BAB I

PENDAHULUAN

1.1.

Latar Belakang
Terminologi antibiotik didefinisikan sebagai suatu senyawa organik hasil
metabolisme dari mikroorganisme yang memiliki kemampuan untuk menghambat
pertumbuhan

dan bahkan mematikan mikroorganisme lain akibat aktivitas

sejumlah kecil senyawa antibiotik tersebut. Antibiotik memiliki kegunaan yang

sangat luas dibidang farmasi dan pertanian dan dibedakan atas antibiotik yang
bersifat anti bakteri atau anti mikroba, anti jamur dan anti tumor. Penisilin,
tetrasiklin, eritromisin dan streptomisin merupakan contoh-contoh antibiotik yang
bersifat anti bakteri (Sarah, M. 2002).

1.2.

Tujuan Penulisan
-

Ingin memperdalam pengetahuan mengenai obat Antibiotik yaitu obat yang

menghambat pertumbuhan organisme lain pada golongan Penisillin

1.3.

Untuk melengkapi tugas mata kuliah kimia farmasi.

Manfaat Penulisan
-

Bisa dengan mudah kita untuk memahami macam

macam

golongan

penisillin, mekanisme kerja, dan efek samping antibiotik.

-

Memahami

lebih dalam lagi tentang

Penisillin

Antibiotik

terutama mengenai

BAB II
TINJAUAN UMUM

2.1.

Definisi Antibotik

Antibiotika berasal dari bahasa latin yang terdiri dari anti = lawan,
bios = hidup. Antibiotika adalah zat-zat yang dihasilkan oleh mikroba
terutama fungi dan bakteri tanah, yang dapat menghambat pertumbuhan
atau membasmi mikroba jenis lain, sedangkan toksisitasnya terhadap
manusia relatif kecil.
Antibiotik pertama kali ditemukan oleh sarjana Inggris dr.Alexander
Fleming (Penisilin) pada tahun 1928. Tetapi penemuan ini baru
dikembangkan dan digunakan dalam terapi di tahun 1941 oleh dr.Florey.
Kemudian banyak zat dengan khasiat antibiotik diisolir oleh penyelidikpenyelidik lain di seluruh dunia, namun toksisitasnya hanya beberapa saja
yang dapat digunakan sebagai obat. Antibiotik juga dapat dibuat secara
sintetis atau semisintetis.
2.2. Mekanisme Kerja Antibiotik
Mekanisme kerja antibiotika antara lain :
a. Menghambat sintesa dinding sel, akibatnya pembentukan dinding sel
tidak sempurna dan tidak dapat menahan tekanan osmosa dari plasma,
akhirnya sel akan pecah, seperti penisilin dan sefalosporin.

b. Menghambat sintesa membran sel, molekul lipoprotein dari membran sel

dikacaukan pembentukannya, hingga bersifak lebih permeabel akibatnya
zat-zat penting dari isi sel dapat keluar seperti kelompok polipeptida.
c. Menghambat sintesa protein sel, akibatnya sel tidak sempurna terbentuk
seperti klindamisin, linkomisin, kloramfenikol, makrolida, tetrasiklin,
gentamisin.
d. Mengganggu pembentukan asam-asam inti (DNA dan RNA) akibatnya
sel tidak dapat berkembang seperti metronidasol, kinolon, novobiosin,
rifampisin.
e. Menghambat sintesa folat seperti sulfonamida dan trimetoprim.
2.3. Efek Samping Antibiotika
Efek samping dari antibiotika yaitu :
a. Sensitisasi/hipersensitif, seperti gatal-gatal, kulit kemerah-merahan,
bentol-bentol atau lebih hebat lagi dapat terjadi syok. Contohnya
penisilin dan klorampenikol.
b. Resistensi, terjadi bila obat digunakan dengan dosis yang terlalu rendah
atau waktu terapi kurang lama. Untuk mencegah resistensi dianjurkan
menggunakan kemoterapi dengan dosis yang tepat atau dengan
menggunakan kombinasi obat.
c. Superinfeksi, yaitu infeksi sekunder yang timbul selama pengobatan
dimana sifat dan penyebab infeksi berbeda dengan penyebab infeksi
yang pertama. Selain antibiotik yang menekan sistem kekebalan tubuh

