MAKALAH

FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI II

HORMON-HORMON

Oleh :
Kelompok 5
Rizqah

(14.0469.17)

Sauda Rizha Astriani

(14.0469.18)

Suci Lestari

(14.0469.19)

Suryati

(14.0469.20)

SEKOLAH TINGGI FARMASI MUHAMMADIYAH

TANGERANG
2016

PENDAHULUAN
Hormon-hormon adalah zat-zat kimiawi yang disekresikan oleh kelenjar
endokrin dan masuk langsung ke dalam aliran darah. Efeknya terjadi di suatu
organ lain dari tubuh yang membutuhkannya untuk dapat berfungsi secara normal.
Sistem endokrin adalah sistem kelenjar dan struktur lain yang mengeluarkan
sekret internal ( hormon) yang dilepaskan secara langsung ke dalam sistem
sirkulasi, mempengaruhi metabolisme dan proses tubuh lainnya.
Kelenjar endokrin biasa di sebut kelenjar buntu. Kelenjar tanpa melewati
duktus atau saluran dan hasil sekresinya di sebut hormon. Beberapa dari organ
endokrin ada yang menghasilkan satu macam hormon (hormon tunggal). Di
samping itu juga ada yang menghasilkan lebih dari satu macam hormon atau
hormon ganda, misalnya kelenjar hipofise sebagai pengatur kelenjar yang lain.
Berasal dari sel-sel epitel yang melakukan proliferasi ke arah pengikat sel epitel
yang telah berploriferasi dan membentuk sebuah kelenjar endokrin, tumbuh dan
berkembang dalam pembuluh kapiler. Zat yang dihasilkannya di sebut hormon,
dialirkan langsung ke dalam darah. Dalam keadaan fisiologis hormon mempunyai
pengaturan sendiri sehingga kadarnya selalu dalam keadaan optimum untuk
menjaga keseimbangan dalam organ yang berada di bawah pengaruhnnya,
mekanisme pengaturan ini di sebut sistem umpan balik negatif.
Sistem endokrin diatur oleh umpan balik dalam banyak cara yang sama
bahwa termostat mengatur suhu di kamar. Untuk hormon yang diatur oleh kelenjar
hipofisis, sinyal yang dikirimkan dari hipotalamus ke kelenjar pituitari dalam
bentuk "releasing hormone," yang merangsang hipofisis untuk mengeluarkan
sebuah "stimulating hormone" ke dalam sirkulasi.Hormon merangsang kemudian
sinyal kelenjar target untuk mengeluarkan hormon tersebut. Sebagai tingkat
hormon ini meningkat dalam sirkulasi, hipotalamus dan kelenjar hipofisis
menutup sekresi hormon melepaskan dan hormon merangsang, yang pada
gilirannya memperlambat sekresi oleh kelenjar sasaran. Sistem ini menghasilkan
konsentrasi darah yang stabil dari hormon yang diatur oleh kelenjar hipofisis.

Kelenjar endokrin biasa di sebut kelenjar buntu. Kelenjar tanpa melewati

duktus atau saluran dan hasil sekresinya di sebut hormon. Beberapa dari organ
endokrin ada yang menghasilkan satu macam hormon (hormon tunggal). Di
samping itu juga ada yang menghasilkan lebih dari satu macam hormon atau
hormon ganda, misalnya kelenjar hipofise sebagai pengatur kelenjar yang lain.
Kelenjar utama dari sistem endokrin adalah hipotalamus, hipofisis, tiroid ,
paratiroid,

adrenal,

pineal body, dan organ

reproduksi

(ovarium dan

testis).Pankreas juga merupakan bagian dari sistem ini; memiliki peran dalam
produksi hormon serta dalam pencernaan.

Gambar 1. Kelenjar-Kelenjar Endokrin Utama

Sedian hormon banyak digunakan sebagai terapi substitusi guna
menggantikan kekurangan yang terjadi akibat hipofungsi suatu kelenjar endokrin,
misalnya insulin pada diabetes dan estrogen pada masa setelah menopause. Tetapi
jumlah terbanyak digunakan sebagai obat pada gangguan yang tidak bersifat

endokrin, tetapi berdasarkan kegiatannya yang khas. Misalnya penggunaan

kortikosteroida pada antara lain gangguan yang berkaitan dengan peradangan dan
hormon kelamin wanita dalam pil antihamil.
Dahulu, sering kali digunakan sediaan organnya sendiri, yakni kelenjar
hewan (sapi, babi, domba) yang telah dikeringkan, dihaluskan dan distandardisasi.
Tetapi, sediaan tersebut dewasa ini praktis sudah ditinggalkan seluruhnya, karena
banyak hormon sudah dapat dibuat secara sintesis, yang lebih murni dan kerapkali
lebih kuat aktivitasnya. Sejak akhir tahun 1990-an, sejumlah hormon malah dibuat
secara biosintesis dengan jalan teknik rekombinan DNA, misalnya insulin,
hormon pertumbuhan somatropin dan FSH (folitropine, puregon).
Kelenjar-Kelenjar Yang Terdapat Dalam Tubuh Manusia :
1. Hormon Hipotalamus dan Hipofisis

Gambar 2. Lokasi Hipotalamus dan Hipofisis di Otak

Hypothalamus merupakan organ kecil yang secara anatomis dan

fungsional berhubungan erat dengan hipofisis. Hipotalamus adalah
pemimpin umum sistem hormon, dikatakan pemimpin karena semua

perintah dan kendali berawal dari kelenjar hipotalamus ini, kemudian

perintah dan informasi akan disampaikan ke seluruh tubuh dengan bantuan
kelenjar Hipofisis yang berfungsi sebagai pembantu hipotalamus.
Hipotalamus terletak langsung di bawah otak bagian dari otak tengah
(diencephalon) bersama talamus dan merupakan pusat penting sekali,
Ukuran Hipotalamus sebesar biji kenari. Fungsi dari hipotalamus
meregulasi antara lain suhu tubuh, tekanan darah serta sekresi hormonhormon seks dan kortikosteroida.
Hormon-hormon
hipotalamus
menghambat

sintesa

dan

menstimulir

pelepasan

semua

atau
hormon

hipofisis bersangkutan yang tersebut di atas. Kini dikenal

tujuh hormon polipeptida dengan aktivitas khusus terhadap
adenohipofisis, yakni :
1) GnRH (Gonadotropin
2)
3)
4)
5)

RH),

juga

disebut

LHRH

(Luteinizing Hormone RH) atau Gonadorelin

CRH (Corticotropin RH) atau Kortikorelin
TRH (Thyrotropin RH) atau Protirelin
GHRH (Growth Hormone RH) atau Somatorelin
GHRIF (GH Release Inhibiting Factor) : menghambat
sekresi

somatotropin

dan

tirotropin.

Selain

di

hipotalamus dan otak, hormon ini juga disintesa di usus

halus dan pankreas. Di saluran cerna, hormon ini
menghambat sekresi asam lambung, pepsin serta
gastrin dan di pankreas menghambat sekresi insulin
serta glukagon.
6) PRL-RH (Prolactine RH)
7) PIF (Prolactine Inhibiting Factor) adalah identik dengan
neurotransmitter dopamin (DA)
Semua hormon ini kini dapat disintesa secara kimiawi.
Gonadorelin dan Analogon sintesisnya terutama digunakan
berhubung efek tak langsungnya terhadap kadar hormon
kelamin. Kortikorelin, protirelin dan somatorelin digunakan
sebagai

diagnostika,

sedangkan

analogonnya oktreotide untuk terapi.

somastatin

dan

HORMON EPIFISIS
Epiphysis cerebri atau glandula pinealis (kelenjar
nanas) adalah kelenjar amat kecil yang terletak di atas
hipotalamus (di tengah otak) dan memproduksi melatonin
dan serotonin. Letaknya di atas tempat dimana saraf mata
bersilang (nucleus suprachiasmaticus), tempat tersebut
dihubungi

langsung

melalui

serat-serat

saraf

dengan

kelenjar epifisis. Beberapa dasawarsa yang lalu, kelenjar

epifisis masih dianggap sebagai suatu organ sisa dari
evolusi yang tak berguna. Tetapi kini sudah dipastikan
bahwa melatonin melakukan berbagai fungsi vital dalam
tubuh.
Fungsi faal melatonin adalah mengatur ritme siangmalam, yang dikendalikan oleh nucleus suprachiasmaticus
(SCN = inti diatas lintasan) yaitu lonceng biologis pusat
yang letaknya di hipotalamus. Rangsangan cahaya masuk
ke dalam mata dan via retina dan jalur saraf mencapai SCN
yang kemudian melalui SS simpatis berhubungan dengan
epifysis. Dengan tibanya malam, stimulasi adrenerg akan
bertambah

yang

melatonin.

Bila

melatonin

akan

berakibat

jumlah
ditekan.

meningkatnya

cahaya
Pada

meningkat,
tengah

produksi
pelepasan

malam,

kadar

melatonin mencapai puncaknya dan dengan demikian

merupakan pertanda khas dari senja dan bukannya dari
tidur.
Orang tunanetra tanpa persepsi cahaya ternyata juga
memiliki ritme siang-malam yang dihasilkan oleh SCN
dengan siklus dari kurang lebih 25 jam, sehingga ritmenya
bergeser setiap hari.
Khasiat lainnya dan penggunaan hormon epifisis yaitu
pada kelenjar epifisis orang sehat setiap hari memproduksi
kurang lebih 29 mcg melatonin. Berbagai obat seperti beta

blockers dapat menekan produksi ini. Sekresinya terutama

pada waktu malam hari dan dihambat oleh cahaya,
produksi malam hari adalah 5-10x lebih besar daripada
waktu

siang

hari.

