Sediaan dan penggunaan

Transdermal
Kelompok 1
 Pengertian
• Sediaan transdermal merupakan salah satu bentuk
sistem penghantaran obat dengan cara ditempel
melalui kulit. Rute penghantaran obat secara
transdermal merupakan rute pilihan alternatif
untuk beberapa obat, karena mempunyai beberapa
keuntungan antara lain dapat memberikan efek
obat dalam jangka waktu yang lama, pelepasan
obat dengan dosis konstan, cara penggunaan yang
mudah, dan dapat mengurangi frekuensi pemberian
obat.
• Melalui bentuk sediaan transdermal jumlah
pelepasan obat yang diinginkan dapat
dikendalikan, durasi penghantaran aktivitas
terapeutik dari obat, dan target penghantaran
obat ke jaringan yang dikehendaki. Tujuan dari
pemberian obat secara transdermal adalah
obat dapat berpenetrasi ke jaringan kulit dan
memberikan efek terapeutik yang diharapkan
• Secara umum sedian transdermal terbagi menjadi 2 macam
sistem, yaitu sistem matrik dan sistem reservoir. Dalam sistem
matrik tersusun atas lapisan backing layer, campuran obat dan
polimer, dan adhesive layer. Sedangkan dalam sistem reservoir
tersusun atas lapisan backing layer, larutan obat, control rate,
dan adhesive layer. Pada sistem matrik lapisan patch lebih
sedikit dibandingkan dengan sistem reservoir, karena apabila
dalam sistem reservoir perlu adanya control rate untuk
mengatur pelepasan obat, sedangkan pada sistem matrik
hanya bahan obat dicampur dengan polimer yang hidrofilik
atau lipofilik kemudian diberi adhesive layer dan patch bisa
dicetak.
• Keuntungan dari sistem matrik ialah untuk
mengatur pelepasan bahan aktif obat dari
sediaan patch yang perlu diperhatikan adalah
jenis polimer apakah yang akan digunakan,
dan tentunya polimer tersebut harus sesuai
dengan bahan aktif dan bahan yang lain
• Produk obat Transdermal ditujukan untuk menghantarkan obat
secara sistemik untuk penanganan atau pencegahan kerusakan
dalam jarak lokasi dari tempat penggunaan secara topikal.
• Patch (Plester) lekat dan sistem pembawa obat transdermal
(TDDS : Transdermal Drug Delivery Sistem) disesuaikan bentuk
dan ukuran yang dipasarkan untuk aksi sistemik dan ditujukan
untuk penanganan atau pencegahan penyakit sistemik.
• Obat yang dilepaskan dari TDDS diabsorbsi melalui stratum
korneum, epidermis dan dermis kedalam sirkulasi darah dan
diangkut menuju jaringan target untuk memperoleh efek terapi.
 Tujuan
• Penggunaan obat melalui kulit mempunyai 3
tujuan, yaitu :
1. Obat harus tinggal pada permukaan kulit :
misalnya, bahan desinfeksi, pelindung cahaya
dan lain-lain
2. Obat dibebaskan kedalam kulit atau kedalam
jaringan, dan memberikan efek lokal, misalnya
anestesi lokal.
3. Obat diabsorbsi dan memberikan efek sistemik
 Rute penghantaran obat melalui kulit
Molekul obat berpenetrasi ke kulit melalui jalur :
• Pori-pori kelenjar keringat
• Melewati stratum korneum
• Folikel rambut atau kelenjar sebaseus(appendageal route)

Rute obat transdermal didefinisikan sebagai perpindahan

senyawa (misalnya obat) melewati stratum korneum (lapisan
terluar kulit) kedalam sirkulasi sistemik(darah). Mengantarkan
senyawa aktif melalui kulit langsung menuju tempat yang
dikehendaki untuk mencapai hasil yang lebih memuaskan.
 Transdermal
• Pasta, krim, lotion atau dispersi kental yang
digunakan langsung pada kulit
- Patch
- Microneedle
- Electrospun
 Cara kerja Transdermal
• Karena kulit merupakan lapisan perlindungan tubuh
yang selektif, banyak yang beranggapan bahwa
keefektifan rute transdermal meragukan, terutama
untuk bahan-bahan yang bersifat hidrofilik.
• Terdapat dua pemikiran, yang pertama menggunakan
liposom sintetik untuk membungkus senyawa obat
dan menembus kulit, dimana ia merupakan lapisan
lipid (lipid bilayer). Yang kedua menggunakan minyak
nabati untuk membawa senyawa obat dan
menembus kulit untuk memasuki sirkulasi darah.
Langkah-langkah absorbsi obat melalui kulit :

