Bioaktivasi & bioinaktivasi.

- Protonsil rubrum, suatu antibtri trn sulfonamida, - dlm tbh malami reduksi mjdi sulfanilamid yg aktif sbg antibtri (bioaktivasi) - kmd terasetilasi mbtk asetilsulfanilamid yg tdk aktif (bioinaktivasi), Gbr 15 2. Bioaktivasi & biotoksifikasi. - O analgesik trn p-aminofenol, spt asetanilid & 5 fenasetin, - di tbh malami mtb mbtk parasetamol (asetaminofen), aktif sbg analgesik (bioaktivasi), seny-seny ini kmd dimtbls lbh lnjt mjadi p-aminofenol, trn anilin, N-oksida & hidroksilamin, yg diduga sbg penyebab tjadin methemoglobin (biotoksifikasi), Gbr 16

a. Bioaktivasi Kloramfenikol mengalami oksidasi dengan penambahan gugus OH menjadi t u r u n a n o k s a m i l k l o r i d a ya n g a k t i f s e b a g a i a n t i b i o t i k . K l o r a m f e n i k o l ya n g b e r s i f a t l i p o f i l i n i mengalami perubahan menjadi obat yang bersifat hidrofil karena adanya penambahan gugus polar, yaitu gugus OH. Akibatnya, 5-10% kloramfenikol yang dalam bentuk aktif (turunano k s a m i l k l o r i d a ) d a p a t d i e k s k r e s i o l e h g i n j a l m e l a l u i u r i n . B e n t u k a k t i f k l o r a m f e n i k o l diekskresi terutama melalui filtrat glomerulus (Tim Penyusun, 2008). b. Bioinaktivasi Kloramfenikol yang telah bersifat hidrofil (turunan oksamil klorida) kembali mengalamikonjugasi (metabolisme fase II) dengan asam glukuronat oleh enzim glukuronit transferasem e n j a d i o b a t y a n g s a n g a t h i d r o f i l ( t u r u n a n a s a m o k s a m a t ) . A k i b a t n y a , 8 0 - 9 0 % kloramfenikol yang sangat hidrofil (turunan asam oksamat) diekskresi melalui ginjal dalam bentuk urin (Tim Penyusun, 2008) Proses bioaktivasi, bioinaktivasi dan biotoksikasi dalam metabolisme obat Perubahan metabolik obat akibat reaksi oksidasi, reduksi dan hidrolisis dari gugus-gugus obat Reaksi konyugasi, asetilasi dan metilasi dari gugus-gugus fungsi obat dikaitkan dengan aktivitas biologik dan rancangan obat. Senyawa penuntun (lead compound) Modifikasi molekul dan tujuan rancangan obat rasional Contoh: penisilin dan turunannya Sulfonamid

Obat kulit Skizon N .: Zat Aktif :. Tiap gram krim mengandung Betamethasone -17-valerate 1 mg dan Neomycin sulfate 5 mg. .: Kemasan & No Reg :. Skizon N, tube 5 gram, No. Reg. : DKL0708514129A1 .: Farmakologi :. Betamethasone adalah suatu 9-fluorokortikosteroid, yaitu suatu senyawa dari golongan kortikosteroid yang efektif untuk obat kulit. Neomycin dikenal sebagai antibiotika yang aktif terhadap sejumlah besar bakteri yang umumnya menyertai radang kulit. Neomycin merupakan antibiotika golongan aminoglikosida yang bekerja dengan cara terikat pada ribosom 30S bakteri dan menghambat sintesis protein yang mengakibatkan rusaknya membran sitoplasma bakteri. .: Indikasi :. Skizon N diindikasikan untuk mengobati penyakit kulit yang menimbulkan radang akut maupun subakut yang disertai infeksi sekunder yang disebabkan organisme yang peka terhadap Neomycin, seperti:

Eksema Eksema infantil Dermatitis atopik Dermatitis herpetiformis Dermatitis kontak Alergi, misalnya peka terhadap zat-zat kimia Dermatitis venenata Dermatitis seboroik Neurodermatitis Psoriasis Intertrigo

.: Kontra Indikasi :.

Rosasea, akne, serta dermatitis perioral Penggunaan yang luas selama kehamilan Penggunaan yang luas pada penderita usia lanjut serta pada penderita gangguan fungsi ginjal dapat menyebabkan risiko timbulnya ototoksisitas Infeksi kulit primer yang disebabkan virus dan jamur (misal kandidiasis, tinea) atau bakteri (misal impetigo) Infeksi primer atau sekunder karena ragi Infeksi sekunder karena Pseudomonas atau Proteus Pruritus genital atau perianal Kelainan kulit pada anak-anak di bawah usia 1 tahun (termasuk dermatitis dan ruam popok) Neomycin tidak boleh digunakan pada pengobatan otitis eksterna jika gendang telinga berlubang (karena risiko terjadinya ototoksisitas) Penderita yang hipersensitif terhadap komponen obat.

