TUGAS

FARMAKOLOGI
PRINSIP KERJA OBAT

Nama : Ridwan Yudiansyah

Kelas : Fm 18 D

NIM : 18416248201079

UNIVERSITAS BUANA PERJUANGAN

KARAWANG
2019
 PRINSIP KERJA OBAT

A. Kerja dan efek obat

1. Pengertian kerja obat
perubahan kondisi mengakibatkan timbulnya efek (respon).
2. Pengertian efek obat
perubahan fungsi struktur atau proses sbg akibat kerja obat (respon yang timbul).
3. Klasifikasi efek obat beserta contohnya
a) Analgetik & antipiretik
Merupakan istilah untuk obat pereda rasa sakit/nyeri .Salah satu contoh analgesik
opioid yaitu morfin. Sementara beberapa contoh analgesik non-opioid di antaranya
aspirin, parasetamol, ibuprofen, dan asam mefenamat. Biasanya obat-obatan
analgesik juga mempunyai efek antipiretik dan antiinflamasi dengan kapasitas yang
berbeda-beda.
b) Anestetik
Dikenal sebagai obat bius. Anestetik bekerja di sistem syaraf pusat untuk
menghilangkan kesadaran seseorang. Biasa digunakan sebelum tindakan operasi.
Contoh anestetik seperti tiopental dan lidokain HCl.
c) Anti asma
Adalah obat yang digunakan untuk mengatasi penyakit asma.Contoh: Salbutamol
d) Adsorben
Adalah zat yg sifatnya dapat menyerap zat lain sehingga menempel pd
permukaannya tanpa reaksi kimia (digunakan untuk obat menceret atau penawar
racun).
e) Anti bakteri
Anti bakteri adalah zat yang termasuk kedalam antimikroba yang digunakan untuk
menghambat pertumbuhan bakteri.
f) Anti iritan
Adalah obat-obatan untuk menghilangkan iritasi. Contohnya: cream/ salep anti
iritasi.
g) Anti muntah
Obat-obatan untuk menghilangkan rasa mual, disebut juga sebagai antiemetik.
Antiemetik bekerja dengan menekan rasa mual di sistem syaraf. Contoh:
dimenhidrinat.
h) Anti tuberkulosa
Adalah kombinasi obat untuk penderita tuberkulosis. Contohnya Rifampisin.
 i) Anti obesitas
Antiobesitas / obat pelangsing adalah obat yang digunakan untuk mengurangi nafsu
makan (Stimulan Sentral), Contohnya adalah mazindol, sibutramin dan fentermin.
j) Antiseptik
Antiseptik /germisida adalah senyawa kimia yang digunakan untuk membunuh atau
menghambat pertumbuhan mikroorganisme pada jaringan yang hidup seperti pada
permukaan kulit dan membran mukosa. Contohnya adalah Hydrogen peroksida

B. Level aksi obat

1. Aksi obat pada tingkat molekuler
Obat Mempunyai target pada sistem makromolekuler atau molekul seperti
reseptor,enzim(sistem enzim),sistem Transport atau komponen genetik.sebagai
contoh pada reseptor, obat berinteraksi dengan komponen biologis pada membran sel
seperti reseptor yang akhirnya menghasilkan suatu komponen molekuler antara lain
campuran inositol trifosfat (IP3) dan diasilgliserol.

2. Aksi obat pada struktur subseluler

Aksi ini memiliki taarget pada komponen subseluler seperti mikotondia
mikrotobulus,lisosom,granul sitoplasma.

3. Aksi obat pada sel

Merupakan unit fundamental dari suatu orgisme sehingga pemahaman aksi obat pada
sel adalah sangat penting.

4. Aksi obat pada jaringan dan organ

Aksi obat pada jaringan organ juga merupakan aksi pada sel akan tetapi pada
penelitian tentang farma dinamika suatu obat hingga tingkatan seluler harus
dikerjakan.

5. Aksi obat pada organisme utuh

Aksi obat pada organisme utuh melibatkan sisitem kontrol yang terintegral dri tubuh
menghasilkan efek ikatan pada struktur seluler atau jaringan lain.
6. Aksi obat dan interaksi antar organisme
Interaksi antar organisme pada aksi obat di bagi menjadi dua yaitu :
- Obat jenis berbeda.
- Obat mempengaruhi hubungan sosial.

