1

BIOFARMASETIKA
OBAT YANG DIBERIKAN
MELALUI MATA
oleh
Dewa Ayu Swastini
Pendahuluan
Studi Biofarmasetika obat melalui mata :
Penyerapan kurang baik
- arah air mata, pengenceran
- struktur khas kornea
Kontak singkat
- kapasitas menahan dan menyimpan
terbatas
Anatomi Mata
Anatomi Mata
Tiga lapisan (luar ke dalam):
1. Sclera (lap. serabut)
Conjunctiva (pengolesan obat)
Kornea (penyerapan obat)
2. Choroidea (lap. vasculer)
mulucus ciliaris dan proseus ciliaris
Iris dan pupil
3. Retina (lap. saraf)
Sistem lakrimal
Segmen anterior (camera anterior & posterior)
Segmen posterior
Fungsi :
1. menjaga tekanan dalam mata 19 mm Hg
2. menjaga kelicinan mata
3. melindungi kornea dari penguapan
(seny sejenis lipida)
4. menetralkan efek sediaan mata
Kornea mata
2
Kornea mata
Lap epitel bersifat lifofil
Lap stroma hidrofil (kolagen)
Membran decement
Endothelium lapisan monoseluler
bersifat lifofil
PENETRASI OKULER
Pemberian melalui jalur sistemik (oral maupun
parenteral)
- epitel corpus ciliaris
- dinding kapiler jaringan sekitar iris
Pemberian secara topical
- penyerapan lewat kornea
- perlintasan melalui konjungiva,
Laju penetrasi melalui kornea
Tergantung pada faktor :
Koefisien partisi zat aktif dalam lipid
atau air (daya kelarutan dalam lemak
tinggi, laju penembusan besar)
derajad ionisasi (semakin kecil laju
penetrasi semakin besar)
Faktor yang Mempengaruhi
Ketersediaan Hayati
A. Faktor Fisiologis
Keadaan dan fungsi dari kornea dan
konjungtiva, (perlukaan epitel)
Ikatan molekul obat dengan protein
pada air mata
Penguraian metabolisme obat ( oleh
enzym dalam air mata)
3
Faktor yang Mempengaruhi
Ketersediaan Hayati
B. Faktor Fisika-kimia
1. Tonisitas
Maurice tidak terjadi peningkatan
permeabilitas epitel kornea pada konsentrasi
senyawa 0,9-10% NaCl, sedangkan pada
larutan yang hipertonis terjadi peningkatan
permeabilitas
2. pH (pendaparan)
pH air mata normal 7.4
2. pH (pendaparan)
Obat memiliki aktivitas terapeutik tertinggi pada
pH yang mengandung molekul yang tak terion
Basa lemah terionisasi pada pH > pKa
Asam lemah terionisasi pada pH < pKa
pH-pKa = log konsentrasi asam
konsentrasi garam
Faktor yang Mempengaruhi
Ketersediaan Hayati
3. Kekentalan
memperpanjang waktu kontak
kelompok turunan selulose :
pembentukan misel
meningkatkan aksi obat (pilokarpin,
kloramfenikol)
regenerasi sel epitel kornea
Faktor yang Mempengaruhi
Ketersediaan Hayati
4. Surfaktan
menurunkan tengangan antar permukaan
meningkatkan tercampurnya obat dengan
air mata
memperluas permukaan epitel kornea
meningkatkan kontak obat dengan kornea
dan konjungtiva
meningkatkan penembuasan dan
penyerapan obat
Sediaan untuk mata
Salep Mata
Larutan kontak beberapa menit, salep 24
jam, larutan dalam minyak 1 jam, emulsi
a/m 2-3 jam
faktor yang berperan:
aksi mekanik kelopak mata, tebal lapisan
dan kapasitas pengolesan salep
Sediaan untuk mata
Suspensi obat mata
meningkatkan waktu kontak dengan
kornea
memberikan kerja lepas lambat
Ophthalmic insert
system occusert
melepaskan obat sesuai dosis
mengurangi frekwensi pemakaian
4
Metode Evaluasi
Sediaan Mata
In Vitro
Spesifikasi cara perlintasan melalui kornea
Barelet dkk penegasan fungsi se; yang
terdiri atas dua kamera dgn satu kornea
dari kelinci (tekanan, dan cairan meniru
oculer, oksigenasi cepat dan kontrol suhu)
Menguji permeabilitas kornea
Metode Evaluasi
Sediaan Mata
In Vivo
Pengukuran konsentrasi obat dalam
cairan
Mengikuti semua keadaan yang
sebenarnya
Sulit menentukan kinetika penembusan