DELIVERY SYSTEMS
(TDDS)
• Sediaan transdermal, yaitu
sediaan obat yang digunakan melalui kulit dengan
tujuan untuk mencapai sirkulasi sistemik yaitu
dengan cara menembus barrier (pertahanan) kulit.
STRUKTUR KULIT
• Lapisan kulit paling terluar stratum corneum (SC) merupakan barrier utama
• Struktur Epidermis :
•
bersifat non-toksik dan tidak menimbulkan iritasi pada
kulit;
•
pada penggunaan di kulit, sifat barrier kulit cepat pulih
kembali seperti semula (penggunaan sediaan
transdermal tidak meninggalkan bekas atau
menyebabkan kulit menjadi rusak);
•
memberikan rasa nyaman saat digunakan di kulit;
• dapat campur dengan obat atau berbagai bahan tambahan
yang digunakan dalam pembuatan sediaan transdermal;
• aksinya sebaiknya cepat dan durasi efeknya dapat diprediksi
dan reproduksibel;
• bersifat inert, tidak memberikan aksi farmakologi di dalam
tubuh;
26/03/12
Enhancer kimia dapat meningkatkan permeabilitas
stratum corneum melalui beberapa mekanisme yaitu:
•
meningkatkan fluiditas lipid di kulit;
•
melalui hidrasi jalur polar;
•
melalui aksi keratolitik;
•
meningkatkan kelarutan obat;
•
meningkatkan partisi stratum corneum
CONTOH PEMAKAIAN SISTEM
TRANSDERMAL
1) Skopolamin
yg digunakan secara transdermal, dikulit bagian belakang
telinga (untuk mengatasi motion sickness/mual muntah)
•
Skopolamin mempunyai range terapetik yg sempit,
sehingga menguntungkan jika diberikan secara
transdermal, karena dapat memberikan obat dalam
keadaan steady state sehingga mencegah terjadinya
fluktuasi kadar obat dalam plasma
•
Pemberian skopolamin dapat sampai 3 hari (72 jam)
•
Contoh produknya: Transderm-Scop Ciba (merupakan perekat
bundar dan datar yg dirancang untuk melepaskan skopolamin
secara kontinue melalui membran dengan pori-pori mikro
pengatur laju.
26/03/12
2) nitrogliserin, untuk obat jantung.
contoh produknya:Transderm-Nitro (Ciba), Nitro-Dur
(Key), Nitro-Disk ( Searle), produk-produk tersebut
digunakan untuk penggunaan selama 24 jam
Nitrogliserin berfungsi sebagai antiangina yg mempunyai
dosis rendah, waktu paruh plasmanya pendek
• Bila digunakan dibawah lidah maka akan dengan cepat
dimetabolisme oleh hati, sehingga bioavailabilitasnya rendah
26/03/12
• Transdermal drug delivery systems (TDDS) juga disebut dengan patches
atau plester.
1. Impermeable backing atau lapisan penyangga, biasanya terbuat dari
lapisan polyester, ethylene vinyl alcohol (EVA), atau lapisan
polyurethane. Lapisan ini berguna untuk melindungi obat dari air dan
sebagainya yang dapat merusak obat. Lapisan ini harus lebih luas dari
pada lapisan di bawahnya untuk.
2. Drug Reservoir atau lapisan yang mengandung obat (zat aktif) beserta
dengan perlengkapannya seperti material pengatur kecepatan pelepasan
obat, dsb. Obat terdispersi dengan baik dalam eksipien cair yang inert
dalam lapisan ini.
3. Lapisan perekat atau semacam lem untuk menempelkan impermeable
back beserta drug reservoir pada kulit.; serta
4. Lapisan pelindung yang akan dibuang ketika plester digunakan.
Lapisan ini berguna untuk mencegah melekatnya lapisan perekat pada
kemasan sebelum digunakan.
TRANSDERMAL PATCH
• Patch transdermal terbagi menjadi 4 jenis utama, antara lain:
1. Single layer drug in adhesive
2. Multi layer drug in adhesive
3. Reservoir
4. Matriks
SINGLE LAYER DRUG IN ADHESIVE
• Single-layer Obat-in-Adhesive sistem ini ditandai dengan masuknya
obat langsung dalam perekat
• Dalam sistem desain transdermal, perekat tidak hanya berfungsi untuk
menempelkan sistem untuk kulit, tapi juga berfungsi sebagai dasar
formulasi, yang berisi obat
• Laju pelepasan obat dari jenis sistem tergantung pada difusi di seluruh
kulit
MULTI LAYER DRUG IN ADHESIVE
• Obat-in-Adhesive multi-lapisan mirip dengan Single-layer Obat-in-
Adhesive di bahwa obat inidimasukkan langsung ke dalam perekat.
• Namun, multi-layer ada penambahan membran
SISTEM MEMBRAN
(RESERVOIR)
• Dalam sistem ini, reservoir tertanam antara lapisan backing layer dan
sebuah lapisan membran. Lapisan membran dapat berpori atau tidak
berpori.
• Obat bisa dalam bentuk larutan, suspensi, gel atau tersebar dalam matrik
polimer padat.
• Polimer hipoalergenik adesif dapat diterapkan sebagai permukaan luar
membran polimer yang kompatibel dengan obat.
SISTEM MATRIK
• Sistem matrik pada patch transdermal terdiri dari 2 komponen utama,
yaitu backing layer dan matrik.
• Pada sistem ini, obat di dalam eksipien seperti polimer, plasticizer,
permeation enhancer dan perekat diformulasikan menjadi satu, yang
kemudian dibiarkan mengering hingga membentuk matrik.
• Selanjutnya, matrik ditempelkan pada backing layer.
• Keuntungan dari sistem matrik yaitu akan membentuk suatu patch yang
tipis sehingga nyaman untuk digunakan
EVALUASI SEDIAAN
TRANSDERMAL
1. Evaluasi Fisikokimia : film tickness,keseragaman kandungan, weight
variation,tahanan lipat, tensil strength dansebagainya.
2. Evaluasi In vitro :
uji permeasi kulitmenggunakan hewan dan uji pelepasanobat dari patch
in vitro.
3. Evaluasi In vivo : uji permeasi kulit in vivodan uji iritasi kulit.