Perjalanan Obat Yang Diberikan

Secara Transdermal

Disusun Oleh :
 Bella Mutiara (14334073)
 Arimbi Wulandari (14334081)
 Latar Belakang
Transdermal adalah salah satu cara administrasi obat dengan bentuk sediaan farmasi/obat berupa
krim, gel atau patch (koyo) yang digunakan pada permukaan kulit, namun mampu menghantarkan
obat masuk ke dalam tubuh melalui kulit (trans = lewat; dermal = kulit).
Rute penghantaran obat secara transdermal merupakan rute pilihan alternatif untuk beberapa
obat dan mempunyai banyak keuntungan dibandingkan penghantaran obat secara konvensional,
antara lain dapat memberikan efek obat dalam jangka waktu yang lama, pelepasan obat
dengan dosis konstan, menghindari metabolisme lintas pertama di hati, cara penggunaan yang
mudah, dan dapat mengurangi frekuensi pemberian obat . Jumlah pelepasan obat yang
diinginkan dapat dikendalikan, durasi penghantaran aktivitas terapeutik dari obat, dan target
penghantaran obat ke jaringan yang dikehendaki.

Rumusan Masalah Tujuan

a) Bagaimana proses pelepasan obat pada penggunaan obat a) Mengetahui bagaimana proses pelepasan obat pada penggunaan
obat secara transdermal
secara transdermal ?
b) Mengetahui bagaimana perjalanan obat melalui sistem
b) Bagaimana perjalanan obat melalui sistem transdermal ? transdermal

c) Apa saja faktor – faktor yang mempengaruhi c) Mengetahui apa saja faktor – faktor yang mempengaruhi
bioavaibilitas pada pemberiaan obat secara transdermal
bioavailabilitas pada pemberiaan obat secara transdermal ?
Anatomi dan Fisiologi Kulit

• Epidermis adalah lapisan kulit paling

epidermis atas atau paling luar yang dapat kita
lihat

• Lapisan di bawah epidermis adalah

dermis dermis, yang berfungsi mendukung dan
mempertahankan keberadaan
epidermis

• Hipodermis terletak di bawah dermis.

hipodermis atau subkutan jaringan
hypodermis lemak mendukung dermis dan
epidermis. Ini membawa pembuluh
darah utama dan saraf pada kulit dan
mungkin berisi tekanan sensorik organ.
 Mekanisme Terabsorbsi Obat di Organ Kulit
1) Transcellular
Jalur transport transcellular terjadi proses partisi molekul obat pada kompartemen sel SC
yang sifatnya lipophilic dan hydrophilic. Rute trans-seluler merupakan jalur terpendek
dimana bahan obat melewati membran lipid maupun korneosit, tetapi rute ini memiliki
resistansi yang besar terhadap penetrasi.
2) Intercellular
Jalur transport ini juga masih dipengaruhi oleh intercellular lipids. Rute yang lebih umum
adalah melalui rute inter-seluler. Bahan obat melintasi membran lipid antara korneosit. Jalur
ini lebih mudah dibandingkan transcellular pathway.
3) Transappendageal
Melalui kelenjar dan folikel rambut memiliki kontribusi yang kecil terhadap penetrasi per
kutan. Rute transappendageal merupakan rute yang sedikit digunakan untuk transport
molekul obat, karena hanya mempunyai daerah yang kecil (kurang dari 0,1% dari total
permukaan kulit). Rute ini berperan penting pada beberapa senyawa polar dan molekul ion
hampir tidak berpenetrasi melalui stratum corneum.
Transappendageal: hair follicles
 Transdermal Drug Delivery System (TDDS)
Transdermal Drug Delivery System atau dikenal sebagai suatu bentuk sediaan yang diterapkan pada
kulit akan melepaskan efek terapeutik obat secara terkendali melewati kulit ke sirkulasi sistemik. TDDS
dikembangkan dengan tujuan pengobatan sistemik melalui kontak pada permukaan kulit.

Mekanisme Penghantaran Obat pada Sediaan Transdermal

Sistem penghantaran transdermal adalah sistem penghantaran obat secara sistemik melalui
kulit sebagai tempat absorpsi/permeasi obat secara perkutan Absorbsi transdermal terjadi
melalui proses difusi yang lambat yang ditentukan oleh gradient konsentrasi obat dari
konsentrasi tinggi (pada sediaan yang diaplikasikan) menuju konsentrasi rendah di kulit.
Langkah-Iangkah absorpsi obat melalui kulit:
• Difusi bahan aktif pada lapisan batas antara pembawa dengan kulit (pelepasan)
• Penetrasi melalui stratum corneum
• Permeasi bahan obat ke dalam korium
• Resorpsi ke dalam peredaran darah
• Pengangkutan dan distribusi oleh darah
Gambar : skematik berbagai tahap difusi zat aktif ke dalam lapisan kulit
Perjalanan Obat Yang Diberikan Secara Transdermal

Urutan proses absorpsi obat secara sistemik dari sediaan transdermal

1. Disolusi 2,4,6. Difusi 3,5. Partisi 7. Depot jaringan, 8. Metabolisme dan
9,10. Sistem Kapiler
Perjalanan Obat Yang Diberikan Secara Transdermal
Proses perjalanan obat dari sediaan
transdermal menuju sirkulasi sistemik dimulai
dari disolusi obat, tahapan difusi dan partisi,
pembentukan depot obat, metabolisme
dan pengambilan melalui kapiler dan
vasklator. Pertama-tama obat berdifusi
keluar dari matriks atau melalui rate-
controlling membrane ke stratum korneum.
Kemudian, obat diabsorpsi oleh stratum
korneum dan berpenetrasi melalui
epidermis viable. Selanjutnya, di lapisan
dermis tejadi proses uptake obat oleh saraf-
saraf yang terdapat pada pembuluh
darah. Kemudian, obat dihantarkan melalui
sirkulasi sistemik dan akan memberikan efek
terapi sesuai dengan zat aktif yang
bersangkutan.
 Keuntungan dan Kerugian TDDS
KEUNTUNGAN KERUGIAN

 Menghindari kesulitan penyerapan obat di  Hanya bisa digunakan

gastrointestinal yang disebabkan oleh pH pencernaan , untuk obat dengan potensi
aktivitas enzimatik dan interaksi obat dengan makanan, tinggi (dosis kecil)
minuman dan obat-obatan oral lainnya.  Dapat terjadi “dose
 Menggantikan pemberian oral dari pengobatan ketika dumping”
rute tidak cocok , seperti dalam kasus muntah dan diare.  Patch tidak boleh
 Menghindari metabolisme lintas pertama dan digunakan pada tempat
menghindari penonaktifan obat oleh enzim hati. yang sama terus menerus
karena terdapat
 Non - invasif sehingga menghindari ketidaknyamanan
terapi parenteral.
kemungkinan toksisitasnya
meningkat.
 Penghantaran obat dapat dikontrol dan diperpanjang.
 Biaya produksinya mahal.
 Mudah digunakan dan dilepas.
 Kepatuhan pasien dan penerimaan pasien sangat baik.
 Dapat digunakan untuk obat-obat dengan indeks terapi
sempit.
Faktor Yang Mempengaruhi Transdermal Delivery

A. Faktor Biologi B. Faktor Fisikokimia

• Kondisi Kulit • Hidrasi Kulit
• Usia Kulit • Suhu dan pH
• Aliran Darah • Koefisien Difusi
• Lokasi Kulit • Konsentrasi Obat
• Metabolisme Kulit • Koefisen Partisi
• Perbedaan Spesies • Ukuran dan Bentuk Molekul
• Berat molekul
• Kelarutan