yaitu kortikosteroid dan imunosupressiva lainnya dapat menimbulkan

suprainfeksi.
2.4. Penggolongan Antibiotik
2.4.1. Pengolongan berdasarkan luas aktivitas kerjanya
a. Zat-zat dengan aktivitas sempit (narrow spektrum)
Zat yang aktif terutama terhadap satu atau beberapa jenis
bakteri saja (bakteri gram positif atau bakteri gram negatif saja).
Contohnya eritromisin, kanamisin, klindamisin (hanya terhadap
bakteri gram positif), streptomisin, gentamisin (hanya terhadap
bakteri gram negatif saja).
b. Zat-zat dengan aktivitas luas (broad spektrum)
Zat yang berkhasiat terhadap semua jenis bakteri baik jenis
bakteri gram positif maupun gram negatif. Contohnya ampisilin,
sefalosporin, dan klorampenikol.
2.4.2. Pengolongan berdasarkan mekanisme kerja
a. Penghambatan sintetis dinding bakteri
b. Penghambat membran sel
c. Penghambatan sintetis protein di ribosom
d. Penghambatan sintetis asam nukleat
e. Penghambatan metabolik (antagonis folat)

Dari masing-masing golongan terdapat mekanisme kerja,

farmakokintetik, farmakodinamik, serta aktivitas antimikroba yang
berbeda-beda. Perbedaan ini menyebabkan perbedaan kegunaan di
dalam klinik
resisistensi

Karena perbedaan ini juga maka mekanisme

dari

masing-masing

golongan

juga

mengalami

perbedaan.
Gambar 1. Tempat Kerja dari Masing-Masing Golongan Antibiotik

2.4.3. Pengolongan berdasarkan daya kerjanya

a. Bakterisid :

Antibiotika yang bakterisid secara aktif membasmi kuman.

Termasuk dalam golongan ini adalah penisilin, sefalosporin,
aminoglikosida (dosis besar), kotrimoksazol , polipeptida,
rifampisin, isoniazid dll.
b. Bakteriostatik :

Antibiotika

bakteriostatik

bekerja

dengan mencegah

atau

menghambat pertumbuhan kuman, tidak membunuhnya, sehingga

pembasmian kuman sangat tergantung pada daya tahan tubuh.

Termasuk dalam golongan ini adalah sulfonamida, tetrasiklin,

kloramfenikol, eritromisin, trimetropim, linkomisin, makrolida,
klindamisin, asam paraaminosalisilat, dll.

2.4.4. Pengolongan berdasarkan struktur kimianya

a. Golongan Aminoglikosida
Diantaranya amikasin, dibekasin, gentamisin, kanamisin,
neomisin,

netilmisin,

paromomisin,

sisomisin,

streptomisin,

tobramisin.
b. Golongan Beta-Laktam
Diantaranya golongan karbapenem (ertapenem, imipenem,
meropenem), golongan sefalosporin (sefaleksin, sefazolin,
sefuroksim, sefadroksil, seftazidim), golongan beta-laktam
monosiklik, dan golongan penisilin (penisilin, amoksisilin).
c. Golongan Glikopeptida
Diantaranya

vankomisin,

teikoplanin,

ramoplanin

dan

dekaplanin.
d. Golongan Poliketida
Diantaranya golongan makrolida (eritromisin, azitromisin,
klaritromisin, roksitromisin), golongan ketolida (telitromisin),
golongan

tetrasiklin

klortetrasiklin).

(doksisiklin,

oksitetrasiklin,

e. Golongan Polimiksin
Diantaranya polimiksin dan kolistin.
f. Golongan Kinolon (fluorokinolon)
Diantaranya

asam

nalidiksat,

siprofloksasin,

ofloksasin,

norfloksasin, levofloksasin, dan trovafloksasin.

g. Golongan Streptogramin
Diantaranya pristinamycin, virginiamycin, mikamycin, dan
kinupristin-dalfopristin.
h. Golongan Oksazolidinon
Diantaranya linezolid dan AZD2563.
i. Golongan Sulfonamida
Diantaranya kotrimoksazol dan trimetoprim.
j. Antibiotika

lain

yang

penting,

seperti

kloramfenikol,

klindamisin dan asam fusidat.

BAB III
TINJAUAN KHUSUS

2.1.

