Transdermal
Anggota:
Anggie Melinda H ( A 181 004 )
Annisa Haniefah ( A 181 006 )
Bagus Fitra S ( A 181 008 )
Ima Susilawati ( A 181 017 )
Indri Febryanti ( A 181 019 )
Pengertian
Sediaan transdermal merupakan suatu sediaan yang mampu menghantarkan obat masuk ke dalam
tubuh melalui kulit untuk memberikan efek sistemik. Penggunaan transdermal dapat mencegah first pass
effect di hati, mengurangi efek samping dari obat daripada sediaan oral.
Faktor-faktor yang mempengaruhi absorpsi perkutan
1. Konsentrasi obat. Semakin tinggi konsentrasi obat di transdermal, maka semakin tinggi
jmlah yang diabsorpsi perkutan.
2. Semakin lebar transdermal, semakin banyak diabsorpsi.
3. Obat pada transdermal harus memiliki daya tarik fisika kimia ke kulit lebih tinggi daripada
ke pembawa agar obat dapat segera berpindah ke kulit dari pembawa.
4. Obat dengan berat molekul 100 sampai 800 dan lemak yang cukup serta kelarutan
larutan dapat menembus kulit. Berat molekul yang ideal untuk obat transdermal adalah
400 atau kurang.
5. Hidrasi kulit secara umum meningkatkan absorpsi perkutan. Obat transdermal bekerja
sebagai penghambat kelembaban sehingga keringat tidak dapat keluar dan
meningkatkan
hidrasi.
6. Absorpsi perkutan lebih besar saat obat transdermal digunakan pada tempat dengan
lapisan tanduk yang tipis daripada yang tebal.
7. Secara umum, semakin lama obat boleh berkontak dengan kulit, semakin besar total
absorpsi obat.
MEKANISME PENINGKAT
PENETRASI
Meningkatkan
1 kelarutan
2
Meningkatkan
3 4
atau fluidisitas dari stratum Mempengaruhi Mengganggu korneosit
korneum sehingga dapat aktivitas koefisien partisi dari pada kulit dengan
menurunkan fungsi kulit termodinamik obat sehingga berinteraksi dengan
sebagai barrier dari obat dan meningkatkan filamen keratin
penghalang. kulit pelepasan obat
pada kulit
SIFAT SEDIAAN TRANSDERMAL
DALAM PENINGKAT PENETRASI
1. dapat 2. dapat
mengatur laju memungkinkan kulit
obat untuk untuk mengatur
diberikan pada absorpsi obat
kulit
Keuntungan penyampaian obat
secara transdermal
1.Menghindari kesulitan absorpsi obat melalui saluran cerna disebabkan oleh pH saluran
cerna, aktivitas enzim, interaksi obat dengan makanan, minuman atau pemberian obat
secara oral lainnya.
2. Menghindari first-pass effect , yaitu penglepasan pertama suatu bahan obat melalui
sistemik dari sirkulasi portal,yang menyertai absorpsi pada saluran cerna(dengan cara
demikian mungkin menghindari obat nonaktif oleh saluran cerna dan enzim-enzim dalam
hati).
3. Memperpanjang aktivitas obat yang mempunyai waktu paruh yang pendek melalui
penyimpanan obat yang ada pada sistem pemberian terapeutik dan sifat pengaturan dan
pelepasan yang terkendali
Alat yang digunakan ( Dayung di atas Cakram ). Gunakan dayung dan labu
dari Alat yang tertera pada Uji Disolusi dengan penambahan suatu cakram
baja tahan karat yang dirancang untuk menahan sediaan transdermal
pada dasar labu. Cakram untuk menahan sediaan transdermal dirancang
agar volume tak terukur antara dasar labu dengan cakram minimal.
Cakram menahan sediaan secara datar ditempatkan sedemikian rupa
sehingga permukaan pelepasan sejajar dengan bilah dayung. Jaraknya 25
mm ± 2 mm antara bilah dayung dengan permukaan cakram
dipertahankan selama penetapan. Alat-alat yang sesuai lainnya dapat
digunakan asalkan tidak menyerap, tidak bereaksi dengan zat aktif
atau tidak mengganggu cuplikan yang diuji.
