mentransfer obat melalui kulit ke dalam peredaran darah pada kecepatan tetap. Rute transdermal merupakan alternatif dari pengobatan oral dan inravena. Sistem ini juga membantu dalam perawatan rambut rontok, nyeri neuropatik, jerawat, herpes genital, migrain, sakit kepala dan disfungsi seksual (Singh et al., 2014). Keuntungan • Menghindari metabolisme lintas pertama obat • Mengurangi terjadinya fluktuasi kadar obat dalam plasma, sehingga mengurangi efek samping yang mungkin terjadi. • Bermanfaat untuk obat-obat dengan waktu paruh yang pendek dan indeks terapetik yang kecil • Mencegah rusaknya obat-obat yang tidak tahan terhadap pH saluran pencernaan, dan juga mencegah terjadinya iritasi saluran cerna oleh obat yang bersifat iritatif • Mudah untuk menghentikan pemberian obat jika terjadi kesalahan dalam pemberian obat sehingga dapat mencegah terjadinya toksisitas • Mengurangi frekuensi pemberian dosis obat, sehingga dapat meningkatkan kepatuhan pasien. Kerugian • 1. Efek terapi yang timbul lebih lambat dibandingkan pemberian secara oral. • 2. Tidak sesuai untuk obat-obat yang iritatif terhadap kulit • 3. Hanya obat dengan kriteria tertentu (yang dapat menembus kulit), sehingga tidak semua obat cocok untuk diberikan secara transdermal. • 4. Memerlukan desain formulasi khusus sehingga obat dapat efektif jika diberikan secara transdermal. Sediaan transdermal • Sediaan transdermal merupakan sediaan obat yang digunakan melalui kulit dengan tujuan untuk mencapai sirkulasi sistemik yaitu dengan cara menembus barrier (pertahanan) kulit. • Sedian transdermal yang biasa dijumpai dipasaran saat ini adalah Transdermal therapeutic system yang biasa disebut sebagai plester atau transdermal patch. • Patch transdermal terbagi menjadi 4 jenis utama, antara lain: 1. Single layer drug in adhesive 2. Multi layer drug in adhesive 3. Reservoir 4. Matriks Contoh pemakaian sistem transdermal • 1. Skopolamin • Digunakan secara transdermal dikulit bagian belakang telinga untuk mengatasi motion sickness/mual muntah. Mempunyai range terapetik yg sempit, sehingga menguntungkan jika diberikan secara transdermal, karena dapat memberikan obat dalam keadaan steady state (mantap) sehingga mencegah terjadinya fluktuasi kadar obat dalam plasma. Pemberian skopolamin dapat sampai 3 hari (72 jam) • Contoh produknya: Transderm-Scop Ciba (merupakan perekat bundar dan datar yg dirancang untuk melepaskan skopolamin secara kontinue melalui membran dengan pori-pori mikro pengatur laju. • 2) Nitrogliserin Digunakan untuk obat jantung. Nitrogliserin berfungsi sebagai antiangina yang mempunyai dosis rendah, waktu paruh plasmanya pendek. Bila digunakan dibawah lidah maka akan dengan cepat dimetabolisme oleh hati, sehingga bioavailabilitasnya rendah. • Contoh produknya :Transderm-Nitro (Ciba), Nitro- Dur (Key), Nitro-Disk ( Searle) produk-produk tersebut digunakan untuk penggunaan selama 24 jam Langkah-langkah absorpsi obat melalui kulit
• Difusi bahan aktif pada lapisan batas antara
pembawa dengan kulit (pelepasan) • Penetrasi melalui strsatum corneum • Permeasi bahan obat kedalam korium • Resorpsi ke dalam peredaran darah • Pengangkutan dan distribusi oleh darah Faktor-faktor yang mempengaruhi absorbsi perkutan • Obat yang dicampurkan dalam pembawa tertentu harus bersatu pada permukaan kulit dalam konsentrasi yang cukup • Jika konsentrasi obat dalam sediaan ditambah, dan luas permukaan kulit yang diolesi obat bertambah maka absorbsi perkutan obat juga bertambah. • Bahan obat harus mempunyai suatu daya tarik fisiologi yang ebih besar pada kulit dibandingkan pembawanya • Koefisiensi partisi obat • Absorbsi obat dapat ditingkatkan dengan bahan pembawa yang mudah menyebar dikulit • Hidrasi kulit akan mempengaruhi absorbsi perkutan Formula • Bahan yang digunakan adalah • Teofilin (teknis), kitosan, tripolifosfat (teknis), asam asetat (teknis), Hidroksi propil metil selulosa (teknis), Etil selulosa (teknis), mentol (teknis), polietilen glikol 400 (p.a), diklorometan (teknis), Etanol (teknis), kloroform (teknis), dan air suling. • Pembuatan nanopartikel teofilin dilakukan dengan menggunakan teknik gelasi ionik. Prinsip pembentukan partikel dari metode gelasi ionik adalah terjadinya interaksi ionik antara gugus amino pada kitosan yang bermuatan positif dengan polianion yang bermuatan negatif membentuk jaringan tiga dimensi yang sinambung dan dapat memerangkap obat di dalamnya menjadi suatu struktur yang kompak dan kaku yang tahan terhadap aliran bertekanan. Salah satu parameter yang menentukan karakteristik dari nanopartikel yang terbentuk adalah pengadukan. Semakin tinggi kecepatan pengadukan maka ukuran partikel semakin kecil dan homogen • Formulasi matriks patch dilakukan dengan menggunakan metode penguapan pelarut (solvent evaporation casting). Bahan yang dioptimasi pada pembuatan patch pada penelitian ini adalah polimer dan Plastisizer