Sejarah Penisilin
Pada tahun 1928 di London, Alexander Fleming menemukan
antibiotika

pertama

yaitu

Penisilin

yang

satu

dekade

kemudian

dikembangkan oleh Florey dari biakan Penicillium notatum untuk

penggunaan

sistemik.

Kemudian

digunakan

P. chrysogenum

yang

menghasilkan Penisilin lebih banyak.

Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam penisilin
alam dan penisilin semisintetik. Penisilin semisintetik diperoleh dengan cara
mengubah struktur kimia Penisilin alam atau dengan cara sintesis dari inti
Penisilin, yaitu asam 6-aminopenisilanat (6-APA). Sebagai bahan dasar
untuk penisilin semisintetik, 6-APA dapat pula diperoleh dengan memecah
rantai samping.
Penicillin yang paling terkenal dan pertama ditemukan adalah
penicillin-G yang ditemukan oleh Flamming pada 1929. Senyawa ini
dihasilkan dari pembenihan spesies Penisillium notatum. Sifat dari
penicillin-G adalah kepekaannya terhadap penghacuran cincin -lactam oleh
senyawa -lactamase dan tidak aktif secara relative terhadap kebanyakan
bakteri gram negatif. Pengembangan terhadap Penicillin menghasilkan
turunan-turunan penicillin yang lebih stabil terhadap asam dan aktif
terhadap bakteri gram (-) maupun gram (+).

2.2.

Struktur Dasar Penisilin

Penisilin merupakan asam organik, terdiri dari satu inti siklik dengan
satu rantai samping. Inti siklik terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin
betalaktam. Rantai samping merupakan gugus amino bebas yang dapat
mengikat berbagai jenis radikal. Dengan mengikat berbagai radikal pada
gugus amino bebas tersebut akan diperoleh berbagai jenis penisilin,

misalnya pada penisilin G, radikalnya adalah gugus benzyl. Penisilin G

untuk suntikan biasanya tersedia sebagai garam Na atau K. Bila atom H
pada gugus karboksil diganti dengan prokain, diperoleh penisilin G prokain
yang sukar larut dalam air, sehingga dengan suntikan IM akan didapatkan
absorpsi yang lambat dan masa kerja lama.
Beberapa penisilin akan berkurang aktivitas antimikrobanya dalam
suasana asam sehingga penisilin kelompok ini harus diberikan secara
parenteral. Penisilin lain hilang aktivitasnya bila dipengaruhi enzim
betalaktamase (dalam hal ini, penisilinase) yang memecah cincin
betalaktam. Radikal tertentu pada gugus amino inti 6-APA dapat mengubah
sifat kerentanan terhadap asam, penisilinase, dan spektrum sifat antimikroba.
Beberapa bentuk ester penisilin, misalnya pivampisilin dan bakampisilin,
mempunyai bioavailabilitas yang lebih baik.
Gambar 2.1. Inti Penisilin

2.3.

Jenis Penisilin

Beberapa jenis penisilin :

a.Penisilin Alam
- Benzil penisilin (Penisilin G)
- Fenoksimetil Penisilin (Penisilin V)
b. Penisilin Antistafilokokus
- Metisilin
- Nafsilin
c.Penisilin Isoksazolil
- Oksasilin
- Kloksasilin
- Dikloksasilin
- Flukloksasilin
d. Aminopenisilin
- Ampisilin
- Amoksisilin
e.Penisilin Antipseudomonas
- Karbenisilin
- Tikarsilin
- Azlosilin
f. Penisilin dengan Spektrum Diperluas
- Mezlosilin
- Piperasilin
2.4.

Aktivitas Antimikroba

10

Penisilin menghambat pembentukan Mukopeptida yang diperlukan

untuk sintesis dinding sel mikroba. Terhadap mikroba yang sensitif, Penisilin
akan menghasilkan efek bakterisid (membunuh kuman) pada mikroba yang
sedang aktif membelah. Mikroba dalam keadaan metabolik tidak aktif (tidak
membelah), yang disebut juga sebagai persisters, praktis tidak dipengaruhi
oleh Penisilin; kalaupun ada pengaruhnya hanya bakteriostatik (menghambat
perkembangan).
Mekanisme kerja antibiotika betalaktam dapat diringkas dengan
urutan sebagai berikut :
a. Obat bergabung dengan penicillin-binding protein (PBPs) pada
kuman.
b. Terjadi hambatan sintesis dinding sel kuman karena proses
transpeptidasi antar rantai peptidoglikan terganggu.
c. Kemudian terjadi aktivasi enzim proteolitik pada dinding sel.
Di antara semua penisilin, penisilin G mempunyai aktivitas terbaik
terhadap kuman gram-positif yang sensitive. Kelompok ampisilin, walaupun
spectrum AMnya lebar, aktivitasnya terhadap mikroba gram-positif tidak
sekuat penisilin G, tetapi efektif terhadap beberapa mikroba gram-negatif
dan tahan asam, sehingga dapat diberikan per oral.3

2.5.

