SEDIAAN

TRANSDERMAL

Sistem Penghantaran Obat

Wintari Taurina, M.Sc., Apt
 Pengertian

Sediaan transdermal adalah sediaan

yang mengandung obat, yang ditempel
pada permukaan kulit, kemudian obat
menembus permukaan kulit dan masuk
ke sirkulasi darah.
 SISTEM PENGHANTARAN
TRANSDERMAL
Pasif Transport terjadi karena
gradien konsentrasi

Aktif Selain gradien konsentrasi

juga dibantu oleh energi
atau faktor eksternal

Free Template from

www.brainybetty.com 3
 Contoh sediaan transdermal
1. Transdermal skopolamin
Digunakan untuk motion sickness

2. Transdermal nitrogliserin

3. Transdermal klonidin
4. Transdermal nikotin
Untuk penghentian merokok dengan
metode nicotin replacement teraphy

5. Transdermal estradiol

6. Transdermal testosteron
Obat yang masih dalam penelitian

Diltiazem
Propanolol
Mepindolol
Cardiovascular agent
Levonorgestrel
Xanomeline
 SEDIAAN OBAT KONVENSIONAL
Rute Peroral
Banyak obat terdegradasi di usus dan hati
Banyak obat yang sulit terabsorpsi
Beberapa obat mengiritasi saluran cerna
Fluktuasi kadar obat dalam darah
Banyak obat perlu di hantarkan secara
terkontrol

Perlu alternatif sistem penghantaran

Transdermal Delivery (melalui kulit)
Free Template from
www.brainybetty.com 7
 Keuntungan TDS

1. Sesuai untuk penghantaran obat yang :

a. waktu paruh sangat pendek
b. Jendela terapi sempit
c. Absorpsi peroral yang tidak baik
2. Dapat digunakan untuk mengganti obat lain
yang digunakan pada rute yang berbeda
3. TDS tidak melewati liver sehingga
menghindari dari first pass effect
4. TDS tidak merobek jaringan tubuh
(non=invasif)
5. Dapat digunakan untuk terapi jangka panjang
6.Dapat menjadikan obat-obat yang memiliki
waktu paruh pendek menjadi memiliki efek
terapi dalam jangka panjang
7.Jika diperlukan pada kondisi darurat mudah
untuk menghentikan pemberian dosis
8.Dapat dihentikan bila terjadi reaksi yang
tidak dikehendaki
9.Kadar obat dalam darah yang terkontrol dan
stabil
10.Profil Cp yang mirip dengan infus intravena
11.Tidak ada resiko interaksi dengan cairan
lambung-usus
Kerugian TDS

Hanya cocok untuk

obat poten atau
dosis kecil.

Ada yang alergi

sehingga mengalami
dermatitis
 Faktor-faktor yang
mempengaruhi absorpsi
perkutan
Konsentrasi obat difusi pasif
Luas permukaan area semakin luas maka obat
yang diabsorpsi semakin banyak
TDS yang mengandung obat harus memiliki afinitas
yang lebih besar pada kulit dibandingkan pada
pembawanya
Berat molekul BM besar sulit menembus kulit
Hidrasi / permeasi
Ketebalan kulit mempengaruhi permeabilitas
Durasi penggunaan
 Pertimbangan dalam mendesain
TDS
Obat harus masuk kekulit dalam
kecepatan optimal
Obat harus memiliki karakteristik sifat
fisika kimia tertentu untuk dapat
dilepaskan dari TDS dan berpartisi
Obat setelah berpartisi harus dijamin
bahwa terdapat aliran obat ke kulit
bukan sebaliknya
 TDS harus memiliki keuntungan terapi
dibanding dengan rute lainnya
TDS harus mengandung komponen
obat, bahan pembawa dan perekat
(adhesive) yang bahannya tidak
mengiritasi, atau membuat kulit jadi
sensitif
TDS merekat baik pada kulit dengan
ukuran TDS yang tidak terlalu besar
TEKNIK DALAM MENDESAIN TDS

Single layer drug in Matrix

adhesive

Sistem reservoir
multi layer drug in
adhesive
 Cara membuat TDS
1. Obat + polimer/matrix dilarutkan dan
dicampur kemudian ditempatkan dalam
wadah lalu keringkan
2. Gel matriks dipotong-potong sesuai dosis
yang diinginkan kemudian dibuat menjadi
suatu sediaan yang diapit oleh lembaran
backing (lapisan yang melindungi obat)
obat menempel pada kulit, menekan
kulit, dan obat lepas) dan lembaran liner
 Mekanisme pelepasan
obat dengan tipe
membran yang
mengontrol sistem
TDS / sediaannya yang mengontrol
pelepasan obat
Kulit yang mengontrol pelepasan obat

Kd Ka
TDS Stratum korneum darah
 Mekanisme

Tergantung dari Kd dan Ka

Jika kd < Ka maka pelepasan obat
diatur oleh membrane/matrix
Jika Ka < Kd maka pelepasan diatur
oleh kulit
Pengaturannya dari ukuran pori
membran polietilen sesuai yang kita
kehendaki
 BACKING LINERS
1. Tebal 2-3 mm
2. Tidak mudah ditembus oleh uap air
3. Berisi polimer:polipropilen, polietilen,
poliolefin
 ADHESIVE LAYER

Sebagai perekat untuk

menempel pada permukaan
kulit

Polibutil akrilat umum

digunakan
UJI INVIVO DAN INVITRO

20
 UJI INVIVO
Tujuan uji penetrasi pada kulit secara
invivo:

1. Untuk mengkuantifikasikan BA setelah

obat melewati kulit pada penggunaan
topikal
2. Untuk verifikasi BA sistem
3.Untuk melihat bioekivalensi BA
dibandingkan dengan sediaan topikal
lainnya

4.Untuk melihat resiko toksikologi yang

mungkin muncul

5.Untuk menghubungkan jumlah obat

yang ada dalam darah manusia dengan
efek terapetiknya
 UJI INVITRO
Menggunakan sel difusi
apakah obat melewati kulit
secara invitro
Sistem sel difusi untuk
mengkuatifikasikan
kecepatan pelepasan obat
dari sediaan topikal
Terima kasih

24