TRANSDERMAL DRUG

DELIVERY SYSTEM

DISUSUN OLEH : NUR FITRIANA 13334743

MEIVIANA 13334740
ELSHA SELVIA 13334739
 Latar Belakang

Salah satu metode yang telah sering digunakan

adalah sistem pengiriman obat transdermal
yang berarti transportasi zat terapeutik melalui
kulit untuk efek sistemik. Yang terkait adalah
pengiriman perkutan, yang merupakan
transportasi ke jaringan target, dengan upaya
untuk menghindari efek sistemik.
 TINJAUAN PUSTAKA

Pemberian transdermal adalah memberi pelepasan

obat ke sistem tubuh melalui kulit.
Rute pemberian ini dapat melepaskan obat selama
beberapa jam tanpa efek samping saluran cerna yang
tidak menyenangkan, dan tidak dipengaruhi oleh
first pass effects
Sistem pengiriman obat transdermal ( TDDS ) juga
dikenal sebagai patch adalah bentuk sediaan yang
dirancang untuk memberikan sejumlah efektif
secara terapi obat di kulit pasien .
ANATOMI KULIT
 ABSORBSI OBAT
Absorbsi Perkutan
Proses masuknya suatu zat
dari luar kulit melintasi
lapisan lapisan kulit menuju
posisi di bawah kulit hingga
menembus pembuluh darah
Faktor faktor :
Sifat fisiko kimia obat
Sifat pembawa
Kondisi kulit
Uap air
Absorbsi Transdermal
terjadi melalui proses difusi yang lambat
yang ditentukan oleh gradient
konsentrasi obat dari konsentrasi tinggi
(pada sediaan yang diaplikasikan)
menuju konsentrasi rendah di kulit.
Obat dapat mempenetrasi kulit utuh
melalui dinding folikel rambut, kelenjar
minyak, atau kelenjar lemak. Dapat pula
melalui celah antar sel dari epidermis
dan inilah cara yang paling dominan
untuk penetrasi obat melalui kulit
dibandingkan penetrasi melalui folikel
rambut, kelenjar minyak, maupun
kelenjar lemak. Hal ini terkait
perbandingan luas permukaan di antara
keempatnya.
 JENIS PENETRASI

Penetrasi melintasi stratum corneum dapat terjadi

melalui penetrasi transepidermal dan penetrasi
transappendageal. Pada kulit normal, jalur
penetrasi obat umumnya melalui epidermis
(transepidermal), dibandingkan penetrasi melalui
folikel rambut maupun melewati kelenjar keringat
(transappendageal). Jumlah obat yang terpenetrasi
melalui jalur transepidermal berdasarkan luas
permukaan pengolesan dan tebal membran.
 PENETRASI TRANSAPPENDAGEAL

Rute transappendageal merupakan rute yang sedikit

digunakan untuk transport molekul obat, karena hanya
mempunyai daerah yang kecil (kurang dari 0,1% dari
total permukaan kulit). Akan tetapi, rute ini berperan
penting pada beberapa senyawa polar dan molekul ion
hampir tidak berpenetrasi melalui stratum corneum
Rute transappendageal ini dapat menghasilkan difusi
yang lebih cepat, segera setelah penggunaan obat karena
dapat menghilangkan waktu yang diperlukan oleh obat
untuk melintasi stratum corneum. Difusi melalui
transappendageal ini dapat terjadi dalam 5 menit dari
pemakaian obat.
Jalur appendageal
 PENETRASI TRANSEPIDERMAL

Sebagian besar penetrasi zat adalah melalui kontak

dengan lapisan stratum corneum. Jalur penetrasi
melalui stratum corneum ini dapat dibedakan
menjadi jalur transelular dan interseluler.
Prinsip masuknya penetran kedalam stratum
corneum adalah adanya koefisien partisi dari
penetran.
Obat-obat yang bersifat hidrofilik akan berpenetrasi
melalui jalur transeluler sedangkan obat-obat
lipofilik akan masuk kedalam stratum corneum
melalui rute interseluler.
JALUR EPIDERMAL
 Penghantaran Obat Transdermal

Sebagian besar obat-obat yang diberikan melalui kulit berpenetrasi dengan

mekanisme difusi pasif. Difusi didefinisikan sebagai suatu proses
perpindahan massa molekul suatu zat yang dibawa oleh gerakan molekular
secara acak dan berhubungan dengan adanya perbedaan konsentrasi aliran
molekul melalui suatu batas, misalnya suatu membran polimer. Perjalanan
suatu zat melalui suatu batas bisa terjadi karena permeasi molekular
sederhana atau gerakan melalui pori dan lubang (saluran). Laju
penyerapan melalui kulit tidak segera mencapai keadaan tunak, tetapi
selalu teramati adanya waktu laten. Waktu laten ditentukan oleh tebal
membran dan tetapan difusi obat dalam stratum corneum.