Fungsi

utamanya

adalah

sebagai

antioksidans dan zat pelindung kuat terhadap kerusakan

oksidatif akibat sinar UV, juga meregulasi bioritme siangmalam, memperlancar tidur alamiah dan memperkuat
sistem imun. Berhubung bersifat lipofil maupun hidrofil,
distribusinya ke seluruh jaringan tubuh baik sekali. Daya
kerjanya

di

tubuh

sebagai

neurohormon

dan

neuromodulator melalui reseptor melatonin yang antara

lain banyak terdapat di hipotalamus, hipofisis, retina dan
sistem kelamin.
1) Melatonin
Sintesa dan pelepasan melatonin terjadi khusus
pada waktu malam hari dan dihambat oleh cahaya.
Melatonin diperoleh dari kelenjar epifisis anak sapi atau
melalui sintesa kimiawi.
Fungsi faal : melatonin berkhasiat regulasi bioritme
tubuh yakni lonceng biologis yang dimiliki oleh setiap
makhluk hidup, yang mengatur bermacam-macam fungsi
dalam tubuh. Pada manusia terdapat banyak bentuk
bioritme, misalnya sekresi dari semua hormon endokrin,
denyutan jantung (lamanya kira-kira 1 detik), siklus haid
(kurang lebih 28 hari), proses regenerasi jaringan (1
minggu) dan ritme siang-malam (circadian rhythm) yang
lamanya 25 jam. Karena satu hari terdiri dari 24 jam,
maka lonceng intern selalu terlambat sedikit dan perlu
dicocokkan terus menerus. Sinkronisasi ini berlangsung
melalui saraf mata. Disamping itu, melatonin dapat
dianggap sebagai obat tidur alamiah. Pada manula,

lonceng circadian umumnya bekerja kurang baik dengan

akibat terganggunya ritme siang-malam, menurunnya
kadar melatonin dan kualitas tidur.
Khasiat lainnya, melatonin memiliki banyak khasiat
lain dan yang terpenting diantaranya adalah :
a) Khasiat anti-ovulasi berdasarkan penghambatan
sekresi FSH.
b) Daya antioksidans intrasel. Melatonin bersifat hidrofil
dan lipofil, mudah melintas barrier darah-otak dan
mampu mencapai setiap sel dalam tubuh. Zat ini
mengikatkan dirinya pada inti sel dan melindungi
DNAnya terhadap radikal bebas oksidatif, terutama
dengan

jalan

menagkap

radikal

hidroksil

(OH -)

berbahaya. Juga menstimulir antioksidans alamiah

glutationperoksidase.
c) Stimulasi pertumbuhan timus dan sekresi hormon
timosin, yakni polipeptida yang memegang peranan
penting pada perkembangan dan pemasakan Tlimfosit (Thymus-dependent Lymphocyte). Bila pada
hewan percobaan kelenjar epifisis dikeluarkan, timus
akan mengerut.
d) Stimulasi sistem imun berkat stimulasi fagositosis
dan pertumbuhan Natural Killer cells (NKc), juga
mempercepat pertumbuhan sel-sel sumsum tulang.
Ternyata

T-helper

melatonin.
e) Antikanker.
menghambat

Pada

cells

juga

hewan

dengan

kuat

memiliki

percobaan,

reseptor
melatonin

pertumbuhan

kanker

mamma dan prostat, yang mungkin berdasarkan

daya melindunginya terhadap inti sel dan stimulasi Tlimfosit (NKc).
Penggunaannya

terutama

sebagai

obat

mempercepat tidur pada orang-orang yang lonceng

biologis dan ritme circadiannya terganggu, misalnya

pada manula dan karyawan yang bekerja pada malam
hari. Juga sebagai obat pencegah jetlag bagi wisatawan
udara yang dalam waktu singkat melintasi beberapa
zona waktu. Jetlag terutama terjadi bila terbang dari
Barat

ke

arah

Timur.Berdasarkan

khasiat

antioksidansnya terdapat petunjuk bahwa melatonin

dapat memperlambat proses menua. Atas dasar efek
melindungi membran sel dan inti sel, melatonin pada
tahun-tahun terakhir dianjurkan oleh dokter alternatif
pada kanker dan untuk life extension. Terutama di AS
terdapat aliran yang yakin bahwa kehidupan dapat
diperpanjang dengan jalan menggunakan setiap hari 3
hormon,

yakni

melatonin,

(DeHidroEpiAndrosteron),

somatropin
suatu

dan

DHEA

precursor

dari

testosteron.
Resorpsinya dari usus tidak konstan dengan FPE
besar, BAnya bervariasi antara 3 dan 76%, PPnya
kurang lebih 60%, plasma t nya singkat, 30-45 menit.
Dalam hati, zat ini dirombak hampir seluruhnya menjadi
derivat

6-hidroksi

dan

N-asetilserotonin,

yang

diekskresikan lewat urin sebagai konjugatnya.

Efek sampingnya dapat berupa perdarahan tak
teratur, gangguan haid dan nyeri buah dada. Umumnya
efek ini hanya selama 5 bulan pertama, kemudian
hilang dengan sendirinya. Juga gangguan kambungusus,

nyeri

ulu

hati,

rasa

lapar

dan

pusing.

Penggunaannya tidak dianjurkan selama kehamilan dan

laktasi.

Dosis : pada gangguan ritme siang-malam, sebagai

obat menidurkan 1x sehari 3-5 mg malam hari, prevensi
jetlag dimulai satu hari sebelum berangkat.
2) Serotonin : 5-hidroksitriptamin, 5HT
Neurohormon ini juga disekresi antara lain oleh
kelenjar epifisis dan dapat pula terbentuk dari
melatonin. Produksinya tidak begitu tergantung dari
cahaya, melainkan dari insulin dan kadar glukosa
darah.

Berdaya

menghambat

nafsu

makan

dan

meningkatkan rasa kantuk. Setelah makan banyak

karbohidrat atau makanan manis (gula), produksi
insulin naik berikut sekresi serotonin, hingga hasrat
makan menurun dan timbul rasa kantuk. Bila kadar
5HT di otak rendah, nafsu makan bertambah dan
kebutuhan gula naik.
Pembantu hipotalamus adalah hipofisis, hipofisis menyampaikan
informasi tentang keadaan tubuh ke hipotalamus. Kemudian hipofisis
juga menyampaikan keputusan yang telah diambil hipotalamus kepada
seluruh tubuh. Hypophysis cerebri (embelan otak) atau glandula
pituitaria adalah sebuah umbai kecil yang terikat dengan tangkai pada
dasar otak. Kelenjar ini beratnya hanya 1 gram, tetapi merupakan mata
rantai terpenting antara SSP dan kelenjar-kelenjar endokrin lainnya dan
terkadang juga disebut Kelenjar Utama (Master Gland). Pembantu
Hipotalamus adalah hipofisis, hipofisis menyampaikan informasi
tentang keadaan tubuh ke hipotalamus. Kemudian hipofisis juga
menyampaikan keputusan yang telah diambil hipotalamus kepada
seluruh tubuh.
Kedua organ endokrin tersebut menghasilkan hormonnya
tersendiri. Sekresi sebagian besar hormon hipofisis dikendalikan oleh
hormon-hormon hipotalamus, yang disebut releasing hormones dan
inhibiting factors. Contohnya adalah PRH (Prolactine Releasing
Hormones) yang menstimulasi sekresi prolaktin, sedangkan PIF

(Prolactine Inhibiting Factor) yang identik dengan dopamin, justru

menghambatnya. Produksi hormon-hormon peptida ini di hipotalamus
diatur oleh neurotransmitter seperti noradrenalin, serotonin dan
dopamin.
Hipofisis terdiri dari dua bagian, yakni umbai depan dan umbai
belakang yang membentuk hormonnya masing-masing.
1. Adenohipofisis : umbai depan (lobus anterior) merupakan bagian

terbesar, kira-kira

2
3 dari seluruh organ dan terdiri dari jaringan

kelenjar. Adenohipofisis menghasilkan minimal 10 peptida, yang

disebut hormon trophic. Hormon-hormon ini memiliki fungsi regulasi
terhadap

organ

endokrin

lain

yang

didorong

olehnya

untuk

mengeluarkan hormonnya sendiri. Pengecualian adalah prolaktin dan

somatropin yang berefek langsung terhadap masing-masing laktasi dan
pertumbuhan jaringan.
Hormon-hormon adenohipofisis kini dapat disintesa dalam keadaan
agak murni dan yang terenting adalah :
a. Gonadotropin atau Hormon Gonadotrop : sekresinya distimulasi oleh
hormon hipotalamus GnRH. Gonadotropin terdiri dari dua hormon,
yakni :
FSH

(Follicle

Stimulating

Hormone)

menstimulasi

perkembangan folikel (de Graaf) dalam ovaria dan pembentukan

spermatozoa dalam testes.