Resistensi dari Penisilin

Resistensi terhadap penisilin dibagi dalam beberapa kategori yang berbeda :

11

a.Bakteri tertentu (misalnya, kebanyakan Staphylococcus aureus, beberapa

Haemophilus influenzae dan gonokoku, kebanyakan batang enterik gram
negatif) menghasilkan beta-laktamase, yang menginaktifkan beberapa
penisilin dengan memecah cincin beta-laktam. Kontrol genetik pada
pembentukan beta-laktamase terdapat kira-kira 50 enzim berbeda, satu
sama lain terletak pada plasmid yang dapat dipindahkan. Penisilin lain
(misalnya, nafsilin) dan sefalosporin resisten terhadap beta-laktamase
karena cincin beta-laktam tersebut dilindungi oleh bagian aktif terhadap
organisme penghasil beta-laktamase.
b. Bakteri lain tidak membentuk beta-laktamase tetapi resisten terhadap
kerja penisilin karena urang mempunyai reseptor spesifik atau
kurangnya permeabilitas lapisan luar, sehingga obat tersebiut tidak
mencapai reseptor.
c.Beberapa bakteri mungkin tiddak rentan terhadap kerja penisilin yang
mematikan karena enzim autolik di dalam dinding sel tidak aktif.
Organisme yang toleran tersebut (misalnya, stafilokokus tertent,
streptokokus, Listeria) dihambat tetapi tidak dibunuh.
d. Organisme tanpa dinding sel atau(bentuk Myoplasma L) yang secara
metabolik tidak aktif bersifat tidak rentan terhadap penisilin dan
penghambat dinding sel lainnya karena mereka tidak mensintesis
peptidoglikan.
e.Beberapa bakteri (misalnya, stafilokokus) mungkin resisten terhadap kerja
penisilin

yang

resisten

terhadap

12

beta-laktamase

seperti

metisilin.mekanisme resisten ini tampaknya bergantung pada defisiensi

atau tidak dapat dicapainya reseptor PBP. Hal ini tidak bergantung pada
produksi beta-laktamase dan frekuensinya sangat bervariasi dengan
lokasi geografis.

2.6.

Farmakokinetik dari Penisilin

a. Absorpsi
Penisilin G mudah rusak dalam suasana asam (pH 2). Cairan
lambung dengan pH 4 tidak terlalu merusak penisilin. Garam Na
penisilin G yang diberikan oral, diabsorpsi terutama di duodenum.
Absorpsi di duodenum ini cukup cepat, tetapi hanya 1/3 bagian dosis
oral diserap. Adanya makanan akan menghambat absorpsi, yang
mungkin disebabkan absorpsi penisilin pada makanan. Kadar maksimal
dalam darah tercapai dalam 30 sampai 60 menit. Sisa 2/3 dari dosis oral
diteruskan ke kolon. Di sini terjadi pemecahan oleh bakteri dan hanya
sebagian kecil obat yang keluar bersama tinja.
Bila

dibandingkan dosis

oral terhadap IM, maka

untuk

mendapatkan kadar efektif dalam darah, dosis penisilin G oral haruslah 4

sampai 5 kali lebih besar daripada dosis IM. Oleh karena itu penisilin G
tidak dianjurkan untuk diberikan oral.
Larutan garam Na-penisilin G 300.000 UI (= 180 mg) yang
disuntikkan IM, cepat sekali diabsorpsi dan menghasilkan kadar puncak
dalam plasma setinggi 8 UI (= 4,8 ug/ml) dalam waktu 15 sampai 30

