Pengantar

Farmakologi
Molekuler
Dwi Kartika
OLEH :
Sari Ahmad
Erenda Dahlan
Yuneistya Dewi
Eka Saputri Anggita
Lidiatul Novi Arini
Masnun Sari R.
Rinaldi Ivone
Siti Nurazizah
Betty Indah P
DOSEN : Mira Febrina , M. Sc,
Apt
Point Pembahasan
Farmakologi Molekuler?

Ilmu yang mempelajari aksi obat pada

tingkat molekuler, meliputi berbagai
molekul biologis sebagai target obat,
interaksi dengan obat serta efek yang
dihasilkan.

Ilmu yang mempelajari mengenai

transduksi signal dan mekanisme aksi obat
pada berbagai targetaksi obat, meliputi
kanal ion, enzim, transporter, dan reseptor.
 Sejarah Farmakologi
Molekuler?
Pada tahun 1985, para ilmuwan
penasaran mengapa keberadaan
beberapa protein menjadi begitu tinggi
pada penyakit-penyakit tertentu dan
mereka ingin tahu juga bagaimana
pengaruh obat terhadap keberadaan
tingginya protein
Metode-metode uji biologi molekuler
berkembang (PCR, western blotting, dll)
Sejak itulah ilmu farmakologi
berkembang pada tingkat molekuler shg
berkembanglah farmakologi molekuler
Sistem Biologi dan Aksi
Obat
 Level aksi
obat

1. Aksi obat pada tingkat

molekuler

Obat mempunyai target pada sistem

makromolekuler atau molekul seperti
reseptor, enzim (sistem enzim), sistem
transport atau komponen genetik.

Contoh pada reseptor obat

berinteraksi dengan komponen biologis
pada membran sel yaitu reseptor yang
akhirnya menghasilkan suatu komponen
molekuler antara lain cAMP, inositol
trifosfat (IP3) dan diasilgliserol.
 Level aksi
obat
2. Aksi obat pada struktur sub-
seluler

Memiliki target pada komponen

subseluler seperti mitokondria,
mikrotubulus, lisosom, granul
sitoplasma

Granul atau vesikel sitoplasma juga

termasuk dalam aksi obat pada
struktur subseluler seperti vesikel
saraf kolinergik atau adrenergik, granul
sel mast dan sel kromafin.
 Level aksi
obat

3. Aksi obat pada

sel
Termasuk dalam tingkatan ini
adalah senyawa kimia pengatur
endogen (neurotransmitter)
meliputi sintesis dan
pelepasannya, maupun aksinya
pada sel lainnya misalnya sel otot
atau endokrin.
 Level aksi
obat

4. Aksi obat pada organisme

utuh
Melibatkan sistem kontrol terintegral
(mekanisme homeostatik) dari tubuh

Menghasilkan efek ikutan pada beberapa

struktur seluler, sel, atau jaringan lain.

Contoh: antagonis alfa adrenoreseptor

yang dapat merelaksasi otot polos
pembuluh darah
Level aksi
obat
 Aksi non-spesifik

1. Aksi obat berdasarkan sifat

osmolaritas
Senyawa yang tidak melintasi membran
fisiologi yang permeabel terhadap air
cenderung untuk tinggal dalam air
hingga kondisi ekuilibrium osmotik
tercapai.

Contoh obat adalah purgatif salin, diuretik

osmotik, senyawa protein plasma, dan
senyawa yang digunakan untuk
menurunkan tekanan intraokuler dalam
glaukoma
2. Aksiobat berdasarkan
Menimbulkan efek karena perubahan massa fisis
massa fisis
dari obat tersebut.

Suatu
3. Aksi obat material yang
berdasarkan sifat partikelnya mempunyai area
adsorber permukaan adsorpsi yang luas dapat digunakan
untuk pengobatan diarea.
Contoh: Kaolin dan karbon aktif untuk pengobatan
diare

Yaitu kerja obat dengan prinsip manis atau

pahit
4. Aksi obat berdasarkan
rasanya
5. Aksi obat pengendapan
Beberapa desinfektan
protein misalnya fenol beraksi
dengan mendenaturasi protein
mikroorganisme.

6. Aksi obat berdasarkan barier

Demulsen mengandung gum musilago atau material
fisik
minyak yang digunakan untuk melapisi membran
mukosa yang mengalami inflamasi sehingga dapat
menurunkan iritasi.