LH (Luteinizing Hormone), dahulu juga disebut ICSH (Interstitial
Cell

Stimulating

Hormone)

menstimulasi

antara

lain

transformasi folikel masak menjadi badan kuning (corpus luteum)

serta produksi estrogen dan progesteron oleh ovaria. Juga
mendorong sel-sel Leydig (sel-sel interstitium testes) untuk
memproduksi testosteron.
b. Kortikotropin, hormon kortikotrop atau ACTH (Adeno CorticoTropic

Hormone)

menstimulasi

kulit

anak

memproduksi kortisol dan hormon-hormon kelamin.

ginjal

untuk

c. Tirotropin, hormon tirotrop atau TSH : menstimulasi produksi

tiroksin oleh kelenjar tiroid.
d. Somatropin (STH) atau

hormon

pertumbuhan

(Growth

Hormone/GH) : menstimulasi pertumbuhan umum dari jaringan,

juga berefek laktogen.
e. Prolaktin (PRL) : menstimulasi sekresi air susu ibu yang telah
disiap-siapkan oleh estrogen dan progesteron selama masa hamil.
Juga untuk memelihara laktasi.
Beberapa hormon yang tersebut diatas, selain di adenohipofisis, juga
disintesa di plasenta, misalnya chorion gonadotropin dengan efek sama
seperti LH.
2. Hipofisis Pars Media
Jenis Hormon serta fungsi Hipofisis pars media meliputi : MSH
(Melanosit Stimulating Hormon yang berfungsi Mempengaruhi warna
kulit individu, dengan cara menyebarkan butir melanin, apabila hormon
ini banyak dihasilkan maka menyebabkan kulit menjadi hitam.
3. Neurohipofisis : umbai belakang (lobus posterior) terutama terdiri dari
jaringan saraf. Kedua hormonnya adalah :
a. Oksitoksin : mengkontraksi rahim dan menstimulasi dimulainya
laktasi.
b. Vasopresin atau ADH (Anti Diuretic Hormone) : mencegah eksresi
air berlebihan oleh ginjal.
Kedua hormon ini disintesa di dalam hipotalamus dan diangkut sebagai
paket-paket kecil melalui ujung-ujung neuron di tangkai hipofisis ke
umbai belakangnya.
Indikasi Gonadotropin
1) Chorion Gonadotropin : HCG, Pregnyl, Profasi.
Glikoprotein ini yang dibentuk oleh plasenta, diperoleh dari air
kemih wanita hamil dan terdiri dari khusus LH. Terutama digunakan
bagi wanita pada infertilitas akibat terganggunya pemasakan folikel
dan anovulasi. Biasanya terapi dimulai dengan pemberian HMG
dengan aktivitas FSH selama 10 hari guna memasakkan folikel.
Disusul dengan HCG untuk menginduksi ovulasi.

Pada pria digunakan antara lain pada pubertas terlambat akibat

insufisiensi

fungsi

hipofisis

dan

pada

kemandulan

untuk

menstimulasi produksi sperma.

Efek sampingnya dapat berupa sakit kepala, rasa letih, iritasi,
gelisah, depresi, udema dan gynecomastie.
Dosis : kemandulan wanitai.m. 5-10.000 UI/hari selama 1-3
hari setelah kur HMG/folitropin. Sanggama hendaknya dilakukan
pada hari ke-1 dan/atau ke-2 dari pemberian HMG. Pria : 1-2.000
UI/hari 2-3x seminggu, bersamaan dengan 75-150 UI HMG, selama
minimal 3 bulan.
2) Menopausal Gonadotropin

HMG,

Menotropin,

Humegon,

Pergonal.
Ekstrak murni yang diperoleh dari urin wanita postmenopause
mengandung FSH dan LH dalam perbandingan 1:1. Kini juga dibuat
dengan teknik rekombinan DNA (Puregon). FSH, LH dan tirotropin
berbeda dengan hormon hipofisis dan hipotalamus lainnya termasuk
kelompok glikopeptida. Digunakan terutama pada kemandulan
wanita dengan keberhasilan (ovulasi) kurang lebih 90%. Persentase
poli-ovulasi dan kehamilan ganda adalah tinggi.
IVF. Meningkatnya permintaan akan HMG berhubungan
dengan IVF (In Vitro Fertilization) dan sukar diperbanyaknya lagi
pengumpulan air seni, maka lambat-laun terjadi kekurangan HMG.
Oleh karena itu, introduksi dari folitropin rekombinan DNA adalah
tepat pada waktunya.
Dosis : i,m, 150 UI selama 10 hari, setelah 24-48 jam disusul
oleh HCG untuk menginduksi ovulasi.
3) Somatotropin : Somatotrofin, Growth Hormone/GH, Saizen,
Humatrope, Norditropin.
Hormon ini terdiri dari rantai polipeptida 191 asam amino dan
dibuat sejak 1985 dari kuman E.coli dengan teknik rekombinan
DNA. Produksi dari hipofisis manusia dihentikan setelah dilaporkan
timbulnya penyakit Creutfeldt-Jakob akibat infeksi viral.
Khasiat Somatotropin yaitu berdaya anabol

dengan

menstimulir sintesa protein dan pertumbuhan dari semua organ dan

jaringan, termasuk otot, kulit dan tulang dengan jalan meningkatkan

terutama jumlah sel-sel otot kerangka. Gonade, hati, anak ginjal dan
timus

dapat

diperbesar.

Pada

anak-anak,

GH

menstimulir

pertumbuhan cakram epifisis, yakni tulang rawan dikedua ujung

tulang pipa panjang, tempat terjadinya pertumbuhan. Disamping itu,
Somatotropin mempengaruhi metabolisme lemak dan karbohidrat.
Pada orang dewasa, Somatotropin meningkatkan energi dan vitalitas,
memperbesar massa otot dan menurunkan massa lemak, juga
menstimulasi timus. Pada usia menua, produksinya lambat-laun
berkurang dan menunjukkan efek peremajaan dan revitalisasi pada
manula yang disuplesi dengan GH. Sejumlah Geriater menganjurkan
suplesi ini dalam rangka menghambat proses menua dan
memperpanjang hidup. GH melakukan daya kerjanya terutama
melalui Insulin-like Growth Factors/IGF, suatu peptida yang
dibentuk di semua jaringan, khusus dalam hati. Plasma t nya 4 jam.
Penggunaannya terutama pada gangguan pertumbuhan pada
anak-anak akibat kekurangan GH, misalnya pada anak kerdil untuk
meninggikan tubuhnya. Tetapi tidak ada gunanya bila cakram
epifisis sudah menutup dan pertumbuhan memanjang berhenti (pada
akhir pubertas). Pemberian subkutan menghasilkan efek lebih baik
dan kurang nyeri daripada secara intramuskuler. Oleh IOC
(International Olympic Comittee), GH dianggap sebagai zat doping.
Efek sampingnya hanya jarang terjadi dan dapat berupa sakit
kepala, sendi dan otot, udema, reaksi kulit dan hipoglikemia. Pada
anak-anak adakalanya dilaporkan leukemia.
Dosis : subkutan (kadang-kadang i.m.) 0,5-0,8 UI/kg/minggu
dalam 6-7 dosis, sebaiknya pada malam hari.
4) Oksitoksin : Oxytocin-S, Piton-S, Syntocinon.
Nonapeptida ini bersama vasopresin sebetulnya dibentuk di
hipotalamus dan hanya disimpan di umbai belakang hipofisis.
Berkhasiat oksitosis, yakni menimbulkan kontraksi ritmis pada
rahim dan memperkuat kontraksi yang sudah ada. Disamping itu

bekerja laktogen dengan jalan kontraksi ritmis dari otot sekitar

kelenjar susu.
Penggunaannya

khusus

dalam

ilmu

kebidanan

guna

menstimulir kontraksi sebelum persalinan bila terdapat kelemahan

his, tetapi hanya jika mulut rahim sudah praktis terbuka seluruhnya.
Atau sesudah persalinan guna mencegah perdarahan berlebihan.
Plasma t nya singkat, rata-rata 10 menit. Seperti semua
peptida, oksitosin dalam lambung diuraikan oleh enzim proteolitis
sehingga tak dapat digunakan per oral.
Efek samingnya berupa kejang rahim (tetania) dengan risiko
rahim robek (ruptura uteri) dan hambatan sirkulasi janin, juga
aritmia dan reaksi hipersensitivitas.
Dosis : menjelang persalinan infus i.v. 0,001 UI/menit dari
larutan dengan 0,002-0,010 UI/ml. Sesudah persalinan i.v./i.m. 2-10
UI dari larutan 5-10 UI/ml. Spray hidung untuk mempermudah
laktasi 4 UI di setiap lubang hidung, 2-5 menit sebelum menyusui.
5) Vasopresin : Anti Diuretic Hormone/ADH, Pitressin.
Nonapeptida ini diperoleh dari hipofisis babi dan hanya
berbeda mengenai 1 asam amino (lysine) dari hormon manusia/sapi
(arginine). Berkhasiat antidiuretik, yaitu mencegah ekskresi air
berlebihan oleh ginjal dengan jalan meningkatkan resorpsi
kembalinya oleh tubuli ginjal. Mekanisme kerjanya adalah pelebaran
pori-pori di membran dalam mukosa tubuli, hingga molekul air dapat
melintasinya sekaligus dalam kelompok lebih besar. Dengan
demikian, dari kira-kira 180 liter filtrat glomerulus seharinya, hanya
1-1,5 liter dikeluarkan sebagai kemih.
Penggunaannya untuk menguji fungsi hipofisis berdasarkan
daya kerjanya menstimulir sekresi ACTH. Terutama digunakan pada
diabetes insipidus, yang bergejala poliuria (berkemih banyak) akibat
kekurangan ADH. Juga pada perdarahan varices di esofagus (vena
mekar), yang berdasarkan daya konstriksi arteriole dan biasanya
bersamaan dengan nitrogliserin guna mengurangi efek samping.
Efek sampingnya berkaitan dengan efek kontraksinya terhadap
jaringan otot polos dan berupa muka pucat, tekanan darah naik,

bronchokonstriksi, kejang lambung-usus dan uterus, terutama pada

dosis tinggi.
Dosis : diabetes insipidus, i.m. 1,5-5 UI setiap 1-3 hari (tanat
dalam minyak), pada varices esofagus infus i.v. 0,2-0,6 UI/menit
selama 24 jam.
Tabel 1. Hormon-Hormon Hipotalamus dan Hipofisis dengan Efek Utamanya
Hormon
Hipotalamus
GnRH =LH-RH =
Gonadorelin

Hormon Hipofisis
Umbal Depan
FSH
LH (ICSH)

Organ Tujuan
Ovaria

Efek-efek Utama

dan -

testes

Pertumbuhan folikel
Produksi estrogen

dan

spermatozoa, ovulasi
PembentukanC.luteum,
produksi

CRH =
Kortikorelin
TRH = Protirelin
GHRH =
Somatorelin
*GHIF =
Somatostatin
PRL-RH
*PIF = dopamin

ACTH
Kortikotropin

Anak ginjal

progesteron/testosteron
Stimulasi sekresi kortisol dan

TSH = Tireotropin
GH = Somatotropin
-

Tiroid
Otot, tulang
-

hormon kelamin
Stimulasi sekresi tirosin
Stimulasi pertumbuhan umum
Menghambat GH

Prolaktin (LTH)
Umbai Belakang
Oksitosin ADH =
Vasopresin

Buah dada
Rahim
Mammae
ginjal

Stimulasi sekresi air susu

Menghambat laktasi
Kontraksi
milk-ejecting
Stimulasi, retensi air

1) Gonadorelin : GnRH, LH-RH, Cryptocur, Relefact.