13

menit. Untuk memperlambat absorpsinya, penislin G dapat diberikan

dalam bentuk repository, umpamanya penisilin G benzatin, penisilin G
prokain sebagai suspensi dalam air atau minyak.
Penisilin tahan asam pada umumnya dapat menghasilkan kadar
obat yang dikehendaki dalam plasma dengan penyesuaian dosis oral
yang tidak terlalu bervariasi; walaupun beberapa penisil oral diabsorpsi
dalam proporsi yang cukup kecil. Adanya makanan akan menghambat
absorpsi; tetapi beberapa di antaranya dihambat secara tidak bermakna.
Penisiln V walaupun relative tahan asam, 30% mengalami pemecahan di
saluran cerna bagian atas, sehingga tidak sempat diabsorpsi. Jumlah
ampisilin dn senyawa sejenisnya yang diabsorpsi pada pemberian oral
dipengaruhi besarnya dosis dan ada tidaknya makanan dalam saluran
cerna. Dengan dosis lebih kecil persentase yang diabsorpsi relative lebih
besar.
Absorpsi ampisilin oral tidak lebih baik daripada penisilin V atau
fenetisilin. Adanya makanan dalam saluran cerna akan menghambat
absorpsi obat. Perbedaan absorpsi ampisilin bentuk trihidrat dan bentuk
anhidrat tidak memberikan perbedaan bermakna dalam penggunaan di
klinik. Sering absorpsi ampisilin oral tidak cukup memuaskan sehingga
perlu meningkatkan dosis. Ester ampisilin misalnya pivampisilin,
bakampisilin dan hetasilin diabsorpsi lebih baik daripada ampisilin.
Berbagai enzim dalam mukosa saluran cerna, serum dan jaringan lain
menghidrolisis ester-ester ini dan membebaskan ampisilin.

14

Absorpsi amoksisilin di saluran cerna jauh lebih baik daripada

ampisilin. Dengan dosis oral yang sama, amoksisilin mencapai kadar
dalam darah yang tingginya kira-kira 2 kali lebih tinggi daripada yang
dicapai oleh ampisilin, sedang masa paruh eliminasi kedua obat ini
hampir sama. Penyerapan ampisilin terhambat oleh adanya makanan di
lambung, sedang amoksisilin tidak.
Mesilin dan nafsilin tidak diberikan peroral sebab cepat dirusak
oleh asam lambung dan absorpsinya buruk. Karbenisilin tidak diabsorpsi
di saluran cerna. Dalam bentuk ester, indanil karbenisilin sangat tahan
asam dan dapat diberikan oral. Pada pemberian 1 g IM, kadar puncak
karbenisilin dalam plasma mencapai 15 sampai 20 g/ml dalam 0,5
sampai 2 jam. Aktivitasnya hilang sekitar 6 jam sesudah pemberian.
Waktu paruh eliminasi pada indivudi dengan fungsi ginjal normal,
sekitar 1 jam dan dapat memanjang hingga 2 jam bila ada kelainan
fungsi hati. Sekitar 50% obat ini terikat pada protein plasma.
b. Distribusi
Penisilin G didistribusi luas dalam tubuh. Ikatan proteinnya ialah
65%. Kadar obat yang memadai dapat tercapai dalam hati, empedu,
ginjal, usus, limfe dan semen, tetapi dalam CSS sukar dicapai. Bila
meningen dalam keadaan normal, sukar sekali dicapai kadar 0,5 UI/ml
dalam CSS walaupun kadar plasmanya 50 UI/ml. Adanya radang
meningen lebih memudahkan penetrasi penisilin G ke CSS tetapi
tercapai tidaknya kadar efektif tetap sukar diramalkan. Pemberian

15

intratekal jarang dikerjakan karena risiko yang lebih tinggi dan

efektivitasnya tidak lebih memuaskan.
Distribusi fenoksimetil penisilin, fenitisilin, penisilin isoksazolil
dan metisilin pada umumnya sama dengan penisilin G. Dengan dosis
yang sama kadar puncak dalam serum tertinggi dicapai oleh diklosasilin,
sedangkan kadar tertinggi obat bebas dalam serum dicapai oleh
flukloksasilin.
Distribusi amoksisilin secara garis besar sama dengan ampisilin.
Karbenisilin pada umumnya memperlihatkan sifat distribusi yang sama
dengan penisilin lainnya termasuk distribusi ke dalam empedu, dan
dapat mencapai CSS pada meningitis.

