Obat Antijamur
Obat Antijamur
Azol
Azol adalah kelompok obat sintesis dengan aktivitas
spektrum yang luas
luas..
Obat yang masuk kelompok ini antara lain ketokonazol,
ekonazol, kloritmazol, tiokonazol, mikonazol, flukonazol,
itrakonazol..
itrakonazol
Pada jamur yang tumbuh aktif, azol menghambat 14
14--demetilase, enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis
ergosterol, yang merupakan sterol utama membran sel
jamur.. Pada konsentrasi tinggi, azol menyebabkan K+ dan
jamur
komponen lain bocor keluar dari sel jamur.
jamur.
Ketokonazol
Mikonazol
Spektrum aktivitas antijamurnya hampir sama dengan
ketokonazol, termasuk dermatofit.
dermatofit.
Mikonazol bisa diberikan per oral atau topikal.
topikal. Obat ini
diindikasikan secara topikal untuk dermatofitosis dan
kandidiasis..
kandidiasis
Mikonazol terdapat dalam sediaan krim 2%.
Klotrimazol, ekonazol, dan tiokonazol
Klotrimazol, ekonazol dan tiokonazol adalah obat
antijamur azol yang digunakan hanya untuk penggunaan
topikal..
topikal
Itrakonazol
Spektrum
aktivitas antijamurnya sama dengan
ketokonazol, plus Aspergillus
Aspergillus..
Itrakonazol diberikan per oral, setelah diabsopsi akan
mengalami metabolisme hati yang ekstensif.
ekstensif.
Obat ini diindikasikan untuk tinea, infeksi Candida
mukokutan dan infeksi sistemik.
sistemik.
Itrakonazol tersedia dalam bentuk kapsul 100 mg.
mg.
Flukonazol
Spektrum
aktivitas antijamurnya sama dengan
ketokonazol..
ketokonazol
Flukonazol dapat diberikan per oral atau iv
iv..
Flukonazol larut air dan cepat diabsorpsi sesudah
pemberian oral, dengan 90
90%
% bioavailabilitas, 12
12%
% terikat
pada protein
protein..
Obat ini mencapai konsentrasi tinggi dalam LCS, paru
dan humor aquosus, dan menjadi obat pilihan pertama
untuk meningitis karena jamur.
jamur. Konsentrasi fungisidanya
juga meningkat dalam vagina, saliva, kulit dan kuku.
kuku.
Obat ini diindikasikan untuk infeksi sistemik dan
kandidiasis mukokutan
mukokutan..
Flukonazol tersedia dalam bentuk kapsul 50 dan 150 mg
dan infus 2 mg/ml
mg/ml..
Nistatin
Nistatin adalah antibiotik makrolida polyene dari
Streptomyces noursei
noursei.. Struktur nistatin mirip dengan
struktur amfoterisin B.
Nistatin tidak diserap dari membran mukosa atau dari
kulit.. Obat ini terlalu toksik untuk pemberian parenteral.
kulit
parenteral.
Bila diberikan per oral, absorpsinya sedikit sekali dan
kemudian diekskresi melalui feses.
feses.
Spektrum antijamurnya sebenarnya juga mencakup
jamur--jamur sistemik, namun karena toksisitasnya,
jamur
nistatin hanya digunakan untuk terapi infeksi Candida
pada kulit, membran mukosa dan saluran cerna.
cerna.
Nistatin efektif untuk kandidiasis oral, kandidiasis vaginal
dan esofagitis karena Candida.
Candida.
Nistatin terdapat dalam sediaan obat tetes/suspensi, tablet
oral, tablet vagina, dan suppositoria
Terbinafin
Flusitosin (5-fluorositosin)
Flusitosin adalah obat antimetabolit yang mengalami
metabolisme intrasel menjadi bentuk aktif, yang
kemudian mengakibatkan inhibisi sintesis DNA.
DNA.
Flusitosin mempunyai spektrum aktivitas antijamur
terhadap Candida, C. neoformans,
neoformans, Cladosporium,
Phialophora..
Phialophora
Flusitosin diberikan per oral dan diabsorpsi baik dari
saluran cerna serta terdistribusi secara luas pada tubuh,
dengan kadar LCS 70
70--85
85%
% dari kadar plasma.
plasma.