Dekapeptida sintesis ini (1974) adalah identik dengan GnRH dari
hipotalamus yang mengatur sekresi LH dan FSH oleh hipofisis. Digunakan
pada kemandulan wanita akibat anovulasi, pada fertilitas pria karena
insufisiensi GnRH. Pada anak kecil dengan cryptochisme (buah zakar tidak
turun ke kandung zakar) sebaiknya digunakan pada usia 2 tahun. Juga
sebagai diagnostikum untuk menentukan fungsi adenohipofisis.
Bioavailabilitynya pada penggunaan nasal adalah 1-2% setelah injeksi
subkutan 75-90%. Kerjanya hanya singkat, plasma t nya 15-60 menit.
Efek sampingnya berupa nyeri buah dada, pada pria gynecomasti dan
priapisme, jarang reaksi hipersensitivitas (gatal-gatal, udema, urticaria,

bronchospasme, shock anafilaktis). Pada dosis tinggi menimbulkan mual

serta nyeri perut dan kepala. Pada wanita, risiko kehamilan ganda tidak
demikian besar dibandingkan dengan gonadotropin. Pada anak lelaki,
kadang-kadang timbul agresi dan membesarnya penis.
Dosis : wanita i.v./s.c. 5-15 mcg sekali dengan interval 90 menit.
Anak-anak : nasal 3x sehari 0,2 mcg di setiap lubang hidung selama 4
minggu, bila perlu diulang setelah 3 bulan.
2) Protirelin : TRH, Relefact.
Tripeptida sintesis ini (1970) adalah

identik

dengan

TRH

(Thyreotrophin Releasing Hormone) alamiah yang menstimulir sekresi

tireotropin dan prolaktin dari adenohipofisis. Protirelin terutama digunakan
untuk diagnosa gangguan tireoid dan pada produksi prolaktin berlebihan
(hiperprolaktinemia) yang menyebabkan antara lain kelebihan produksi air
susu guna menentukan ada atau tidaknya tumor hipofisis.
Dosis : oral 1-2x sehari 40 mg sebelum makan atau i.v. 0,2 mg.
3) Somatostatin : GHR-IF, SR-IF, Somatofalk, Stilamin.
Tetradekapeptida sintesis ini (1980) adalah identik dengan SR-IF
alamiah, selain di hipotalamus dan otak juga dibentuk di saluran lambungusus dan pankreas. Somatostatin menghambat sekresi dari GH dan
tireotropin di lambung dari gastrin, HCl dan pepsin, di pankreas dari insulin
dan glukagon. Terutama digunakan pada perdarahan akut yang parah dari
tukak lambung-usus dan varices esofagus.
Dosis : i.v. 250 mcg dalam 1-2 ml larutan NaCl 0,9%, langsung
disusul dengan infus i.v. 3,5 mcg/kg/jam sampai perdarahan berhenti selama
48 jam.
2. Hormon Tiroid

Tiroid merupakan kelenjar kecil, dengan diameter sekitar 5 cm dan

terletak di leher, tepat dibawah jakun. Kedua bagian tiroid dihubungkan
oleh ismus, sehingga bentuknya menyerupai huruf H atau dasi kupu-kupu.
Dalam keadaan normal, kelenjar tiroid tidak terlihat dan hampir tidak
teraba, tetapi bila membesar, dokter dapat merabanya dengan mudah dan
suatu benjolan bisa tampak dibawah atau di samping jakun.Kelenjar tiroid
menghasilkan hormon tiroid, yang mengendalikan kecepatan metabolisme
tubuh.
Hormon tiroid mempengaruhi kecepatan metabolisme tubuh
melalui 2 cara: 1. Merangsang hampir setiap jaringan tubuh untuk
menghasilkan protein 2. Meningkatkan jumlah oksigen yang digunakan
oleh sel. Untuk menghasilkan hormon tiroid, kelenjar tiroid memerlukan
yodium, yaitu suatu eleman yang terdapat di dalam makanan dan air.
Kelenjar tiroid menangkap yodium dan mengolahnya menjadi hormon
tiroid. Setelah hormon tiroid digunakan, beberapa yodium di dalam
hormon kembali ke kelenjar tiroid dan didaur-ulang untuk kembali
menghasilkan hormon tiroid. Tubuh memiliki mekanisme yang rumit
untuk

menyesuaikan

kadar

hormon

tiroid.

Hipotalamus (terletak tepat di atas kelenjar hipofisa di otak) menghasilkan

thyrotropinreleasing hormone, yang menyebabkan kelenjar hipofisa
mengeluarkan

thyroid-stimulating

hormone (TSH). Sesuai dengan namanya, TSH ini merangsang kelenjar

tiroid untuk menghasilkan hormon tiroid. Jika jumlah hormon tiroid dalam
darah mencapai kadar tertentu, maka kelenjar hipofisa menghasilkan TSH

dalam jumlah yang lebih sedikit; jika kadar hormon tiroid dalam darah
berkurang, maka kelenjar hipofisa mengeluarkan lebih banyak TSH. Hal
ini disebut mekanisme umpan balik. Hormon tiroid terdapat dalam 2
bentuk: 1. Tiroksin (T4), merupakan bentuk yang dihasilkan oleh kelenjar
tiroid, hanya memiliki efek yang ringan terhadap kecepatan metabolisme
tubuh. 2. Tiroksin dirubah di dalam hati dan organ lainnya ke dalam
bentuk aktif, yaitu triiodo-tironin (T3). Perubahan ini menghasilkan
sekitar 80% bentuk hormon aktif, sedangkan 20% sisanya dihasilkan oleh
kelenjar tiroid sendiri. Perubahan dari T4 menjadi T3 di dalam hati dan
organ lainnya, dipengaruhi oleh berbagai faktor, diantaranya kebutuhan
tubuh dari waktu ke waktu. Sebagian besar T4 dan T3 terikat erat pada
protein tertentu di dalam darah dan hanya aktif jika tidak terikat pada
protein ini. Dengan cara ini, tubuh mempertahankan jumlah hormon tiroid
yang sesuai dengan kebutuhan agar kecepatan metabolisme tetap stabil.
Agar kelenjar tiroid berfungsi secara normal, maka berbagai faktor harus
bekerjasama secara benar: - hipotalamus - kelenjar hipofisa - hormon
tiroid (ikatannya dengan protein dalam darah dan perubahan T4 menjadi
T3 di dalam hati serta organ lainnya).
Ada 4 golongan penghambat sintesis hormone tiroid, yaitu
a. Antitiroid, yang menghambat sistesis hormone secara langsung.
Mekanisme kerja. Antitiroid golongan tionamida (ex. Propiltiourasil )
menghambat proses inkoporasi yodium pada residu tirosil dari
tiroglobulin, dan juga menghambat penggabungan residu yodotirosil
ini untuk membentuk yodotironin. Kerjanya dengan menghambat
enzim peroksidase sehingga oksidasi ion yodida dan gugus yodotirosil
terganggu. Farmakokinetik. Tiourasil didistribusikan ke seluruh
jaringan tubuh dan diekskresikan melalui urin dan air susu ibu, tetapi
tidak melalui tinja.
b. Penghambat Tranfor Ion Yodida
Penghambat ion yodida adalah obat yang dapat menghambat
tranfor aktif ion yodida ke dalam kelenjar tiroid. Obat tersebut berupa
ionin movalen yang bentuk hidratnyamempunyai ukuran hamper

sebesar hidrat ion yodida, misalnya tiosianat, perklorat, dan fluoborat.

Obat golongan ini dapat menghambat fungsi tiroid dan menimbulkan
goiter.
Mekanisme kerja obat ini, denagn menghambat secara kompetitif
sodium-iodide symporter (natrium-iodide symporter=NIS) yang dapat
menghambat masuknya yodium. Perklorat kekuatannya kira-kira
10kali kekuatan tiosianat. Tiosianat tidak ditimbun dalam tiroid, tidak
dimetabolisme dalam kelenjar tersebut dan diekskresikan dalam
bentuk utuh. Tapi sekarang obat ini jarang digunakan karena obat ini
dapat menimbulkan anemia aplastik, demam, kelainan kulit, iritasi
usus, dan agranulositosis.
c.

