BIOFARMASETIKA

KULIAH -1
PENDAHULUAN
Powerpoint Templates
Page 1
 POKOK BAHASAN
Batasan dan kegunaan biofarmasi dalam Farmasi
Perjalanan dan nasib obat dalam tubuh sejak dari
sediaan sampai tereliminasi dari dalam tubuh
Faktor penentuan aktivitas terapetik (Fase biofarmasetik,
fase farmakokinetik, Fase farmakodinamik)
Teori umum pelepasan liberation, pelarutan Disolution,
dan difusi/absorbsi absorption (LDA)
Faktor fisio-patologik yang mengubah aktifitas obat

Powerpoint Templates
Page 2
 TUJUAN PERKULIAHAN

FAKTOR YG
MEMPENGARUHI
KETERSEDIAAN PENYERAPAN
HAYATI TEORI
BIOFARMASI PELARUTAN
BERNAGAI JENIS
SEDIAAN DG
ROUTE
PEMBERIAN

MAHASISWA MAMPU MENERAPKAN TEORI

DASAR BIOFARMASI DAN MERANCANG
SEDIAAN FARMASI DENGAN BENAR
Powerpoint Templates
Page 3
 BIOFARMASETIKA

Ilmu yang mempelajari hubungan antara

sifat fisikokimia formulasi obat terhadap
bioavaibilitas obat
Bioavailabilitas menyatakan kecepatan
dan jumlah obat aktif yang mencapai
sirkulasi sistemik
Pengkajian faktor farmasetik yang
mempengaruhi pelepasan obat dan
absorpsi dari bentuk sediaan
Powerpoint Templates
Page 4
 PERTANYAAN YANG SERING MUNCUL

Apakah variasi dari bentuk sediaan akan

mempengaruhi laju disolusi?
Bagaimana pengaruh rute pemberian ?
Apakah ada pengaruh proses fabrikasi
dan formulasi pada proses pelepasan obat
dan absorpsi dari bentuk sediaan?

Powerpoint Templates
Page 5
 OBAT2 YG
ABSORBSINYA
FLUKTUATIF
OBAT DG
OBAT DENGAN VARIASI
BATAS INDIVIDUNYA
KEAMANAN BESAR DALAM
SEMPIT KADAR PLASMA
PD DOSIS BIASA

BIOAVAILABILITAS
PERLU
DITELITI

OBAT2 BARU

Powerpoint Templates
Page 6
Bioavailabilitas Obat
Mempengaruhi daya terapetik
Aktivitas klinik
Aktivitas toksik

Pentingnya Biofarmasetika adalah

Untuk mengatur pelepasan obat
sedemikian rupa ke sirkulasi sistemik agar
diperoleh pengobatan yang optimal pada
kondisi tertentu

Powerpoint Templates
Page 7
 Intensitas
efek obat

Jumlah obat aktif yang mencapai

sistem sistemik

Laju absorbsi dan faktor formulasi

Powerpoint Templates
Page 8
Parameter fase biofarmasetik yang berpengaruh langsung pada
kerja obat serta faktor fisiologik yang berperan pada proses
disposisi obat (Wagner)

Pre-disposisi obat Nasib obat in-vitro

liberasi Absorbsi

DISOLUSI
Jalur pemberian obat (oral,
topikal dll)
Cara Pemasukan obat
Dosis & ritme pemberian obat
Sifat fisiko-kimia bahan aktif
Teknologi pembuatan

Powerpoint Templates
Page 9
PERJALANAN DAN NASIB OBAT DALAM TUBUH
Kontak/Penggunaan
Fase
eksposisi
Bentuk Farmasetik hancur
Zat aktif melarut

Zat aktif tersedia u/

diabsorbsi
(ketersediaan farmaseutika )
Fase
Farmakokinetik
ABSORBSI
/toksokinetik
BIOTRANSFORMASI

Deposisi DISTRIBUSI
EKRESI

Zat aktif tersedia u/ diabsorbsi

(ketersediaan farmaseutika )
Fase Terjadi interaksi
Toksodinamik/ Tokson-reseptor dalam
Farmakodinami EFEK FARMAKOLOGIS organ
k

Powerpoint
Efek klinis Templates
Efek toksik
Page 10
 PREMEMORY (FASE KERJA TOKSIK)

FASE EKSPOSISI
Terjadi kontak (pejanan/paparan)
organisme oleh toksikan dapat melalui
- kulit
- saluran pernafasan (inhalasi
- saluran cerna (oral
- injeksi

Powerpoint Templates
Page 11
 PREMEMORY (FASE KERJA TOKSIK)

Kemampuan terabsorbsi ditentukan

oleh :
-Sifat fisikokimia toksikan
-- bentuk fisik sediaan farmasetik
dan formulasi (padatan, semi solid
larutan, gas
-- tempat pejanan (sifat membran
dan aliran darah)
-- sifat dinding/barierabsorpsi