7. Aksi obat berdasarkan

Aktivitas aktivitas
asam dan basa asam
dapat digunakan dalam
dan basa
pengobatan
Obat yang beraksi dengan menetralisasi kelebihan
keasaman atau kebasaan tersebut tergolongan dalam
kelompok ini.
8. Senyawa pengoksidasi dan
Beberapa aksi obat yang berdasarkan perubahan
pereduksi
potensial redok dalam eritrosit adalah pengobatan
methaemoglobin dengan metilen blue dan keracunan
karbon monooksida dengan sodium nitrit.

9. Senyawa
pengkelat
Khelat cara kerja obat dengan prinsip pembentukan
khelat (kopleks logam dan senyawa organik).

Beberapa obat aksinya berdasarkan pembentukan

kelat adalah EDTA (etilen diamin tetra asetat) dan
dimerkaprol yang dapat membentuk komplek kelat
dengan logam-logam seperti timbal atau tembaga
sehingga logam tersebut dapat dikeluarkan dari
tubuh.
 Aksi Obat Spesifik
Beberapa obat menghasilkan suatu
efek setelah berikatan atau
berinteraksi dengan komponen
organisme yang spesifik.
Kebanyakan obat menghasilkan
efeknya dengan aksi pada
molekul yang spesifik dalam
organisme, biasanya pada membran
sel.
berdasarkan interaksi senyawa
dengan target aksi spesifik proses
biokimia sel respon
Aksi Obat Spesifik
 Aksi Obat Spesifik
1. Enzim
Enzim merupakan suatu protein yang
berfungsi sebagai katalis proses-proses
kimia atau biokimia dalam tubuh
Substrat harus ada hubungan atau kontak
antara enzim dengan substrat untuk dapat
bekerja terhadap suatu zat.
Hubungan atau kontak antara enzim
dengan substrat menyebabkan terjadinya
kompleks enzim-substrat.
Aksi Obat Spesifik
1. Enzim
Tabel I beberapa contoh enzim sebagai target a
(Rang et a/., 1999)
 Aksi Obat Spesifik
2. Kanal Ion
Kanal ion merupakan protein membran yang
terdapat pada lapisan lipid membran sel tersusun
dari beberapa sub-unit protein membentuk suatu
pori- pori.
Mekanisme kerja dihipotesiskan oleh (Alan Hodgkin
dan Andrew Huxley, 1951), yang menyatakan
bahwa ion bergerak melalui lubang di membrane
sebagai hasil daya elektrokimia (aliran arus listrik).
Lubang bersifat selektif, hanya ion tertentu yang
bisa lewat (misalnya Na+, K+ , Ca2+ danlain-lain).
 Aksi Obat Spesifik
2. Kanal Ion

Contohnya adalah anastesi lokal melintasi membran

kemudian berikatan dengan sisi sitoplasmik kanal Na+
sehingga kanal terinaktivasi dan memblokade kanal
sehingga menghambat hantaran transmisi impuls rasa
sakit.
 Aksi Obat Spesifik
2. Kanal Ion
Tabel II beberapa contoh kanel ion sebagai
target aksi obat (Rang et a/., 1999)
 Aksi Obat Spesifik
3. Molekul Pembawa
Transporter membrane adalah suatu protein yang
terlibat dalam pergerakan ion, molekul-molekul
kecil, atau molekul makro melewati suatu
membrane biologis melalui proses difusi yang
dipercepat atau transpor aktif.
Transport molekul organik kecil dan ion menembus
membran sel biasanya membutuhkan protein
pembawa karena molekul tersebut terlalu polar
untuk menembus mebran sel.
 Aksi Obat Spesifik
Tabel III beberapa contoh molekul pembawa
sebagai target aksi obat (Rang et at., 1999)
 Aksi Obat Spesifik
Sebagai contoh obat yang bekerja pada
molekul pembawa adalah hemikolinium
yang dapat menghambat pembawa klonik
pada ujung syaraf autonom
 Aksi Obat Spesifik
4. Reseptor
Reseptor suatu makromolekulseluler
yang secara spesifik dan langsung
berikatan dengan ligan (obat,
hormon,neurotransmiter) untuk memicu
proses biokimiawi antara dan di dalam sel
yang akhirnyamenimbulkan
Proses penghantaran pesan dari efek.lingkungan
ke dalam sel hingga tercapai efek tertentu
(baik antar sel dan intrasel)
 Aksi Obat Spesifik
4. Reseptor
 Aksi Obat Spesifik
4. Reseptor
Contoh dari agonis adalah asetilkolin yang
bekerja pada reseptor asetilkolin nikotinik,
 Aksi Obat Spesifik
4. Reseptor
Tabel IV beberapa contoh reseptor sebagai
target aksi obat (Rang et a/., 1999)