BIOFARMASI

BIOFARMASI SEDIAAN OBAT YANG

DIBERIKAN SECARA OPTALMIK (MELALUI
MATA)
 Visi STFI

Visi STFI adalah Menjadi Acuan Perguruan

Tinggi Farmasi Swasta di Jawa Barat pada
tahun 2020.
 Misi STFI

 Melaksanakan program pendidikan secara profesional untuk menghasilkan

lulusan yang mampu mengaplikasikan dan mengembangkan ilmunya dengan
berorientasi pada kebutuhan pengguna, berlandaskan pada etika profesi, serta
kepentingan kemanusiaan.
 Melaksanakan kegiatan penelitian dan pengembangan yang dapat
memberikan kontribusi bermanfaat bagi dunia kesehatan, khususnyadalam
lingkup ilmu kefarmasian
 Melaksanakan kegiatan pengabdian kepada masyarakat di bidang kesehatan,
khususnya bidang ilmu kefarmasian
 Memperkuat jejaring kerjasama dengan Perguruan Tinggi lain, lembaga
pemerintah ataupun swasta di dalam maupun luar negeri
 Revitalisasi prasarana dan sarana penyelenggaraan program pendidikan
 PENDAHULUAN

 Berbeda dengan mukosa usus yang merupakan

organ penyerapan, maka permukaan mata bukanlah
tempat yang baik untuk penembusan suatu obat
 Hal ini terutama disebabkan oleh dua faktor yaitu :
1. Faktor arah pengeluaran dan pengaliran air mata
yang berlawanan dengan arah penembusan obat
2. Faktor struktur kornea yang khas
• Obat cuci mata atau salep mata kontak dengan mata
dalam waktu yang sangat singkat
 Para ahli farmasi harus berusaha mengimbangi
keadaan tersebut dengan membuat formula yang
tepat dan dengan efektivitas yang maksimum
 Bentuk sediaan yang digunakan untuk mata
jumlahnya sangat terbatas
 Oleh sebab itu dicoba cara baru yang berorientasi
pada sistem pengobatan yang lebih modern
 ANATOMI DAN FISIOLOGI MATA

 Kornea tidak mempunyai pembuluh darah tetapi

banyak mengandung akan ujung saraf.
 Epitelium dan endotelium dari kornea banyak
mengandung lipid, sehingga menjadi penghalang
untuk senyawa yang larut dalam air.
• Stroma adalah lapisan hidrofilik mengandung
70% sampai 80% air, menjadi penghalang untuk
senyawa yang tidak larut dalam air.
 Sklera mengandung banyak pembuluh darah yang
mensuplai darah ke jaringan anterior pada mata.
 Konjungtiva dan permukaan kornea dilumasi oleh
sebuah lapisan cairan yang disekresikan oleh kelenjar air
mata dan konjungtiva.
 Kelenjar lakrimal menghasilkan cairan yang disebut
dengan air mata. Kelenjar sebaceous menghasilkan cairan
berminyak yang akan tersebar dilapisan mata.
 PENETRASI OKULER

Pemberian melalui jalur

Pemberian topikal
sistemik

 Melintasi epitel dari  Penyerapan lewat

corpus ciliaris kornea
 Menembus dinding  Perlintasan melalui
kapiler jaringan konjungtiva
penghubung di sekitar
iris
 Melintasi epitel dari corpus ciliaris

 Obat memasuki corpus ciliaris melalui proses difusi

dan sekresi,dengan demikian obat menembus
kapiler dan menuju ke bagian dalam sel epitel corpus
ciliaris
Menembus dinding kapiler jaringan penghubung
di sekitar iris

 Proses difusi terutama penting pada penembusan

melintasi iris
 Obat berdifusi keluar kapiler iris dan melintas
diantara sel konjungtiva untuk mencapai camera
anterior, kecuali untuk senyawa yang larut dalam
lipida maka cara perlintasan inetrseluler tidak
terlalu berarti
 Penyerapan lewat kornea

 Dipengaruhi oleh barrier kornea, sifat fisiko kimia

obat, dan sistem transportasi ion aktif pada kornea
 Epitel kornea adalah barrier utama untuk
penyerapan obat utama di mata.
 Epitel kornea berlapis bertindak sebagai barriers
pelindung terhadap masuknya molekul asing dan
barrier untuk ion transportasi
 Pada saluran sempit epitel kornea transeluler yang
sehat benar-benar mengelilingi kebanyakan
permukaan sel-sel.
 Sebuah saluran sempit berfungsi sebagai
penghalang selektif untuk molekul kecil dan
mereka benar-benar mencegah difusi
makromolekul melalui rute Para-seluler
 Seperti molekul kecil mampu menembus ruang
intraseluler epitel kornea
 Perlintasan melalui konjungtiva

 Rute ini melibatkan penetrasi obat melintasi konjungtiva

yang berhubungan dengan bengkak dan mendasari
sclera disaluran uveal dan vitreous humor
 Rute ini penting bagi molekul hidrofil besar dan dengan
permeabilitas kornea kecil
 Saluran sempit dari epitel konjungtiva bulat merupakan
barrier utama penetrasi obat
 Permeabilitas konjungtiva dari obat tertentu memiliki
jarak lebih besar daripada penterasi kornea melalui
sclera yang utama melalui ruang verivaskuler, melalui
media berair gel seperti mukopolisakarida melalui ruang
antara jaringan kolagen
 FAKTOR YANG MEMPENGARUHI
BIOAVAILABILITAS OBAT MATA