Yodida
Yodida merupakan obat tertua yang digunakan untuk pengobatan
hipertiroidisme sebelum ditemukan berbagai macam antitiroid.
Meskipun yodida diperlukan dalam jumlah kecil untuk biosintesis
hormone tiroid, dalam jumlah yang berlebihan yodida dapat
menyebabkan goiter dan hipotitoidisme pada orang sehat.
Dalam hal ini yodida menekan fungsi tiroid artinya yodida
memperbaiki fungsi tiroid.

d.

Yodium radioaktif
Pada proses radiasi oleh suatu unsure radioaktif dipancarkan
sinar-sinar (inti helium), sinar (elektron). Umumnya sinar-sinar
tersebut dapat menimbulkan kerusakan sel-sel tubuh, karena
terjadinya perubahan molekul di dalam sel oleh sinar yang berenergi
tinggi. Dalam jaringan yang dilewati sinar radioaktif terjadi ionisasi,
electron dilepaskan oleh molekul yang terkena radiasi, sehingga
terbentuk ion positif dan partikel ion negative, oleh sebab itu proses
radiasi tersebut dinamaio radiasi ionisasi.
Sinar dan daya tembusnya kecil, ionisasi terjadi pada daerah
yang terbatas dan ion yang terbentuk didaerah itu banyak sekali,
sehingga efeknya dapat dibatasi pada satu organ saja.

Sifat kimia dan fisika. Daya tembus sinar maksimal hanya 2mm
tetapi kira-kira 90% destruksi sel setempat disebabkan oleh sinar
tersebut.
Distribusi dan ekskresi. Distribusi radioisotope I dalam jumlah
tubuh sama dengan distribusi I nonradioaktif. Jumlah radioisotope
yang diserap oleh tiroid dipengaruhi oleh jumlah I dalam diet,
demikian juga ekskresinya. Jumlah radioisotope I yang diekskresi
dalam urin berbanding terbalik dengan jumlah radioisotope I yang
diserap/ditahan oleh tiroid.
Efek terhadap tiroid. Sinar yang dipancarkan mempengaruhi
jaringan parenkim sekeliling folikel. Pada umumnya jaringan diluar
tiroid tidak terpebgaruh oleh sinar yang dipancarkan. Pada dosis
rendah sekali radioisotope tidak menimbulkan ganguan fungsi tiroid
yang nyata hanya merusak bagian sentral saja sedangkan bagian
perifer tetap berfungsi.
e.

Pemilihan sediaan. Tujuan penggunaan penghambat tiroid adalah

untuk mengurangi aktivitas kelenjar tiroid pada pasien hipertiroid,
untuk radiasi dan pembedahan, untuk terapi hipertoroidisme tergantung
dari pasien dan fasilitas yang tersedia.

3. Hormon Paratiroid
Kelenjar ini terletak disetiap sisi kelenjar tiroid yang terdapat
didalam leher. Kelenjar ini berjumlah empat buah yang tersusun
berpasangan yang menghasilkan hormone paratiroksin. Masing-masing
melekat pada bagian belakang kelenjar tiroid. Hormon paratormon (HPT)
berperan dalam metabolisme kalsium dan fosfot di dalam darah.
Kekurangan hormone paratiroid dapat mengakibatkan gejala kekejangan
otot. aktivitas biologic HPT manusia, sapi dan babi hampir sama tetapi
secara imunologik ketiganya dapat di bedakan meskipun ketiganya dapat
mengadakan reaksi silang dengan satu macam anti bodi. Tahun 1948
ditemukan antara beberapa kelainan klinik dengan hiperfungsiparatiroid

,misal perubahan skelet pada pasien osteitis fibrosa sistika dengan tumor
paratiroid. Kecuali pada ca2+ plasma, HPT juga mempengaruhi fospat dan
metabolism vitamin D.gambar 28-1 memperlihatkan hubungan antara HPT
hemeostastis ca2+ plasma serta derivate vitamin D
Pada hiper paratirodisme jumlah radio isotop l yang diserap oleh
tiroid sangat meningkat, sedangkan pada pasien hipotiroidisme jumlah
tersebut berkurang, jumlah radio isotop lyang di ekresi dalam urin
berbanding terbalik dengan jumlah radio isotop l yang diserap /ditahan
oleh tiroid. Pada normotiroid kira-kira 65% dari jumlah yang diberikann
telah di ekresi dalam 24 jam padda hipotoroid 85-90% dan pada hipertiroid
5%.
a. Efek terhadap tiroid.
Radioisotope l yang diberikan pada seorang pasien ikut terpakai dalam
biosintesis hormone tiroid dan terkumpul dalam koloid seperti halnya lnon radioaktip. Sinar yang dipancarkan mempengaruhi jaringan
parenkrim sekeliling polikel.pada umumnya jaringan diluar tiroid tidak
sampai terpengaruhi oleh radiasi tersebut. Pada dosis yang rendah
sekali radio isotop 131l tidak menimbulkan gangguan fungsi tiroid yang
nyata, tetapi pada dosis yang cukup besar epek sitotoksin sinar tersebut
nyata sekali. Pada gambar histology tampak piknosis dan nekrosis sel
polikel, di ikuti dengan hilangnya koloid dan terjadinya pibrosa
kelenjar. Dosis rendah umumnya hanya merusak bagian sentral saja,
sedangkan bagianperiper tetap berfungsi.
b. Indikasi
Radioisotope 131l terutama digunakan pada pasien:(1) hipertirodisme
usia lanjut atau penyakit jantung; (2) penyakit grave yang menetap atau
kkambuh setellah triodektomi subtotal atau setelah minum obat anti
tiroid dalam jangka waktu lama; (3) goiter nodular toksik;(4) goiter
multi nodular non-toksik yang di sertai gejala kompresi;(5) karsinomia
tiroid; dan (6) sebagai alatdiagnostik fungsi tiroid
c. KONTRADIKSI

Bahan radioaktip tidak diberikan selama kehamilan dan pada anakanak. Yodium radioaktip sebaiknya diberikan untuk pasien yang berusia
lebih dari 25 atau 30 tahun.
d. SEDIAAN
Larutan natrium yodida 131l dapat diberikan oral dan lv sedangkan
kapsul natrium yodida 131l tersedia untuk pemberianoral. Pada setiap
sediaan biasanya disebutkan jumlah dan macam campuran dalam
larutan, dosis terapi dan sebagainya.
e. PEMILIHAN SEDIAAN
Tujuan pengguanaan penghambat tiroid ialah untuk mengurangi
aktivitas kelenjar tiroid pada pasien hipertiroid. Cara lain yang dapat di
tempuh untuk tujuan yang sama adalah radiasi dan pembedahan. Dalam
klinik, pemilihan cara dan obat apa yang akan digunakan untuk terapi
hipertiroidisme tergantung dari pasien dan pasilitas yang tersedia.
Di Amerika Serikat natrium yodida 131I lebih sering digunakan dari
pada pembedahan. Antitiroid digunakan untuk persiapan pasien dengan
yang akan dioprasi terapi krisis tirotoksikosis, terapi hipertiroidisme
dengan gangguan mata, dan sebagai terapi tambahan sebelum atau
setelah terapi yodium radioaktif. Efek penghambatan tiroid oleh
yodium biasanya tidak lama bertahan dan tidak sempurna. Antitiroid
digunakan bila dikehendaki penurunan fungsi tiroid dalam waktu
singkat. Efek penghambatan tiroid dari yodium radioaktif tidak timbul
segera, tetapi perlu waktu beberapa hari.
f. GANGGUAN FUNGSI PARATIROID
1) HIPOPARATIRPOIDISME
Pengangkatan atau hipofungsi kelenjar paratiroid yang tidak
diketahui

sebabnya

hipoparatiroidisme

idiopatik)

dapat

menyebabkan suatu sindroma akibat langsung hipokalsemia atau

akibat penurunan ambang rangsang membrane yang terpolarisasi.
Gejala klinik hipoparatiroidisme akibat hipokalsemia al. titani,
parestesia, spasme laring, spasme otot dan konpulsi. Keadaan ini
disebabkan karena depisiensi Ca dan vitamin D, misalnya akibat
gangguan absorpsi atau jumlahnya tidak cukup dalam diet.

Keadaan ini jarang disebabkan oleh penyakit pada kelenjar sendiri

(hipoparatiroidisme idiopatik), atau karena kelainan genetic
dimana target organnya tidak memberikan reaksi terhadap HPT
(pseudohipoparatiroidisme).
Gejala paling dini hipokalsemia al. parestesia ekstremitas pada
pemeriksaan fisik terdapat rangsangan mekanik saraf periper yang
menyebabkan kontraksi otot rangka yang bersangkutan, kemudian
dapat diikuti tetani, dimana terjadi spasme otot, terutama otot
daerah karpopedal dan laring, dan konpulsi umum serta gejala
lain dari susunan saraf pusat. Diduga otot polos juga dipengaruhi
terlihat dari terjadinya spasme otot siliaris, iris, esophagus,
intestinal, kandung kemih dan bronkus. Perubahan EKG dan
timbulnya