C. Mekanisme aksi obat

1. Aksi obat non spesifik
a. Aksi obat berdasarkan sifat osmolaritas
Senyawa yang tidak melintasi membran fisiologi yang permeabel terhadap air
cenderung untuk tinggal dalam air hingga kondisi ekuilibrium osmotik tercapai.
Obat yang termasuk dalam golongan ini menimbulkan efek karena sifat
osmotiknya. Obat purgatif salin, diuretik osmotik, senyawa protein plasma,
senyawa yang digunakan untuk menurunkan tekanan intraokuler dalam
glaukoma. Contohnya : Manitol (pemanis) menyebabkan diuresis osmosis
sehingga dapat melancarkan air seni.

b. Aksi obat berdasarkan massa fisis

Aksi obat ini menimbulkan efek karena perubahan massa fisis dari obat tersebut.
Contohnya laktulosa akan mengadsorpsi air jika diberikan secara peroral
sehingga volumenya mengembang sehingga memacu peristaltik dan purgasi hal
ini dimanfaatkan sebagai pencahar.

c. Aksi obat berdasarkan sifat adsorben

Suatu material yang partikelnya mempunyai area permukaan adsorpsi yang luas
dapat digunakan untuk pengobatan diarea, misalnya Kaolin dan karbon aktif
dapat mengadsorpsi racun sehingga dapat digunakan sebagai anti diare

d. Aksi obat berdasarkan rasanya

Senyawa yang mempunyai rasa pahit dapat menginduksi keluarnya asam klorida
ke lambung sehingga akan merangsang nafsu makan. Contoh senyawa adalah
gentian.
Senyawa rasa pahit – secara reflek lambung – menambah nafsu makan.
e. Aksi obat pengendapan protein
Beberapa desinfektan misalnya fenol beraksi dengan mendenaturasi protein
mikroorganisme. Astringen dan senyawa hemostatik tertentu juga beraksi
mengendapkan dan denaturasi protein sel. Misal : alkohol dan fenol, Mekanisme
kerjanya dengan mengendapkan protein digunakan sebagai desinfektan yg
membunuh kuman atau bakteri.

f. Aksi obat berdasarkan barrier fisik

Demulsen mengandung gum musilago atau material minyak yang digunakan
untuk melapisi membran mukosa yang mengalami inflamasi sehingga dapat
menurunkan iritasi. Misalnya beberapa obat yang digunakan untuk penyakit
iritasi kerongkongan.
g. Surfaktan
Kelompok utama obat-obat surfaktan meliputi sabun, yang digunakan sebagai
senyawa pembersih kulit, antiseptik dan desinfektan.
 Aktivitas antimikroba disebabkan oleh gangguan membran plasma dari
mikroorganisme tersebut. Surfaktan juga digunakan untuk pengobatan flatulen,
untuk membantu aksatif.

h. Obat radioaktivitas dan radioopasitas

Sifat spesifik dari senyawa tersebut (emisi ionisasi radiasi dan absorpsi x-ray)
berdasarkan struktur nuklear dari konstituen atom. Contoh senyawa ini adalah
131 I pada pengobatan hipertireodisme (radioaktivitas) dan barium sulfat yang
dikenal sebagai bubur barium untuk diagnosa gangguan pada saluran pencernaan
(radioopasitas).

i. Aksi obat berdasarkan aktivitas asam dan basa

Aktivitas asam dan basa dapat digunakan dalam pengobatan suatu penyakit.
Beberapa penyakit timbul diakibatkan karena kelebihan keasamaan atau
kebasaan di organ tertentu. Obat yang beraksi dengan menetralisasi kelebihan
keasaman atau kebasaan tersebut tergolongan dalam kelompok ini.
Antasida digunakan untuk pengobatan ulser lambung beraksi berdasarkan
aktivitas netralisasi asam lambung oleh kemampuan basanya. Contoh lain dari
obat golongan ini adalah resin yang mengikat anion (kolistiramin) dan kation
(polistirensulfonat) dalam traktus intestinal, senyawa yang
mengibahpHurintubular yang digunakan untuk mengubah kecepatan ekskresi
dari obat tertentu yang mudah terionisasi, protamin dan senyawa polibasa lainnya
yang mengantagonis aksi heparin dengan menutupi sifat asamnya.