.: Dosis :. Menurut petunjuk dokter, umumnya 2-3 kali sehari dioleskan pada bagian kulit yang sakit. .: Efek Samping :.

Penggunaan kortikosteroid dalam jangka panjang dan intensif dapat menyebabkan perubahan atropik lokal pada kulit seperti : penipisan kulit, striae, dilatasi pembuluh darah superfisial (terutama jika menggunakan pembalut ketat). Penggunaan steroid topikal dilaporkan terjadi perubahan pigmen dan hipertrikosis. Seperti kortikosteroid topikal lainnya, penggunaan dalam jangka panjang dalam jumlah besar atau pada daerah yang luas dapat menimbulkan absorpsi sistemik yang mengakibatkan hiperkortisisme dan supresi poros HPA (sering terjadi pada anak-anak serta penggunaan pembalut yang ketat, termasuk popok bayi). Pada kasus jarang, pengobatan psoriasis menggunakan kortikosteroid (atau penghentiannya), diduga dapat memicu timbulnya bentuk pustular dari penyakit tersebut.

.: Peringatan dan Perhatian :.

Tidak boleh digunakan pada penderita tuberkulosis kulit. Tidak boleh digunakan pada mata atau pada kulit di sekitar mata. Seperti halnya krim kortikosteroid lain yang zat berkhasiatnya mudah diresorpsi melalui kulit, maka penderita yang harus menjalankan pengobatan jangka panjang agar memperhatikan efek- efek sistemik dari kortikosteroid yang sangat kuat ini. Hindari penggunaan obat topikal dalam jangka panjang serta pada daerah yang luas terutama pada anak-anak. Penggunaan kortikosteroid poten dalam jangka panjang terutama pada daerah wajah dapat menimbulkan atropi kulit. Hal ini harus diperhatikan ketika menggunakan obat ini untuk psoriasis, discoid lupus erythematosus dan eksema yang parah. Jika digunakan pada kelopak mata usahakan agar tidak masuk ke mata karena dapat menimbulkan glaukoma. Jika digunakan pada anak-anak atau pada wajah, pengobatan harus dibatasi sampai 5 hari. Kortikosteroid topikal dapat memperparah psoriasis termasuk kekambuhan, toleransi, risiko munculnya psoriasis pustular, serta menimbulkan toksisitas lokal atau sistemik yang dapat mengganggu fungsi kulit sebagai pelindung. Jika obat ini digunakan pada penderita psoriasis, harus dilakukan pengontrolan pada pasien dengan hati-hati. Penggunaan dalam jangka panjang atau berulang dapat meningkatkan risiko terjadinya sensitisasi kontak. Jika timbul infeksi bakteri, diperlukan pengobatan sistemik. Infeksi bakteri dapat dipicu oleh keadaan yang hangat/kondisi lembab karena pakaian/pembalut yang ketat dan kulit harus dibersihkan sebelum pembalut yang baru digunakan. Hentikan segera penggunaan jika setelah 7 hari tidak menunjukkan perbaikan yang bermakna, karena dapat terjadi perluasan infeksi sehubungan masking effect dari steroid.

Methylprednisolone
Injeksi IM/IV

Komposisi
Methylprednisolone 125 mg Tiap vial mengandung: Metilprednisolon natrium suksinat setara dengan Metilprednisolon 125 mg

Methylprednisolone 500 mg Tiap vial mengandung: Metilprednisolon natrium suksinat setara dengan Metilprednisolon 500 mg

Farmakologi:
Metilprednisolon merupakan kortikosteroid dengan kerja intermediate yang termasuk kategori adrenokortikoid, antiinflamasi dan imunosupresan. Adrenokortikoid: Sebagai adrenokortikoid, metilprednisolon berdifusi melewati membran dan membentuk komplek dengan reseptor sitoplasmik spesifik. Komplek tersebut kemudian memasuki inti sel, berikatan dengan DNA, dan menstimulasi rekaman messenger RNA (mRNA) dan selanjutnya sintesis protein dari berbagai enzim akan bertanggung jawab pada efek sistemik adrenokortikoid. Bagaimanapun, obat ini dapat menekan perekaman mRNA di beberapa sel (contohnya: limfosit). Efek Glukokortikoid: Anti-inflamasi (steroidal) Glukokortikoid menurunkan atau mencegah respon jaringan terhadap proses inflamasi, karena itu menurunkan gejala inflamasi tanpa dipengaruhi penyebabnya. Glukokortikoid menghambat akumulasi sel inflamasi, termasuk makrofag dan leukosit pada lokasi inflamasi. Metilprednisolon juga menghambat fagositosis, pelepasan enzim lisosomal, sintesis dan atau pelepasan beberapa mediator kimia inflamasi. Meskipun mekanisme yang pasti belum diketahui secara lengkap, kemungkinan efeknya melalui blokade faktor penghambat makrofag (MIF), menghambat lokalisasi makrofag: reduksi atau dilatasi permeabilitas kapiler yang terinflamasi dan mengurangi lekatan