takikardia

menunjukkan

bahwa

jantung

juga

dipengaruhi. Pada hipoparatiroidisme kronik, terjadi perubahan

okstrodermal yang mengakibatkan rontoknya rambut; pada kulit
jari terlihat cekung dan kuku mudah patah, kerusakan email gigi
dan katarak, mungkin terjadi gangguan psikis, berupa labilitas
emosi, kegelisahan, depresi, delusi, dan abnormalitas EEG
hipoparatiroidisme dapat diatasi dengan vitamin D bila perlu
dapat juga ditambahkan Ca pada dietnya.
2) HIPERPARATIROIDISME
Hiperparatiroidisme primer, dapat di sebabkan hiper sekresi
kelenjar paratiroid (hyperplasia,adenoma atau karsinoma) atau
karna sekresi polipeptida yang menyerupai HPT yang berasal dari
suatu tumor. Kadang-kadang polipeptida ini dapat dibedakan dari
HPT dengan teknik imunologik.
Hiperparatiroidisma sekunder terhadap menurunya Ca 2+
plasma dapat merangsang sekresi HPT .keadaan ini dapat terjadi
pada gangguan absorpsi Ca2+ atau gangguan pungsi ginjal. Hiper
sekresi HPT,apapun penyebabnya, dapat menyebabkan gangguan
tulang seperti osteitis pibrosa generalisata atau penyakit von
reckling hausen. Umumnya haya 1/3 pasien hiperparatiroidisma

mengalami perubahan tulang yang hebat, 1/3 lainya hanya

memperlihatkan dekalsipikasii ringan, dan pada pasien lainya
tidak ditemukan resorpesi tulang yang aktip pada keadaan yang
terakhir ini mungkin asupan Ca2+ cukup untuk mempertahankan
keseimbangan Ca2+ . gejala ini diklasipikasi al. rasa nyeri sakit
pada tulang dan persendian.
Hipsrparatiroidosme primer tanpa konplikasi , biasanya
berhubungan dengan hiperkalsiuria, hiperpospaturia, kadangkadang disertai poliuria dan polidipsia .kadar Ca2+ plasma
mungkin normal, tetapi biassnya meningkat dan pospat menurun.
Ekresi Ca2+ dan PO4 yang menigkat, sering menyebabkan batu
ginjal. Komplikasi berat lainya al.nefrokalsinosis dipus ,dan
akhirnya insufisiensi ginjal, atau sebagai gejala sisa urolitiasis,
dapat juga terjadi gambaran perubahan kimia darah, seolah-olah
terjadi hiperparatiroidisme ,yakni hiperpopaturia , hiperkalsimia
dan hipopospatemia .hiperkalsimea dapat merupakan penyebab
gejala hiperparatiroidisme, al.hipotoni otot, kelemahan otot yang
umum dan gangguan pungsi otot polos seperti konstipasi,
platulens, anoreksia, mual dan muntah, akhirnya mungkin terjadi
gangguan jantung.persentasi timbulnya ulkus peptikum dan
pancreatitis, lebih tinggi pada pasien ini daripada orang normal,
dan

kadang-kadang

Pemeriksaan

mengalami

laboraturium

yang

gangguan
spesipik

neuropsikiatri.
aadalah

dengan

menentukan kadar HPT plasma, tetapi hasilnya biassanya

tergantung dari anti bodi yang di pakai.
Terapi hiperparatiroidismeprimer dilakukan dengan
reseksi kelenjar yang hiperplastik atau ardenoma. Pembedahan ini
akan mengembalikan pasien ke keadaan euparatiroid dan
mencegah keruksakan ginjal dan disolusi tulang lebih lanjut.
Biasanya terjadi tipoparatiroidisme ;dan diperlukan vitaminD dan
diet yang mengandung Ca. bila pada seorang pasien tidak dapat
dilakukan pembedahan, dapat diberkan pospat secara oral, diet

rendah Cadan sejumlah csiran unntuk menurunkan kadar Ca

plasma.
g. FARMAKOLOGI HORMON PARATIROID
HPT hanya dapat diberikan secara parenteral, pemberian oral akan
dirusak enzim saluran cerna. Masa paruhnya sekitar 20 manit,
degradasinya terjadi di hepar dan ginjal.dalam darah, sebagai HPT
terikat praksi alpa globulin plasma, ekpresinya melalui urin kurang dari
1%
INDIKASI.
Dahulu HPT digunakan untuk meningkatkan kadar Ca2+ plasma,
akan tetapi kini hipokal semia diatasi dengan pemberian Ca 2+ dan/ atau
dengan vitaminD sutikan HPT hanya digunakan untuk diagnosis
pseudohipoparatiroidisme. Pada pasien ini terdapat resistensi target
organ terhadap HPT sehingga pemberian hormone ini tidak akan
menyebabkan peningkatan Ca2+ plasma dan ekresi pospat dan siklik
AMP.
4. Hormon Testosteron
Testosteron adalah zat androgen utama yang disintesa dalam testis,
ovarium dan anak ginjal. Sel-sel Leydig (sel interstitium) dari testes
distimulir oleh LH untuk menghasilkan testosteron sebanyak 2,5-11 mg
sehari, sedangkan ovaria dan anak ginjal membentuk hanya 0,5-2 mg
sehari. Sintesa testosteron diregulasi oleh FSH dan LH dari hipofisis, yang
juga menstimulir pertumbuhan testes dan pembentukan sel-sel mani
(spermatogenesis).
LH yang dahulu juga disebut ICSH (Interstitial Cell Stimulating
Hormone) bereaksi dengan sel-sel Leydig dengan efek peningkatan
produksi c-AMP (cyclic Adenosine Mono Phosphate). Akibatnya ialah
dimulainya reaksi enzimatis : asetat kolesterol testosteron. Dalam
ovaria dan folikel, reaksi yang sama berlangsung dibawah pengaruh FSH.
Pada pria, FSH mengaktifkan sel-sel Sertoli dalam dinding saluran mani
untuk memproduksi sel-sel sperma. Selain itu juga dapat menstimulir
sintesa testosteron dan memperkuat aktivitas LH. Kadar testosteron darah

yang meningkat menimbulkan feedback negatif terhadap GnRH dan

gonadotropin.
Produksi testosteron mencapai puncaknya sekitar usia 25 tahun, lalu
menurun drastis sampai 60% pada usia 40 tahun dan selanjutnya
menyusut terus sampai kira-kira 50%, 37% dan 33% pada masing-masing
usia 50,70 dan 80 tahun.
*Dihidrotestosteron (DHT) adalah metabolit aktif yang terbentuk dengan
bantuan enzim 5-alfa-reduktase dalam darah dan di kebanyakan jaringan
tujuan dari testosteron. DHT bertanggung jawab atas sebagian besar
aktivitas androgen dan hipertrofi prostat, sedangkan rontok rambut
dihubungkan dengan produksi DHT berlebihan. DHT dimetabolisasi
selanjutnya menjadi androsteron. Testosteron atau metabolit-metabolit
lainnya melaksanakan daya kerjanya hanya dalam otot kerangka dan
sumsum tulang.
*Androgen juga dapat disintesa oleh ovaria dan anak ginjal, organ terakhir
ini juga dapat membentuk 2 precursor dari testosteron dan estradiol, yakni
dehidro-epi-androsteron (DHEA) dan androstendion. Pada wanita,
testosteron diproduksi kira-kira 0,25 mg sehari, separuhnya berasal dari
pengubahan androstendion di jaringan. Produksi berlebihan dapat
menimbulkan efek virilisasi (sifat kejantanan).
*Estradiol, suatu estrogen adalah metabolit testosteron pula, yang dibentuk
di jaringan perifer dan berkhasiat memperkuat atau memperlemah
beberapa efek androgen. Setiap hari dibentuk rata-rata 2-25 mcg, produksi
yang berlebihan dapat mengakibatkan feminisasi pada pria.
DHEA OH-DHEA 16-OH-androstendion
a

Androstendion estron setriol

Testosteron

estradiol

a = enzim aromatase

Gambar 3. Jalur Biosintesa dari Hormon Lelaki

Kerja Fisiologi
Testosteron memiliki sejumlah khasiat fisiologi dan farmakologi
penting sebagai berikut :
a. Efek Virilisasi (virile = jantan). Testosteron bertanggung jawab atas
ciri-ciri kelamin primer dan sekunder serta memegang perabab
penting

pada

spermatogenesis.

Mungkin

sekali

hormon

ini

mempengaruhi hasrat seks (libido) dan daya ereksi (potensi).

b. Efek Anabol, yakni daya retensi protein atau menghambat
perombakannya, khususnya dalam jaringan otot, juga meningkatkan
pembentukan protein dna pertumbuhan sel-sel otot.
c. Efek Tulang. Androgen mempercepat pertumbuhan tulang pipa dan
epifisisnya, yaitu tulang rawan di kedua ujungnya. Pada anak lelaki
selama pubertas, produksi testosteron meningkat dengan kuat, yang
mengakibatkan mereka tumbuh lebih panjang untuk beberapa waktu.
Pertumbuhan ini kemudian berhenti, karena epifisis menutup ujung
tulang seluruhnya. Dalam hal ini, somatropin (GH) juga memegang
peranan penting.
d. Efek Anti Gonadotrop, artinya menghambat sekresi FSH dan LH bila
kadar testosteron dalam darah melebihi nilai tertentu. Sebaliknya
kadar hormon vcfbghrendah merupakan isyarat bagi hipofisis untuk
meningkatkan sekresi gonadotropinnya, yang menstimulir testes untuk
memperbanyak produksi testosteron. Dengan demikian terdapatlah
keseimbangan antara androgen dan gonadotropin. Mekanisme
feedback ini juga berlaku bagi hormon-hormon lainnya. Pemberian
androgen dari luar dapat menghambat sekresi testosteron melalui
feedback negatif ini.
e. Efek Anti Estrogen. Testosteron dapat melawan sejumlah efek
estrogen, misalnya pertumbuhan endometrium rahim dan pertandukan
epitel mukosa vagina.