PROSEDUR:
Masukkan sejumlah volume media disolusi ke dalam labu, pasang
alat tanpa cakram dan biarkan media hingga mencapai suhu 32 ±
0,5°. Lekatkan sediaan uji pada cakram, pastikan agar permukaan
pelepasan sediaan serata mungkin. Sediaan dapat dilekatkan
dengan menggunakan perekat yang sesuai pada cakram. Keringkan
selama 1 menit. Tekan sediaan, permukaan pelepasan menghadap
ke atas pada sisi cakram yang dilapisi perekat. Jika digunakan
suatu membran sebagai penyangga sediaan, tidak boleh terdapat
gelembung antara membran dan permukaan pelepasan. Letakkan
cakram secara mendatar pada dasar labu dengan permukaan
pelepasan menghadap ke atas dan sejajar dengan ujung bilah
dayung dan permukaan media disolusi.Ujung dayung bagian bawah
berjarak 25 mm ± 2 mm dari permukaan cakram. Labu dapat
ditutup selama penetapan untuk mengurangi penguapan.Segera
jalankan alat pada kecepatan seperti terterapada masing-masing
monografi. Pada setiap interval waktu pengambilan cuplikan, ambil
cuplikan dari bagian tengah antara permukaan media disolusi dan
bagian atas bilah dayung, tidak kurang 1 cm dari dinding labu.
Lakukan penetapan kadar tiap cuplikan seperti tertera pada
masing-masing monografi, jika perlu lakukan koreksi terhadap
setiap kehilangan volume. Ulangi pengujian dengan sediaan
transdermal lainnya.
2. Alat 6 Silinder
Release Peningkatan
linear Komponen film penetrasi
transdermal
Backing
laminates pelekat
Plasticizer
a. Obat
Obat merupakan komposisi yang penting dalam system penghantaran obat
transdermal. Parameter yang digunakan dalam obat yang ideal yaitu dengan
melihat sifat fisika kimia dan sifat farmakologi yang tepat diantaranya obat
mengalami metabolisme lintas pertama oleh hati dan obat yang memiliki
indeks terapi sempit atau obat yang memiliki waktu paruh pendek, memiliki
berat molekul kurang dari 1000 dalton, sehingga diberikan melalui rute
transdermal (Dhiman dkk., 2011).
b. Polimer
Polimer merupakan tulang punggung dari system penghantaran obat
transdermal dan dirancang dengan memperhatikan kriteria tertentu untuk
mendapatkan system penghantaran obat yang efektif. Polimer tidak hanya
mempengaruhi pengontrol pelepasan obat tetapi juga menjaga keseimbangan
adhesi dan kohesi sifat fisika kimia obat, kompaktibilitas dan stabilitas dengan
komponen kulit (Patel dkk., 2012).
c. Peningkat penetrasi
Peningkat penetrasi (enhancer) merupakan komponen yang digunakan
membantu dalam penyerapan penetran melalui kulit dengan menurunkan
impermeabilitas kulit. Peningkat penetrasi harus inert, tidak mengiritasi, tidak
beracun, tidak menimbulkan alergi, kompatibel dengan obat dan eksipien, tidak
berbau, tidak berasa, tidak berwarna, murah dan juga memiliki sifat pelarut yang
baik (Gupta dkk., 2012).
d. Pelekat
Pelekat merupakan komponen yang digunakan perekat sensitif terhadap tekanan
yang dapat di tempatkan pada bagian depan maupun belakang sediaan
transdermal. Beberapa syarat perekat antara lain dapat melekat pada kulit,
mudah untuk dihilangkan, tidak meninggalkan sisa pada kulit yang sukar dicuci,
tidak mengiritasi kulit (Hafeez dkk., 2013).
e. Plasticizer
Plasticizer merupakan komponen yang digunakan untuk memperbaiki
kerapuhan polimer dan memberikan sifat fleksibel pada film transdermal.
Plasticizer umumnya berupa cairan organik yang tidak mudah menguap atau
mencair pada suhu rendah, bila ditambahkan pada polimer dapat terjadi
perubahan sifat fisik dan kimianya (Gungor dkk., 2012).
f. Backing laminates
Backing laminates digunakan sebagai bahan penunjang. Lapisan backing
harus tahan terhadap bahan kimia dan bahan pembantu yang kompatibel
karena kontak yang lama antara lapisan backing dan eksipien dapat
menyebabkan sifat aditif atau permeasi melalui lapisan. Backing laminates
harus memiliki tingkat kelembaban uap air yang rendah dan harus memiliki
elastisitas yang optimal, fleksibilitas, dan kekuatan tarik (Alam dkk., 2013).
g. Release linear
Fungsi dari Release linear untuk melindungi film selama penyimpanan dan
linear dilepas terlebih dahulu sebelum digunakan pada kulit. Contoh release
linier polyester foil dan metal laminasi (Patel dkk., 2012). Release linier
dianggap sebagai bagian dari bahan kemasan primer bukan bagian dari bentuk
sediaan untuk memberikan obat (Alam dkk., 2013).
h. Pelarut
Berbagai pelarut seperti kloroform, metanol, aseton, isopropanol dan
diklorometana digunakan untuk melarutkan atau menyiapkan obat (Alam
dkk., 2013).
terimakasih