Sistem penghantaran obat secara transdermal merupakan salah satu

inovasi dalam sistem penghantaran obat modern untuk mengatasi masalah
bioavailabilitas obat tersebut jika diberikan melalui jalur lain seperti oral.
Obat yang diberikan secara transdermal masuk ke tubuh melalui
permukaan kulit yang kontak langsung dengan kulit baik secara transeluler
maupun secara interseluler.
 EKSKRESI OBAT

Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ

ekskresi dalam bentuk metabolit hasil
biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat
atau metabolit polar lebih cepat diekskresi dari pada
obat larut dalam lemak, kecuali yang melalui paru -
paru.
 SEDIAAN TRANSDERMAL

KEUNTUNGAN KERUGIAN

Meningkatkan kemudahan dan

kenyamanan pemakaian obat
Terbatas untuk obat-
Pelepasan obat dapat mudah dan obat oten lebih kecil
diakhiri dengan cara melepaskan
patch atau sama dengan
Mencegah metabolisme presistemik
dihati dan saluran cerna
10mg
Mengurangi variabilitas antar pasien Mempunyai kelarutan
Pengurangan fluktuasi kadar plasma
obat yang baik dalam air
Dosis yang dibutuhkan jauh lebih
kecil dibanding dosis oral, karena
dan minyak
obat diharapkan langsung masuk ke Kadang- kadang
sasaran, sehingga tingkat
toksisitasnya pun lebih rendah
dibanding oral.
mengiritasi kulit
 Sediaan Transdermal di Pasaran

Sediaan transdermal yang biasa dijumpai di pasaran

saat ini adalah transdermal therapeutic system (TTS)
yang biasa disebut sebagai plester. Secara sederhana,
plester terdiri atas komponen komponen berikut
(dimulai dari lapisan paling luar):
Komponen Plester (dimulai dari Lap. paling luar)
 Contoh Obat Sediaan Transdermal

Scopolamine
-Digunakan secara transdermal, dikulit bagian belakang telinga (untuk
mengatasi motion sickness / mual muntah.
-Pemberian skopolamin dapat sampai 3 hari (72 jam).
- Contoh produknya: Transderm-Scop Ciba (merupakan perekat bundar dan
datar yg dirancang untuk melepaskan skopolamin secara berkelanjutan melalui
membran dengan pori-pori mikro pengatur laju.
 Contoh Obat Sediaan Transdermal

Nitroglyserin
- Untuk obat jantung.
-Nitrogliserin berfungsi sebagai antiangina yg mempunyai dosis
rendah,waktu paruh plasmanya pendek.
-Bila digunakan dibawah lidah maka akan dengan cepat dimetabolisme
oleh hati, sehingga bioavailabilitasnya rendah.
-Contoh produknya:Transderm-Nitro (Ciba), Nitro-Dur (Key). Produk
produk tersebut digunakan untuk penggunaan selama 24 jam.
 UJI SEDIAAN TRANSDERMAL

Informasi Sebelum Tes

a. Tes Iritasi 48 jam
Tes ini terdiri dari dua kali pemberian berturut-turut 24 jam pada tempat
yang sama. Penilaian dapat dilakukan pada akhir periode 48 jam dan pada
jam ke 72. Tes ini biasanya menggunakan 25- 30 individu untuk
mengkompensasi variabel tipe kulit, umur, atau keadaan hormonal.
b. Tes Iritasi Kumulatif
Tes ini merupakan tes yang lebih baik karena dapat membandingkan dan
mengklasifikasikan iritan-iritan yang lebih lemah yang dapat terjadi akibat
kesalahan formulasi.
c. Tes Facial-Stinging
Metode untuk menilai kapasitas stinging material topikal adalah sebagai
berikut; subyek yang sensitif terhadap sensasi stinging dari asam laktat
dipilih sebagai panelis untuk mencoba produk-produk baru. Respon yang
terjadi dan skala kumulatifnya dicatat dan dipertimbangkan untuk
menandakan potensi stinging pada populasi umum.
 UJI SEDIAAN TRANSDERMAL

Tes Sensitisasi
a. Fase Induksi
Fase ini memiliki variasi sesuai dengan protokol yang ada, namun
terdiri dari pemberian yang berulang, pemakaian tanpa henti,
seperti protokol iritan kumulatif, atau intermittent (24 jam
diberikan, 24 jam tidak diberikan patch).
b. Fase Tantangan
Pada fase tantangan ini hanya terdapat sedikit variasi pada
protokol-protokolnya. Perbedaan utama adalah pengunaan single
48 jam atau dua berturut-turut 48 jam. Sedikitnya ada dua
penilaian pada fase tantangan ini, yaitu sekitar 15- 30 menit setelah
patch dilepas, dan penilaian kedua dilakukan setelah 48 jam untuk
menentukan reaksi yang tertunda. Tempat pemakaian untuk fase ini
harus berbeda dari tempat fase induksi
 UJI SEDIAAN TRANSDERMAL

Evaluasi Parameter
a. Ketebalan Patch
Ketebalan patch dimuat obat diukur dalam titik yang
berbeda dengan menggunakan mikrometer digital dan
menentukan ketebalan rata-rata dan deviasi standar
yang sama untuk memastikan ketebalan patch
disiapkan .
b. Keseragaman Bobot
Patch disiapkan harus dikeringkan pada 60 c untuk 4
jam sebelum pengujian . Sebuah wilayah tertentu dari
patch yang akan dipotong di berbagai bagian patch dan
menimbang timbangan digital . Berat rata-rata dan nilai
standar deviasi akan dihitung dari bobot individu.
 UJI SEDIAAN TRANSDERMAL

c. Kandungan Obat
Sebuah wilayah tertentu dari patch harus dilarutkan
dalam pelarut yang sesuai dalam volume tertentu.
Maka solusinya adalah harus disaring melalui media
filter dan menganalisis obat mengandung dengan
metode yang cocok ( UV atau teknik HPLC ) . Setiap
nilai merupakan rata-rata dari tiga sampel yang
berbeda .
TRANSDERMAL DRUG
DELIVERY SYSTEM

TERIMA
KASIH