leukosit pada endotelium kapiler, menghambat pembentukan edema dan migrasi leukosit; dan meningkatkan sintesis lipomodulin (macrocortin), suatu inhibitor fosfolipase A2-mediasi pelepasan asam arakhidonat dari membran fosfolipid, dan hambatan selanjutnya terhadap sintesis asam arakhidonatmediator inflamasi derivat (prostaglandin, tromboksan dan leukotrien). Kerja immunosupresan juga dapat mempengaruhi efek antiinflamasi. Immunosupresan Mekanisme kerja immunosupresan belum dimengerti secara lengkap tetapi kemungkinan dengan pencegahan atau penekanan sel mediasi (hipersensitivitas tertunda) reaksi imun seperti halnya tindakan yang lebih spesifik yang mempengaruhi respon imun, Glukokortikoid mengurangi konsentrasi limfosit timus (T-limfosit), monosit, dan eosinofil. Metilprednisolon juga menurunkan ikatan immunoglobulin ke reseptor permukaan sel dan menghambat sintesis dan atau pelepasan interleukin, sehingga T-limfosit blastogenesis menurun dan mengurangi perluasan respon immun primer. Glukokortikoid juga dapat menurunkan lintasan kompleks immun melalui dasar membran, konsentrasi komponen pelengkap dan immunoglobulin.

Indikasi:
Abnormalitas fungsi adrenokortikal, untuk pengobatan: Insufisiensi adrenokortikal akut dan kronik primer: Hidrokortison dan kortison lebih dipilih sebagai terapi pengganti karena aktivitas mineralokortikoidnya yang berarti. Penggantian sodium dan cairan juga dibutuhkan. Pada beberapa pasien penggantian mineralokortikoid tambahan juga mungkin diperlukan. Insufisiensi adrenokortikoid sekunder: Penggantian dengan glukokortikoid umumnya mencukupi, mineralokortikoid tidak selalu dibutuhkan. Gangguan alergi: Reaksi alergi karena obat. Reaksi anafilaktik atau anaphytold (pengobatan tambahan) Penggunaan glukokortikoid umumnya untuk reaksi lambat (yang tidak berhasil dengan tindakan lain dalam 1 jam), atau situasi dimana dapat timbul resiko kekambuhan. Angioderma (pengobatan tambahan) Laringeal edema akut non infeksi. Rinitis alergi parennial (tahunan) atau seasonal (musiman). Pengobatan sakit karena serum. Reaksi transfusi urtikaria. Gangguan kolagen:

Diindikasikan selama eksaserbasi akut atau terapi perawatan pada kasus-kasus berikut:

Carditis rheumatik (atau non rheumatik) akut. Dermatomiositis sistemik (polimiositis): Glukokortikoid mungkin merupakan obat pilihan pada anak dengan kondisi demikian.

Lupus eritematosus sistemik. Arteritis giant-cell (temporal). Penyakit jaringan ikat campuran. Poliarteritis nodosa. Polikondritis kambuhan. Polimialgia rheumatik. Vaskulitis. Gangguan pada kulit: Dermatitis yang bersifat atopik, kontak, eksfoliatif. Dermatitis herpetiformis bullous. Dermatitis seboreik berat. Dermatitis inflamatori berat. Eritema multiforma berat (sindrom Stevens-Johnson) Mikosis fungoides. Phemphigus. Psoriasis berat. Pemphigoid. Sarkoid kutan lokalisasi. Gangguan saluran pencernaan:

Diindikasikan untuk pengobatan inflamasi pada usus besar seperti di bawah ini: Inflamasi pada usus besar, termasuk colitis ulceratif. Enteritis regional (penyakit Crohn) Penyakit celiac berat. Pemberian secara oral atau parenteral diindikasikan bila terapi sistemik dibutuhkan selama periode kritis penyakit, pemberian dalam jangka waktu lama tidak direkomendasikan. Gangguan darah: Anemia hemolitik yang diperoleh (oto imun) Anemia hipoplastik bawaan (eritroid) Anemia sel darah merah (eritoblastopenia) Trombositopenia sekunder (pada orang dewasa) Trombositopenia purpura idiopatik pada orang dewasa (secara oral atau i.v. Saja, kontraindikasi untuk injeksi i.m.) Hemolisis. Penyakit hati: Hepatitis alkoholik dengan enselofati. Hepatitis kronis aktif. Hepatitis non alkoholik pada wanita.

Nekrosis hepatik sub akut. Hiperkalsemia yang berhubungan dengan neoplasma (atau sarkoidosis). Inflamasi non rheumatik: Diindikasikan selama episode akut atau eksaserbasi dari gangguan-gangguan di bawah ini. Injeksi lokal lebih baik dilakukan bila hanya beberapa sendi atau daerah yang terkena. Bursitis akut atau sub akut. Epikondilitis. Tenosinovitis nonspesifik akut. Penyakit neoplastik (pengobatan tambahan):

Diindikasikan bersama dengan terapi penyakit antineoplastik spesifik yang sesuai, untuk meringankan penyakit neoplastik berikut ini beserta problem yang berhubungan: Leukemia akut atau limfositik kronik. Limfoma Hodgkin atau non-Hodgkin. Kanker payudara. Kanker prostat. Demam yang disebabkan kanker ganas. Mieloma ganda. Sindroma nefrotik:

Diindikasikan untuk menginduksi diuresis atau mengurangi gejala proteinuria pada sindrom idiopatik nefrotik, terapi jangka panjang mungkin diperlukan untuk mencegah kekambuhan. Penyakit neurologik: Meningitis tuberkulosa (pengobatan tambahan), diindikasikan untuk pemberian bersama dengan kemoterapi anti tuberkulosa pada pasien dengan blok subarakhnoid. Sklerosis ganda, diindikasikan untuk pengobatan penyakit eksaserbasi akut. Neurotrauma: luka pada tulang belakang. Gangguan pada mata:

Diindikasikan untuk pengobatan alergi kronis atau akut dan kondisi inflamasi oftalmik, seperti: Klorioretinitis. Koroiditis posterior difusi. Konjungtivitis alergi (yang tidak dapat diatasi secara topikal). Herpes zoster. Iridosiklitis. Keratis yang tidak berhubungan dengan herpes simpleks atau infeksi fungal. Neuritis optik. Oftalmia simpatika. Uveitis posterior difusi. Perikarditis: digunakan untuk menghilangkan inflamasi dan demam. Polip nasal.

Gangguan pernafasan:

Untuk pengobatan dan profilaksis. Profilaksis: Diberikan sebelum atau selama pembedahan jantung jika pasien mempunyai gangguan pre-exiting pulmonary dan diberikan sebelum, selama dan setelah pembedahan oral, facial, atau leher untuk mencegah edema yang dapat menghambat jalan nafas. Pengobatan: Asma bronkial Berillosis Sindrom Loeffler (pneumonitis eosinofil atau sindrom hipereosinofil). Pneumonia aspirasi. Sarkoidosis simptomatik. Tuberkulose paru-paru yang tersebar atau fulminant (pengobatan tambahan): diberikan bersamaan dengan kemoterapi anti tuberkulosa yang sesuai. Bronkitis asmatik akut dan kronik. Edema pulmonari nonkardiogenik (disebabkan sensitivitas protamin): pengobatan sebaiknya diberikan dalam injeksi i.v. atau i.m. Hemangioma, obstruksi saluran nafas pada anak: pengobatan sebaiknya diberikan dalam injeksi i.v. atau i.m. Pneumonia, pneumosistitis carinii, yang berhubungan dengan sindrom immunodefisiensi yang diperoleh (pengobatan tambahan). Pada penderita AIDS atau yang mengidap infeksi HIV yang terkena pneumonia pneumocystis. Penyakit paru-paru, obstruksi kronis (yang tidak dapat dikontrol dengan teofilin dan -adrenergik agonis). Status asmatikus: pemberian harus secara i.v. atau i.m. Gangguan rheumatik:

Injeksi lokal dilakukan bila hanya beberapa sendi atau area yang terlibat. Diindikasikan sebagai terapi tambahan selama episode akut atau eksaserbasi gangguan rheumatik seperti: Ankilosing spondilitis. Arthritis psoriatik. Arthritis reumatoid (termasuk arthritis pada anak-anak);

Untuk pasien yang tidak dapat lagi diobati dengan aspirin, antiinflamasi non steroidal, istirahat, dan terapi fisik. Gout arthritis akut. Osteoarthritis post traumatik. Sinovitis osteoarthritis. Penyakit deposisi kalsium pirofosfat akut (pseudogout; kondrokalsinosis artikularis; sinovitis, yang disebabkan oleh kristal). Polimialgia rheumatik. Penyakit reiter. Pengobatan shock: akibat insufisiensi adrenokortikal.

Pengobatan tiroiditis non supuratif. Pencegahan dan pengobatan penolakan pencangkokan organ:

diberikan bersamaan dengan immunosupresan lainnya seperti azathioprine atau siklosporin. Pengobatan trikinosis.

Kontraindikasi:
Infeksi jamur sistemik dan hipersensitivitas terhadap bahan obat. Bayi prematur. Pemberian jangka lama pada penderita ulkus duodenum dan peptikum, osteoporosis berat, penderita dengan riwayat penyakit jiwa, herpes. Pasien yang sedang diimunisasi.

Dosis:
Dewasa Secara intramuskular atau intravena, 10-40 mg (base), diulangi sesuai keperluan. Untuk dosis tinggi (pulse terapi): intravena, 30 mg (base) per kg berat badan diberikan sekurangkurangnya 30 menit. Dosis dapat diulangi setiap 4-6 jam sesuai kebutuhan. Untuk eksaserbasi akut pada sklerosis ganda: intramuskular atau intravena, 160 mg (base) perhari selama satu minggu, diikuti dengan 64 mg setiap hari selama satu bulan. Untuk pengobatan luka tulang punggung akut: intravena, 30 mg (base) per kg berat badan diberikan selama 15 menit, diikuti dengan 45 menit infus, 5,4 mg per kg berat badan per jam, selama 23 jam. Untuk pengobatan tambahan pada AIDS yang berhubungan dengan pneumosistis carinii: intravena, 30 mg (base) dua kali sehari pada hari pertama sampai kelima, 30 mg sekali sehari pada hari keenam sampai kesepuluh, 15 mg sekali sehari pada hari ke sebelas sampai dua puluh satu.

Bayi dan anak: Insufisiensi adrenokortikal: intramuskular, 117 mikrogram (0,117 mg) (base) per kg berat badan atau 3,33 mg (base) permeter persegi permukaan tubuh sehari (dalam dosis terbagi tiga) setiap hari ke tiga; atau 39 sampai 58,5 mikrogram (0,039 sampai 0,0585 mg) (base) per kg berat badan atau 1,11 sampai 1,66 mg (base) permeter persegi permukaan tubuh sekali sehari. Untuk pengobatan luka tulang punggung akut: intravena, 30 mg (base) per kg berat badan diberikan selama 15 menit, diikuti selama 45 menit dengan infus 5,4 mg per kg berat badan per jam, selama 23 jam. Indikasi lain: intramuskular, 139-835 mikrogram (0,139-0,835 mg) (base) per kg berat badan atau 4,16-25 mg (base) permeter persegi permukaan tubuh setiap 12 sampai 24 jam. Untuk pengobatan tambahan pada AIDS yang berhubungan dengan pneumosistis carinii: Anakanak berusia 13 tahun atau kurang: dosis belum ditentukan secara pasti. Anak-anak berusia lebih dari 13 tahun: sama dengan dosis dewasa.

Cara pemberian:
Untuk intramuskular atau intravena: Rekonstitusi serbuk dengan larutan injeksi yang telah disediakan (mengandung benzyl alkohol 0,9%), kocok hingga larut. Pemberian dengan intravena langsung dapat diberikan selama sekurang-kurangnya 1 menit, atau dapat diberikan secara infus intravena dalam 5% dekstrosa, NACl 0,9% atau dektrosa 0,5% dalam NaCl 0,9% selama sekurang-kurangnya 30 menit. Larutan stabil secara fisika dan kimia selama 48 jam.

Efek samping:
Insufisiensi adrenokortikal:

Dosis tinggi untuk periode lama dapat terjadi penurunan sekresi endogeneous kortikosteroid dengan menekan pelepasan kortikotropin pituitary insufisiensi adrenokortikal sekunder. Efek muskuloskeletal:

Nyeri atau lemah otot, penyembuhan luka yang tertunda, dan atropi matriks protein tulang yang menyebabkan osteoporosis, retak tulang belakang karena tekanan, nekrosis aseptik pangkal humerat atau femorat, atau retak patologi tulang panjang. Gangguan cairan dan elektrolit:

Retensi sodium yang menimbulkan edema, kekurangan kalium, hipokalemik alkalosis, hipertensi, serangan jantung kongestif. Efek pada mata:

Katarak subkapsular posterior, peningkatan tekanan intra okular, glaukoma, eksoftalmus. Efek endokrin:

Menstruasi yang tidak teratur, timbulnya keadaan cushingoid, hambatan pertumbuhan pada anak, toleransi glukosa menurun, hiperglikemia, bahaya diabetes mellitus. Efek pada saluran cerna:

Mual, muntah, anoreksia yang berakibat turunnya berat badan, peningkatan selera makan yang berakibat naiknya berat badan, diare atau konstipasi, distensi abdominal, pankreatitis, iritasi lambung, ulceratif esofagitis. Juga menimbulkan reaktivasi, perforasi, perdarahan dan penyembuhan peptik ulcer yang tertunda. Efek sistem syaraf:

Sakit kepala, vertigo, insomnia, peningkatan aktivitas motor, iskemik neuropati, abnormalitas EEG, konvulsi. Efek dermatologi:

Atropi kulit, jerawat, peningkatan keringat, hirsutisme, eritema fasial, striae, alergi dermatitis, urtikaria, angiodema. Efek samping lain:

Penghentian pemakaian glukokortikoid secara tiba-tiba akan menimbulkan efek mual, muntah, kehilangan nafsu makan, letargi, sakit kepala, demam, nyeri sendi, deskuamasi, mialgia, kehilangan berat badan, dan atau hipotensi.

Peringatan dan perhatian:

Wanita hamil dan ibu menyusui.

Dapat menyebabkan kerusakan fetus bila diberikan pada wanita hamil. Kortikosteroid dapat berdifusi ke air susu dan dapat menekan pertumbuhan atau efek samping lainnya pada bayi yang disusui. Anak-anak

Pemberian dosis farmakologi glukokortikoid pada anak-anak bila mungkin sebaiknya dihindari, karena obat dapat menghambat pertumbuhan tulang. Jika terapi diperlukan harus diamati pertumbuhan bayi dan anak secara seksama. Alternate-day therapy, yaitu pemberian dosis tunggal setiap pagi hari, meminimalkan hambatan pertumbuhan dan sebaiknya diganti bila terjadi hambatan pertumbuhan. Dosis tinggi glukokortikoid pada anak dapat menyebabkan pankreatitis akut yang kemudian menyebabkan kerusakan pankreas. Pasien lanjut usia.

Dapat terjadi hipertensi selama terapi adrenokortikoid. Pasien lanjut usia, terutama wanita postmenopausal, akan lebih mudah terkena osteoporosis yang diinduksi glukokortikoid. Sementara pasien menerima terapi kortikosteroid, dianjurkan tidak divaksinasi terhadap Smalpox juga imunisasi lain terutama yang mendapat dosis tinggi, untuk mencegah kemungkinan bahaya komplikasi neurologi. Jika kortikosteroid digunakan pada pasien dengan TBC laten atau tuberculin reactivity perlu dilakukan pengawasan yang teliti sebagai pengaktifan kembali penyakit yang dapat terjadi. Tidak dianjurkan pada pasien dengan ocular herpes simplex karena kemungkinan terjadi perforasi korneal. Pemakaian obat ini dapat menekan gejala-gejala klinik dari suatu penyakit infeksi. Pemakaian jangka panjang dapat menurunkan daya tahan tubuh terhadap penyakit infeksi.

Interaksi obat:

Enzim penginduksi mikrosom hepatik.

Obat seperti barbiturat, fenitoin dan rifampin yang menginduksi enzim hepatik dapat meningkatkan metabolisme glukokortikoid, sehingga mungkin diperlukan dosis tambahan atau obat tersebut tidak diberikan bersamaan. Anti inflamasi nonsteroidal.

Pemberian bersamaan dengan obat ulcerogenik seperti indometasin dapat meningkatkan resiko ulcerasi saluran pencernaan. Aspirin harus diberikan secara hati-hati pada pasien hipotrombinernia. Meskipun pemberian bersamaan dengan salisilat tidak tampak meningkatkan terjadinya ulcerasi saluran pencernaan, kemungkinan efek ini harus dipertimbangkan. Obat yang mengurangi kalium.

Diuretik yang mengurangi kadar kalium (contoh: thiazida, furosemida, asam etakrinat) dan obat lainnya yang mengurangi kalium oleh glukokortikoid. Serum kalium harus dimonitor secara seksama bila pasien diberikan obat bersamaan dengan obat yang mengurangi kalium. Bahan antikolinesterase.

Interaksi antara glukokortikoid dan antikolinesterase seperti ambenonium, neostigmin, atau pyridostigmin dapat menimbulkan kelemahan pada pasien dengan myasthenia gravis. Jika mungkin, pengobatan antikolinesterase harus dihentikan 24 jam sebelum pemberian awal terapi glukokortikoid. Vaksin dan toksoid.

Karena kortikosteroid menghambat respon antibodi, obat dapat menyebabkan pengurangan respon toksoid dan vaksin inaktivasi atau hidup.

Cara penyimpanan:
Simpan ditempat kering dan sejuk, terlindung dari cahaya. Sebelum dan sesudah rekonstitusi, simpan pada suhu antara 15-30C. Gunakan larutan sebelum 48 jam setelah direkonstitusi.

Kemasan dan Nomor Registrasi:

METHYLPREDNISOLONE 125 Kotak, 1 vial @ 125 mg metilprednisolon kering dan 1 ampul @ 2 ml pelarut, GKL0405037244A1

METHYLPREDNISOLONE 500 Kotak, 1 vial @ 500 mg metilprednisolon kering dan 1 ampul @ 8 ml pelarut, GKL0405037244B1

HARUS DENGAN RESEP DOKTER

SIMPAN PADA SUHU KAMAR (25-30)C, TERLINDUNG DARI CAHAYA

METHYLPREDNISOLONE
TABLET

Komposisi:
METHYLPREDNISOLONE 4 mg Tiap tablet mengandung Metilprednisolon 4 mg

METHYLPREDNISOLONE 8 mg Tiap tablet mengandung Metilprednisolon 8 mg

METHYLPREDNISOLONE 16 mg Tiap tablet mengandung Metilprednisolon 16 mg

Farmakologi:
Metilprednisolon adalah glukokortioid turunan prednisolon yang mempunyai efek kerja dan penggunaan yang sama seperti senyawa induknya. Metilprednisolon tidak mempunyai aktivitas retensi natrium seperti glukokortikoid yang lain.

Indikasi:
Abnormalitas fungsi adrenokortikal, penyakit kolagen, keadaan alergi dan peradangan pada kulit dan saluran pernafasan tertentu, penyakit hematologik, hiperkalsemia sehubungan dengan kanker.

Kontraindikasi:
Infeksi jamur sistemik dan pasien yang hipersensitif. Pemberian kortikosterooid yang lama merupakan kontraindikasi pada ulkus duodenum dan peptikum, osteoporosis berat, penderita dengan riwayat penyakit jiwa, herpes. Pasien yang sedang diimunisasi.

Dosis:
Dewasa:

Dosis awal dari metilprednisolon dapat bermacam-macam dari 4 mg 48 mg per hari, dosis tunggal atau terbagi, tergantung keadaan penyakit. Dalam multiple sklerosis: Oral 160 mg sehari selama 1 minggu, kemudian 64 mg setiap 2 hari sekali dalam 1 bulan. Anak-anak:

Insufisiensi adrenokortikal: Oral 0,117 mg/kg bobot tubuh atau 3,33 mg per m luas permukaan tubuh sehari dalam dosis terbagi tiga. Indikasi lain:
2 2

Oral 0,417 mg 1,67 mg per kg berat tubuh atau 12,5 mg 50 mg per m luas permukaan tubuh sehari dalam dosis terbagi 3 atau 4.

Efek samping:
Efek samping biasanya terlihat pada pemberian jangka panjang atau pemberian dalam dosis besar, misalnya gangguan elektrolit dan cairan tubuh, kelemahan otot, resistensi terhadap infeksi menurun, gangguan penyembuhan luka, meningkatnya tekanan darah, katarak, gaangguan pertumbuhan pada anak-anak, insufisiensi adrenal, cushing syndrome, osteoporosis, tukak lambung.

Peringatan dan perhatian:

Tidak dianjurkan untuk wanita hamil dan menyusui, kecuali memang benar-benar dibutuhkan, dan bayi yang lahir dari ibu yang ketika hamil menerima terapi kortikosteroid ini harus diperiksa. Kemungkinan adanya gejala hipoadrenalism. Pasien yang menerima terapi kortikosteroid ini dianjurkan tidak divaksinasi terhadap smallpox, juga imunisasi lain terutama yang mendapat dosis tinggi, untuk mencegah kemungkinan bahaya komplikasi neurologi. Tidak dianjurkan untuk bayi dan anak-anak, karena penggunaaan jangka panjang dapat menghambat pertumbuhan dan perkembangan anak. Jika kortikosteroid digunakan pada pasien dengan TBC latent atau Tuber Culin Reactivity perlu dilakukan pengawasan yang teliti sebagai pengaktifan kembali penyakit yang dapat terjadi. Ada peningkatan efek kortikosteroid pada pasien dengan hipotiroidi dari cirrhosis. Tidak dianjurkan penggunaan pada penderita ocular herpes simplex, karena kemungkinan terjadi perforasi corneal. Pemakaian obat ini dapat menekan gejala-gejala klinis dari suatu penyakit infeksi. Pemakaian jangka panjang dapat menurunkan daya tahan tubuh terhadap penyakit infeksi.

Interaksi obat:
Berikan dengan makanan untuk meminumkan iritasi gastrointestinal. Penggunaan bersama-sama dengan antiinflamasi non-steroid atau antirematik lain dapat mengakibatkan risiko gastrointestinal, perdarahan gastrointestinal. Penggunaan bersama-sama dengan anti-diabetes harus dilakukan penyesuaian dosis. Pasien yang menerima vaksinasi terhadap smallpox, juga imunisasi lain terutama yang mendapat dosis

Indikasi: Radang dan infeksi kulit yang disebabkan oleh jamur misalnya Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum dan Microsporum canis. Kontra Indikasi: Penderita yang sensitif dengan zat-zat dalam krim, tuberkulosa kulit, infeksi virus pada kulit termasuk cacar air dan herpes simpleks, teknik oklusif pada penderita dematitis atopik. Komposisi: 5 gram krim mengandung 50 mg klotimazol dan 2,215 mg deksametason asetat setara dengan 2 mg deksametason.

BAYCUTEN - N

Cara Kerja: Klotrimazol adalah anti jamur, bekerja mempengaruhi permeabilitas jamur dengan mengganggu biosintesa ergosterol yang mengakibatkan terganggunya membran plasma. Deksametason asetat adalah kortikosteroid topikal bekerja mencegah atau menekan timbulnya gejala inflamasi. Dosis dan Aturan Pakai: Bagian tubuh yang sakit setelah dibersihkan digosok pelan-pelan dengan Baycuten-N krim secukupnya 2 kali sehari. Pengobatan harus dihentikan setelah berkurangnya peradangan atau membaiknya daerah kulit yang menderita eksim, selambat-lambatnya setelah 7 hari pemakaian dan pengobatan dilanjutkan dengan preparat antijamur tanpa kortikosteroid sesuai petunjuk dokter. Peringatan dan Perhatian: Tidak boleh kena mata jika digunakan di daerah mata, hati-hati penggunan pada wanita hamil dan menyusui, keamanan dan efektivitas pada anak-anak di bawah 12 tahun belum diketahui dengan pasti. Bagian tubuh yang diolesi dengan Baycuten-N krim jangan ditutup atau diperban. Efek yang Tidak Diinginkan: Erupsi makulopapulo dan parestesia. Akibat penggunan jangka panjang berupa gejala lokal seperti atropi kulit, telangiektasia, striae dan perubahan kulit seperti jerawat dan efek sistemik kortikosteroid. Jenis: Krim

INERSON Rating: . Direkomendasikan oleh 1 pembaca. Beri rekomendasi:

Indikasi: Berbagai macam eksema, dermatitis dan psoriasis. Kontra Indikasi: - Penderita yang hipersensitif terhadap Desoximetasone. - Reaksi kulit terhadap vaksinasi, t.b.c kulit. - Penyakit kulit karena virus. KOMPOSISI: Tiap gram salep mengandung: Desoximetasone .....................................2,5 mg KHASIAT: INERSON mengandung Desoximetasone, suatu kortikosteroid yang mempunyai khasiat

sebagai antiflogistik, antipruritik. EFEK SAMPING: Pada pengobatan jangka panjang dengan preparat yang mengandung kartikosteroid, dapat timbul gejala-gejala hipopigmentasi, atropi kulit dan stria. Kadang kala juga terjadi iritasi kulit seperti rasa gatal dan rasa panas. PERINGATAN/PERHATIAN: - Cegah penggunaan pada mata. - Hindari pemakain yang luas atau lama pada kehamilan. - Bila terjadi reaksi iritasi, hentikan pengobatannya. - Pengobatan pada daerah kulit yang luas dan/atau jika digunakan dalam waktu yang lama, dapat timbul efek sistemik yang disebabkan oleh penyerapan kartikosteroid melalui kulit. ATURAN PAKAI: Oleskan tipis-tipis, sehari 2 - 3 kali pada tempat yang gatal, lalu gosok sampai merata. KEMASAN: Tube berisi 15 g netto. PENYIMPANAN: Simpan di bawah 30 derajat Celcius, terlindung dari cahaya, jangan simpan dalam lemari pembeku. HARUS DENGAN RESEP DOKTER Jenis: Cream