TRANSDERMAL
Topikal
Transdermal
Lapisan kulit terdiri dari :
Epidermis
1. Stratum korneum
2. Stratum granulosum
3. Stratum spinosum
4. Stratum basale
► Subkutan
- merupakan sel paling dalam kulit.
- mengandung kolagen & sel lemak,
- membantu menghemat panas tubuh dan melindungi tubuh dari cedera dg
bertindak sbg shock absorber.
► Dermis
Peranan utama dermis adalah sebagai pemberi nutrisi pada epidermis dan
merupakan jaringan penyangga berserat dengan ketebalan rata-rata 3-5 mm
Lapisan tengah, tdd:
Pembuluh darah
Pembuluh getah bening
Folikel rambut
Kelenjar keringat
kolagen
fibroblast
saraf
Bersama collagen, memproduksi fibroblasts.
Sbg reseptor nyeri & raba.
Penetrasi obat melalui kulit
Obat dapat mempenetrasi kulit yang utuh setelah pemakaian topikal
melalui dinding folikel rambut, kelenjar keringat atau kelenjar lemak atau
antara sel-sel dari selaput tanduk. Ada dua jalur utama obat berpenetrasi
menembus stratum korneum, yaitu: jalur transepidermal dan jalur pori.
Difusi melalui kulit
Difusi merupakan suatu proses ketika obat melewati membran agar molekul-molekul
menurunkan gradien konsentrasinya. Penembusan terjadi karena adanya perbedaan
konsentrasi tanpa memerlukan energi, sehingga mencapai kesetimbangan dikedua
membran. Kebanyakan zat aktif merupakan basa atau asam organik, maka dalam
keadaan terlarut sebagian molekul berada dalam bentuk terionkan dan sebagian
dalam bentuk tak terionkan. Perpindahan massa melewati stratum corneum menuju
ke bagian lapisan epidermis selanjutnya dan kemudian ke dalam lapisan dermis
hingga ke sirkulasi darah.
Faktor –faktor yang dapat mempengaruhi
pengiriman obat transdermal :
Faktor Biologi Faktor Fisikokimia Faktor Lingkungan
Kondisi kulit. Hidrasi kulit Sinar matahari
Usia kulit. Suhu dan pH Musim dingin
Aliran darah. Koefisien difusi Polusi udara
Situs kulit regional. Konsentrasi Obat Pengaruh panas pada
Metabolisme kulit. Koefisien Partisi patch transdermal
Perbedaan spesies. Ukuran dan bentuk
molekul
Komponen Dasar TDDS (Transdermal Drug Delivery System)
Obat.
Matriks polimer.
Peningkat permeasi.
Perekat.
Lapisan pendukung.
Lepaskan linier.
Bahan pengisi lainnya seperti plasticizer dan pelarut.
Sifat Ideal polimer yang akan digunakan
dalam sistem transdermal:
Berat molekul, fungsi kimia polimer harus sedemikian rupa sehingga
obat tertentu berdifusi dengan baik dan akan dirilis melalui itu.
Polimer harus stabil.
Polimer harus tidak beracun
Polimer seharusnya mudah dari diproduksi
Polimer harus murah
Polimer dan produk deaggration yang harus non toksik atau non-
antagonis untuk tuan rumah.
Sejumlah besar zat aktif yang dimasukkan ke dalamnya.
Obat dalam system perekat : Patch
1. Single layer
Lapisan perekat dari sistem ini mengandung obat. Dalam hal ini jenis patch
lapisan perekat tidak hanya berfungsi untuk mematuhi seluruh yang berbagai
lapisan bersama-sama, bersama dengan sistem untuk kulit, tetapi juga
bertanggung jawab untuk melepaskan obat. Laju pelepasan obat dari jenis
sistem tergantung pada difusi di seluruh kulit.
2. Multi layer
Multi-layer obat-patch perekat mirip dengan sistem single-layer dalam
kedua lapisan perekat juga bertanggung jawab untuk melepaskan obat.
Salah satu lapisan adalah untuk pembebasan segera obat dan lapisan
lain adalah untuk rilis kontrol obat dari reservoir.
3. Reservoir
Berbeda dengan lapisan tunggal dan obat multilayer dalam sistem
perekat sistem waduk transdermal memiliki lapisan obat yang terpisah.
Lapisan obat kompartemen cair yang mengandung larutan obat atau
suspensi dipisahkan oleh lapisan perekat.
4. Matrix
Desain sistem Matrix memiliki lapisan obat dari matriks semisolid
yang berisi larutan obat atau suspensi Lapisan perekat di patch ini
mengelilingi lapisan obat sebagian atasnya itu. Jenis ini patch juga
dikenal sebagai perangkat monolitik.
Sediaan patch digunakan apabila:
Ketika pasien memiliki efek samping tak tertahankan (termasuk
sembelit) dan yang tidak mampu untuk mengambil obat oral (disfagia)
dan meminta metode alternatif pemberian obat.
Dimana kontrol nyeri mungkin ditingkatkan dengan pemberian
diandalkan. Ini mungkin berguna pada pasien dengan gangguan kognitif
atau mereka yang karena alasan lain tidak mampu selfmedicate dengan
analgesia mereka.
Hal ini dapat digunakan dalam kombinasi dengan strategi peningkatan
lain