f. Efek Atas Sebum. Kelenjar sebum diperbesar dan sekresi uapnya

(lemak

kulit)

ditingkatkan,

hingga

selama

pubertas

dapat

mengakibatkan acne, juga pada anak perempuan. Pemberian estrogen

memperbaiki acne dengan jalan menekan sekresi gonadotropin dan
androgen.
g. Efek Kolesterol. Testosteron menurunkan kadar HDL kolesterol dan
menaikkan sedikit LDL. Sifat ini dianggap sebagai faktor risiko bagi
terjadinya penyakit jantung dan pembuluh.
h. Retensi Garam dan Air dengan efek berat badan meningkat. Sifat ini
dimiliki oleh semua hormon steroida.
Penggunaan
Androgen digunakan sebagai terapi suplesi pada insufisiensi fungsi
hipofisis atau testes (hipogonadisme), seperti setelah kastrasi dan pada
klimakterium pria diatas usia 50 tahun. Akibat menurunnya kadar
testosteron dalam darah, maka dapat timbul beberapa keluhan, seperti
berkurangnya libido dan potensi seksual. Jika tidak terdapat sebab-sebab
psikis, androgen dapat memberikan efek baik. Pada pria dengan kadar
androgen darah normal, pemberian testosteron tidak menimbulkan
rangsangan seksual, bahkan tidak pada dosis tinggi. Oleh karena itu, tidak
berguna sebagai afrodisiakum.
Pada pubertas terlambat, bagi anak laki-laki diatas 16 tahun yang
terlambat pertumbuhannya (kerdil) akibat hipofungsi hipofisis. Pengobatan
dibatasi sampai maksimal 6 bulan berhubung risiko penutupan epifisis
sebelum waktunya dan virilisasi. Indikasi lainnya seperti pada kanker buah
dada dan osteoporosis, dewasa ini jarang digunakan lagi berhubung
tersedianya obat-obat baru yang lebih efektif. Misalnya untuk kanker
mamma, kini pada umumnya diberikan suatu anti estrogen.
Efek Samping
Pada penggunaan oral, disamping efek samping ringan seperti
adakalanya mual, androgen juga dapat menimbulkan efek-efek yang lebih
serius, yaitu :
a. Efek virilisasi pada wanita dengan gejala seperti acne, tumbuhnya rambut
di muka, suara menjadi rendah (umumnya tidak reversibel) dan gangguan
haid. Anak-anak dibawah 16 tahun dapat terhambat pertumbuhannya

akibat penutupan epifisis. Pada pria dapat terjadi peningkatan libido,

priapisme dan hipertrofi prostat. Anabolika pada dosis tinggi juga bisa
menimbulkan efek ini.
b. Menekan spermatogenesis dan degenerasi tubuli mani. Bila digunakan
untuk waktu yang lama, androgen dapat menyebabkan azoospermia
akibat hambatan sekresi FSH/LH serta perombakan testosteron menjadi
estradiol. Supresi ini sudah tampak setelah pemberian testosteron
propionat 25 mg i.m. selama 6 minggu. Setelah penghentian terapi pada
pria dapat timbul impotensi, sedangkan pada wanita kemandulan yang
tak jarang bersifat irreversibel. Efek-efek ini berlaku pula bagi anabolika.
c. Efek feminisasi, terutama gynecomastia (buah dada laki-laki membesar),
terutama pada anak-anak. Penyebabnya belum dipahami, hanya diketahui
bahwa ester-testosteron menyebabkan naiknya kadar estrogen plasma.
d. Udema dan naiknya berat badan akibat retensi garam dan air, khususnya
pada dosis tinggi. Sering kali disebabkan pula oleh bertambahnya nafsu
makan. Pada pasien jantung dan manula, udema memperbesar risiko akan
gagal jantung (dekompensasi).
e. Penyakit kuning (hepatitis cholestatic) dapat terjadi akibat tersumbatnya
kapiler empedu, khususnya dengan derivat 17-alkil yang aktif secara oral.
f. Tumor hati dilaporkan pada penggunaan lama dengan dosis tinggi.
Banyak efek samping ini dapat dihindarkan bila androgen
digunakan sebagai kur singkat dari maksimal 3-4 minggu. Kemudian,
bila kur dapat diulang setelah istirahat 4 minggu.
ANABOLIKA
Steroida anabol adalah derivat testosteron dan progesteron sintesis
yang telah dikembangkan guna memperoleh daya kerja anabol besar dengan
efek virilisasi seringan mungkin. Maksudnya ialah agar juga dapat
digunakan oleh khususnya wanita dan anak-anak dibawah 16 tahun. Tetapi
ternyata bahwa pemisahan kedua efek tersebut hanya terwujud untuk
sebagian saja, semua anabolika masih memiliki sifat-sifat androgen yang tak
diinginkan.
Anabolika yang kini banyak digunakan adalah :
1

Derivat testosteron : metandrostenolon, metenolon (primobolan),

oksimetolon (zenalosyn) dan stanozol (stromba).

Derivat nandrolon : nandrolon dan etilesternol.

Penggunaan. Obat-obat ini terutama digunakan untuk penanganan

simtomatis pada anemia aplastis, osteoporosis parah yang resisten terhadap

obat-obat lain dan kanker mammae pada wanita post-menopausal yang
sudah menyebar. Di samping itu juga banyak disalahgunakan di dunia
olahraga sebagai doping.
*Doping. Penggunaan anabolika oleh atlit-atlit dimaksudkan untuk
mengembangkan dan memperkuat ototnya, terutama pada cabang olahraga
yang prestasinya sangat tergantung pada kekuatan otot, seperti angkat besi
dan atletik, juga pada bina raga (body building). Volume dan kekuatan otot
bertambah karena peningkatan sintesa protein di otot kerangka, begitu pula
berat badan naik, antara lain karena retensi air. Prestasi dapat dinaikkna 1015%, tetapi setelah 4 minggu berkurang lagi. Efeknya hanya nyata bila
sebelum dan selama penggunaan zat anabol dilakukan latihan intensif, yang
disertai diet yang kaya akan protein dan kalori.
Mengingat dosis tinggi yang diperlukan untuk efek baik tersebut dan efek
samping buruk yang dapat terjadi (yang terpenting adalah gangguan fungsi
hati dan tumor hati), maka pemakaian doping tidak dapat dibenarkan.
Semua organisasi olahraga dunia melarang penggunaan anabolika yang
dimuat dalam suatu daftar khusus. Atlit yang tertangkap basah atas dasar tes
urin selalu didiskualifikasi dan didenda berat. Meskipun demikian, sampai
sekarang masih sering kali dilaporkan terjadinya pelanggaran.
*Zat lainnya. Di samping steroida androgen dan anabolika (nandrolon,
stanozolol) kini juga banyak digunakan sejumlah obat lain untuk doping.
Dapatlah disebutkan Amfetamin dan derivatnya yang berefek peningkatan
prestasi (efek ergogen), terutama pada jenis olahraga yang memerlukan
pengeluaran tenaga eksplosif untuk waktu singkat. Adrenergika (obat asma
efedrin, klenbuterol) dan somatropin (GH) juga menghasilkan efek positif
terhadap volume dan kekuatan otot. Doping darah sendiri dan eritropoetin
pun masih sering digunakan pada jenis olahraga yang membutuhkan
kekuatan jangka panjang (lari dan lomba sepeda 10 km atau lebih). Efek

ergogennya berdasarkan antara lain peningkatan jumlah eritrosit dan

kapasitas transpor oksigen dan CO2.
ZAT-ZAT ANTIANDROGEN
Zat antiandrogen adalah steroida sintesis yang berdaya menekan efek
androgen secara selektif, antara lain siproteron, finasterida dan danazol. Zatzat non steroida adalah flutamida dan derivat long actingnya nilutamida dan
bikalutamida. Zat-zat ini memiliki efek androgen lemah adn dapat
menempati reseptor testosteron di hipotalamus dan organ tujuan. Karena
aktivitasnya lebih ringan daripada hormon alamiah, maka efeknya adalah
antagonistis.

Kebanyakan

antigonadotrop.
Penggunaannya

zat

terutama

ini
pada

juga

berdaya

progestatif

hiperseksualitas

pria

dan

(libido

berlebihan) dan gangguan seksual lainnya.flutamida, nilutamida dan

bikalutamida khusus pada kanker prostat yang tersebar untuk kastrasi
kimiawi. Lazimnya bersama suatu analogon LHRH (goserelin, buserelin,
leuprorelin) yang menekan produksi testosteron dengan jalan melemahkan
dan memenatkan sel-sel hipofisis gonadotrop.
Catatan : akhir-akhir ini beberapa studi telah dipublikasikan bahwa
kemoterapi tiap 3 minggu dengan docetaxel, dikombinasi dengan prednison
dapat

meredakan

rasa

nyeri,

memperbaiki

kualitas

hidup

dan

memperpanjang harapan hidup.