j. Senyawa pengoksidasi dan pereduksi

Beberapa desinfektan bereaksi sebagai senyawa pengoksidasi. Beberapa aksi obat
yang berdasarkan perubahan potensial redok dalam eritrosit adalah pengobatan
methaemoglobin dengan metilenblue dan keracunan karbon monooksida dengan
sodium nitrit. Contohnya : Larutan kalium permanganat konsentrasi rendah
digunakan dalam keracunan morfin, strychnin, akotinin dan pikrotoksin
berdasarkan reaksi oksidasi. Akan tetapi pada konsentrasi tinggi dapat
mengakibatkan kerusakan pada beberapa sel.

k. Senyawa pengkelat
Beberapa obat aksinya berdasarkan pembentukan kelat adalah EDTA dapat
membentuk kompleks kelat dengan logam-logam, sehingga logam-logam
tersebut dapat dikeluarkan dari tubuh, sehingga toksisitas menurun.

2. Aksi spesifik
a. Enzim
 1) Inhibitor kompetitif
Obat ini kerjanya menghambat kerja enzim secara kompetitif, jadi kerja si
enzim di hambat dengan obat ini. Contohnya ACE Inhibitor, Xantin oksidase
inhibitor, HMG-CoA reduktase inhibitor dan COX Inhibitor.

2) Substrat palsu
Obat tu bisa menjadi substrat palsu bagi enzim. Jadi obat membohongi
enzim, dan enzim mengira kalau obat ini adalah substratnya, sehingga obat
bisa berinteraksi dengan enzim. Contohnya Fluoro urasil dapat mengganti
urasil sebagai intermediet pada biosintesis purin sehingga dapat menghambat
sintesis DNA dan pembelahan sel kanker pun terhenti ( Fluoro urasil = obat
antikanker)

3) Pro-drug
Adalah obat atau senyawa yang, setelah pemberian ,dimetabolisme
(yaitu, dikonversi dalam tubuh) menjadi obat yang aktif secara
farmakologis . Obat-obatan yang tidak aktif adalah obat-obatan yang secara
farmakologis tidak aktif yang dimetabolisme menjadi bentuk aktif di dalam
tubuh. Alih-alih memberikan obat secara langsung, prodrug yang sesuai
mungkin digunakan sebagai gantinya untuk meningkatkan bagaimana obat
diserap, didistribusikan, dimetabolisme, dan diekskresikan
( ADME ).Produsen sering dirancang untuk meningkatkan ketersediaan
hayati ketika obat itu sendiri diserap dengan buruk dari saluran pencernaan .
Prodrug dapat digunakan untuk meningkatkan cara selektif obat berinteraksi
dengan sel atau proses yang bukan target yang diinginkan. Ini mengurangi
efek merugikan atau tidak diinginkan dari suatu obat, terutama penting dalam
perawatan seperti kemoterapi , yang dapat memiliki efek samping parah yang
tidak diinginkan dan tidak diinginkan.

b. Kanal ion
1) Pengeblok kanal
Obat ini mengeblok kanal secara fisik. Contohnya fenitoin mengeblok kanal
natrium, akibat kanal natrium di blok (ditutup) maka akan terjadi penurunan
eksitabilitas sel dan akan berefek sebagai antikejang. Jadi fenitoin dapat
digunakan sebagai obat anti kejang (antiepilepsi).

2) Modulator kanal
Obat ini memacu pembukaan kanal ion. Contohnya barbiturat dan
benzodiazepin, dengan adanya obat tersebut, kanal ion Cl- akan termodulasi/
terpacu untuk membuka, jika kanal ion ini terbuka akan menurunkan
eksitabilitas sel dan menimbulkan efek sedatif (ngantuk). Barbiturat dan
benzodiazepin digunakan sebagai obat penenang.

c. Molekul pembawa
 Molekul pembawa diperlukan jika ada obat yang poar, obat yang polar akan
susah menembus membran sehingga obat ini perlu suatu pembawa agar dia bisa
menembus membran. Protein pembawa ini mempunyai sisi aktif yang spesifik.
Contohnya hemikolinium yang dapat menghambat pembawa kolin pada ujung
saraf otonom.

