TRANSDERMAL

DRUG DELIVERY
SYSTEM
Risky juliansyah putri s.si,M.sI
DEFINISI
◦ Terapi transdermal didefinisikan
sebagai bentuk sediaan terpisah
yang bila diterapkan pada kulit
utuh mengantarkan obat-obatan,
melalui kulit, pada tingkat yang
dikontrol ke sirkulasi sistemik. (atau)
◦ Sistem pengiriman obat
transdermal (TDDS) adalah sistem
yang memanfaatkan kulit sebagai
tempat untuk pemberian obat
terus menerus ke dalam sirkulasi
sistemik.
◦ Hanya untuk penghantaran dosis
jumlah kecil yang dipersyaratkan
oleh sistem ini
Keuntungan sediaan
▪ Menghindari metabolisme presistemik yang signifikan dan karena itu perlu dosis
harian yang lebih rendah.
▪ Variabilitas pada inter & intra pasien .
▪ Input obat dapat dihentikan hanya dengan menghilangkan patch
▪ Tingkat obat dapat dipertahankan dalam sirkulasi sistemik, yang mana nantinya akan
terjadi efek terapeutik untuk jangka waktu yang lama.
▪ Administrasi mandiri dimungkinkan.
Kerugian sediaan
▪ hanya terbatas hanya pada molekul obat yang poten kuat
▪ Obat-obatan tidak boleh menyebabkan iritasi atau kepekaan secara lokal.
▪ Obat-obatan dengan waktu paruh biologis pendek yang mengalami metabolisme
lintasan pertama yang besar.
Stratum
korneum
◦ merupakan lapisan teratas dan menutupi semua
lapisan epiderma. Stratum corneum juga disebut
sebagai lapisan kulit mati (corneocytes) yang dapat
terkelupas dan digantika oleh sel-sel kulit yang
baru. Lapisan ini terdiri dari 15 hingga 20 lapisan
sel gepeng tanpa inti dan organ sel.
◦ Stratum korneum berfungsi untuk menghalangi
serta melindungi jaringan yang ada di bawahnya
dari infeksi, dehidrasi, stres mekanik, maupun
paparan bahan kimia.
Rute transdermal
•Merupakan jalur lipid.
Jalur transepidermal •Terjadi proses partisi molekul obat pada kompartemen sel
Stratum Corneum yang sifatnya lipophilic dan hydrophilic.

•Jalur transport ini juga masih dipengaruhi oleh

Jalur interceluler intercellular lipid.
•Jalur ini lebih mudah dibandingkan jalur transcellular

•Rute penting untuk senyaw a polar dan molekul ion

Jalur yang tidak bisa berpenetrasi melalui stratum corneum.
transappendageal •Pada rute ini obat terpenetrasi melalui folikel rambut
atau kelenjar keringat.
Mekanisme transportasi utama di kulit
manusia adalah dengan difusi pasif.

◦ Difusi merupakan salah satu peristiwa zat yang ada

didalam pelarut berpindah atau mengalir, dari bagian
yang memiliki konsentrasi tinggi ke bagian yang
memiliki konsentrasi rendah.
◦ Proses difusi akan terus terjadi hingga semua zat tersebar
secara merata dan seimbang. Proses ini terjadi karena
adanya pergerakan partikel suatu zat cair, padat
maupun gas.
◦ Ketika sistem berisi 2 atau lebih komponen yang
konsentrasinya berbeda-beda antar titik, terdapat
kecenderungan alami dari massa untuk berpindah,
untuk meminimalkan perbedaan konsentrasi dalam
sistem. Perpindahan massa dalam sistem dikemukakan
oleh Hukum pertama Fick: 'Difusi fluks dari konsentrasi
tinggi ke konsentrasi rendah berbanding lurus dengan
gradien konsentrasi substansi dan difusivitas substansi
pada medium.' Perpindahan massa dapat berlanjut
karena adnya perbedaan driving force.
Persyaratan untuk sediaan
transdermal
◦ BM Kecil antara 300 – 500
◦ Log PKA 1- 3
◦ Konsentrasi obat dalam plasma kecil
◦ Kelarutan dalam air < 100 ug/ ml
◦ Dosis harian kurang dari 10 mg/hari
◦ Ukuran patch kurang dari 10 cm 2
◦ Kurang dariii
Sediaan Patch
transdermal
◦ Patch transdermal adalah salah satu rute pemberian obat
secara perkutan yang ditujukan untuk pemakaian luar
dengan sistem kontak dengan kulit secara tertutup.
◦ Sediaan patch dibedakan menjadi 2 yaitu transdermal lokal
dan transdermal sistemik.
 ◦ Multi-layer Drug-in-Adhesive mirip dengan
Single layer Drug-in-Adhesive di mana obat
dimasukkan langsung ke perekat.
◦ Namun, multi-layer ini mencakup
penambahan membran antara dua lapisan
obat-dalam-perekat yang berbeda atau
penambahan beberapa lapisan obat-
multi-layer drug transdermal dalam-perekat di bawah ‘backing layer’.

◦ Sistem Single-layer Drug-in-Adhesive

ditandai dengan dimasukkannya obat
langsung di dalam perekat yang kontak
dengan kulit.
◦ juga berfungsi sebagai pondasi formulasi,
yang mengandung obat dan semua
eksipien di bawah satu backing film.

Single layer drug transdermal

TERIMA KASIH
bersambung