Pada wanita, danazol digunakan untuk endometriosis berdasarkan efek
menghambatnya terhadap FSH dan LH.
Wanita hamil tidak boleh diberikan obat-obat ini, karena dapat
melintasi plasenta dan dapat mengganggu perkembangan janin (maskulinasi
dari foetus wanita).
5. Hormon Estrogen dan Progesteron
Dibawah pengaruh FSH dari hipofisis ovaria mulai membentuk
hormon estrogen dan progesteron, yang berperan bagi ciri-ciri kelamin
primer dan sekunder wanita.
Estrogen (estradiol, estron dan estriol) bekerja terhadap mukosa
(selaput lendir) rahim (endometrium) dengan mendorongnya untuk
berkembang dan menebal. Proses proliferasi ini berlangsung pada 2

minggu pertama dari siklus haid dan berfungsi menampung telur yang
sudah dibuahi.
Progesteron, bersama estrogen, penting sekali bagi pemasakan
folikel dan pelepasan telur. Ovulasi ini baru terjadi beberapa hari setelah
kadar LH mencapai puncaknya. Sisa folikel berkembang lagi menjadi
Badan Kuning (corpus luteum), yang segera mulai membentuk
progesteron. Dua fungsi penting dari progesteron adalah menstimulir
endometrium untuk tumbuh lebih lanjut (fase proliferasi) serta mensekresi
dan mengumpulkan zat-zat gizi bagi perkembangan telur menjadi janin.
Fase sekresi ini berlangsung sepanjang minggu ketiga dari siklus. Selain
itu hormon ini bertugas memelihara kehamilan karena terhentinya
produksi progesteron bisa mengakibatkan pelepasan endometrium dan
abortus. Khasiat ini disebut daya progestagen. Oleh karenanya progesteron
juga disebut hormon kehamilan.
Kedua hormon wanita juga memegang peranan penting pada
pembuahan dan transpor telur melalui tuba telur ke rahim dan pada
penyarangannya dalam endometrium (implantasi, nidatio).
a. Esterogen
Penggolongan
Estrogen yang digunakan dalam terapi dapat dibagi dalam dua
kelompok berdasarkan stuktur kimiawinya.
a. Zat steroida : estradiol, estron, estriol, etinilestradiol, mestranol dan
epimestrol (stimovul).
b. Zat non steroida : dietilstilbestrol, dienestrol dan fosfestrol
(honvan)
Fyto-estrogen adalah zat-zat polifenol, flavon dan flavonoida
dalam tumbuhan yang dalam saluran cerna dikonversi oleh flora-usus
menjadi zat-zat yang menyerupai estrogen. Senyawa ini dapat
menempati reseptor estrogen dan berkhasiat estrogen lemah.
Terkandung dalam kedelai, kacang-kacangan, gandum, buah-buahan
dan sayur-mayur.
Khasiat. Penelitian telah mengungkapkan bahwan genistein dan
daidzen (fito-estrogen dalam kedelai) dalam konsentrasi rendah

merangsang pertumbuhan sel-sel kanker mamma. Sebaliknya dalam

konsentrasi tinggi, pertumbuhan tumor in vitro dihambat. Fitoestrogen meringankan kerja anti-estrogen dari tamoksifen. Karena
mungkin bekerja mutagen dan karsinogen, maka fito-estrogen tidak
dianjurkan pada wanita dengan riwayat kanker payudara atau yang
sedang mengidapnya.
Efek Samping
Estrogen dapat menimbulkan gangguan lambung-usus (mual,
anoreksia, diare), nyeri kepala dan pusing-pusing serta pada dosis
tinggi terjadi mual dan muntah. Selain itu juga sejumlah efek samping
yang lebih berat, yaitu :
a. Efek feminisasi pada pria dengan gynecomastia, libido berkurang,
impotensi dan hambatan spermatogenesis.
b. Trombo-emboli, yakni penyumbatan arteri kecil oleh darah beku,
yang terutama dapat terjadi pada penggunaan lama dengan dosis
tinggi (diatas 50 mcg sehari).
c. Kanker endometrium. Dosis tinggi yang diminum untuk jangka
waktu lama mengakibatkan hiperplasia endometrium, yang
meningkatkan risiko akan berkembangnya menjadi kanker. Maka
lazimnya digunakan dosis serendah mungkin secara siklis bersama
prostagen untuk menghindarkan pertumbuhan berlebihan tersebut.
Hingga kini tidak terbukti bahwa estrogen pada penggunaan lama
(pil antihamil) meningkatkan risiko terkena kanker buah dada,
seperti pernah dilaporkan. Namun ternyata bahwa estrogen
menstimulir tumor yang sudah ada dan bersifat estrogen
dependent (memiliki reseptor estrogen).
d. Perdarahan tak teratur terjadi bila kadar estrogen faal menurun, bila
perdarahan antara ini hanya ringan disebut spotting. Bila terapi
dengan estrogen dihentikan, timbullah perdarahan penarikan.
e. Udema dan naiknya berat badan juga nyeri buah dada akibat retensi
garam dan air, khususnya pada dosis tinggi. Pada pasien jantung
dan

manula,

(dekompensasi).

udema

memperbesar

risiko

gagal

jantung

Kontra-indikasi
Estrogen tidak boleh diberikan pada wanita hamil, pasien
myoma

atau

kanker

serta

pasien

jantung

dan

pembuluh.

Penggunaannya hendaklah berhati-hati pada pasien diabetes, migrain

dan hipertirosis. Anak perempuan dibawah usia 16 tahun sebaiknya
jangan diberikan estrogen (pil antihamil) berhubung stimulasi
penutupan epifisis dan penghentian pertumbuhan memanjang.
Zat anti-estrogen
Zat-zat ini dapat melawan atau mengurangi efek estrogen. Dalam
arti luas, androgen dan progestagen dapat dianggap sebagai zat
antiestrogen. Dikenal dua kelompok zat dengan khasiat antiestrogen,
yakni estrogen lemah dan penghambat enzim aromatase.
a. Estrogen lemah : klomifen, epimestrol, tamoksifen dan raloksifen.
Mekanisme kerja zat-zat ini diperkirakan berdasarkan penggeseran
hormon alamiah dari reseptornya di hipotalamus, hingga aktivitas
dan kadar estradiol darah menurun. Akibatnya ialah terhambatnya
mekanisme feedback yang mengatur produksi estrogen. Ovaria dan
folikel distimulasi dan sekresi FSH/LH ditingkatkan, yang berefek
ovulasi. Atas dasar khasiat mendorong ovulasi ini, klomifen dan
epimestrol digunakan pada infertilitas wanita akibat hipofungsi
hipofisis dan anovulasi. Tamoksifen dan raloksifen khusus
digunakan pada terapi paliatif dari kanker mamma, raloksifen
untuk mengobati osteoporosis pada wanita pasca-menopause.
b. Penghambat aromatase : aminoglutetimida, anastrozol (arimidex)
dan letrozol (femara).
Sebelum menopause, produksi estrogen berlangsung di ovaria.
Setelah menopause, estradiol dan estron terutama dibentuk oleh
enzim aromatase dari masing-masing testosteron dan androstendion
di jaringan perifer (lemak, otot, hati, tumor mammae). Penghambat
aromatase merintangi sintesa ini yang berakibat menurunnya kadar
estrogen dalam darah dan jaringan tumor. Aromatase terdapat pada
65% dari penderita tumor buah dada. Obat terbaru, yaitu
anastrozol dan letrozol menghambat aromatase secara selektif,

aminoglutetimida juga turut menghambat sintesa glukokortikoida

dan steroida lain. Obat-obat ini khusus digunakan pada kanker buah
dada yang tersebar pada wanita postmenopausal, bila tamoksifen
tidak efektif lagi. Pada dosis tinggi, zat-zat ini memperlihatkan efek
estrogennya yang lemah dan justru bekerja anti-gonadotrop dengan
menghambat sekresi gonadotropin.
b. Progesteron
Progesteronadalah hormon wanita lainnya yang dibentuk oleh
corpus luteum, plasenta (dimulai dari bulan ke-3 kehamilan), testes
dan cortex anak ginjal (pria dan wanita) dibawah pengaruh FSH/LH
dari hipofisis. Sebaliknya, kadar progesteron dan estrogen dalam
darah melalui mekanisme feedback turut menentukan banyaknya
sekresi GnRH dan gonadotropin tersebut.
ZAT-ZAT PROGESTAGEN
Zat-zat progestagen atau progestativa adalah steroida sintetis
dengan kegiatan progesteron, tetapi spektrum kerjanya dapat saling
berbeda banyak. Semua zat berkhasiat progestagen, tetapi tidak
semuanya

memiliki

efekgestagen

(memelihara

kehamilan),

menghambat ovulasi atau berdaya antiestrogen. Bahkan beberapa

diantaranya memiliki sifat-sifat baru, seperti efek estrogen walaupun
lemah. Berlainan dengan progesteron, zat-zat ini aktif secara oral.
Secara kimiawi, zat-zat ini dapat dibagi dalam 2 kelompok, yaitu :
1. Derivat progesteron : hidroksiprogesteron, medroksiprogesteron,
megestrol dan didrogesteron.
2. Derivat testosteron : noretisteron, tibolon, norgestrel, linestrenol,
desogestrel, gestoden dan alilestrenol. Semua zat ini juga
memiliki efek androgen, kecuali alilestrenol. Linestrenol,
noretisteron dan tibolon berefek estrogen. Norgestrel, desogestrel
dan gestoden memiliki efek antiestrogen kuat, begitu pula
noretisteron, linestrenol, megestrol dan medroksiprogesteron,
tetapi lebih lemah.
ZAT ANTI-PROGESTAGEN

Zat-zat ini melawan kegiatan progesteron dengan jalan memblok

secara kompetitif reseptornya di organ tujuan. Digunakan khusus
sebagai abortivum medis (misalnya janin mati) atas dasar peniadaan
efek gestagen dari progesteron. Kehamilan dihentikan akibat efek
progesteron terhadap endometrium dihambat. Yang terkenal adalah
mifepriston (mifegyne) dengan struktur steroida, yang dengan dosis
tunggal (600 mg) efektif untuk 80% bila diberikan sampai 6
minggu setelah haid terakhir. Bila 36-48 jam kemudian terapi disusul
dengan suatu prostaglandin, misalnya dinoproston (prostin E2),
hasilnya naik sampai 95%.
Disamping itu, mifepriston 10 mg digunakan sebagai morning
after pil (antihamil) yang sangat aman dan dapat dipercaya. Pil
abortus ini sudah dipasarkan di negara Eropa, antara lain
Skandinavia, Inggris, Belgia, Jerman, Austia, Yunani dan Belanda.