1. Difusi bahan aktif pada lapisan batas antara

pembawa dengan kulit (pelepasan)
2. Penetrasi melalui stratum korneum
3. Permeasi bahan obat kedalam korium
4. Resorpsi kedalam peredaran darah
5. Pengangkutan dan distribusi oleh darah
 Patch
Contoh :
• Transderm Scop (Mengandung skopolamin) yang
digunakan untuk anti mabuk perjalanan, nikotin yang
digunakan untuk membantu menghentikan merokok.
• Climara (Estradiol), Daytrana (mengandung
methylphenidate) digunakan sebagai stimulan sistem
saraf pusat, fentanil sebagai obat analgesik pada
terapi kanker, vitamin B12 untuk mencukupi
kebutuhan vitamin B12 dalam tubuh.
 Microneedle (Microstructures transdermal
system)
Dapat menghantarkan jenis obat dengan ukuran
molekul besar dan senyawa lipofilik, termasuk
obat peptide seperti insulin dan desmopression,
materi genetik seperti plasmid DNA dan
oligonukleotioda; dan vaksin hepatitis B, antrax
dan Japanese encephalithis
• Electrsopun (nanao fiber) dapat digunakan
untuk berbagai aplikasi biomedik seperti
penutup luka serta pembawa untuk sistem
penghantaran lokal/transdermal.
 Keuntungan pemberian transdermal
1. Menghindari kesulitan absorbsi melalui saluran cerna
(pH, enzim, interaksi obat dengan makanan/minuman)
2. Menggantikan pemakaian melalui mulut (Muntah, diare)
3. Menghindari first past effect (sistemik)
4. Menghindari resiko dan ketidaksesuaian terapi secara
parenteral, oral
5. Terapi berhari-hari dengan pemakaian tunggal
6. Memperpanjang aktivitas obat yang punya T1/2 pendek
(pelepasan terkendali)
7. Memudahkan identifikasi secara cepat (darurat)
 Kekurangan
1. Tidak sesuai untuk obat yang menimbulkan iritasi
2. Hanya obat dengan kriteria tertentu(yang dapat menembus kulit),
sehingga tidak semua obat cocok untuk diberikan secara transdermal
3. Kesukaran teknis (Perlekatan pada kulit karena lingkungan)
4. Sesuatu yang ditempelkan mungkin tidak memberikan rasa nyaman
saat digunakan.
5. Obat-obatan yang memiliki kadar didalam darah dalam jumlah yang
tinggi tidak dapat diberikan.
6. Pelekat yang digunakan ada kemungkinan tidak dapat menempel
dengan baik untuk semua tipe kulit.
7. Harga produk yang relativ lebih mahal dibandingkan dengan sediaan
tradisional
 Syarat-syarat obat untuk diberikan sevcara
transdermal
a. Obat yang mempunyai bobot molekul yang
<500 Da(sangat kecil) yang bisa menembus
stratum korneum
b. Memiliki koefisien partisi sedang yang alarut
baik dalam lipid maupun air.
c. Memiliki titik lebur yang rendah kurang dari
200 C
 Contoh pemakaian sistem transdermal
1. Skopolamin
Digunakan secara transdermal dikulit bagian belakang telinga
untuk mengatasi motion sickness/mual muntah. Mempunyai
range terapeutik yang sempit, sehingga menguntungkan jika
diberikan secara transdermal, karena dapat memberikan obat
dalam keadaan steady state(mantap) sehingga mencegah
terjadinya fluktuasi kadar obat dalam plasma. Pemberian
skopolamin dapat sampai 3 hari(72 jam).
Contoh produknya : Transderm-Scop Ciba(Merupakan perekat
bundar dan datar yang dirancang untuk melepaskan skopolamin
secara kontinue melalui membran dengan pori-pori mikro
pengatur laju)
2. Nitrogliserin
Digunakan untuk obat jantung. Nitrogliserin berfungsi
sebagai antiangina yang mempunyai dosis rendah,
waktu paruh plasmanya pendek. Bila digunakan
dibawah lidah maka akan dengan cepat dimetabolisme
oleh hati, sehingga bioavailabilitasnya rendah.
Contoh produknya : Transderm-Nitro(Ciba), Nitro-
Dur(Key), Nitro-Disk(searle) produk-produk tersebut
digunakan untuk penggunaan selama 24 jam.
Nitrogliserin juga dapat diberikan secara transdermal
dalam bentuk sediaan salep (Nitro ointment) yang
mengandung 2% nitrogliserin dan laktosa sebagai suatu
pengabsorbsi lanolin, dengan basis vaselin putih, sehingga
penglepasan obat diatur.
Penggunaan dioleskan di dada menggunakan aplikator
agar salep tidak melekat di kulit tangan. Dosis 1-2 inchi(50
mm) dipakai setiap 8 jam sekali, atau 4-5 inci(100-
125mm). Daerah kulit yang diolesi salep kemudian ditutupi
dengan bungkus plastik dan pita perekat. Onset 30 menit.