FARMAKOLOGI
PRINSIP KERJA OBAT
Kelas : Fm 18 D
NIM : 18416248201079
k. Senyawa pengkelat
Beberapa obat aksinya berdasarkan pembentukan kelat adalah EDTA dapat
membentuk kompleks kelat dengan logam-logam, sehingga logam-logam tersebut
dapat dikeluarkan dari tubuh, sehingga toksisitas menurun.
2. Aksi spesifik
a. Enzim
1) Inhibitor kompetitif
Obat ini kerjanya menghambat kerja enzim secara kompetitif, jadi kerja si
enzim di hambat dengan obat ini. Contohnya ACE Inhibitor, Xantin oksidase
inhibitor, HMG-CoA reduktase inhibitor dan COX Inhibitor.
2) Substrat palsu
Obat tu bisa menjadi substrat palsu bagi enzim. Jadi obat membohongi enzim,
dan enzim mengira kalau obat ini adalah substratnya, sehingga obat bisa
berinteraksi dengan enzim. Contohnya Fluoro urasil dapat mengganti urasil
sebagai intermediet pada biosintesis purin sehingga dapat menghambat sintesis
DNA dan pembelahan sel kanker pun terhenti ( Fluoro urasil = obat antikanker)
3) Pro-drug
Adalah obat atau senyawa yang, setelah pemberian ,dimetabolisme
(yaitu, dikonversi dalam tubuh) menjadi obat yang aktif secara
farmakologis . Obat-obatan yang tidak aktif adalah obat-obatan yang secara
farmakologis tidak aktif yang dimetabolisme menjadi bentuk aktif di dalam
tubuh. Alih-alih memberikan obat secara langsung, prodrug yang sesuai
mungkin digunakan sebagai gantinya untuk meningkatkan bagaimana obat
diserap, didistribusikan, dimetabolisme, dan diekskresikan
( ADME ).Produsen sering dirancang untuk meningkatkan ketersediaan
hayati ketika obat itu sendiri diserap dengan buruk dari saluran pencernaan .
Prodrug dapat digunakan untuk meningkatkan cara selektif obat berinteraksi
dengan sel atau proses yang bukan target yang diinginkan. Ini mengurangi efek
merugikan atau tidak diinginkan dari suatu obat, terutama penting dalam
perawatan seperti kemoterapi , yang dapat memiliki efek samping parah yang
tidak diinginkan dan tidak diinginkan.
b. Kanal ion
1) Pengeblok kanal
Obat ini mengeblok kanal secara fisik. Contohnya fenitoin mengeblok kanal
natrium, akibat kanal natrium di blok (ditutup) maka akan terjadi penurunan
eksitabilitas sel dan akan berefek sebagai antikejang. Jadi fenitoin dapat
digunakan sebagai obat anti kejang (antiepilepsi).
2) Modulator kanal
Obat ini memacu pembukaan kanal ion. Contohnya barbiturat dan
benzodiazepin, dengan adanya obat tersebut, kanal ion Cl- akan termodulasi/
terpacu untuk membuka, jika kanal ion ini terbuka akan menurunkan
eksitabilitas sel dan menimbulkan efek sedatif (ngantuk). Barbiturat dan
benzodiazepin digunakan sebagai obat penenang.
c. Molekul pembawa
Molekul pembawa diperlukan jika ada obat yang poar, obat yang polar akan
susah menembus membran sehingga obat ini perlu suatu pembawa agar dia bisa
menembus membran. Protein pembawa ini mempunyai sisi aktif yang spesifik.
Contohnya hemikolinium yang dapat menghambat pembawa kolin pada ujung
saraf otonom.
1) Transporter pasif
Yaitu yang bekerja menggunakan energy dari gradient
konsentrasi atau gradient elektrokimia,digolongkan menjadi 3 yaitu
:uniport,simport dan antiport.
2) Transporter aktif
Yaitu yang bekerja dangan energy dari ATP atau ATP – powered ion pumps.
d. Reseptor
Reseptor adalah suatu makromolekul seluler yang secara spesifik dan langsung
berikatan dengan aonis/ligan untuk memicu signaling kimia antara dan dalam sel
sehingga dapat menimbulkan efek. Jadi reseptor punya bagian tertentu yang dapat
diduduki oleh obat, jika bagian ini diduduki obat maka si reseptor dapat memberi
sinyal yang memacu terjadinya efek.
Klasifikasi reseptor:
1) Tipe 1: Reseptor kanal ion (Channel-linked receptors)
disebut juga reseptor ionotropik. Reseptor membran yang langsung terhubung
oleh suatu kanal ion dan memperantarai aksi sinaptik yg cepat. Cth. Reseptor
asetilkolin nikotinik, reseptor GABAa dan reseptor Glutamat.
Ligand (obat) berinteraksi dg reseptor >> signal >> konformasi reseptor >> kanal
ion terbuka >> ion masuk >>depolarisasi / hiperpolarisasi