Faktor Faktor Faktor

fisiologi fisikokimia formulasi
 Faktor fisiologi

 Perlukaan epitel secara nyata dapat meningkatkan

permeabilitas jaringan tersebut dan mempengaruhi
laju penyerapan ZA yang kontak
 Perbedaan pH , adanya surfaktan, atau penetesan
yang berulang serta sifat bahan pembawa atau ZA
dapat menyebabkan perlukaan epitel kornea atau
konjungtiva
 Selain itu, adanya ikatan berbagai molekul obat
dengan protein air mata, kornea dan dengan cairan
bola mata dapat menyebabkan hilangnya aktivitas
obat
 Faktor fisikokimia

Tonisitas
Peranan pH
Konsentrasi zat aktif
Kekentalan
Surfaktan
 Tonisitas

 Tekanan osmotik air mata sama dengan tekanan

larutan 0,93% NaCl
 Menurut Trolle-Lassen, larutan NaCl tidak
menyebabkan rasa sakit dan tidak mengiritasi mata
bila konsentrasi garam terletak antara 0,7-1,4 %
 Telah terbukti pula bahwa larutan hipertonik lebih
dapat diterima daripada larutan hipotonik
 Konsentrasi senyawa dalam obat mata tidak boleh
menyebabkan hipertonisitas yang melebihi batas
yang dapat diterima
 Peranan pH

 Ditinjau dari sudut fisiologik, pH ideal sediaan mata

seharusnya 7,4
 Namun sangat jarang dijumpai ZA yang mempunyai
stabilitas terbaik pada pH tersebut dan mempunyai
pelarutan yang cukup atau disosiasi terbaik
 Karena sulit untuk memenuhi semua ciri yang
diperlukan maka pemilihan biasanya mendahulukan
kriteria stabilitas dalam batasan pH terbaik yang dapat
diterima oleh mata
 Jadi sangat diperlukan mencari kondisi pH yang dapat
memenuhi syarat stabilitas, toleransi dan efektivitas
 Konsentrasi zat aktif

 Penembusan suatu obat ke dalam bola mata

umumnya tergantung pada proses difusi pasif
 Laju pengangkutan merupakan fungsi dari
konsentrasi dan dapat dinyatakan dengan hukum
FICK I
 Kekentalan

 Penggunaan bahan pengental pada optamologi

mempunyai berbagai tujuan yaitu sebagai air mata
buatan, sebagai bahan pelicin untuk lensa kontak
dan untuk meningkatkan kekentalan larutan obat
 Penggunaan bahan pengental terutama
dimaksudkan untuk memperpanjang waktu-kontak
antara sediaan dan kornea sehingga efek terapetik
dapat tercapai
 Surfaktan

 Pemakaian surfaktan pada sediaan obat mata harus

memenuhi berbagai fungsi, terutama sebagai
antimikroba golongan kationik
 Penurunan tegangan antar permukaan dapat
meningkatkan aksi terapeutik
 Efek utamanya adalah meningkatkan ketercampuran
antara cairan obat dengan cairan lakrimal,
memperluas permukaan epitel kornea dan
meningkatkan kontak obat dengan kornea dan
konjungtiva, meningkatkan penembusan dan
penyerapan obat
 Faktor formulasi

• Peningkatan viskositas yang sesuai akan meningkatkan waktu

kontak sehingga bioavaibilitas tinggi, dosis obat terpenuhi, efek obat
Waktu lebih tahan lama, frekuensi pemberian obat dapat direduksi sehingga
kontak kenyamanan pengobatan dapat tercapai.

• Peningkatan ukuran partikel pada suspensi opthalmik akan

Agen meningkatkan bioavaibilitas
peningkat
viskositas

• Digunakan untuk memperpanjang kontak waktu mata sehingga

Ukuran mengurangi tingkat pengeringan dan meningkatan bioavaibilitas
partikel
 Evaluasi sediaan obat mata

 Metoda in vitro tidak spesifik untuk setiap bentuk

obat mata dan berkaitan dengan teknik difusi dalam
media gel, media agar, dalam cairan pelarutan atau
melintasi membran buatan
 Sebaliknya teknik in vitro menggunakan sawar
seperti kornea atau sejumlah prosedur in vivo yang
spesifik pada masalah obat mata
 Prosedur in vitro tentang perlintasan melalui kornea
memastikan suatu kespesifikan cara perlintasan ini,
termasuk penyerapan konjungtiva, dan dapat
dengan mudah menetapkan kinetik proses transpor
 Percobaan in vivo (uji farmakologik, pengukuran
konsentrasi dalam cairan okuler) mempunyai
beberapa keuntungan yaitu dapat mengikuti semua
keadaan fisiologik penembusan, seperti kontak,
pengeluaran cairan lakrimal, pengaliran darah
 Suatu teknik yang sangat penting selama percobaan
adalah pengamatan variasi tekanan intreaokuler
pada hewan metoda pneumatometrik dan
pemakaian larutan percobaan tanpa menimbulkan
perlukaan pada permukaan mata
 Daftar pustaka

 Aiache,JM., 1993, Farmasetika 2-

BIOFARMASI:edisi kedua., Airlangga University
Press