OBAT-OBAT ANTI FUNGI

POLYENES FLUCYTOSINE IMIDAZOLES GRISEOFULVIN

POLYENES
Amphothericin b Mekanisme kerja: berikatan dengan ergosterol membran plasma sel fungi yang sensitif p ikatan ini akan menghasilkan porus (saluran ) p yang membutuhkan interaksi hidrofobik p antara segmen lipofilik dengan sterol p porus memutuskan fungsi membran p diikuti keluarnya elektrolit ( K ) p dan molekul-molekul kecil dari sel p kematian sel.

SPEKTRUM ANTI FUNGI

Amphotericine B bersifat fungistatik dan fungisida efek ini tergantung jenis organisme dan konsentrasi obat. obat ini efektif terhadap
    

Candida Albicans Histoplasma Capsulatum Cryptococcus Neoformans Coccidiodes Immitis Blastomyces Dermatitidis, dan banyak Strain Aspergillus.

RESISTENSI Jarang terjadi biasanya terjadi karena menurunnya ergosterol pada membran fungi

FARMAKOKINETIK amphothericin B tidak larut dalam air Tidak diabsorpsi oleh saluran cerna Hanya diberikan untuk mengobati infeksi fungi di saluran cerna preparat injeksi memerlukan penambahan Na-deoxylate membentuk suspensi koloid

EFEK SAMPING
: Reaksi Ananafilaktik Konvulsi Demam tinggi disertai menggigil Gagal Ginjal Hypotensi Anemia Kelainan Neurologis Thrombophlebitis.

FLUCYTOSINE
MERUPAKAN SINTETIK ANTIMETABOLIT PIRIMIDIN MEKANISME KER\JA
 5-fc masuk kedalam sel fungi melalui enzim cytosine spesific permease (tak terdapat pada sel mamalia) p konversi beberapa tahap 5fluorodeoxyuridine 5-monophophate( 5-fdump) p menghambat timidilat sintase dan menghambat sintesis DNA

SPEKTRUM ANTI FUNGI

 efektif bila dikombinasi dengan amphothericin B terhadap candidiasis dan cryptococcosis  RESISTENSI :terjadi pada pemberian tunggal obat ini

FARMAKOKINETIK Pemberian: P.O

EFEK SAMPING
Neutropenia Depresi sumsum tulang. Gangguan faal hati ( reversibel) Gangguan saluran cerna ( Nausea, Vomitus dan Diare) Enterocolitis berat

IMIDAZOLES
KETOCONAZOLE
 PREPARAT ORAL PERTAMA EFEKTIF UNTUK MICOSIS SISTEMIK.  BERSIFAT FUNGISTATIK  MEMBLOK -14 ALFA-DEMETHYLASE (CYTOCHROME P450) p KONVERSI LANOSTEROL KE ERGOSTEROL DIHAMBAT  MERUSAK MEMBRAN FUNGSI  MENGHAMBAT PERTUMBUHAN FUNGI

SPEKTRUM ANTIFUNGI, EFEKTIF UNTUK TERAPI

   

HISTOPLASMA BLASTOMYSES CANDIDA COCCIDIODES

RESISTENSI SERING MENJADI MASALAH PEMBERIAN : HANYA DIBERIKAN P.O, ABSORPSI BAIK PADA PH RENDAH EFEK SAMPING ALERGI GANGGUAN SALUURAN CERNA GYNECOMASTIA INTERAKASI DENGAN OBAT-OBAT: SIKLOSFORIN,FENITOIN, TOLBUTAMID DAN WARFARIN

FLUCONAZOLE
 
OBAT INI DAPAT MENEMBUS CSF EEKTIF UNTUK TERAPI: CRYPTOCOCCUS NEOFORMANS CANDIDEMMIA COCCIUDIOIDOMYCOSIS SEMUA BENTUK CANDIDIASIS MUCOCUTAN

KEUNTUNGAN DIBANDING DENGAN KETOKONAZOLE: TIDAK BEREFEK ENDOKRINOLOGIS ABSORPSI TAK TERGANTUNG ASIDITAS LAMBUNG

GRISEOFULVIN

MEKANISME KERJA: MENGHAMBAT MITOSIS FUNGI JARANG MENIMBULKAN GEJALA GANGGUAN SALURAN CERNA CARA PEMBERIAN : P.O DAN I.V TOKISITAS : BERSIFAT TERATOGENIK KONTRA INDIKASI : KEHAMILAN

Sekian Terima Kasih