1) Transporter pasif
Yaitu yang bekerja menggunakan energy dari gradient
konsentrasi atau gradient elektrokimia,digolongkan menjadi 3 yaitu
:uniport,simport dan antiport.

2) Transporter aktif
Yaitu yang bekerja dangan energy dari ATP atau ATP – powered ion pumps.

d. Reseptor
    Reseptor adalah suatu makromolekul seluler yang secara spesifik dan langsung
berikatan dengan aonis/ligan untuk memicu signaling kimia antara dan dalam sel
sehingga dapat menimbulkan efek. Jadi reseptor punya bagian tertentu yang
dapat diduduki oleh obat, jika bagian ini diduduki obat maka si reseptor dapat
memberi sinyal yang memacu terjadinya efek.

Klasifikasi reseptor:
1) Tipe 1: Reseptor kanal ion (Channel-linked receptors)
disebut juga reseptor ionotropik. Reseptor membran yang langsung terhubung
oleh suatu kanal ion dan memperantarai aksi sinaptik yg cepat. Cth. Reseptor
asetilkolin nikotinik, reseptor GABAa dan reseptor Glutamat.
Ligand (obat) berinteraksi dg reseptor >> signal >> konformasi reseptor >> kanal
ion terbuka >> ion masuk >>depolarisasi / hiperpolarisasi 

2) Tipe 2: Reseptor terhubung protein G (G-protein-coupled receptor)

Merupakan reseptor membran yangg tergandeng sistem efektor yangg disebut
protein G. Disebut juga reseptor metabotropic. Reseptor 7 transmembran , karena
rangkaian peptida reseptor ini melintasi membran sebanyak 7
kali. Memperantarai aksi yg lambat beberapa neurotransmitter dan hormone. Cth.
Reseptor asetilkolin muskarinik, adrenergik, dopaminergik dan serotonin.
Transmisi Sinyal melewati membran sel terjadi dlm 4 tahap :.
a. Ikatan ligand (obat) dg reseptor.
b. Reseptor mengaktifkan G-protein.
c. G-protein yg aktif akan mengaktifkan enzim tertentu atau mempengaruhi
kanal ion tertentu.
d. Aktivasi enzim menyebabkan perubahan konsentrasi “ second
messenger”.
3) Tipe 3: Reseptor dengan aktivitas kinase (Kinase-linked receptors)
Merupkan reseptor single transmembran. Memiliki aktivitas kinase
dlm signal transduksinya. Contoh. Reseptor sitokin, reseptor growth factor,
reseptor insulin,Mekanisme :
 a. Obat atau hormon mengikat ‘extracellular domain’.
b. Allosteric effect… autofosforilasi pada ‘intracellular domain’.
c. ‘intracellular domain’ yg telah mengalami fosforilasi selanjutnya akan
memfosforilasi protein substrat.

4) Tipe 4: Reseptor intraseluler

Reseptor ini berada di dalam sitoplasmik atau nukleus. Aksinya langsung
mengatur transkripsi gen yg menentukan sintesis protein tertentu. Cth.
Reseptor steroid, reseptor estrogen, reseptor PPARγ (Peroxisome
Proliferators-Activated Receptor)
Mekanisme :
a. ü  Cytosolic receptors.  Steroid hormon menembus membran sel dan
mengikat reseptor di sitoplasma.  Kompleks ligand-reseptor ditranspor
masuk ke nukleus dan berikatan dg rantai DNA untuk meregulasi
transkripsi gen.
b. ü  Nuclear receptors.  Thyroid hormon masuk ke dalam sel dan secara
pasif masuk ke nukleus untuk berikatan dengan reseptornya.
 DAFTAR PUSTAKA

Ikawati,zulliies. 2018. FARMAKOLOGI MOLEKULER target aksi obat dan mekanisme

molekulernya;gajah mada university press.