2.7. Penggunaan Klinik

Obat ini dikenal karena paling luas kegunaannya. Semua penicillin
oral harus diberikan minimal 1 jam sebelum/sesudah makan.
a. Penicillin-G
Obat ini masih digunakan pada infeksi pneumococcus,
streptococcus,

meningococcus,

staphilococcus

yang

tidak

menghasilkan -lactamase, gonococcus, Treponema pallidum,

Bacillus anthracic dan bakreti gram (+)

lainnya, clostridium,

actinomyces, listeria, dan bacterioid. Kebanyakan dosis yang

digunakan adalah dosis sehari (6 gram) dan umumnya diberikan
secara bolus intermittent IV. Penicillin-V diindikasikan pada infeksi

16

ringan saluran pernafasan dengan dosis harian 1-4 g. Pemberian

oral tidak boleh diberikan terhadap infeksi yang berat.
b. Benzathine Penicillin
Obat ini berbentuk garam yang mempunyai kelarutan
dalam air yang sangat rendah dan menghasilkan kadar rendah
tetapi bertahan lama. Kegunaannya adalah diberikan secara 1,2 juta
unit IM untuk profilaksi reinfeksi streptokokus selama 3-4 minggu.
c. Ampicillin, Amoxicillin, carbenicillin, Ticarcillin, Piperacillin,
mezlocillin, Azlocillin
Obat ini berbeda dengan penicillin-G karena punya
akitivitas lebih besar terhadp bakteri gram (-).
Ampicillin dan amoxicillin mempunyai aktivitas sama.
Namun amoxicillin lebih mudah diserap dalam usus. Diberikan
secara oral untuk ISK oleh bakteri koliformis gram (-) dan infeksi
bakteri campuran saluran nafas (sinusitis, otitis, bronchitis). Dosis
yang diberikan adalah 250-500 mg 3x sehari. Obat ini kurang
efektif terhadap enterobacter, pseudomonas dan gastroenteritis
salmonella noninvasive.
Carbenicillin lebih efektif terhadap pseudomonas dan
proteus namun lebih cepat menjadi resisten. Pemberian dengan
dosis 12-30g/hari IV biasanya diberikan berkombinasi dengan
antibiotik golongan lain untuk pengobatan sepsis pseudomonas
pada luka baker.

17

Ticarcillin menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih

rendah (200-300mg/kg/hari). Obat yang lain mempunyai aktivitas
yang kebanyakan sama
d. Penicillin yang resisten terhadap -lactamase

Golongan yang resisten terhadap -lactamase adalah

Oxacillin, Cloxacillin, Dicloxacillin, dan Nafcillin. Indikasi
penggunaan hanya digunakan pada infeksi staflokokus penghasil
-lactamase. Dosis yang digunakan adalah 0,25-0,5 g setiap 4-6
jam peroral. Untuk infeksi yang berat diberikan 8-12 g/hari
nafcillin intermittent bolus IV tiap 2-4 jam (1-2 g tiap pemberian).
Methicillin jarang digunakan karena bersifat nefrotoksis.

2.8.

Efek Samping dari Penisilin

a.Reaksi hipersensitif, mulai ruam dan gatal sampai serum sickness dan
reaksi alergi sistemik yang serius.
b. Nyeri tenggorokan atau lidah, lidah terasa berbulu lembut, muntah,
diare.
c.Mudah marah, halusinasi, kejang.
d. Reaksi alergi dapat terjadi sebagai syok anafilaktik yang khas.

2.9.

Sediaan dari Penisilin

a.Amoksisilin dan campurannya (asam klavulamat)

Bentuk tablet atau kapsul dengan kandungan Amoksisilin 250mg,

500 mg dan 875 mg. Agar Amoksisilin tidak rusak oleh asam

18

lambung, Amoksisilin

ada

yang

dikombinasi

dengan

asam

Klavulamat 125 mg. Untuk sediaan ini tidak boleh dibagi/diracik

karena kandungan optimum Asam Klavulamat untuk bentuk sediaan
tablet 125 mg.

Bentuk sediaan sirup dengan kandungan Amoksisilin 125 dan 250

mg / 5 ml. Bila dikombinasi dengan Asam Kavulamat, 31,25 mg
Asam Klavulamat dan 125 mg Amoksisilin atau 62,5 mg Asam
Klavulamat dan 250 mg Amoksisilin.

Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial 1.000 mg, dengan
kombinasi Asam Klavulamat 200 mg.

b. Ampisilin

Bentuk sediaan kapsul atau tablet dengan kandungan 250 mg, 500
mg atau 1000 mg.

