuh