Kimia Medisinal adalah ilmu pengetahuan cabang dari ilmu kimia dan biologi,

digunakan untuk memahami dan menjelaskan mekanisme kerja obat. Membahas

hubungan struktur kimia dan aktivitas biologi, serta menghubungkan perilaku
biodinamik melalui sifat-sifat fisik dan kereaktifan kimia senyawa obat. Dibawah ini
diberikan beberapa contoh senyawa kimia yang digunakan untuk pengobatan.

Sulfur (Belerang)
Insektisida. Memiliki aktivitas sebagai insektisida karena oleh antropoda akan
diubah menjadi asam pentationat (HO3S-S-S-S-S-SO3H) yang bersifat toksik (racun).
Benzil benzoat
Insektisida. Adalah antiskabies yang cukup kuat, dapat merangsang sistem syaraf
pusat, menyebabkan kejang dan kematian antropoda. Benzil benzoat digunakan
sebagai antiskabies, dalam bentuk emulsi dengan kadar 25%.
Malation
Insektisida. Adalah penghambat enzim kolinesterase, dalam tubuh serangga diubah
menjadi malaokson, yang mempunyai aktivitas penghambat kolinesterase 10.000
kali lebih besar dibandingkan senyawa induknya. Pada manusia malation dihidrolisis
menjadi asam malation. Malation digunakan juga dalam bidang pertanian sebagai
insektisida.
Klorheksidin
Antibakteri. Merupakan senyawa kationik, terutama digunakan sebagai antiseptik
kulit sebelum operasi, antiseptik luka dan desinfektan peralatan bedah. Klorheksidin
efektif pada suhu tinggi dalam menghambat spora bakteri.
Isopropil alkohol
Antibakteri. Mempunyai aktivitas bakterisida lebih tinggi dibandingkan dengan
etanol, karena lebih efektif dalam menurunkan tegangan permukaan sel bakteri dan
denaturasi protein. Isopropil alkohol efektif sebagai antiseptik pada kadar 50-95%.
Triklosan (septisol)
Antibakteri. 5-kloro-2-(2,4-diklorofenoksi)-fenol. Adalah antibakteri dengan
spektrum luas, efektif terhadap gram-positif dan negatif, dermatofites dan Candida
albicans. Dosis krim = 1%.
Larutan Iodin

Antiseptik. Mengandung 2% iodin dan 2,4% NaI atau KI dalam air, sedangkan
tingtur iodin adalah larutan iodin yang mengandung 44-50% etanol. Larutan iodin
digunakan sebagai antiseptik kulit sebelum pembedahan dan antiseptik luka.
Povidon-iodin
Antiseptik. Betadine, Isodine, Dansepta, Polydine. Adalah kompleks antara
iodine dan polivinilpirolidon (PVP), yang mengandung 10% iodin. Kompleks ini
mudah larut dalam air dan dapat melepas iodin secara perlahan sehingga masa
kerja obat ini lebih panjang.
Nitromersol
Antiseptik. Efektif terhadap kokus gram-positif. efek iritasi obat terhadap kulit
dan mukosa rendah. digunakan untuk antiseptik kulit dan mata dalam bentuk
larutan dengan kadar 1:500.
Fenol
Antiseptik. Fenol dan turunannya : mempunyai efek antiseptik, anthelmintik,
anestesik, keratolitik, kaustik dan bekerja mengendapkan protein sel bakteri.
Eugenol
Antiseptik. 4-alil-2-metoksifenol, terdapat 82% dalam minyak cengkeh,
digunakan sebagai antiseptik pada obat kumur dan analgesik pada sakit gigi.
Adanya gugus para-alil dan orto-metoksi dapat menunjang aktivitas antiseptik dan
anestisik.
Perak nitrat
Antiseptik. AgNO3. adalah garam yang mudah larut dalam air, digunakan
sebagai antiseptik pada mata bayi yang baru lahir (ophthalmia neonatorum) dan
untuk luka bakar. Perak nitrat amoniakal digunakan secara luas dalam kedokteran
gigi sebagai antibakteri dan mengontrol karies gigi.
Formaldehida
Formalin atau larutan formaldehida mempunyai efek antibakteri dengan kerja
yang lambat. larutan formalin digunakan untuk disinfektan ruangan, alat-alat dan
baju dengan kadar 1:5000, digunakan untuk mengeraskan kulit, mencegah keringat
yang berlebihan.
Hidrogen Peroksida
Antimikroba. H2O2. adalah senyawa pengoksidasi yang sering digunakan
sebagai antimikroba. Oleh kerja enzim katalase, hidrogen peroksida mengalami

peruraian melepaskan oksigen, yang aktif sebagai pencuci. digunakan juga sebagai
penghilang bau badan dan bahan pemutih pakaian.
Etambutol
Antimikroba. Isoniazid dan tiasetazon. Adalah ligan yang memiliki efek khelat
dengan logam-logam yang diperlukan untuk pertumbuhan mikroorganisme.
Viomisin sulfat
Antituberkulosis. Merupakan peptida siklik yang bersifat basa kuat, dan
diisolasi dari streptomycetes vinaceus. Obat ini digunakan untuk antituberkulosis
sebagai pengganti streptomisin bila kuman sudah kebal. aktivitasnya rendah namun
toksisitasnya lebih besar dari streptomisin.
Dapson
Adalah obat pilihan untuk mengobati semua bentuk tipe reaksi lepra.
Absorbsi obat dalam saluran cerna lambat tetapi sempurna, 50% obat terikat oleh
protein plasma.
Tioasetazon
Antituberkulosis. Adalah senyawa bakteriostatik, digunakan untuk
pengobatan tuberkulosis paru, biasanya dikombinasikan dengan antituberkulosis
lain, terutama isoniazid. Tioasetazon juga efektif untuk pengobatan lepra.
Trimetoprim
Antibakteri. Adalah turunan pirimidin, digunakan untuk pengobatan infeksi
saluran seni yang disebabkan oleh E.Coli dan Enterobacter. Obat dapat diberikan
dalam bentuk tunggal atau kombinasi dengan sulfametoksazol. Trimetoprim bekerja
sebagai antagonis metabolik nonklasik dari asam folat, yaitu dengan memblok kerja
enzim dihidrofolat reduktase bakteri sehingga secara kompetitif menghambat
perubahan asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat.
Kuinolon
Antibakteri. Adalah obat antiinfeksi yang tergolong baru sebagai hasil
pengembangan asam nalidiksat, suatu turunan 4-kuinolon yang efektif terhadap
bakteri gram-negatif dan digunakan untuk antiinfeksi saluran seni. Pengembangan
struktur dilakukan untuk meningkatkan aktivitas dan memperluas spektrum
antibakteri.

Dietileter

Anestetika. Merupakan anestetika sistemik yang cukup aman dan banyak

digunakan pada pembedahan. Waktu induksinya lambat sehingga pada permulaan
biasanya digunakan anestesi lain yang awal kerjanya cepat, seperti vinileter dan
nitrogen oksida.
Enfluran
Anestetika. Daya anestesinya sama dengan halotan, sering dikombinasi
dengan oksigen atau nitrogen oksida. waktu induksinya 4-6 menit. Proses melalui
inhalasi dengan kadar 2-5%.
Halotan
Anestetika. Adalah anestesi sistemik dengan aktivitas 4 kali lebih besar
dibandingkan dengan dengan dietileter dan hampir sama dengan kloroform.
Senyawa ini menimbulkan toksisitas lebih rendah dibandingkan dengan dietil eter.
Masa kerjanya singkat, waktu induksi 2-10 menit.
Isofluran
Anestetika. Adalah anestesi inhalasi yang relatif baru, dengan toksisitas yang
lebih rendah dibandingkan dengan obat anestesi lain. Waktu induksi sama dengan
halotan.
Ketamin HCl
Anestetika. Adalah anestesi sistemik yang diberikan secara intravena atau
intramuskular. Awal kerjanya cepat, 0.5 menit setelah pemberian intravena. Dapat
menimbulkan efek halusinasi.
Klobazam
Anestetika. Digunakan untuk keadaan ketegangan dan kecemasan kronik
atau akut, yang berhubungan dengan psikoneurotik atau psikosomatik. Absorbsi
obat dalam saluran cerna cepat, dan segera dimetabolisis menjadi
desmetilklobazam yang aktif.
Flurazepam
Anestetika. Adalah obat hipnotik yang cukup kuat, digunakan pada keadaan
insomnia oleh berbagai macam sebab. Awal tidur dapat dicapai dalam waktu 0,5-1
jam dan tertidur selama 6-8 jam. Dosis oral ; 5-10 mg, malam hari.
Klormezanon
Adalah obat relaksan otot rangka, selain itu memiliki efek penekan sistem
saraf pusat yang ringan sehingga digunakan pula untuk pengobatan ketegangan
dan kecemasan.

Proklorperazin maleat
Digunakan untuk mengontrol kecemasan, ketegangan dan berbagai
manifestasi kelainan psikotik. Pada dosis rendah proklorperazin efektif untuk depresi
ringan dan mengontrol keadaan kecemasan dan ketegangan. Dosis tinggi untuk
pengobatan psikotik.
Amfetamin sulfat
Bentuk rasematnya digunakan untuk analpetik, untuk pengobatan narkolepsi,
sebagai penunjang pengobatan alkoholisme dan sebagai penurun nafsu makan
(mengontrol kegemukan).
Mazindol
Merupakan turunan trisiklik imidazoisoindol, digunakan sebagai penurun
nafsu makan yang kuat untuk mengontrol kegemukan. Menunjukkan mekanisme
kerja yang hampir sama dengan amfetamin.
Aspirin
(Asam asetilsalisilat, asetosal, aspro, rhonal). Digunakan sebagai analgesikantipiretik dan antirematik. Pemberian aspirin dalam dosis rendah dan dalam waktu
yang lama dapat digunakan untuk mencegah serangan jantung. Aspirin juga
digunakan untuk pengobatan trombosis karena mempunyai efek antiplatelet.
Absorbsi aspirin dalam saluran cerna cepat, terutama pada usus kecil dan lambung.
Berdasarkan penelitian (Ingo 2009) kombinasi aspirin dengan kompleks antikanker
dapat meningkatkan aktivitasnya dalam menghambat sel-sel kanker.
Salisilamid
(o-hidroksibenzamid). Mempunyai aktivitas analgesik-antipiretik hampir sama
dengan aspirin, tetapi tidak menunjukkan efek antiradang dan antirematik. Karena
salisilamid tidak terhidrolisis menjadi asam salisilat maka yang bertanggungjawab
terhadap aktivitas analgesiknya adalah seluruh molekul salisilamid.
Diklofenak Na
(voltaren). Mempunyai aktivitas antirematik, antiradang dan analgesikantipiretik. Digunakan terutama untuk mengurangi rasa nyeri akibat peradangan
pada berbagai keadaan rematik dan kelainan degeneratif pada sistem otot rangka.
Feniton Na
(difenilhidantoin Na, dilantin). Adalah antikejang dengan sifat sedatif sangat
rendah. Fenotoin efektif untuk mengontrol serangan grand mal, terutama jika
dikombinasi dengan fenobarbital. Digunakan juga untuk mengontrol serangan
parsial (psikomotor).

Morfin
(Analgetika narkotik). Didapat dari hasil isolasi opium, yang mengandung
morfin berkisar antara 5-20%. Morfin digunakan untuk mengurangi rasa sakit yang
hebat. efek kecanduannya terjadi dengan cepat. Morfin diikat oleh protein plasma
20-35% dan mempunyai waktu paro eliminasi 2,9 selama 30 menit.
Heroin
(diasetilmorfin). Didapat dari hasil asetilasi kedua gugus hidroksil morfin. Efek
analgesik dan euforianya lebih tinggi dibandingkan dengan morfin. Kecenderungan
kecanduannya terjadi lebih cepat dan efek sampingnya jauh lebih besar
dibandingkan morfin.
Kodein
Didapat dari hasil metilasi gugus hidroksil fenol morfin. Efek analgesiknya
lebih rendah dibandingkan dengan morfin, tetapi mempunyai efek antibatuk yang
kuat. Kecenderungan kecanduan kodein lebih rendah dibandingkan morfin dan
tidak menimbulkan depresi pernafasan.
Dionin
(Etilmorfin). Didapat dari hasil etilasi gugus hidroksil fenol morfin. Efek
analgesiknya lebih rendah dari kodein dan mempunyai efek antibatuk seperti
kodein. Mempunyai efek kemosis yaitu merangsang peredaran vascular dan
limpatik mata untuk mengeluarkan kotoran pada infeksi mata.
Meperidin
(Pethidine, dolantin). Mempunyai efek analgesik antara morfin dengan
kodein. Meperidin digunakan untuk mengurangi rasa sakit pada kasus obsetri dan
untuk pramedikasi pada anestesi. Digunakan sebagai obat pengganti morfin untuk
pengobatan penderita kecanduan turunan morfin karena mempunyai efek
analgesik.

Catatan
Analgetika narkotik : Adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem syaraf
pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit, seperti rasa sakit
yang disebabkan oleh kanker atau serangan jantung. Digunakan juga untuk
pramedikasi anestesi, bersama-sama dengan astropin, untuk mengontrol sekresi.
efek obat menimbulkan euforia sehingga banyak disalahgunakan