Bentuk sediaan sirup dengan kandungan 125 mg atau 250 mg/5 ml

sirup.

Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial dengan kandungan

200 mg, 500 mg dan 1.000 mg Ampisilin. Dan ada kombinasi 1.000
mg Ampisilin dan 500 mg Sulbactam atau 500 mg Ampisilin dan 250
mg Sulbactam.

c. Flucloxacilin

Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg

dan 500 mg zat aktif juga dalam bentuk sirup dengan kandungan zat
aktif 125 mg / 5 ml.

19

d. Cloxacilin

Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg

dan 500 mg zat aktif juga dalam bentuk vial dengan kandungan zat
aktif 250 mg, 500 mg dan 1.000 mg /vial.

e. Piperacilin

Di pasaran terdapat dalam kombinasi; 4 gram Piperacilin dengan 500

mg Tazobactam dalam bentuk vial.

f. Sulbenicilin

Di pasaran terdapat dalam bentuk vial dengan kandungan 1 gram dan

2 gram zat aktif.

g. Derivat penisilin lainnya

Seperti Phenoxymethyl Penicillin dan Benzathine Penicillin dalam

bentuk vial untuk pemakaian injeksi.

20

BAB IV
KESIMPULAN DAN SARAN

1.1

Kesimpulan
Sampai saat ini penisilin merupakan antibiotika yang
paling luas penggunaannya. Beberapa ribu ton obat ini telah
diberikan pada manusia selama 40 tahun yang lalu. Populasi
pada banyak negara dalam proporsi yang bermakna (mungkin 15%) telah menjadi hipersensitif. Dalam banyak kasus, tidak
diragukan bahwa sensitisasi dapat timbul bila penisilin diberikan
tanpa indikasi yang tepat. Namun, hipersensitivitas bersifat
sementara.
Kejenuhan lingkungan tertentu (misalnya, rumah sakit)
pada

penisilin

terhadap

telah

menghasilkan

mikroorganisme

yang

penekanan
sensitif

terseleksi

penisilin

dan

menghasilkan lebih banyak organisme yang resisten terhadap

penisilin. Dalam tahun 1950-an, rumah sakit menjadi tempat
yang penting untuk proliferasi dan seleksi stafilokokus penghasil
betalaktamase. Sekarang stafilkokus penghasil betalaktamase
terdapat

dimana-mana

dan

menyebabkan

80%

infeksi

stafilokokus yang terdapat di masyarakat.

Penekanan pada flora normal menghasilkan sebagian
kekosongan yang biasanya diisi oleh organisme resisten obat

21

yang lazim ditemukan. Penisilin diberikan sebagian besar

penderita di rumah sakit. Penderita tersebut dibuat rentan
terhadap penyakit secara selektif terhadap superinfeksi dengan
mikroorganisme yang berasal dari lingkungan rumah sakit
(proteus, pseudomonas, enterobakter, serratia, stafilokokus, dan
sebagainya).
1.2

Saran
Gunakan antibiotik Penisilin dengan dosis yang sesuai untuk menghindari
terjadinya efek samping yang akan merugikan untuk kesehatan.

DAFTAR PUSTAKA

Anonim, (2013), Antibiotic, Wikipedia, diambil tanggal 10 Juni 2013,

dari http://en.wikipedia.org/wiki/Antibiotic
Bhat, V., (2013), Classification of Antibiotik, Mediacal Notebook, diambil
tanggal

10

Juni

2013,

dari

http://pre-

pg.blogspot.com/2007/03/classification-of-antibiotics.html
Darmansjah, I., Nelwan, R., (1994) Antibiotic guideline : Farmacological,
medical journal of university of Indonesia. diambil tanggal 10

22

Juni

2013,

dari

http://www.iwandarmansjah.web.id/attachment/at_antibiotic
%20guidelines.pdf
Katzung, E.G, (1997), Obat-Obat Kemoterapeutika, dalam Farmakologi
Dasar & Klinik, EGC : Jakarta
Rosen, E.J., Quinn, F.B., (2000), Microbiology, infections, and antibiotic
therapy,

diambil

tanggal

10

Juni

2013,

dari

http://www.utmb.edu/ otoref/grnds/Infect-0003/Infect-0003.pdf

23