Lapisan barier absorpsi

TOKSIKAN - SEL KULIT

- SEL DINDING SAL.PENCERNAA
- SEL EPITEL ALVEOLI PARU2

Toksikan siap diabsorpsi

menuju sistem peredaran
darah (ketersediaan
farmaseutika)
Powerpoint Templates
Page 12
PREMEMORY (FASE KERJA TOKSIK)

SEBELUM MELINTASI
MEMBRAN BIOLOGIK, ZAT
AKTIF HARUS TERLARUT
TERLEBIH DAHULU DI DALM
CAIRAN DI SEKITAR
MEMBRAN

Formulasi
- Bentuk sediaan
- bahan tambahan
Sifat fisikokimia zat aktif
- bentuk kristal
- kelarutan
- konstanta disosiasi

Powerpoint Templates
Page 13
 FASE BIOFARMASETIK

LIBERASI
- ADA 2 TAHAP : PEMECAHAN DAN PELURUHAN
- DIPENGARUHI OLEH : KEADAAN LINGKUNGAN
BIOLOGIS DAN MEKANISME PADA TEMPAT
PEMASUKAN OBAT (GERAK PERISTALTIK USUS
DLL)
- DARI TAHAP LIBERASI DIPEROLEH SUATU
DISPERSI HALUS PADATAN ZAT AKTIF DALAM
CAIRAN DI TEMPAT OBAT MSUK KE DALAM TUBUH

Powerpoint Templates
Page 14
 FASE BIOFARMASETIK

- Pelarutan zat aktif secara progresif, yaitu

pembentukan dispersi molekuler dalam cairan
di tempat obat masuk ke sistem sistemik.

- Termasuk pada proses penyarian pada

DISOLUSI sediaan pembawa minyak (emulsi)

- Sediaan larutan karena faktor tertentu kadang

terjadi pengendapan yang kemudian akan
melarut lagi

Powerpoint Templates
Page 15
 FASE BIOFARMASETIK

ABSORBSI
Masuknya zat aktif kesistem sirkulasi
sistemik
tergantung pada berbagai parameter,
terutama sifat fisiko-kimia zat aktif obat

Powerpoint Templates
Page 16
FAKTOR-FAKTOR YANG BERPENGARUH PADA
AKTIVITAS OBAT

Faktor Faktor
Endogen Eksogen

Faktor Genetik Faktor lingkungan

Keadaan fisiologik
dan Patologik yg
Farmasetika
berkaitan dg fungsi
berbagai organ

Powerpoint Templates
Page 17
 FAKTOR FISIOLOGIK

I. Perbedaan spesies memberi perbedaan

pada:
a). Reaksi Biotransformasi yang
disebabkan oleh perbedaan sistem
enzimatik dan jenis reaksi transformasi
b). Perbedaan karakter air kemih (pH)
yang berpengaruh pada jalur ekskresi

Powerpoint Templates
Page 18
 Faktor Fisiologik

II. Faktor Individu

a. Umur
b. jenis kelamin
c. Morfotife ( perbedaan ukuran fisik dan volume
kompartemen) menyebabkan perbedaan
distribusi dan akumulasi obat
d. Kelainan genetik
e. Kehamilan
f. Keadaan gizi
g. Ritme Biologik
Powerpoint Templates
Page 19
 FAKTOR PATALOGIK
I. Perbedaan disebabkan oleh fungsi organ yang terganggu
a. gangguan dalam penyerapan di saluran cerna
karena adanya perubahan transit,
pengeluaran getah lambung, dan keadaan
mukosa usus
b. Penurunan absorbsi parenteral akibat
penurunan laju aliran darah (perifer dan
sentral)
c. Peningkatan eliminasi zat aktif melalui ginjal
karena : alkalosis atau asidosis

Powerpoint Templates
Page 20
 FAKTOR PATALOGIK

II. Faktor penghambat dan peningkat efek obat

a. peningkatan penyerapan karena terjadi kerusakan
membran pada tempat kontak
b. Kelainan penyakit yang dapat meningkatkan
penyerapan obat
c. Insufisiensi hati
d. Insufisiensi ginjal
e. Gangguan pada sistem endokrin berakibat pada
penekanan laju reaksi biotransformasi

Powerpoint Templates
Page 21
 Faktor Lingkungan
1. Makanan dan diit, dimana kekurangan nutrisi dan vitamin akan
menghambat fungsi tubuh dan metabolisme
2. Toksikomania, antara lain kecanduan alkohol dan perokok. Alkohol
berpengaruh pada kliren obat di ginjal dan induksi enzim alkohol
dehidrogenase. Perokok, karbon oksida berpengaruh pada CYP
450 dan akan menurunkan hidroksilasi dari anilin hidrokarbon
polisiklik yang bersifat indikator
3. Cemaran Udara dan air
4. Faktor Meterologi
5. Stress dan kelelahan
berpengaruh pada metabolisme

Powerpoint Templates
Page 22
TERIMAKASIH

Powerpoint Templates
Page 23